Aktif maddeler: Omeprazol
Nansen 20mg Mide Dirençli Kapsüller
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI -
NANSEN 20 MG SERT GASTRORESİSTANT KAPSÜLLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM -
Her mideye dirençli sert kapsül şunları içerir:
aktif ilke: omeprazol 20 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM -
Gastro-dirençli granüller içeren sert kapsüller.
04.0 KLİNİK BİLGİLER -
04.1 Terapötik endikasyonlar -
NANSEN, yalnızca 20 mg mideye dayanıklı sert kapsül formülasyonu olarak mevcuttur.
NANSEN mideye dayanıklı sert kapsüller aşağıdakiler için endikedir:
yetişkinler
• Duodenum ülserlerinin tedavisi
• Duodenal ülserlerin nüksetmesini önleme
• Mide ülserlerinin tedavisi
• Mide ülserlerinin tekrar etmesinin önlenmesi
• Eradikasyonu Helicobacter pylori (H. pylori) uygun antibiyotik tedavisi ile birlikte peptik ülserde
• NSAID'lerin kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi
• Risk altındaki hastalarda NSAİİ kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi
• Reflü özofajit tedavisi
• İyileşmiş reflü özofajiti olan hastaların uzun vadeli yönetimi
• Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi
• Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi
Pediatrik popülasyon
1 yaşından büyük ve vücut ağırlığı ≥ 10 kg olan çocuklar
• Reflü özofajit tedavisi
• Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi
4 yaşından büyük çocuklar ve ergenler
• Aşağıdakilerden kaynaklanan oniki parmak bağırsağı ülserinin tedavisi H. pilori, antibiyotik tedavisi ile birlikte
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi -
Dozaj
Duodenal ülser tedavisi
Aktif duodenum ülseri olan hastalarda önerilen doz günde bir kez NANSEN 20 mg'dır. Çoğu hastada ülser iyileşmesi, tedaviye başladıktan sonraki iki hafta içinde sağlanır. Tedavinin ilk küründe tamamen iyileşmeyen ülserlerde, genellikle iki hafta daha uzun süreli tedavi sırasında iyileşme sağlanır. Zayıf yanıt veren duodenum ülseri olan hastalarda NANSEN günde bir kez 40 mg önerilir ve genellikle dört hafta içinde iyileşme sağlanır.
Duodenal ülserin nüksetmesinin önlenmesi
Negatif hastalarda duodenal ülser nüksünün önlenmesi için H. pilori veya ortadan kaldırıldığında H. pilori mümkün değil, önerilen doz günde bir kez 20 mg NANSEN'dir. Bazı hastalarda 10 mg'lık bir doz yeterli olabilir. Terapötik başarısızlık durumunda, doz 40 mg'a yükseltilebilir.
Mide ülseri tedavisi
Önerilen doz günde bir kez NANSEN 20 mg'dır. Çoğu hastada, tedavinin başlamasından sonraki dört hafta içinde iyileşme sağlanır.İlk tedavi küründen sonra tamamen iyileşmeyen ülserlerde, iyileşme genellikle dört hafta daha uzun süreli tedavi sırasında sağlanır.Zayıf yanıt veren mide ülseri olan hastalarda NANSEN günde bir kez 40 mg önerilir ve genellikle sekiz hafta içinde iyileşme sağlanır.
Mide ülseri olan hastalarda nüksün önlenmesi
Zayıf yanıt veren mide ülseri olan hastalarda nüksün önlenmesi için önerilen doz günde bir kez NANSEN 20 mg'dır. Gerekirse doz günde bir kez NANSEN 40 mg'a yükseltilebilir.
Peptik ülserde H. pylori eradikasyonu
"yok edilmesi" içinH. pilori, Antibiyotik seçimi hastanın bireysel ilaç toleransına dayanmalı ve tedavi yerel, bölgesel, ulusal direnç kalıplarına ve tedavi kılavuzlarına göre yapılmalıdır.
• NANSEN 20 mg + klaritromisin 500 mg + amoksisilin 1.000 mg, bir hafta boyunca günde iki kez veya
• NANSEN 20 mg + klaritromisin 250 mg (alternatif olarak 500 mg) + metronidazol 400 mg (veya 500 mg veya tinidazol 500 mg), her biri bir hafta boyunca günde iki kez veya
• NANSEN 40 mg, amoksisilin 500 mg ve metronidazol 400 mg (veya 500 mg veya tinidazol 500 mg), her ikisi de bir hafta boyunca günde üç kez.
Tedavi rejimlerinin her biri için, hasta yine de pozitif test ederse H. pilori terapi tekrarlanabilir.
NSAID'lerin alımı ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi
NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi için önerilen doz günde bir kez NANSEN 20 mg'dır.Çoğu hastada tedaviye başladıktan sonraki dört hafta içinde iyileşme sağlanır. İlk tedavi küründen sonra tamamen iyileşmeyen hastalarda, genellikle tedavi dört hafta daha uzatılarak iyileşme sağlanır.
Risk altındaki hastalarda NSAID kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi
Risk altındaki hastalarda (> 60 yaş, mide ve duodenal ülser öyküsü, üst gastrointestinal kanama öyküsü) NSAID kullanımına bağlı gastrik veya duodenal ülserlerin önlenmesi için önerilen doz günde bir kez NANSEN 20 mg'dır.
Reflü özofajit tedavisi
Önerilen doz günde bir kez NANSEN 20 mg'dır. Çoğu hastada, tedavinin başlamasından sonraki dört hafta içinde iyileşme sağlanır.İlk tedavi küründen sonra tamamen iyileşmeyen ülserlerde, iyileşme genellikle tedaviyi dört hafta daha uzatarak sağlanır.
Şiddetli özofajiti olan hastalarda, genellikle sekiz hafta içinde iyileşme sağlamak için günde bir kez 40 mg NANSEN önerilir.
İyileşmiş reflü özofajiti olan hastaların uzun süreli yönetimi
İyileşmiş reflü özofajiti olan hastaların uzun süreli tedavisi için önerilen doz günde bir kez NANSEN 10 mg'dır. Gerekirse doz günde bir kez NANSEN 20-40 mg'a yükseltilebilir.
Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi
Önerilen doz günde 20 mg NANSEN'dir. Hastalar günlük 10 mg doza yeterince yanıt verebilir, bu nedenle bireysel doz ayarlaması düşünülmelidir.
Günde 20 mg NANSEN ile dört haftalık tedaviden sonra semptomatik kontrol sağlanamazsa, daha fazla araştırma yapılması önerilir.
Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi
Zollinger-Ellison sendromlu hastalarda dozaj kişiye göre ayarlanmalı ve tedaviye klinik olarak endike olduğu sürece devam edilmelidir. Önerilen başlangıç dozu günde 60 mg NANSEN'dir. NANSEN dozları 20 mg ile 120 mg/gün arasında olan hastaların %90'ından fazlasında, diğer tedavilere kötü yanıt veren şiddetli hastalığı olan tüm hastalarda etkili kontrol ve kontrol sürdürülmüştür. 80 mg'ın üzerindeki günlük dozlar, iki günlük uygulamaya bölünmelidir.
Pediatrik popülasyon
1 yaşından büyük ve vücut ağırlığı ≥ 10 kg olan çocuklar
Reflü özofajit tedavisi
Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi
Önerilen dozlar aşağıdaki gibidir:
reflü özofajit: Tedavi süresi 4-8 haftadır.
Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi: Tedavi 2-4 hafta sürer. 2-4 hafta sonra semptomatik kontrol sağlanamazsa hasta daha fazla araştırılmalıdır.
4 yaşından büyük çocuklar ve ergenler
H. pylori'nin neden olduğu duodenal ülser tedavisi
Uygun kombinasyon tedavisinin seçiminde bakteri direnci, tedavi süresi (en yaygın olarak 7 gün, ancak bazen 14 güne kadar) ve uygun antibiyotik kullanımına ilişkin resmi yerel, bölgesel ve ulusal kılavuzlar dikkate alınmalıdır.
Tedavi bir uzman gözetiminde yapılmalıdır.
Önerilen pozoloji aşağıdaki gibidir:
Özel popülasyonlar
Böbrek yetmezliği
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.2).
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda günlük 10-20 mg doz yeterli olabilir (bkz. Bölüm 5.2).
Yaşlı (> 65 yaş)
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.2).
Uygulama yöntemi
NANSEN kapsüllerinin sabahları tercihen aç karnına, yarım bardak su ile bütün olarak yutulması önerilir.Kapsüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
Yutma güçlüğü çeken hastalar ve yarı katı gıdaları içebilen veya yutabilen çocuklar için
Hastalar kapsülü açıp içindekileri yarım bardak su ile veya meyve suyu veya elma püresi gibi hafif asitli sıvılar veya su ile karıştırarak yutabilir. Hastalara, bu durumlarda dispersiyonun hemen (veya 30 dakika içinde) yutulması ve her zaman içmeden hemen önce karıştırılması gerektiği söylenmelidir. Altını yarım bardak su ile durulayın ve içindekileri için.
Alternatif olarak, hastalar kapsülü ağızda eritebilir ve içerdiği granülleri yarım bardak su ile yutabilir.Gastro-dirençli granüller çiğnenmemelidir.
04.3 Kontrendikasyonlar -
Omeprazol, benzimidazol ikameleri veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Omeprazol, diğer proton pompası inhibitörleri (PPI'ler) gibi, nelfinavir ile birlikte uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.5).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri -
Bazı endişe verici semptomların varlığında (örneğin, önemli derecede kasıtsız kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez veya melena) ve bir mide ülserinin varlığından şüphelenildiğinde veya doğrulandığında, semptomatik yanıtın nasıl olduğu konusunda ülserin malign doğası dışlanmalıdır. tedaviye başlamak doğru tanıyı geciktirebilir.
Atazanavir ve proton pompası inhibitörlerinin birlikte uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.5). Atazanavir ve proton pompa inhibitörü kombinasyonunun kaçınılmaz olduğuna karar verilirse, atazanavir dozunun 100 mg ritonavir ile 400 mg'a yükseltilmesiyle kombinasyon halinde dikkatli klinik izleme (örn. viral yük) önerilir; omeprazol dozu aşmamalıdır. 20 mg.
Omeprazol, tüm asit baskılayıcı ilaçlar gibi, hipo veya aklorhidri nedeniyle B12 vitamini (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Bu, düşük rezervi veya düşük vitamin emilimi için risk faktörleri olan hastalarda dikkate alınmalıdır. - süreli terapiler.
Omeprazol bir CYP2C19 inhibitörüdür. Omeprazol tedavisinin başlangıcında veya sonunda CYP2C19 tarafından metabolize edilen ilaçlarla potansiyel etkileşim düşünülmelidir Klopidogrel ve omeprazol arasında bir etkileşim gözlenmiştir (bkz. bölüm 4.5). Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir. Önlem olarak, klopidogrel ve omeprazolün birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Laboratuvar testleri ile etkileşim
Artan CgA seviyesi, nöroendokrin tümörler için araştırmaları etkileyebilir.Bu etkileşimi önlemek için, omeprazol tedavisi CgA ölçümlerinin başlamasından en az beş gün önce durdurulmalıdır (bkz. bölüm 5.1).
hipomagnezemi
Omeprazol gibi proton pompa inhibitörlerinin (PPI'ler), en az üç ay ve birçok vakada bir yıl süreyle tedavi edilen hastalarda şiddetli hipomagnezemiye neden olduğu gözlemlenmiştir.
Hipomagnezeminin ciddi semptomları arasında yorgunluk, tetani, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve ventriküler aritmi bulunur. Başlangıçta sinsi bir şekilde tezahür edebilirler ve ihmal edilebilirler.
Hipomagnezemi çoğu hastada magnezyum aldıktan ve proton pompası inhibitörünü bıraktıktan sonra düzelir.
Sağlık uzmanları, uzun süreli tedavi gören veya hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlar (örn. diüretikler) ile tedavi gören hastalarda PPI tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak magnezyum düzeylerini ölçmeyi düşünmelidir.
Subakut kutanöz lupus eritematozus (SCLE)
Proton pompası inhibitörleri, son derece seyrek görülen SCLE vakalarıyla ilişkilidir. Özellikle güneş ışığına maruz kalan cilt bölgelerinde lezyonların varlığında ve artraljinin eşlik etmesi durumunda hasta hemen bir doktora başvurmalı ve sağlık uzmanı Nansen tedavisini durdurma fırsatını değerlendirmelidir. Bir proton pompası inhibitörü ile tedaviyi takiben SCLE, diğer proton pompası inhibitörleri ile SCLE riskini artırabilir.
Proton pompa inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli (> 1 yıl) kullanıldıklarında, özellikle yaşlı hastalarda veya bilinen diğer risk faktörlerinin varlığında kalça, bilek ve omurga kırığı riskinde hafif artışa neden olabilir.Gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörlerinin genel kırılma riskini %10 ila %40 oranında artırabileceğini göstermektedir. Bu artış kısmen diğer risk faktörlerine bağlı olabilir. Osteoporoz riski taşıyan hastalar, mevcut klinik uygulama kılavuzlarına göre tedavi görmeli ve yeterli miktarda D vitamini ve kalsiyum almalıdır.
Kronik rahatsızlıkları olan bazı çocukların önerilmemesine rağmen uzun süreli tedaviye ihtiyacı olabilir.
Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, aşağıdakilerden olanlar gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa neden olabilir. Salmonella Ve kampilobakter (bkz. bölüm 5.1).
Tüm uzun süreli tedavilerde olduğu gibi, özellikle tedavi süresi 1 yıldan fazla ise hastalar düzenli olarak izlenmelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri -
Omeprazolün diğer aktif maddelerin farmakokinetiği üzerindeki etkisi
pH'a bağlı absorpsiyonlu aktif maddeler
Omeprazol tedavisi sırasında intragastrik asiditenin azalmasıyla aktif maddelerin gastrik pH'a bağlı absorpsiyonu artabilir veya azalabilir.
Nelfinavir, atazanavir
Omeprazol birlikte uygulandığında nelfinavir ve atazanavirin plazma seviyeleri azalır.
Omeprazol ve nelfinavirin birlikte uygulanması kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3). Omeprazolün (günde bir kez 40 mg) birlikte uygulanması, nelfinavirin ortalama maruziyetini yaklaşık %40 oranında ve farmakolojik olarak aktif metabolit M8'in ortalama maruziyetini yaklaşık %75-90 oranında azaltmıştır. Etkileşim ayrıca CYP2C19'un inhibisyonunu da içerebilir.
Omeprazol ve atazanavirin birlikte uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.4). Sağlıklı gönüllülere omeprazol (günde bir kez 40 mg) ve 300 mg / ritonavir 100 mg atazanavirin sağlıklı gönüllülere birlikte uygulanması, atazanavir maruziyetinde %75 azalma ile sonuçlanmıştır. . Sağlıklı gönüllülere omeprazol (günde bir kez 20 mg) ve atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg'ın birlikte uygulanması, günde bir kez atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg'a kıyasla atazanavir maruziyetinde yaklaşık %30'luk bir azalma ile sonuçlanmıştır.
Digoksin
Sağlıklı deneklerde omeprazol (20 mg/gün) ve digoksin ile eşzamanlı tedavi, digoksinin biyoyararlanımında %10'luk bir artışa neden olmuştur. Digoksin toksisitesi nadiren bildirilmiştir. Bununla birlikte, yaşlı hastalarda yüksek doz omeprazol kullanımında dikkatli olunması tavsiye edilir, bu nedenle digoksinin terapötik izlemesi arttırılmalıdır.
klopidogrel
Sağlıklı hastalarda yapılan çalışmalardan elde edilen sonuçlar, klopidogrel (yükleme dozu 300 mg / günde 75 mg idame dozu) ve omeprazol (günde 80 mg po) arasında bir "farmakokinetik (PK) / farmakodinamik (PD) etkileşimi göstermiştir, bu da ortalama bir azalmaya neden olur. klopidogrelin aktif metabolitine maruziyette %46 ve trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyonunda (ADP ile indüklenen) ortalama %16 azalma.
Omeprazolün majör kardiyovasküler olaylar açısından bir PK/PD etkileşiminin klinik etkileri hakkında gözlemsel ve klinik çalışmalardan elde edilen farklı veriler rapor edilmiştir. Önlem olarak, omeprazol ve klopidogrelin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
Diğer aktif maddeler
Posakonazol, erlotinib, ketokonazol ve itrakonazolün absorpsiyonu önemli ölçüde azalır ve bu nedenle klinik etkinlik tehlikeye girebilir. Posakonazol ve erlotinibin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
CYP2C19 tarafından metabolize edilen aktif maddeler
Omeprazol, ana metabolize edici enzimi CYP2C19'un orta düzeyde bir inhibitörüdür. Bu nedenle, aynı zamanda CYP2C19 tarafından metabolize edilen eşzamanlı aktif maddelerin metabolizması azalabilir ve bu maddelere sistemik maruziyet artabilir. Bu tür ilaçların örnekleri, R-varfarin ve diğer K vitamini antagonistleri, silostazol, diazepam ve fenitoindir.
silostazol
Çapraz bir çalışmada sağlıklı gönüllülere 40 mg'lık bir dozda verilen omeprazol, silostazolün Cmax ve EAA'sını sırasıyla %18 ve %26 ve aktif metabolitlerinden birinin sırasıyla %29 ve %69 oranında artırmıştır. . . .
fenitoin
Omeprazol tedavisine başladıktan sonraki ilk iki hafta boyunca fenitoin plazma konsantrasyonunun izlenmesi önerilir ve eğer bir fenitoin doz ayarlaması gerekiyorsa, omeprazol tedavisi sonlandırılırken izleme ve daha fazla doz ayarlaması önerilir.
Mekanizma bilinmiyor
sakinavir
Omeprazol ve sakinavir / ritonavirin birlikte uygulanması, HIV pozitif hastalarda iyi tolere edilebilirlik ile sakinavirin plazma düzeylerinin yaklaşık %70'e kadar artmasına neden olmuştur.
takrolimus
Omeprazolün birlikte uygulanmasının takrolimusun serum seviyelerini arttırdığı bildirilmiştir. Takrolimus konsantrasyonlarının ve böbrek fonksiyonunun (kreatinin klerensi) izlenmesi artırılmalı ve gerekirse takrolimus dozu ayarlanmalıdır.
metotreksat
Proton pompa inhibitörleri ile birlikte verildiğinde bazı hastalarda metotreksat seviyelerinde artış bildirilmiştir. Metotreksat yüksek dozlarda uygulandığında, omeprazolün geçici olarak kesilmesinin düşünülmesi gerekebilir.
Diğer aktif maddelerin omeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi
CYP2C19 ve/veya CYP3A4 inhibitörleri
Omeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 tarafından metabolize edildiğinden, CYP2C19 veya CYP3A4'ü (klaritromisin ve vorikonazol gibi) inhibe eden aktif maddeler, omeprazolün serum düzeylerini yükselterek metabolizma hızını azaltabilir. Vorikonazolün birlikte uygulanması, omeprazol maruziyetinin iki katından fazlasına neden olur.Yüksek dozlarda omeprazol uygulaması iyi tolere edildiğinden, omeprazolün doz ayarlaması genellikle gerekli değildir.Ancak, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapılmalıdır. ve uzun süreli tedavi durumunda.
CYP2C19 ve/veya CYP3A4 indükleyicileri
CYP2C19 veya CYP3A4'ü veya her ikisini birden indükleyen aktif maddeler (rifampisin ve sarı kantaron gibi) omeprazolün serum düzeylerinde azalmaya yol açarak metabolizma hızını artırabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme -
Gebelik
Üç prospektif epidemiyolojik çalışmanın sonuçları (1000'den fazla maruz kalan hasta sonucu), omeprazolün hamilelik veya fetüsün / yenidoğanın sağlığı üzerinde istenmeyen etkileri olmadığını göstermektedir. Omeprazol hamilelik sırasında kullanılabilir.
Besleme zamanı
Omeprazol anne sütüne geçer ancak terapötik dozlarda uygulandığında bebeği etkilemesi olası değildir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler -
NANSEN'in araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemesi olası değildir. Baş dönmesi ve görme bozuklukları gibi advers ilaç reaksiyonları meydana gelebilir (bkz. bölüm 4.8). Hastalar bundan muzdaripse, araç veya makine kullanmamalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler -
En sık görülen yan etkiler (hastaların %1-10'u) baş ağrısı, karın ağrısı, kabızlık, ishal, gaz, bulantı/kusmadır.
Omeprazol ile yapılan klinik araştırmalar sırasında ve pazarlama sonrası aşağıdaki advers reaksiyonlar, tanımlanan veya şüphelenilen şekilde tanımlanmıştır. Hiçbir durumda uygulanan ilaç dozu ile bir korelasyon kurulmamıştır. İstenmeyen etkiler, sıklık ve Organ Sınıflandırma Sistemine (SOC) göre sınıflandırılır. Sıklık kategorileri aşağıdaki kural kullanılarak tanımlanır: Çok yaygın (≥1/10), Yaygın (≥1/100 ila
SOC / frekans İstenmeyen etkiler
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Seyrek: Lökopeni, trombositopeni
Çok seyrek: Agranülositoz, pansitopeni
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları, örneğin ateş, anjiyoödem ve anafilaktik reaksiyon/şok
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Seyrek: Hiponatremi
Bilinmiyor: Hipomagnezemi (bkz. bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri); hipokalsemi *
Psikolojik bozukluklar
Yaygın olmayan: Uykusuzluk
Seyrek: Ajitasyon, konfüzyon, depresyon
Çok seyrek: Saldırganlık, halüsinasyonlar
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: Baş ağrısı
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, parestezi, somnolans
Seyrek: Tat değişiklikleri
Göz bozuklukları
Seyrek: Bulanık görme
Kulak ve labirent bozuklukları
Yaygın olmayan: Vertigo
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Seyrek: Bronkospazm
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Karın ağrısı, kabızlık, ishal, gaz, bulantı/kusma
Seyrek: Ağız kuruluğu, stomatit, gastrointestinal kandidiyaz
Bilinmiyor: Mikroskobik kolit
Hepatobiliyer bozukluklar
Yaygın olmayan: Karaciğer enzim değerlerinde yükselme
Seyrek: Sarılıklı veya sarılıksız hepatit
Çok seyrek: Karaciğer yetmezliği, önceden karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: Dermatit, kaşıntı, döküntü, ürtiker
Seyrek: Alopesi, fotosensitizasyon
Çok seyrek: Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (TEN)
Frekans "bilinmiyor": subakut kutanöz lupus eritematozus (bkz. bölüm 4.4).
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın olmayan: Kalça, bilek veya omurga kırığı (bkz. bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)
Seyrek: Artralji, miyalji
Çok seyrek: Kas zayıflığı
Böbrek ve idrar bozuklukları
Seyrek: İnterstisyel nefrit
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Çok seyrek: Jinekomasti
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Yaygın olmayan: Halsizlik, periferik ödem
Seyrek: Artan terleme
* hipokalsemi şiddetli hipomagnezemiden kaynaklanabilir.
Pediatrik popülasyon
Omeprazolün güvenliği, asitle ilişkili hastalığı olan 0 ila 16 yaşları arasındaki toplam 310 çocukta değerlendirildi. Şiddetli eroziv özofajitle ilgili bir klinik çalışmada 749 güne kadar omeprazol idame tedavisi alan 46 çocukta sınırlı uzun vadeli veriler mevcuttur.Yan etki profili genellikle hem kısa hem de uzun vadede yetişkinlerdekiyle aynıdır. Tedavi Omeprazol tedavisinin ergenlik ve büyüme üzerindeki etkilerine ilişkin uzun vadeli veriler yoktur.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra ortaya çıkan şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, ilacın fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağladığı için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi üzerinden bildirmeleri istenmektedir. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı -
İnsanlarda omeprazolün doz aşımına ilişkin sınırlı bilgi mevcuttur.
Literatürde 560 mg'a kadar dozlar bildirilmiştir ve 2400 mg omeprazol'e kadar (genellikle önerilen klinik dozun 120 katı) tek oral dozlar nadiren bildirilmiştir. Bulantı, kusma, baş dönmesi, karın ağrısı, ishal ve baş ağrısı bildirilmiştir. Bireysel vakalarda ilgisizlik, depresyon ve kafa karışıklığı da gözlendi.
Tanımlanan semptomlar geçiciydi ve ciddi bir sonuç bildirilmedi.
Artan dozlarla eliminasyon hızı değişmedi (birinci derece kinetik).
Gerekirse tedavi semptomatiktir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER -
05.1 "Farmakodinamik özellikler -
Farmakoterapötik grup: proton pompası inhibitörü.
ATC kodu: A02BC01.
Hareket mekanizması
İki aktif enantiyomerin rasemik bir karışımı olan omeprazol, oldukça özel bir etki mekanizması ile mide asidi salgısını azaltır. Omeprazol, mide parietal hücrelerinde proton pompalarının spesifik bir inhibitörüdür.
Hızla etki eder ve günde tek bir uygulama ile gastrik asit sekresyonunun inhibisyonunun geri dönüşümlü kontrolünü destekler.
Omeprazol zayıf bir bazdır ve parietal hücrelerdeki hücre içi kanaliküllerin yüksek asidik ortamında konsantre edilir ve aktif forma dönüştürülür, burada H+, K+ - ATPaz - proton pompasını inhibe eder. Hidroklorik asit oluşum sürecinin son aşamasındaki bu etki doza bağlıdır ve kullanılan uyarana bakılmaksızın hem bazal hem de uyarılmış asit salgısının oldukça etkili bir şekilde engellenmesine neden olur.
farmakodinamik etkiler
Gözlenen tüm farmakodinamik etkiler, omeprazolün asit salgılanması üzerindeki aktivitesinden kaynaklanmaktadır.
Gastrik asit sekresyonu üzerindeki etkiler
Omeprazolün günde bir kez oral yoldan verilmesi, tedavinin ilk 4 gününde maksimuma ulaşan, gece ve gündüz mide asidi salgısının hızlı ve etkili bir şekilde inhibisyonunu sağlar.
Duodenal ülserden mustarip hastalarda, 20 mg omeprazol uygulaması, 24 saat boyunca intragastrik asitte ortalama %80'lik bir azalmayı sürdürdü; Omeprazol uygulamasından 24 saat sonra, pentagastrinin uyarılmasından sonra asit salgısının zirvesi ortalama olarak yaklaşık %70 oranında azalır.
20 mg omeprazolün oral uygulaması, duodenum ülseri olan hastalarda 24 saatin ortalama 17 saatinde intragastrik pH'ı ≥ 3'te tutar.
Azalmış asit sekresyonu ve intragastrik asitliğin bir sonucu olarak, omeprazol doza bağlı olarak gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda özofagusun asit maruziyetini azaltır / normalleştirir.
Asit sekresyonunun inhibisyonu, omeprazolün plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi (AUC) ile ilgilidir ve belirli bir zamanda gerçek plazma konsantrasyonu ile değil.
Omeprazol ile tedavi sırasında taşifilaksi gözlenmedi.
Helicobacter pylori üzerindeki etkiler
Helikobakter pilori duodenal ülser hastalığı ve mide ülseri hastalığını içeren peptik asit hastalığı ile ilişkilidir.
Helikobakter pilori gastrit gelişiminde ana suçlu olarak kabul edilir.
Helikobakter pilori mide asidi salgısı ile birlikte peptik ülser hastalığının gelişimi için en önemli faktörleri temsil ederler.
Helikobakter pilori mide tümörü gelişme riskinin artmasıyla ilişkili atrofik gastrit gelişiminde ana faktördür.
ortadan kaldırılması Helikobakter pilori omeprazol ve antimikrobiyaller ile "yüksek oranda skar oluşumu ve peptik ülserlerin uzun süreli remisyonu" ile ilişkilidir.
İncelenen ikili terapiler, üçlü terapilerden daha az etkinlik gösterdi. Bununla birlikte, bilinen aşırı duyarlılık üçlü kombinasyonun kullanımını engelliyorsa, bunlar dikkate alınabilir.
Asit inhibisyonu ile ilgili diğer etkiler
Uzun süreli tedavi sırasında, asit sekresyonunun belirgin inhibisyonunun fizyolojik sonucunu temsil eden gastrik glandüler kistlerin ortaya çıkma sıklığında bir artış gözlenmiştir. Bu oluşumlar iyi huylu ve doğada geri dönüşümlüdür.
Proton pompa inhibitörlerine bağlı olanlar da dahil olmak üzere herhangi bir orijinli mide asiditesindeki azalma, gastrointestinal sistemde normal olarak bulunan mide bakteri yükünü arttırır. Asit azaltıcı ilaçlarla tedavi, gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa neden olabilir. Salmonella ve Kampilobakter.
Antisekretuar tıbbi ürünlerle tedavi sırasında, azalan asit sekresyonuna yanıt olarak serum gastrin artar. Mide asiditesinin azalmasına bağlı olarak kromogranin A (CgA) da artar. Artan CgA seviyesi, nöroendokrin tümörler için araştırmaları etkileyebilir.Literatürden alınan raporlar, proton pompası inhibitörü ile tedavinin CgA ölçümlerinin başlamasından en az beş gün önce durdurulması gerektiğini göstermektedir.CgA ve gastrin 5 gün sonra normale dönmüyor, ölçümler omeprazol tedavisi durdurulduktan 14 gün sonra tekrarlanmalıdır.
Omeprazol ile uzun süreli tedavi sırasında bazı hastalarda (hem çocuklarda hem de yetişkinlerde) muhtemelen serum gastrin düzeylerindeki artışa bağlı olarak ECL hücrelerinin sayısında bir artış gözlenmiştir.
Pediatrik popülasyon
Şiddetli reflü özofajiti olan çocuklarla (1 ila 16 yaş arası) yapılan kontrolsüz bir çalışmada, omeprazol, 0,7 ila 1,4 mg/kg dozlarında, vakaların %90'ında özofajit derecesini iyileştirdi ve reflü semptomlarını önemli ölçüde azalttı. Tek kör bir çalışmada, klinik olarak teşhis edilen reflü özofajiti olan 0-24 aylık çocuklar 0,5, 1,0 veya 1,5 mg omeprazol/kg ile tedavi edilmiştir. Dozdan bağımsız olarak, 8 haftalık tedaviden sonra kusma/yetersizlik ataklarının sıklığı %50 azalmıştır.
Çocuklarda H. pylori eradikasyonu
Çift kör, randomize bir klinik çalışma (Héliot çalışması), omeprazolün iki antibiyotik (amoksisilin ve klaritromisin) ile kombinasyonunun gastritli 4 yaş ve üzeri çocuklarda H. pylori enfeksiyonunun tedavisinde etkili ve güvenli olduğunu ortaya koymuştur: eradikasyon oranı "H. pilori: omeprazol + amoksisilin + klaritromisin ile %74.2 (23/31 hasta) ve amoksisilin + klaritromisin ile %9.4 (3/32 hasta) Bununla birlikte, dispeptik semptomlarla ilgili herhangi bir klinik fayda gösterilmemiştir. Bu çalışma, 4 yaşın altındaki çocuklar için bilgileri desteklememektedir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler -
absorpsiyon
Omeprazol ve omeprazol magnezyum, asit ortamına duyarlıdır ve bu nedenle, kapsüller veya tabletler içinde bulunan mide-dirençli granüller şeklinde oral yoldan uygulanır.
Omeprazolün emilimi hızlıdır, maksimum plazma seviyeleri dozlamadan yaklaşık 1-2 saat sonra görülür Omeprazolün emilimi ince bağırsakta meydana gelir ve genellikle 3-6 saat içinde tamamlanır.Eşzamanlı gıda alımı ilacın biyoyararlanımını etkilemez. Tek bir oral omeprazol dozundan sonra sistemik kullanılabilirlik (biyoyararlanım) yaklaşık %40'tır. Tekrarlanan günlük uygulamalardan sonra biyoyararlanım yaklaşık %60'a yükselir.
Dağıtım
Sağlıklı kişilerde görünen dağılım hacmi yaklaşık olarak 0,3 l/kg vücut ağırlığıdır. Omeprazolün %97'si plazma proteinlerine bağlanır.
biyotransformasyon
Omeprazol, sitokrom P450 (CYP) sistemi tarafından tamamen metabolize edilir. Omeprazolün metabolizmasının çoğu, ana plazma metaboliti olan hidroksiomeprazolün oluşumundan sorumlu polimorfik olarak eksprese edilen spesifik CYP2C19 izoformuna bağlıdır. Kalan kısım, omeprazol sülfonun oluşumundan sorumlu olan başka bir spesifik izoforma, CYP3A4'e bağlıdır.Omeprazolün CYP2C19'a yüksek afinitesinin bir sonucu olarak, omeprazol ile diğer CYP2C19 substratları arasında rekabetçi inhibisyon ve ilaç-ilaç metabolik etkileşim potansiyeli vardır. Ancak, CYP3A4'e düşük afinitesi nedeniyle omeprazol, diğer CYP3A4 substratlarının metabolizmasını inhibe etme yeteneğine sahip değildir. Ayrıca, omeprazolün majör CYP enzimleri üzerinde hiçbir inhibitör etkisi yoktur.
Kafkas popülasyonunun yaklaşık %3'ü ve Asya popülasyonunun %15-20'si CYP2C19 enziminin fonksiyonel eksikliğine sahiptir, bu nedenle zayıf metabolizörler olarak tanımlanır.Bu bireylerde, omeprazolün metabolizması muhtemelen CYP3A4 tarafından daha fazla katalize edilir.Tekrarlanan uygulamadan sonra Günde bir kez 20 mg omeprazolün ortalama EAA'sı, yavaş metabolize edenlerde, fonksiyonel CYP2C19 enzimi (yaylı metabolizörler) olan deneklere göre 5 ila 10 kat daha yüksekti. Maksimum plazma konsantrasyonları 3 ila 5 kat daha yüksekti. Bu sonuçların omeprazolün pozolojisi üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Eliminasyon
Omeprazolün plazma eliminasyon yarı ömrü, hem tek hem de tekrarlanan oral günde bir kez doz uygulamasından sonra tipik olarak bir saatten azdır. Omeprazol dozlar arasında plazmadan tamamen temizlenir ve bu nedenle günde bir kez uygulama sırasında birikme eğilimi yoktur. Omeprazolün oral dozunun yaklaşık %80'i metabolitler olarak idrarla atılır, geri kalanı ise esas olarak biliyer sekresyondan kaynaklanır.
Omeprazolün AUC'si tekrarlanan uygulamadan sonra artar.Bu artış doza bağlıdır ve tekrarlanan uygulamadan sonra doğrusal olmayan bir doz-EAA ilişkisi ile sonuçlanır.Zaman ve doza bağımlılık, muhtemelen ilk geçiş metabolizmasındaki ve sistemik klirensteki azalmaya bağlıdır. omeprazol ve/veya metabolitleri (örn. sülfon) tarafından CYP2C19 enziminin inhibisyonundan kaynaklanır.
Metabolitlerin gastrik asit sekresyonu üzerinde herhangi bir etkisi gözlenmedi.
Özel popülasyonlar
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Hepatik disfonksiyonu olan hastalarda, omeprazolün metabolizması bozulur, bu da EAA'da bir artışa neden olur.Omeprazol günde bir kez uygulandığında birikme eğilimi yoktu.
Böbrek yetmezliği
Sistemik biyoyararlanımı ve eliminasyon hızı dahil olmak üzere omeprazolün farmakokinetiği, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda değişmez.
Yaşlılar
Omeprazolün metabolik hızı yaşlı kişilerde (75-79 yaş) hafifçe azalır.
Pediatrik popülasyon
1 yaşından büyük çocukların önerilen dozlarda tedavisi sırasında, yetişkinlerdekine benzer plazma konsantrasyonları gözlenmiştir. 6 aylıktan küçük çocuklarda, omeprazolün zayıf metabolik kapasitesi nedeniyle omeprazolün klerensi azalmıştır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri -
Ömür boyu omeprazol ile tedavi edilen sıçanlarda yapılan deneylerde gastrik ECL hücre hiperplazisi ve karsinoidler tespit edildi. Bu değişiklikler, asit inhibisyonuna ikincil yüksek hipergastrineminin sonucudur.H2 antagonistleri, proton pompa inhibitörleri ile tedaviyi takiben ve kısmi fundus rezeksiyonu sonrasında benzer gözlemler elde edildi. Dolayısıyla bu değişiklikler, herhangi bir tek aktif bileşenin doğrudan etkisine bağlanamaz.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER -
06.1 Yardımcı maddeler -
NANSEN 20 mg sert mideye dayanıklı kapsüller
Her kapsül aşağıdaki yardımcı maddeleri içerir:
çekirdek : mikrokristalin selüloz, düşük ikameli hidroksipropil selüloz, mannitol, kroskarmeloz sodyum, polisorbat 80, povidon K-30, arginin, sodyum lauril sülfat, glisin, hafif magnezyum karbonat.
Kaplama : hipromelloz, metakrilik asit-etil akrilat kopolimer, trietil sitrat, sodyum hidroksit, titanyum dioksit, talk.
Kapsül : jelatin, çivit karmin (E-132), titanyum dioksit, su.
06.2 Uyumsuzluk "-
Uygulanamaz.
06.3 Geçerlilik süresi "-
Sağlam ambalajda: 2 yıl.
Belirtilen son kullanma tarihi, bozulmamış ve doğru şekilde saklanmış ambalajdaki ürünü ifade eder.
06.4 Depolama için özel önlemler -
30 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
İlacı nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği -
PVC-AL-PA / AL-AL kabarcıkları; 14 kapsüllük kutu.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları -
Özel talimat yok
07.0 "PAZARLAMA İZNİ" SAHİBİ -
S.F. GROUP Srl - Via Tiburtina, 1143 - 00156 Roma
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI -
NANSEN 20 mg mideye dayanıklı sert kapsüller, 14 kapsül A.I.C.: 037907019
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ -
İlk izin tarihi: 20/12/2007
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ -
Ocak 2016
