XENICAL ®, Orlistat bazlı bir ilaçtır
TERAPÖTİK GRUP: Periferik obezite önleyici ilaçlar
Endikasyonlar XENICAL ® Orlistat
XENICAL ®, orta derecede düşük kalorili bir diyetle bağlantılı olarak ilişkili risk faktörleri ile komplike olan obezite (30 Kg/m2'ye eşit veya daha fazla BMI) veya aşırı kilonun (BMI 28 Kg/m2'ye eşit veya daha büyük) tedavisinde endikedir. .
Etki mekanizması XENICAL ® Orlistat
XENICAL ®, sibutraminin piyasadan çekilmesinden sonra İtalya'da halen piyasada bulunan tek aktif anti-obezite bileşeni olan Orlistat bazlı bir ilaçtır.
Terapötik etkisi, en yaygın trigliseritlerinkini belirsiz bir şekilde hatırlatan ve bu aktif ilkenin gastrointestinal sistemde bulunan lipazlarla seçici olarak etkileşime girmesine izin veren ve bunların hareketlerini önleyen belirli kimyasal yapı ile yakından ilişkilidir.
Orlistat ve lipazın aktif alanında ifade edilen bir Serin arasındaki kovalent bağların oluşumu yoluyla elde edilen geri dönüşü olmayan inhibisyon, bu enzimlerin diyet lipidlerini yağ asitlerine ve gliserole sindirmesini engeller, bağırsak emilimini önemli ölçüde azaltır ve yeni yapılan yemeğin kalori ve lipid alımı.
Bu etki, aynı zamanda, Orlistat'ın sistemik emilimini minimuma indiren, pratik olarak tutarsız hale getiren ve böylece gastrointestinal seviyede konsantre aktiviteye izin veren bazı farmakokinetik özellikleri sayesinde mümkündür.
Bu noktada hem emilmeyen lipidler hem de Orlistat ve bağırsak mukozasının kendisi tarafından üretilen bazı inaktif metabolitleri feçesle atılır.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
1. XENDOS ÇALIŞMASI VE ORLİSTAT'IN ETKİSİ
Endokr Uygulaması. 2006 Ocak-Şubat; 12
XENDOS çalışmasının analizi (Xenical in the Prevention of Diabetes in Obez Deneklerde).
Sjöström L.
Bu ilaçla tedavi edilen hastaların yaklaşık %60'ında, plasebo alan hastaların %35'ine kıyasla 12 haftalık tedavide %5'lik bir kilo kaybı tespit etmenin mümkün olduğunu gösteren orlistatın fonksiyonel değerlendirmesindeki dönüm noktası. 1 ve 4 yıl boyunca uzun süreli tedavilerde tutulur.
2. DİYABETİK HASTALARDA ORLİSTAT, Glikoz ve Kardiyak İşlevselliği
J Obez. 2011; 2011: 394658.
Orlistat kaynaklı kilo kaybının, diyabetli ciddi obez kişilerde diyastolik fonksiyon ve kalp hızı değişkenliği üzerindeki etkisi.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
Orlistat'ın tip II diyabetli ve obezitesi olan hastalarda 12 haftalık bir süre boyunca uygulanmasının, plaseboya kıyasla daha fazla kilo kaybı sağlamada ve glisemik seviyelerin yanı sıra kalp fonksiyonunu iyileştirmede faydalı olduğu gösterilmiştir.
3. ORLİSTAT VE DAVRANIŞSAL YÖNLER
J Obez. 2011; 2011: 806896.
Orlistat Almak: 6 Ayda Kilo Kaybını Öngörmek.
Hollywood A, Ogden J.
Orlistat almanın, kiloda önemli bir azalmayı garanti etmenin yanı sıra, yaşam tarzında bir iyileşmeye nasıl katkıda bulunabileceğini gösteren çok ilginç bir çalışma Orlistat ile tedaviden önce ve sonra hastaların anketleri, kendi beslenme ve yaşam tarzlarının bakımına artan bir ilgi göstermiştir. iyileştirme, sağlıklı alışkanlıkların sadece beslenme alışkanlıklarının değil, kilo vermede ve esenlik durumunu korumadaki ana rolünü vurgulamaktadır.
Kullanım yöntemi ve dozaj
XENICAL ® Orlistat 120mg sert kapsüller: Lipid içeren bir yemek yemeden önce, aynı anda veya yemekten sonra bir kapsül XENICAL ® alınması tavsiye edilir.
Aktif bileşenin lipidlerin sindirimi ve emilimi üzerinde yoğunlaşan etki mekanizması göz önüne alındığında, ilacın az yağlı yemeklerle aynı anda alınmaması gerektiği ve aynı zamanda diyetin öğünün toplam kalorili kısmının yaklaşık %30'u civarında bir lipit yüzdesi ile lif, makro ve mikro besinlerin doğru alımı.
Yağların dışkı ile atılımı, ilk alımdan 24-48 saat sonra gözlenir ve son alımdan sonra 72 saate kadar devam eder.
Her durumda, maksimum etkili doz, günde üç kapsüldür, bunun üzerinde, advers reaksiyonlarda bir artış karşısında terapötik etkiler değişmeden kalmıştır.
XENICAL ® Orlistat uyarıları
XENICAL ® ile tedavi, sırasıyla oral antikoagülanlar veya antidiyabetik ajanlarla tedavi gören hastalarda pıhtılaşma ve kan şekeri gibi bazı önemli laboratuvar parametrelerinin dikkatli bir şekilde izlenmesi ile ilişkilendirilmelidir.
Aynı zamanda, oral kontraseptif alan hastalarda, eşzamanlı uygulama durumunda gözlemlenebilen azalmış biyoyararlanım göz önüne alındığında, özellikle dikkat edilmesi önerilir.
Rektal kanama ve mide-bağırsak bozuklukları gibi hoş olmayan yan etkilerin ortaya çıkmasını önlemek için, aynı zamanda öğün başına lipidlerden elde edilen kalorilerin %30'unu aşmayan sağlıklı bir diyet uygulamak önemlidir.
Kronik böbrek yetmezliği ve hipotiroidizmi olan hastalarda XENICAL ® alımını takiben başka yan etkiler ortaya çıkabilir.
12 haftalık tedavide vücut ağırlığının en az %5 azaltılamaması durumunda, XENICAL ® alımı kesilmelidir. esas olarak absorpsiyon kapasitesi ve biyoyararlanımı ile ilgili olarak çeşitli aktif bileşenlerin normal farmakokinetik özelliklerini değiştirebilir.
GEBELİK VE EMZİRME
Şu anda, Orlistat'ın hamilelikte alındığında fetüsün sağlığı üzerindeki güvenlik profilini netleştiren hiçbir çalışma bulunmamakla birlikte, farklı farmakokinetik testler anne sütünde bu molekülün varlığını göstermiştir.
Bu kanıtların ışığında, hem hamilelik sırasında hem de sonraki emzirme döneminde XENICAL ® kullanmaktan kaçınılması tavsiye edilir.
Etkileşimler
XENICAL ® içinde bulunan Orlistat önemli bir sistemik absorpsiyona uğramasa da, gastrointestinal seviyede kalıcılığı, özellikle absorpsiyon kapasitesi ve biyoyararlanımı ile ilgili olarak çeşitli aktif bileşenlerin normal farmakokinetik özelliklerini değiştirebilir.
Gerçekten de, farmakokinetik çalışmalar, siklosporin, oral antikoagülanlar, amiodaron ve muhtemelen oral antikoagülanların (bu durumda fekal atılımın artması nedeniyle) Orlistat ile birlikte uygulandığında biyoyararlanımında önemli bir azalma olduğunu göstermektedir.
Aynı nedenle, tercihen XENICAL ® alındıktan en az 2 saat sonra alınması için yağda çözünen vitaminlerle tamamlayıcı tedavi önerilebilir.
Kontrendikasyonlar XENICAL ® Orlistat
XENICAL ®, kolestaz, kronik malabsorpsiyon sendromu ve etkin maddeye veya yardımcı maddelerinden birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
Orlistat alımı emzirme döneminde de kontrendikedir ve hamilelik sırasında önerilmez.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
XENICAL ® alındıktan sonra açıklanan en yaygın yan reaksiyonlar, dışkılama uyarısı, yağlı ve yağlı dışkı, karın ağrısı, artan dışkı sıklığı ve en şiddetli vakalarda rektal kanama ve hipoglisemi ile metabolik kanama ile başlıca gastrointestinal sistemi etkiler.
Baş ağrısı, transaminaz değişiklikleri, asteni ve yorgunluk ve dermatolojik aşırı duyarlılık reaksiyonları vakaları daha nadirdi.
Not
XENICAL ® reçeteli bir ilaçtır.
Bu sayfada yayınlanan XENICAL ® Orlistat hakkındaki bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.
