Aktif maddeler: Trinitrogliserin
Rectogesic® 4 mg / g Rektal merhem
Endikasyonları Rectogesic neden kullanılır? Bu ne için?
Rectogesic, aktif bileşen olarak gliseril trinitrat içeren bir rektal merhemdir. Gliserin trinitrat, organik nitratlar adı verilen ilaç ailesinin bir parçasıdır.
Merhem, kronik anal fissürlerin neden olduğu ağrı semptomunu hafifletmeye yardımcı olur. Anal fissür terimi, anal kanalı kaplayan mukoza zarının bir lezyonu olarak tanımlanır. Anal kanala gliseril trinitratın topikal uygulanması anal basıncı azaltır ve kan akışını arttırır, böylece ağrıyı azaltır.
Kontrendikasyonlar Rectogesic kullanılmamalıdır
Rectogesic'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
- gliseril trinitrat veya benzeri ilaçlara alerjiniz varsa
- Bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir)
- düşük tansiyondan muzdarip
- kalp veya damar rahatsızlıklarından muzdarip
- Kapalı açılı glokomdan muzdarip olmak, gözdeki basıncın hızla yükseldiği ve görme kaybına neden olduğu bir durum
- migren veya tekrarlayan baş ağrılarından muzdarip
- kafa içi basınç artışı veya kafada yüksek tansiyon (örn. kafa travması veya beyin kanaması - beyindeki bir kan damarının yırtılması nedeniyle oluşan ve acil tıbbi tedavi olmaksızın ölümcül olabilen kanama) muzdariptir. Beyin kanaması genellikle bir tür olarak rapor edilir inme) veya yetersiz serebral dolaşım (beyinde düşük kan dolaşımı hacmi)
- anemiden muzdarip (kandaki düşük demir içeriği)
- aşağıdakilerden herhangi birini alın: sildenafil sitrat, tadalafil, vardenafil gibi erektil disfonksiyon ilaçları; Gliseril trinitrat (TNG), izosorbid dinitrat, amil veya bütil nitrit gibi anjina veya kalp ağrısı ilaçları; yüksek tansiyon veya depresyon ilaçları (trisiklik antidepresanlar), asetilsistein veya alteplaz.
Kullanım Önlemleri Rectogesic'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Rectogesic ile özel dikkat gösterin:
- Karaciğer veya böbrek hastalığınız varsa
- heparin verilmesi durumunda, heparin dozunun değiştirilmesi gerekebileceğinden yakın kan takibi yapılmalıdır. Rectogesic ile tedaviyi kesmeden önce doktorunuza danışınız.
- Hemoroidiniz varsa ve normalden fazla kanamanız varsa, Rectogesic'i kullanmayı bırakın ve doktorunuza danışın.
- Rectogesic kullanırken şiddetli baş ağrınız olursa, Rectogesic miktarını değiştirmeye veya merhemi kullanmayı tamamen bırakmaya karar verecek olan doktorunuza söyleyin.
Rektojezik kan basıncında düşüşe neden olabilir. Yatar veya oturur pozisyondan yavaşça ayağa kalkmak iyidir, aksi halde baygınlık hissedebilirsiniz. Rectogesic alırken alkol alırsanız, kan basıncında bir düşüş hissetmeniz daha olasıdır.
Çocuklar ve ergenler
Rektojezik, bu yaş grubundaki denekler üzerinde test edilmediğinden 18 yaşın altındaki çocuklar ve gençler için endike değildir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Rectogesic'in etkisini değiştirebilir?
Diğer ilaçlar ve Rectogesic
Reçetesiz alınanlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Aşağıdaki ilaçlar, Rectogesic'in kan basıncını düşürme üzerindeki etkisini artırabilir
- Depresyon ilaçları (trisiklik antidepresanlar)
- Erektil disfonksiyon (erkek iktidarsızlığı) ilaçları (sildenafil sitrat, tadalafil, vardenafil)
- Yüksek tansiyon için ilaçlar
- diüretikler
- Yaygın olarak kullanılan sakinleştiriciler
- Kalp problemlerini tedavi etmek için kullanılan ilaçlar (izosorbid dinitrat, amil veya butil nitrit)
Diğer İlaçlar
- Asetilsistein, Rectogesic'in kan akışı üzerindeki etkisini güçlendirebilir
- Rectogesic ile birlikte kullanıldığında heparinin (kan pıhtılaşmasını kontrol etmek için kullanılır) etkisi azalabilir.
- Alteplazın (kalp problemlerini tedavi etmek için kullanılır) etkisi, Rectogesic ile birlikte verildiğinde azalabilir.
- Rectogesic'i dihidroergotamin (migren tedavisinde kullanılır) ile birlikte kullanmak, dihidroergotaminin etkisini artırabilir ve koroner vazokonstriksiyona (kalpteki kan damarlarının daralması, bu da kan akışının azalmasına neden olur) yol açabilir.
- Asetilsalisilik asit (aspirin) ve steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (bazı ağrı kesici türleri), Rectogesic'in terapötik etkisini değiştirebilir.
Rektojezik ve alkol
Alkol alımınıza dikkat edin, çünkü merhem kullanmak alkolün normalden daha büyük bir etkiye sahip olmasına neden olabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Rectogesic hamilelik veya emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
Hamileyseniz veya emziriyorsanız ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
Rectogesic 4 mg/g rektal pomad kullanımının araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkisine dair herhangi bir çalışma bulunmamaktadır.Merhem kullanmaya başladığınızda baş dönmesi, uyku hali veya görme bulanıklığı hissediyorsanız, araç kullanmayınız. Bu etkiler tamamen kaybolana kadar araba veya makine kullanın.
Rectogesic, lanolin ve propilen glikol içerir
Bu ilaç, cilt reaksiyonlarına (örn. kontakt dermatit) neden olabilen lanolin (yün yağı) içerir. İlaç ayrıca cilt tahrişine neden olabilen propilen glikol içerir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Rectogesic nasıl kullanılır: Pozoloji
Uygulama yöntemi
Rektojezik 4 mg/g rektal merhem rektal kullanım içindir.
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde kullanın. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın. Önerilen doz, her 12 saatte bir anal kanala uygulanan yaklaşık 375 mg merhemdir (yaklaşık 1.5 mg gliserin trinitrat).
Merhem uygulamak için parmağınıza yapışkan film veya parmak koruyucu gibi bir koruma kullanabilirsiniz. Parmak örtüleri bir eczanede veya cerrahi malzeme satıcısında ve yapışkan film en yakın süpermarkette bulunabilir. Dozlama için, dış kartonda belirtilen 1'' çizgisi boyunca parmağınızı yerleştirin ve tüpe hafifçe bastırarak parmağınızın ucuna çizgi uzunluğunda bir merhem şeridi uygulayın. parmağın ilk eklemine kadar (yaklaşık 1 cm) anüs içine yerleştirilmelidir.
Merhemi doktorunuzun önerdiği şekilde her on iki saatte bir uygulayın ve dozu aşmayın. Kullandıktan sonra ellerinizi yıkayın ve parmak koruyucuyu veya yapışkan filmi atın (tuvalete değil).
Ağrı azalana kadar veya maksimum 8 haftaya kadar tedaviye devam edin. Rectogesic kullanımıyla anal ağrı düzelmezse, başka bir neden olmadığından emin olmak için tekrar doktorunuza danışın.
Aşırı doz Çok fazla Rectogesic aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Rectogesic kullandıysanız
Kullanmanız gerekenden daha fazla merhem sürdüğünüzü fark ederseniz baş dönmesi ve sersemlik hissedebilirsiniz. Ayrıca hızlı bir kalp atışı veya çarpıntısı olabilir. Bu semptomları yaşarsanız, fazla miktarda merhemi yıkayın ve derhal doktorunuza veya eczacınıza söyleyin.
Rectogesic'i kullanmayı unuttuysanız
Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz kullanmayınız. Bir sonraki dozu normal zamanında uygulayınız.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Rectogesic'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Ciddi yan etkiler:
- Anafilaktoid reaksiyonlar (yüzün, dudakların, dilin veya boğazın şişmesi, nefes almada zorluk, nefes darlığı veya çökme şeklinde kendini gösteren alerjik, potansiyel olarak ölümcül reaksiyon). Bu belirtilerden herhangi birini yaşarsanız, merhemi kullanmayı bırakın ve derhal doktorunuza danışın.
- Alerjik cilt reaksiyonları (potansiyel olarak ciddi). Alerjik bir cilt reaksiyonu yaşarsanız, merhemi kullanmayı bırakın ve derhal doktorunuza danışın.
Diğer yan etkiler:
Çok yaygın (10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir)
- Şiddetli olabilen baş ağrısı. Yan etki olarak baş ağrısı yaşarsanız, merhemi çıkarın. Baş ağrıları rahatsız ediciyse, ilacı kullanmayı bırakmanız gerekip gerekmediğini doktorunuza sormanız gerekebilir.
Yaygın (10 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- Baş dönmesi
- Mide bulantısı
Yaygın olmayan (100 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- İshal
- öğürdü
- Rektal kanama, rektal bozukluklar
- Anal kanalın anal rahatsızlığı, kaşınması veya yanması
- Hızlı kalp atışı veya çarpıntı
Seyrek (1000 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- Ayaktayken baygınlık hissi
Bilinmeyen yan etkiler (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- Kafada boşluk hissi, bayılma
- Düşük kan basıncı
- Uygulama yerinde döküntü tahrişi veya ağrı
Gliseril trinitrat ilaçlarının kullanımıyla ilişkili bilinen diğer yan etkiler (sıklığı bilinmiyor)
- sifonlar
- Kararsız angina (göğüs ağrısı)
- Tedavinin kesilmesini takiben yüksek tansiyon
- Methemoglobinemi (belirtiler derinin mavi/mor renk değişikliği ve nefes darlığıdır)
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın. Bu ilacı tüp ve karton üzerinde belirtilen 'EXP'den sonra belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayın. Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade eder.
- 25 °C'nin üzerinde saklamayın
- dondurmayın
- Tüpü sıkıca kapalı tutun
- Açıldıktan sonra merhemi 8 hafta içinde kullanın.
Kompozisyon ve farmasötik form
Rektojezik ne içerir?
Aktif bileşen gliseril trinitrattır. Bir gram rektal merhem 4 mg gliseril trinitrat içerir. Normal 375 mg Rectogesic dozu yaklaşık 1.5 mg gliserin trinitrat içerir.
Diğer bileşenler şunlardır: propilen glikol, lanolin, sorbitan seskioleat, sert parafin ve beyaz yumuşak parafin.
Rectogesic'in görünüşü ve paketin içeriği
Rectogesic, 30 g'lık alüminyum tüplerde dağıtılan beyazımsı, homojen, opak bir rektal merhemdir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
REKTOGEZİK 4 MG / G REKTAL POMAD
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Trinitrogliserin: 4 mg/g.
Bir gram rektal merhem 4 mg gliseril trinitrat (TNG) içerir. Bu formülasyonun 375 mg'ı yaklaşık 1.5 mg TNG içerir.
Bilinen etkiye sahip yardımcı maddeler:
Her gram rektal merhem ayrıca 36 mg propilen glikol ve 140 mg lanolin içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Rektal merhem.
Beyazımsı, homojen, opak merhem içinde formülasyon.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Rektojezik 4 mg / g rektal merhem, yetişkinlerde kronik anal fissür ile ilişkili ağrıyı gidermek için endikedir.
Klinik geliştirme sırasında, ilaç ortalama günlük ağrı yoğunluğunu iyileştirmede orta düzeyde bir etki göstermiştir (bkz. bölüm 5.1).
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Uygulama yolu: rektal kullanım
Yetişkinler:
Merhem uygulamak için parmağınızda yapışkan film veya parmak koruyucu gibi bir koruma kullanabilirsiniz (parmak koruyucularını ayrı olarak, bir eczaneden veya cerrahi malzeme satıcısından veya yapışkan filmi en yakın süpermarketten satın alın). Dozlama için parmağınızı Rectogesic içeren kartonun üzerinde belirtilen 2.5 cm'lik çizgi boyunca yerleştirin ve tüpe hafifçe bastırarak parmağın ucuna çizgi uzunluğunda bir merhem şeridi uygulayın Merhem miktarı yaklaşık 375 mg (1.5 mg) olmalıdır. TNG) Ardından koruyuculu parmağınızı ilk interfalangeal ekleme kadar anal kanala nazikçe sokun ve merhemi dairesel hareketlerle kanal duvarına uygulayın.
4 mg / g'lık bir merhem dozu, 1.5 mg gliseril trinitrat içerir. Bu doz her on iki saatte bir anal içine uygulanmalıdır. Tedaviye ağrı azalana kadar, maksimum 8 haftaya kadar devam edilebilir.
Anal fissürlerin akut semptomlarının tedavisi için konservatif tedavinin yetersiz olduğu kanıtlandığında rektojezik kullanılmalıdır.
Yaşlı (65 yaş üstü):
Yaşlılarda Rectogesic kullanımı için herhangi bir endikasyon yoktur.
Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalar:
Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda Rectogesic kullanımına ilişkin herhangi bir endikasyon yoktur.
Çocuklar ve ergenler:
Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda güvenliliği ve etkinliğine ilişkin veri eksikliği nedeniyle Rectogesic kullanımı önerilmemektedir.
04.3 Kontrendikasyonlar
"Gliseril trinitrat" etkin maddesine veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine veya diğer organik nitratlara karşı aşırı duyarlılık.
Fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) inhibitörleri ile eş zamanlı tedavi örn. sildenafil sitrat, tadalafil, vardenafil ve izosorbid dinitrat, amil veya bütil nitrit gibi diğer uzun etkili TNG türevleri gibi diğer NO (nitrik oksit) verici organik nitratlarla birlikte
Ortostatik hipotansiyon, hipotansiyon veya düzeltilmemiş hipovolemi, çünkü bu koşullarda gliseril trinitrat kullanımı şiddetli hipotansiyon veya şoka neden olabilir.
Artmış kafa içi basınç (örneğin kafa travması veya beyin kanaması) veya yetersiz beyin dolaşımı.
Migren veya tekrarlayan baş ağrısı.
Aort veya mitral darlığı.
Obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati.
Konstriktif perikardit veya perikardiyal tamponad.
Güçlü anemi.
Kapalı açılı glokom.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Rektojezik merhemin yarar/risk dengesi bireysel olarak oluşturulmalıdır. Rectogesic ile tedaviyi takiben bazı hastalarda şiddetli baş ağrısı oluşabilir. Bazı durumlarda, uygun dozun yeniden değerlendirilmesi tavsiye edilir. Risk/fayda oranının negatif olduğu değerlendirilen hastalarda, tıbbi tavsiye üzerine Rectogesic tedavisi kesilmeli ve yeni bir terapötik veya cerrahi tedaviye başlanmalıdır.
Rektojezik, şiddetli karaciğer veya böbrek hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Yetersiz perfüzyon nedeniyle beyin, kalp, karaciğer ve böbrekler üzerindeki olası zararlı etkiler ve buna bağlı olarak iskemi, tromboz ve bu organların işlev bozukluğu riski göz önüne alındığında, özellikle uzun süreli aşırı hipotansiyondan kaçının. Hastalara ortostatik hipotansiyonu en aza indirmek için yatmadan veya oturmadan ayağa kalkmaya geçmeleri tavsiye edilmelidir.Bu tavsiye özellikle hipovolemisi olan ve diüretik tedavisi gören hastalar için önemlidir.Gliserin kaynaklı hipotansiyona paradoksal bradikardi ve artmış anjina pektoris eşlik edebilir. Yaşlıların, özellikle aniden ayağa kalktıklarında, ortostatik hipotansiyonun başlamasına daha duyarlı olmaları mümkündür.
Alkol, gliseril trinitratın hipotansif etkilerini güçlendirebilir.
Doktor kalp hastalığı olan hastalara gliserin bazlı bir merhem reçete etmeye karar verirse, örn. akut miyokard enfarktüsü veya konjestif kalp yetmezliği durumunda, potansiyel hipotansiyon ve taşikardi riskinden kaçınmak için dikkatli klinik ve hemodinamik izleme yapılmalıdır.
Hemoroid ile ilişkili kanama artarsa tedaviyi bırakın.
Bu formülasyon, tahrişe ve cilt reaksiyonlarına (örn. kontakt dermatite) neden olabilen propilen glikol ve lanolin içerir.
Anal ağrı devam ederse, diğer olası nedenleri dışlamak için ayırıcı tanı gerekebilir.
Trinitrogliserin, bu maddelerin atılımını arttırdığı için idrardaki katekolaminlerin ve vanilmandelik asidin dozajına müdahale edebilir.
Diğer tıbbi ürünlerle eşzamanlı tedaviye dikkatle yaklaşılmalıdır. Özel bilgiler için bölüm 4.5'e bakın.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Diğer vazodilatörler, kalsiyum kanal blokerleri, ACE inhibitörleri, beta blokerler, diüretikler, antihipertansifler, trisiklik antidepresanlar ve majör sakinleştiriciler ile birlikte tedavi ve ayrıca alkol tüketimi rektojezik kaynaklı kan basıncını düşürme etkisini güçlendirebilir.Bu nedenle, bunlarla birlikte tedaviyi dikkatlice düşünün. Rectogesic ile tedaviye başlamadan önce tıbbi ürünler.
Organik nitratların hipotansif etkisi, fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) inhibitörlerinin (örn. sildenafil, tadalafil, vardenafil) birlikte uygulanmasıyla artar (bkz. bölüm 4.3).
Rektojezik, izosorbid dinitrat, amil veya bütil nitrit gibi NO (nitrik oksit) donör ilaçlarla eşzamanlı tedavide kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Asetilsistein, gliserin trinitratın vazodilatör etkisini güçlendirebilir.
İntravenöz gliseril trinitratın intravenöz heparin ile eşzamanlı tedavisi, heparinin kendisinin etkinliğini azaltır. Kan pıhtılaşma parametrelerinin yakından izlenmesi gereklidir; ve heparin dozu buna göre ayarlanmalıdır. Rectogesic'in kesilmesi PTT'de (kısmi tromboplastin zamanı) keskin bir artışa neden olabilir. Bu durumda heparin dozunun azaltılması gerekebilir.
İntravenöz gliseril trinitrat ve alteplazın birlikte uygulanması, alteplazın trombolitik aktivitesinde bir azalmaya neden olabilir.
Rectogesic ve dihidroergotaminin birlikte uygulanması, dihidroergotaminin biyoyararlanımını artırabilir ve koroner vazokonstriksiyona neden olabilir. Asetilsalisilik asit ve nonsteroid antiinflamatuar ilaçların alımını takiben Rectogesic'e terapötik yanıtın değişmesi olasılığı göz ardı edilemez.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Doğurganlık
Rectogesic'in insan doğurganlığı üzerindeki etkisine ilişkin veri mevcut değildir. Sıçanlarda yapılan çalışmalar, önerilen kullanım koşulları altında özel bir tehlike olmadığını göstermektedir (bkz. bölüm 5.3).
Gebelik dönemi Gliseril trinitratın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum ve doğum sonrası gelişim üzerindeki etkileri saptamak için yetersizdir (bkz. bölüm 5.3). Hamilelik sırasında rektojezik kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi: Gliseril trinitratın insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Anne sütüyle beslenen bebek üzerindeki potansiyel zararlı etkileri göz önüne alındığında (bkz. bölüm 5.3), emzirme döneminde Rectogesic kullanımı önerilmez.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Rectogesic ile araç ve makine kullanımı ile ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır.Rectogesic, özellikle ilk kullanımda bazı hastalarda baş dönmesine, baş dönmesine, bulanık görmeye, baş ağrısına veya yorgunluğa neden olabilir. Rectogesic ile tedavi sırasında.
04.8 İstenmeyen etkiler
Rectogesic 4 mg/g rektal pomad ile tedavi edilen hastalarda, tedaviye bağlı en sık görülen advers reaksiyon %57 insidans ile ortaya çıkan doza bağımlı baş ağrısı olmuştur.
Aşağıdaki tablo, sistem organ sınıfına göre ayrılmış klinik deneyler sırasında meydana gelen advers reaksiyonları göstermektedir. Her organ sistemi sınıfı içinde advers reaksiyonlar sıklıklarına göre şu şekilde gruplandırılmıştır: çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 1/1000)
Gliseril trinitrata karşı advers reaksiyonlar genellikle doza bağlıdır ve bunların çoğu vazodilatör aktiviteden kaynaklanır Şiddetli olabilen baş ağrısı en sık bildirilen istenmeyen etkidir. Rectogesic 4 mg/g rektal merhemin Faz III klinik çalışmalarında, hafif, orta ve şiddetli baş ağrısı insidansı sırasıyla %18, %25 ve %20 olmuştur.Migren veya tekrarlayan baş ağrısı öyküsü olan hastalar artmış risk altındadır. (bkz. bölüm 4.3) Baş ağrısı özellikle daha yüksek dozlarda her gün tekrarlayabilir Baş ağrısı hafif analjeziklerle, örneğin parasetamol ile tedavi edilebilir ve tedavinin kesilmesiyle geri döndürülebilir.
Klinik çalışmalarda, vertigo ve baş dönmesi semptomlarıyla ilişkili nadir ortostatik hipotansiyon vakaları bildirilmiştir. Bu olayların insidansında doza bağlı bir eğilim olduğuna dair bir kanıt yoktur.
Hastaların çoğunda ortostatik hipotansiyon olayı hafif olmuştur ve Faz III klinik çalışmalarda ortostatik hipotansiyon olayı bildirilmemiştir.
Bazı durumlarda, baş dönmesi ve vertigo başlangıcı gliserin trinitratın kesilmesine yol açmıştır.
Pazarlama sonrası deneyim
Bu reaksiyonlar spontan raporlar olarak alınmıştır ve bu nedenle sıklıkları bilinmemektedir (mevcut verilerden tahmin edilemez).
Sinir sistemi bozuklukları: sersemlik hissi, senkop
Vasküler bozukluklar: hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon
Bağışıklık sistemi bozuklukları: aşırı duyarlılık, anafilaktoid reaksiyon
Genel Bozukluklar ve Yönetim Yeri Koşulları: Yönetim yeri tahrişi, kurdeşen ve uygulama yeri ağrısı.
Bazı hastalarda baş dönmesi ve hipotansiyon (ortostatik hipotansiyon dahil) tedavinin kesilmesini gerektirecek kadar şiddetli olmuştur.
Bu ilaç sınıfının etkileri
Çok nadiren, terapötik dozlarda organik nitratlar, görünüşte sağlıklı hastalarda methemoglobinemiye neden olmuştur. Kızarma, kararsız angina ve yoksunluk hipertansiyonu da oluşabilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması.
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Doz aşımı
Rectogesic'in kazara aşırı dozda alınması hipotansiyona ve refleks taşikardiye neden olabilir. Gliseril üçlünün vazodilatör etkilerinin spesifik bir antagonisti bilinmemektedir ve hiçbir müdahale, gliseril trinitrat doz aşımı tedavisi olarak kontrollü bir çalışmaya tabi tutulmamıştır. Gliseril trinitrat doz aşımı ile ilişkili hipotansiyona venöz dilatasyon ve arteriyel hipovolemi neden olduğundan, bu durumda ihtiyatlı tedavi sistemik dolaşımdaki sıvı hacmini artırmaya yönlendirilmelidir. Hastanın bacaklarını pasif olarak kaldırması yeterli olabilir, ancak normal salin veya benzeri sıvının intravenöz infüzyonu da gerekebilir.İstisnai şiddetli hipotansiyon veya şok vakalarında canlandırma önlemleri gerekli olabilir.
Aşırı doz da methemoglobinemiye yol açabilir. Bu durumda metilen mavisi infüzyonu ile müdahale edin.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Kas gevşeticiler
ATC kodu: C05AE01
Gliseril trinitratın ana farmakolojik etkisi, vasküler düz kasın gevşemesidir ve nitrik oksit salınımı aracılık eder. Gliserin bazlı merhem intra-anal uygulandığında, internal anal sfinkterin gevşemesi sağlanır.
Anal sfinkterin iç kısmının hipertonisitesi, ancak dış kısmın değil, anal fissür oluşumu için bir yatkınlık faktörünü temsil eder Anal geçiş bölgesinin (anoderm) kan damarları iç anal sfinkterden (SAI) geçer. Bu nedenle, NOS'un hipertonisitesi, kan akışında bir azalmaya neden olabilir ve bu bölgede iskemiye neden olabilir.
Rektumun distansiyonu, rektal-anal bölgede engelleyici bir refleks ve iç anal sfinkterin gevşemesini sağlar. Bu reflekse aracılık eden sinirler bağırsak duvarında bulunur.Bu sinirlerden nörotransmiter NO'nun salınması, iç anal sfinkterin fizyolojisinde önemli bir rol oynar.Özellikle NO, insanlarda rektal-anal inhibitör reflekse aracılık eder. SAI'nin gevşemesi.
SAI'nin hipertonisitesi, spazm ve anal fissür varlığı arasındaki bağlantı kurulmuştur. Kronik anal fissürü olan hastalar, kontrollere göre önemli ölçüde daha yüksek ortalama maksimum dinlenme anal basıncına sahiptir; kronik anal fissürlü hastalarda anal dermisteki kan akışı kontrollere göre önemli ölçüde daha düşüktü. Sfinkterotomiyi takiben fissürleri iyileşen hastalarda, anal fissürün iskemik doğasına dair daha fazla kanıt ile anal basınçta bir azalma ve anodermin kan akışında bir iyileşme gösterilmiştir.Bir NO donörünün (trinitrogliserin) topikal uygulanması gevşemeye neden olur. anal sfinkterin azalması, bunun sonucunda anal basıncın azalması ve anodermal kan akışının iyileşmesi.
Ağrı üzerindeki etkisi
Rektojezik 4 mg/g plasebo kontrollü rektal merhemin, kronik anal fissür ile ilişkili 100 mm'lik görsel analog skalada ölçülen ortalama günlük ağrı yoğunluğunu iyileştirdiği üç faz III klinik çalışmada gösterilmiştir. 21 gün boyunca ortalama günlük ağrı yoğunluğu plasebo ile 4,3 mm (başlangıçta 25.7 mm) ile karşılaştırıldığında 13.3 mm (başlangıçta 39.2 mm)
Sikatrizasyon üzerindeki etkisi
Her üç çalışmada da Rectogesic 4 mg/g rektal merhem ile tedavi edilen hastalarda anal fissürlerin iyileşmesi, plasebo tedavisinden istatistiksel olarak farklı değildi. Rektojezik, kronik anal fissürlerin iyileşmesi için endike değildir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler
Gliseril trinitratın dağılım hacmi yaklaşık 3 L/kg'dır ve bu hacimden son derece hızlı zaman yüzdelerinde elimine edilir ve yaklaşık 3 dakikalık bir serum yarı ömrü ile sonuçlanır. Gözlenen klirens oranları (1L/kg/dk'ya yakın) hepatik kan akışını büyük ölçüde aşmaktadır. Bilinen ekstrahepatik metabolizma bölgeleri arasında kırmızı kan hücreleri ve damar duvarları bulunur. Gliseril trinitrat metabolizmasının ilk ürünleri inorganik nitrat ve 1,2 ve 1,3-dinitrogliseroldür. Dinitratlar, gliseril trinitrattan daha az etkili vazodilatörlerdir, ancak serumda daha uzun süre kalırlar. İç anal sfinkterin gevşemesine katkıları bilinmemektedir. Dinitratlar ayrıca vazoaktif olmayan mononitratlara ve nihayetinde gliserol ve karbondioksite metabolize edilir. Altı sağlıklı gönüllüde, %0.2 merhem yoluyla anal kanala verilen gliseril trinitratın ortalama biyoyararlanımı, 0.75 mg dozun yaklaşık %50'siydi.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Tekrarlanan doz toksisitesi
Rectogesic'in sistemik toksisite çalışmaları yapılmamıştır. Yayınlanmış veriler, yüksek oral dozlarda gliseril trinitratın uzun süreli tedavide toksik etkilere (methemoglobinemi, testis atrofisi ve aspermatogenez) sahip olabileceğini göstermektedir. Bununla birlikte, bu yönler, terapötik kullanım koşullarında insanlar için özellikle tehlikeli değildir.
Mutajenite ve kanserojenlik
TNG ile yapılan klinik öncesi çalışmalardan elde edilen veriler, yalnızca Salmonella typhimurium TA1535 suşunda genotoksik etkileri ortaya koymaktadır. TNG'nin yaşamları boyunca kemirgenlerin diyetinde uygulanması, gliseril trinitratın insanlarda terapötik doz aralığında ilgili kanserojen etkisinin olmadığı sonucuna yol açmıştır.
Üreme toksisitesi
Sıçanlarda ve tavşanlarda intravenöz, intraperitoneal ve kutanöz gliseril trinitratın uygulanması yoluyla gerçekleştirilen üreme toksisitesi çalışmaları, maternal toksisiteyi indüklemeyen dozlarda doğurganlık veya embriyonik gelişim üzerinde olumsuz etkiler ortaya koymamıştır. Teratojenik etki gözlenmedi. Sıçanlarda, fetal gelişim sırasında uterus maruziyetini takiben 1mg/kg/d (PI) ve 28mg/kg/d (dermal) üzerindeki dozlarda fetotoksik etkiler (doğumda kilo kaybı) gözlenmiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
propilen glikol
Lanolin
sorbitan seskioleat
Sert parafin
Beyaz yumuşak parafin
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
36 ay
İlk açılıştan sonra: 8 hafta.
06.4 Depolama için özel önlemler
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
Dondurmayın.
Tüpü sıkıca kapalı tutun.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
30 gr
Beyaz delici olmayan polietilen vidalı kapaklı alüminyum borular.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
ProStrakan Limited
Galabank İş Parkı
Galashiel'ler
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AIC 037537014
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
23/05/2007
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Temmuz 2015
