SEMPATOLITIK ILAçLAR

Alfa bloke edici ilaçlar

NS α blokerler sempatik sistemin α reseptörleri için seçici ve seçici olmayan antagonistler olarak hareket ederler.

Fenoksibenzamin seçici olmayan bir a blokerdir, yani a1 ve a2 reseptörlerine geri dönüşümsüz olarak bağlanır; feokromositoma tedavisinde kullanılır.
Fentolamin ayrıca seçici olmayan bir α blokerdir, ancak bloke edici etkisi rekabetçidir.
Prazosin, vazodilatasyona ve periferik direncin azalmasına neden olduğu için hipertansiyonun farmakolojik tedavisinde kullanılan seçici bir α1 blokerdir.
α-bloke edici ilaçların alımına bağlı olası advers reaksiyonlar şunlardır: venöz damarlardaki α1 reseptörlerinin bloke edilmesine bağlı ortostatik hipotansiyon, baroreseptörler tarafından sinyal verilen düşük kan basıncının kardiyak aktivitede telafi edici bir artışa neden olması nedeniyle refleks taşikardi; yetersiz kan akışı nedeniyle cinsel işlevde baş dönmesi ve rahatsızlıklar.

Ayrıca iyi huylu prostat hipertrofisi tedavisinde kullanılan α bloke edici ilaçlara bakınız: Terazosin, Doksazosin.

Beta bloke edici ilaçlar

NS β blokerler reseptör zarının potansiyelini sabit tutarken sempatik sistemin β-reseptörleri için seçici antagonistler olarak işlev görürler. Farklı farmakokinetiklerle ayırt edilirler: yağda çözünürlük, uygulama yöntemi ve alım. β adrenerjik reseptörler organizmada oldukça yaygındır:
β1, aköz hümör salgılanmasını indükledikleri göz seviyesinde, renin konsantrasyonunda bir artışa neden oldukları böbreklerde ve anjiyotensin sonucunda ve hızda bir artışa neden oldukları kalp seviyesinde bulunur. atriyumlardan ventriküllere uyarının iletilmesi, böylece otomatizm ve kalp kasılmasının uyarılması;
β2, bronkodilatasyonu indükledikleri bronşlarda, arteriyel damarların vazodilatasyonunu indükledikleri iskelet kaslarında ve glikojenolizi uyardıkları karaciğerde bulunur;
β3, lipolizi uyararak metabolik düzeyde etki eder.

Seçici β1 blokerlerin ana aktiviteleri veya terapötik amaçlar için kullanılan aktiviteler şunlardır: kalp atış hızı ve kontraktilitenin azaltılması, atriyoventriküler uyarının iletilmesi, böbrekte renin salgılanmasının azaltılması ve sulu sıvıların salgılanmasının azaltılması. oküler düzeyde mizah.
Seçici β-blokerler daha güvenli bir şekilde uygulanabilir ve ciddi yan etkileri yoktur, seçici olmayan β-blokerlerin ise β 2 reseptör blokajına bağlı bronkokonstriksiyon gibi ciddi bir yan etkisi vardır.
Beta blokerlerin farmakokinetiği çeşitlidir; sahip oldukları: kısmi yarışmalı aktivite (bronşiyal düz kasların zayıf bir şekilde gevşemesine neden olduğu için bronşiyal astım durumunda faydalıdır); bir "lokal anestezik aktivite, ancak yalnızca bazılarında ve yalnızca çok yüksek ve terapötik olmayan dozlarda; ilaçtan ilaca farklı bir lipo-çözünürlükte; yarı ömür," daha uzun süreli bir etkiyi garanti etmek için mümkün olduğunca yüksek olmalıdır; ilacın biyoyararlanımı yukarıda sıralanan tüm değişkenlerin toplamına göre değişir.
Bu ilaçların terapötik kullanımları şunlarla ilgilidir: BEE'nin üstesinden gelebilen ve merkezi olarak hareket edebilen yağda çözünen ilaçlar durumunda artan kardiyovasküler etki, prostasiklin üretimi için iskelet kasları üzerindeki vazodilatör etki; Renin salınımının inhibisyonu ve kalp hızının düşürülmesi için anti-hipertansif etki; açık açılı glokom tedavisi için gözde hipotansif etki ve sulu mizahın azaltılması; terapi için koroner arterlerin vazodilatör etkisi ve bunun sonucunda kardiyak aktivitede azalma Angina Pectoris ve yatkın bireyler veya daha önce kalp krizi geçirmiş kişiler tarafından miyokard enfarktüsünün önlenmesi için; hipertansiyon, hipertiroidizm ve migren tedavisi için.
Ters etkiler, terapötik eylemde yer alan aynı aygıtlar ve sistemlerle ilgilidir: β1 reseptörlerinin "yukarı regülasyonu" nedeniyle kardiyak aritmiler: etkileri bloke edildiğinden hücreler yenilerini sentezler; bu yüksek reseptör varlığı ciddi yan etkilere neden olabilir. tedavi durdurulduğunda etkiler, dolayısıyla kademeli olarak bırakma ihtiyacı, β2 reseptörlerinin inhibisyonuna bağlı bronkokonstriksiyon; Konsantrasyonu, uyku-uyanıklık ritimlerini etkileyen ve depresyona yatkınlık yaratan CNS bozuklukları.