Aktif maddeler: Alendronik asit
FOSAMAX 10 mg tabletler
Fosamax paket ekleri, paket boyutları için mevcuttur:- FOSAMAX 10 mg tabletler
- FOSAMAX 70 mg tabletler
Fosamax neden kullanılır? Bu ne için?
Fosamax nedir
Fosamax, alendronik asit etkin maddesini içerir ve kemiklerin yapısını ve yoğunluğunu (mineralizasyonunu) etkileyen bifosfonatlar adı verilen bir ilaç grubuna dahildir.
Fosamax ne için kullanılır?
Fosamax, menopozdan sonra kadın ve erkeklerde kemikleri kırılgan ve kırılmaya (osteoporoz) daha yatkın hale getiren bir hastalığı tedavi etmek için kullanılır. Fosamax ayrıca erkeklerde ve kadınlarda, glukokortikoidler adı verilen iltihabı tedavi etmek için kullanılan belirli bir ilaç sınıfının neden olduğu osteoporozu tedavi etmek ve önlemek için kullanılır.
Osteoporoz nedir?
Osteoporoz, kemikleri kırılana kadar daha kırılgan hale getiren bir hastalıktır.Menopozda yumurtalıklar, kadının iskeletini sağlıklı tutmaya yardımcı olan kadınlık hormonları olan östrojeni üretmezler.Sonuç olarak doku kaybı meydana gelir.Kemik ve kemik daha kırılgan hale gelir. Kadın menopoza ne kadar erken girerse, osteoporoz riski o kadar artar. Osteoporoz erkeklerde de ortaya çıkabilir.Glukokortikoidler hem erkeklerde hem de kadınlarda kemik kaybına ve osteoporoza neden olabilir.Erken evrelerde osteoporoz genellikle hiçbir belirti göstermez. Ancak herhangi bir tedavi yapılmazsa kırıklar meydana gelebilir. Kırıklar genellikle ağrılı olsa da, omurga kemiklerinin kırıkları, yükseklikte bir azalma görülene kadar fark edilmeyebilir. Kırıklar, ağırlık kaldırma ve hatta normalde kemik kırılmalarına neden olmayan küçük yaralanmalar gibi normal günlük aktiviteler sırasında meydana gelebilir.Kırıklar en sık kalça, omurga veya el bileğinde meydana gelir ve sadece ağrılı değil aynı zamanda ağrılı da olabilir. "Sırt eğriliğinin artması (kifoz) ve hareket kısıtlılığı" gibi önemli şekil bozuklukları ve sakatlıklar.
Kontrendikasyonlar Fosamax ne zaman kullanılmamalıdır?
Fosamax'ı aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
- Bu ilacın etkin maddesine veya diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir).
- Özofagusta (ağzı mideye bağlayan tüp) daralma (darlık) ve fonksiyon değişiklikleri (akalazya) gibi boşalmasını geciktiren sorunlarınız varsa
- En az 30 dakika ayakta duramıyor veya oturamıyorsanız
- Kan kalsiyum seviyeniz düşükse (hipokalsemi)
- Şiddetli böbrek problemleriniz varsa (ciddi böbrek yetmezliği)
- hamileyseniz veya emziriyorsanız
Bunlardan herhangi birinin sizin için geçerli olduğunu düşünüyorsanız tabletleri almayınız. Doktorunuza danışın ve talimatlarına uyun.
Kullanım Önlemleri Fosamax'ı almadan önce bilmeniz gerekenler
Fosamax'ı almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Fosamax almaya başlamadan önce doktorunuza söyleyiniz:
- Yutma güçlüğü çekiyorsanız (disfaji) veya yemek borusu hastalıkları, mide iltihabı (gastrit) veya bağırsağın ilk kısmı (duodenit) gibi sindirim sistemini etkileyen sorunlarınız varsa. Fosamax'ın tahriş edici etkileri olabileceğinden ve mide-bağırsak hastalıklarını potansiyel olarak kötüleştirebileceğinden, daha önce ülser, mide veya bağırsak kanaması gibi şiddetli mide veya oniki parmak bağırsağı hastalıkları geçirdiyseniz veya son bir yıl içinde mide veya yemek borusu ameliyatı geçirdiyseniz.
- Özofagusun alt kısmını kaplayan hücrelerdeki (Barrett's özofagusu) değişikliklerle ilişkili bir hastalığınız olduğu söylendiyse
- kanserin varsa
- Kemoterapi, radyoterapi veya anjiyogenezi engelleyen ilaçlarla tedavi görüyorsanız (mevcut damarlardan yeni kan damarlarının gelişimi)
- İltihap tedavisi için ilaç alıyorsanız (glukokortikoidler)
- Sigara içiyorsanız, sigara içmek diş problemleri riskini artırabilir
Fosamax ile tedaviye başlamadan önce diş muayenesi (diş) yaptırmanız istenebilir.
Fosamax ile tedavi edilirken iyi ağız hijyeni sağlamak önemlidir. Tedaviniz boyunca periyodik olarak diş kontrollerinizi yaptırmalı ve herhangi bir ağız veya dişte gevşeme, ağrı, şişlik gibi bir problem yaşarsanız doktorunuz veya diş hekiminiz ile iletişime geçmelisiniz.
Bir diş hekimi tarafından tedavi ediliyorsanız veya bir diş prosedürü veya diş çekimi olacaksanız, lütfen diş hekiminize Fosamax kullandığınızı söyleyin.
Yutma güçlüğü çekiyorsanız (disfaji), yutma sırasında ağrı (odinofaji), göğüs ağrısı (retrosternal ağrı) veya göğüste yanma hissi (mide yanması) başlarsa veya kötüleşirse, FOSAMAX kullanmayı durdurunuz ve derhal doktorunuza bildiriniz. .
Fosamax'ı uygun şekilde almazsanız veya bu semptomları yaşadıktan sonra almaya devam ederseniz, yemek borusunda ciddi yan etki riski kötüleşebilir.
Bu ilacı nasıl alacağınızı bilmeniz çok önemlidir (bkz. Bölüm 3).
Fosamax ile tedaviye ancak doktorunuz osteoporozunuzun nedeninin kadınlık hormonlarının (östrojen) eksikliği ve/veya diğer nedenler hariç yaş olduğunu belirledikten sonra başlatılmalıdır.
Fosamax, üst gastrointestinal sistemin astarını tahriş edebilir.
Fosamax'ı uygun şekilde almayan veya "özofagus tahrişi" semptomlarından sonra almaya devam eden hastalarda ciddi özofagus yan etkileri riski daha fazla görünmektedir. özofagus problemleri riski.
Fosamax alan hastalarda irritasyon (özofajit), lezyonlar (ülserler ve erozyonlar) ve nadiren daralma veya perforasyon gibi yemek borusunu etkileyen istenmeyen etkiler bildirilmiştir.
Bisfosfonatları esas olarak intravenöz olarak alan kanser hastalarında, genellikle diş çekimi veya lokal enfeksiyon (osteomiyelit dahil) ile ilişkili çenede kemik ölümü (osteonekroz) bildirilmiştir.Bu hastaların çoğu ayrıca kemoterapi ve kortikosteroidlerle tedavi edildi. Ağızdan bifosfonat alan osteoporozlu hastalarda çene osteonekrozu da bildirilmiştir.
Bifosfonatlarla tedavi edilen hastalarda kemik, eklem ve kas ağrısı bildirilmiştir. İlaç piyasaya çıktığından beri bu semptomlar nadiren şiddetli olmuştur veya sakatlığa neden olmuştur (bkz. Bölüm 4). Semptomların başlama zamanlaması, tedavinin başlamasından itibaren bir gün ile birkaç ay arasında değişmekteydi Çoğu hastada, tedavinin kesilmesi semptomlarda iyileşme ile sonuçlanmıştır. Aynı veya aynı sınıftan başka bir ilacın yeniden uygulanmasının ardından, bazı hastalarda semptomlarda geri dönüş görülmüştür.
Özellikle bu sınıf osteoporoz ilaçları ile uzun süreli tedavi gören hastalarda femurda olağandışı kırıklar bildirilmiştir Bu kırıklar kendiliğinden veya küçük bir travmadan sonra meydana gelir ve bazı hastalarda uyluk veya kasıkta ağrı görülür.
X-ışınları genellikle bu tür kırığı (mekanik stres kırığı) tam bir femur kırığı meydana gelmeden haftalar veya aylar önce gösterir.
Kırıklar sıklıkla her iki femurda da meydana gelir (bilateral kırıklar), bu nedenle bifosfonat ile tedavi edilen ve bir uyluk kırığı olan hastalarda diğeri de incelenmelidir.
Bu kırıkların sınırlı iyileşmesi de bildirilmiştir. Femur kırığı olduğundan şüphelenilen hastalarda, riskle ilişkili olarak hastaya yararının değerlendirilmesine kadar doktor bifosfonat tedavisinin kesilmesini değerlendirecektir.
Bu tür ilaçlarla tedavi sırasında, uyluk, kalça veya kasıkta herhangi bir ağrı türü doktora bildirilmelidir ve bu tür belirtiler ortaya çıkarsa, femur kırığının varlığını dışlamak için kontrol edilmelidir.
İlaç ticari olarak mevcut olduğundan, pullanma (Stevens-Johnson sendromu) ve derinin parçalanması (toksik epidermal nekroliz) dahil olmak üzere ciddi cilt reaksiyonlarına ilişkin nadir raporlar olmuştur.
Fosamax ile tedaviye başlamadan önce ve sonrasında periyodik olarak doktorunuz muhtemelen kan kalsiyum seviyelerinizin (kalsemi) kontrol edilmesini isteyecektir. Fosamax tedavisine başlamadan önce düşük kan kalsiyum düzeyi (hipokalsemi) düzeltilmelidir (bkz. bölüm 2). Fosamax kullanırken doktorunuzun kan kalsiyum düzeylerini ve hipokalsemi semptomlarını izlemesi ve D vitamini eksikliği gibi diğer bozuklukları tedavi etmesi gerekecektir.
Fosamax ile tedavi sırasında, özellikle tiroid hormonlarının zayıf üretimi (hipoparatiroidizm), D vitamini eksikliği ve kalsiyum emilim bozukluğu gibi hipokalsemiyi teşvik edebilen koşulların varlığında, nadiren şiddetli, nadiren düşük kalsiyum seviyeleri (hipokalsemi) meydana gelmiştir. Glukokortikoid alan hastalarda, kalsiyum emilimini azaltan ilaçlar. Glukokortikoid tedavisi gören hastalarda yeterli kalsiyum ve D vitamini alımının sağlanması önerilir.
Çocuklar ve ergenler
Fosamax, 18 yaşın altındaki çocuklar için önerilmez.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Fosamax'ın etkisini değiştirebilir?
Reçetesiz alınanlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
Kalsiyum takviyeleri, asit nötralize edici ilaçlar ve bazı ağızdan alınan ilaçlar, aynı anda alındığında Fosamax'ın emilimini etkileyebilir. Fosamax'ı aldıktan sonra başka bir ilaç almadan önce en az 30 dakika geçmelidir (bkz. Bölüm 3 "Fosamax nasıl alınır").
Eklem ve kemik iltihabını (romatizma) tedavi etmek veya uzun süreli ağrı için NSAID adı verilen bazı ilaçlar (örneğin aspirin veya ibuprofen) sindirim sistemi sorunlarına neden olabilir. Bu nedenle, bu tıbbi ürünler Fosamax ile birlikte alındığında dikkatli olunmalıdır.
Fosamax'ın yiyecek ve içecek ile kullanılması
Yiyecek ve içecekler (maden suyu dahil), aynı anda alındığında Fosamax'ı daha az etkili hale getirebilir. Bu nedenle, Bölüm 3 "Fosamax nasıl alınır" bölümünde verilen talimatların izlenmesi önemlidir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Fosamax sadece menopozdan sonra kadınlar için endikedir.
Araç ve makine kullanma
Fosamax kullanırken araç veya makine kullanma yeteneğinizi etkileyebilecek yan etkiler (bulanık görme, baş dönmesi ve şiddetli kemik, kas veya eklem ağrısı dahil) bildirilmiştir.
Fosamax laktoz içerir
Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Dozaj ve kullanım yöntemi Fosamax nasıl kullanılır: Dozaj
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Önerilen doz günde bir kez 10 mg'lık 1 tablettir.
Bu ilaçla optimal osteoporoz tedavisi süresi belirlenmemiştir.
Doktor, özellikle 5 yıl veya daha fazla kullanımdan sonra, Fosamax'ın potansiyel risklerine karşı elde edilen faydalara göre optimal tedavi süresini periyodik olarak değerlendirecektir.
Fosamax, günün herhangi bir yiyecek, içecek veya ilacından en az 30 dakika önce sadece musluk suyu ile birlikte alınmalıdır. Diğer içecekler (maden suyu dahil), yiyecekler ve bazı ilaçların Fosamax emilimini azaltması muhtemeldir (bkz. Bölüm 2).
Fosamax sadece aç karnına alındığında etkilidir.
Midede salınımı kolaylaştırmak ve böylece lokal ve yemek borusu tahrişi/yan etki olasılığını azaltmak için:
- Fosamax tableti sabahları, ancak güne başlamak için yataktan kalktıktan sonra bir bardak musluk suyuyla (maden suyu değil, en az 200 ml) alın;
- Fosamax tableti bütün olarak yutunuz. Ağız ve farenks için potansiyel yaralanma riski nedeniyle tableti çiğnemeyin, ezmeyin veya ağızda çözünmesine izin vermeyin;
- bir şeyler yiyene kadar uzanmayın ve yatmadan önce Fosamax tableti almanızın üzerinden en az 30 dakika geçtiğinden emin olun;
- Fosamax tableti yatmadan önce veya günün başında yataktan kalkmadan önce almayın;
- Fosamax'ı kahve veya çay ile birlikte almayınız.
- Fosamax'ı meyve suyu veya sütle birlikte almayınız.
- Yutma güçlüğü veya ağrısı, göğüs ağrısı veya mide ekşimesi gelişir veya kötüleşirse, FOSAMAX kullanmayı bırakın ve doktorunuzla iletişime geçin.
Doktorunuz, normal diyetinizle birlikte alımları yeterli değilse, kalsiyum ve D vitamini takviyeleri almanızı önerecektir (bkz. Bölüm 2).
Çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Fosamax, 18 yaşın altındaki çocuklar için önerilmez.
Yaşlılarda kullanın
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Bozulmuş böbrek fonksiyonu durumunda kullanın
Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 35 ml/dk'dan fazla) doz ayarlaması gerekli değildir. Fosamax ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <35 ml/dk) bu konuda bilgi bulunmadığından uygulanmamalıdır.
Fosamax'i kullanmayı unutursanız
Fosamax tablet almayı unutursanız, unuttuğunuzu fark ettiğiniz günün ertesi sabahı bir tablet alınız. Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız. Daha önce belirtildiği gibi tableti günlük olarak almaya devam edin. Şüpheniz varsa, doktorunuza başvurun.
Fosamax'ı kullanmayı bırakırsanız
Doktorunuz reçete ettiği sürece Fosamax almaya devam etmeniz önemlidir. Fosamax, yalnızca tabletleri almaya devam ederseniz osteoporoz tedavisinde etkilidir.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Fosamax'ı çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Yanlışlıkla çok fazla tablet aldıysanız, bir bardak süt içirin veya antasit ilaçlar alın ve hemen doktorunuza başvurun veya size en yakın hastaneye gidin. Yemek borusunun tahriş olmasını önlemek için kusturmaya çalışmayın ve uzanmayın.
Yan Etkiler Fosamax'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Aşağıdaki terimler, yan etkilerin ne sıklıkla rapor edildiğini açıklamak için kullanılır:
- Çok yaygın (tedavi edilen her 10 hastadan en az 1'inde görülür)
- Yaygın (tedavi edilen her 100 hastada en az 1'inde ve 10 hastada 1'den azında görülür)
- Yaygın olmayan (tedavi edilen 1000 hastada en az 1'inde ve 100 hastada 1'den azında görülür)
- Seyrek (tedavi edilen 10.000 hastada en az 1'inde ve 1.000 hastada 1'den azında görülür)
- Çok seyrek (tedavi edilen 10.000 hastada 1'den azında görülür).
Çok yaygın:
- kemik, kas veya eklem ağrısı, genellikle şiddetli
- kandaki kalsiyum ve fosfat değerlerinde genellikle normal sınırlar içinde hafif ve geçici düşüşler.
Yaygın:
- baş ağrısı, baş dönmesi
- baş dönmesi
- karın ağrısı, midede rahatsızlık hissi veya yemeklerden sonra geğirme, kabızlık, midede dolgunluk veya şişkinlik hissi, ishal, gaz (gaz), mide ekşimesi, yutma güçlüğü, yutmada ağrı, yemek borusunda ağrıya neden olan ülserler göğüs, yanma veya yutmada zorluk veya ağrı
- saç dökülmesi (alopesi), kaşıntı
- eklemlerin şişmesi
- yorgunluk, ellerde veya bacaklarda şişme (periferik ödem)
Yaygın olmayan:
- değişmiş tat (disguzi)
- bulanık görme, gözlerde ağrı veya kızarıklık. Göz iltihabı (üveit, sklerit veya episklerit)
- mide bulantısı, kusma, tahriş veya yemek borusu veya mide iltihabı, siyah veya koyu renkli dışkı
- döküntü, ciltte kızarıklık
- Vücut ağrıları gibi geçici grip benzeri semptomlar, genellikle tedavinin başlangıcında genellikle kendini iyi hissetmeme ve bazen ateşle
Nadir:
- kurdeşen, yüzde, dudaklarda, dilde ve/veya boğazda şişme, nefes almada ve yutmada zorluk gibi alerjik reaksiyonlar
- kas krampları veya spazmları ve/veya parmaklarda veya ağız çevresinde karıncalanma dahil olmak üzere düşük kan kalsiyum düzeyi belirtileri
- yemek borusunun daralması; tabletler çiğnendiğinde veya emildiğinde ağız ülserleri; mide veya peptik ülserler (bazen şiddetli veya kanamalı)
- güneş ışığına maruz kalma ile kötüleşen döküntü, pullanma (Stevens-Johnson sendromu) ve derinin parçalanması (toksik epidermal nekroliz) gibi ciddi cilt reaksiyonları
- ağızda ve/veya çenede ağrı, ağız içinde şişlik veya yaralar, çenede uyuşma veya ağırlık hissi veya dişlerde gevşeme.Bunlar genellikle gecikme ile ilişkili çenede/çenede kemik hasarı (osteonekroz) belirtileri olabilir. iyileşme ve enfeksiyon, genellikle diş çekimini takiben. Bu belirtilerle karşılaşırsanız doktorunuza veya diş hekiminize başvurun.
Nadiren, özellikle uzun süreli osteoporoz tedavisi gören hastalarda olağandışı bir femur kırığı oluşabilir.Uyluk, kalça veya kasıkta ağrı, güçsüzlük veya rahatsızlık hissederseniz, bu olası bir hastalığın erken belirtisi olabileceğinden doktorunuzla iletişime geçin. femur kırığı.
Çok nadir:
- Kulak ağrınız, kulak akıntınız ve/veya kulak enfeksiyonunuz varsa doktorunuzla konuşun.Bu ataklar kulaktaki kemik hasarının belirtileri olabilir.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri ayrıca şu adresteki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla doğrudan bildirebilirsiniz: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı kutu ve blister üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra EXP'den sonra kullanmayınız.Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade etmektedir.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Son tarih "> Diğer bilgiler
Fosamax'ın içeriği
- Aktif bileşen, 10 mg alendronik aside karşılık gelen 13.05 mg alendronik asit sodyum tuzudur.
- Diğer bileşenler şunlardır: mikrokristal selüloz, susuz laktoz, kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat, karnauba mumu.
Fosamax'ın görünüşü ve paketin içeriği
Fosamax tablet şeklinde gelir.
Tabletler opak PVC ve alüminyum kabarcıklar içinde paketlenmiştir.
Her bir blisterde 14 tablet bulunur.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI -
FOSAMAX 10 MG TABLETLERİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM -
Bir tablet FOSAMAX 10 mg tablet şunları içerir:
Aktif prensip: alendronik asit sodyum tuzu 13.05 mg, alendronik asit 10 mg'a karşılık gelir.
Bilinen etkileri olan yardımcı madde: laktoz.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM -
Tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER -
04.1 Terapötik endikasyonlar -
FOSAMAX belirtilir
• postmenopozal kadın ve erkeklerde osteoporoz tedavisinde
• erkeklerde ve kadınlarda glukokortikoid kaynaklı osteoporozun (GIOP) tedavisinde ve önlenmesinde.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi -
Dozaj
Önerilen doz günde bir kez 10 mg'dır. Osteoporoz için bifosfonat tedavisinin optimal süresi belirlenmemiştir Devamlı tedaviye duyulan ihtiyaç, özellikle 5 yıl veya daha uzun kullanımdan sonra, potansiyel yararlar ve risklere dayalı olarak her bir hastada periyodik olarak yeniden değerlendirilmelidir.
Uygulama yöntemi
Alendronatın yeterli emilimini sağlamak için:
FOSAMAX, günün herhangi bir yiyecek, içecek veya ilacından en az 30 dakika önce sadece musluk suyu ile birlikte yutulmalıdır. Diğer içecekler (maden suyu dahil), yiyecekler ve bazı tıbbi ürünlerin alendronat emilimini azaltması muhtemeldir (bkz. bölüm 4.5).
Mide salınımını kolaylaştırmak ve böylece lokal ve özofagus tahrişi / advers olay olasılığını azaltmak için (bkz. bölüm 4.4):
• FOSAMAX, güne başlamak için yataktan kalktıktan sonra bir bardak dolusu musluk suyu (en az 200 ml) ile yutulmalıdır.
• Hasta FOSAMAX'ı sadece bütün olarak yutmalıdır. Hasta, potansiyel orofaringeal ülserasyon riski nedeniyle tableti ezmemeli, çiğnememeli veya ağızda çözmemelidir.
• Hasta, tableti aldıktan en az 30 dakika sonra bir şey yiyene kadar uzanmamalıdır.
• FOSAMAX'ı aldıktan sonra hasta en az 30 dakika uzanmamalıdır.
• FOSAMAX, yatmadan önce veya gün başında yataktan kalkmadan önce alınmamalıdır.
Hastalara, günlük FOSAMAX 10 mg dozunu atlarlarsa, öğrendikleri günün ertesi sabahı bir tablet almaları gerektiği söylenmelidir. Aynı gün içinde iki tablet alınmamalıdır, ancak daha önce belirtildiği gibi günde bir tablet yeniden başlatılmalıdır.
Diyet alımı yetersizse hastalar kalsiyum ve D vitamini takviyesi almalıdır (bkz. bölüm 4.4).
Yaşlılarda kullanın
Klinik çalışmalarda, alendronatın etkinlik veya güvenlik profillerinde yaşa bağlı bir farklılık gösterilmemiştir. Bu nedenle yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Böbrek yetmezliği durumunda kullanın
GFR'si (glomerüler filtrasyon hızı) 35 mL/dk'nın üzerinde olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. GFR 35 ml/dk'nın altında olduğunda, bilgi bulunmadığından böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda alendronat önerilmemektedir.
Pediatrik popülasyon
Pediatrik osteoporoz ile ilişkili durumlarda güvenlilik ve etkililiğe ilişkin yeterli veri bulunmadığından, 18 yaşın altındaki çocuklarda alendronat sodyum kullanımı önerilmemektedir (ayrıca bkz. bölüm 5.1).
04.3 Kontrendikasyonlar -
• Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
• Striktür ve akalazya gibi özofagus bozuklukları ve özofagus boşalmasını geciktiren diğer faktörler.
• En az 30 dakika ayakta duramama veya oturamama.
• Şiddetli böbrek yetmezliği (bkz. bölüm 4.2).
• Hipokalsemi.
• ayrıca bkz. bölüm 4.4.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri -
Alendronat üst gastrointestinal mukozada lokal irritasyona neden olabilir Altta yatan hastalığın kötüleşme potansiyeli nedeniyle, disfaji, özofagus hastalığı, gastrit, duodenit, ülser gibi aktif üst gastrointestinal hastalığı olan hastalara alendronat uygulanırken dikkatli olunmalıdır. peptik ülser veya aktif gastrointestinal kanama veya piloroplasti hariç üst gastrointestinal cerrahi gibi majör gastrointestinal bozuklukların yakın zamanda (önceki yıl içinde) öyküsü (bkz. bölüm 4.3) Özofagus Barrett'in zaten bilinen hastalarda, reçeteyi yazanlar ilacın potansiyel yararlarını ve risklerini tartmalıdır. bireysel bazda alendronat.
Alendronat alan hastalarda özofajit, özofagus ülserleri ve özofagus erozyonları gibi özofagusu etkileyen (bazıları şiddetli ve hastaneye yatış gerektiren) istenmeyen reaksiyonlar bildirilmiştir. Disfaji, odinofaji, retrosternal ağrı, mide ekşimesi başlangıcı veya kötüleşmesi gibi özofagus tahrişi semptomları ortaya çıkarsa, hasta alendronatı kesmeli ve tıbbi yardım almalıdır.
Alendronatı uygun şekilde almayan ve/veya özofagus tahrişini düşündüren semptomlar geliştirdikten sonra alendronat almaya devam eden hastalarda ciddi özofagus yan etkileri riski daha yüksek görünmektedir. Hastanın ilacı nasıl alacağını bilmesi ve anlaması çok önemlidir (bkz. bölüm 4.2). Hastaya bu önlemlere uyulmaması durumunda yemek borusu sorunları riskinin artabileceği konusunda bilgi verilmelidir.
Büyük klinik çalışmalarda risk artışı gözlenmemekle birlikte, bazıları ciddi ve komplikasyonlarla ilişkili olan nadir (pazarlama sonrası) mide ve duodenum ülseri vakaları bildirilmiştir.
Bisfosfonatlar başta olmak üzere intravenöz olarak uygulanan rejimlerle tedavi edilen kanser hastalarında, genellikle diş çekimi ve/veya lokal enfeksiyon (osteomiyelit dahil) ile ilişkili çene osteonekrozu rapor edilmiştir.Bu hastaların çoğu ayrıca kemoterapi ve kortikosteroidlerle tedavi edilmiştir. Ağızdan bifosfonatlarla tedavi edilen osteoporozlu hastalarda çene de rapor edilmiştir.
Bireyin çene osteonekrozu geliştirme riskini değerlendirirken, aşağıdaki risk faktörleri göz önünde bulundurulmalıdır:
• bifosfonatın gücü (zoledronik asit için maksimum), uygulama yolu (yukarıya bakın) ve kümülatif doz
• kanser, kemoterapi, radyoterapi, kortikosteroidler, anjiyogenez inhibitörleri, sigara
• diş hastalığı öyküsü, kötü ağız hijyeni, periodontal hastalık, invaziv diş prosedürleri ve uygun olmayan takma dişler.
Diş sağlığı kötü olan hastalarda oral bifosfonatlarla tedaviye başlamadan önce, uygun koruyucu diş prosedürleri ile diş muayenesinin gerekliliği düşünülmelidir.
Tedavi sırasında bu hastalar mümkünse invaziv dental işlemlerden kaçınmalıdır. Bifosfonat tedavisi sırasında çene osteonekrozu gelişen hastalarda diş cerrahisi durumu daha da kötüleştirebilir. Diş ameliyatı gerektiren hastalar için, bifosfonat tedavisinin kesilmesinin çene osteonekrozu riskini azalttığını gösteren herhangi bir veri bulunmamaktadır.
Tedaviyi yapan doktorun klinik yargısı, risk/fayda oranının bireysel değerlendirmesine dayalı olarak her hastanın yönetim programına rehberlik etmelidir.
Bifosfonatlarla tedavi sırasında, tüm hastalar iyi bir ağız hijyeni sağlamaya, periyodik diş kontrollerinden geçmeye ve diş hareketliliği, ağrı veya şişlik gibi her türlü oral semptomu bildirmeye teşvik edilmelidir.
Bifosfonatların kullanımı ile bağlantılı olarak, ağırlıklı olarak uzun süreli tedavilerle bağlantılı olarak dış kulak kanalının osteonekrozu rapor edilmiştir.Dış kulak yolunun osteonekrozu için olası risk faktörleri arasında steroid ve kemoterapi kullanımı ve/veya bu tür lokal risk faktörleri yer alır. Ağrı veya akıntı gibi kulak semptomları veya kronik kulak enfeksiyonları ile başvuran bifosfonatlarla tedavi edilen hastalarda dış işitme kanalının osteonekrozu düşünülmelidir.
Bifosfonatlarla tedavi edilen hastalarda kemik, eklem ve/veya kas ağrısı bildirilmiştir. Pazarlama sonrası deneyimde, bu semptomlar nadiren şiddetli olmuştur ve/veya sakatlığa neden olmuştur (bkz. bölüm 4.8). Semptomların başlama zamanlaması, tedavinin başlamasından sonraki bir gün ile birkaç ay arasında değişmekteydi.Tedavinin kesilmesi, çoğu hastada semptomların azalmasıyla sonuçlandı. Aynı ilacın veya başka bir bifosfonatın yeniden uygulanmasının ardından, bir hasta alt grubunda semptomlarda nüks görülmüştür.
Femurun atipik kırıkları
Özellikle osteoporoz için uzun süreli bifosfonat tedavisi gören hastalarda femurun atipik subtrokanterik ve şaft kırıkları bildirilmiştir.Bu kısa enine veya oblik kırıklar femurun küçük trokanterinin hemen altından suprakondiler hattın üstüne kadar herhangi bir yerde oluşabilir.Bu kırıklar spontan olarak veya minimal travmadan sonra ortaya çıkar ve bazı hastalarda stres kırıklarının başlamasından haftalar veya aylar önce stres kırığına ilişkin görüntüleme bulguları ve radyografik kanıtlarla ilişkili uyluk veya kasık ağrısı görülür Tam bir femur kırığı. Kırıklar genellikle iki taraflıdır; bu nedenle, bifosfonatla tedavi edilen ve femur şaft kırığı olan hastalarda, kontralateral femur incelenmelidir. Bu kırıkların sınırlı iyileşmesi de bildirilmiştir. Atipik femur kırığı olduğundan şüphelenilen hastalarda, hastanın bireysel yarar riskine dayalı olarak değerlendirilmesine kadar bifosfonat tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir.
Bifosfonatlarla tedavi sırasında, hastalara uyluk, kalça veya kasıkta herhangi bir ağrı olduğunu bildirmeleri tavsiye edilmelidir ve bu tür semptomları sergileyen herhangi bir hasta, tam olmayan bir femur kırığı olup olmadığı açısından değerlendirilmelidir.
Pazarlama sonrası deneyim sırasında, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil olmak üzere ciddi cilt reaksiyonlarına ilişkin nadir raporlar olmuştur.
GFR 35 ml/dk'dan düşük olduğunda böbrek yetmezliği olan hastalarda alendronat kullanımı önerilmez (bkz. bölüm 4.2).
Tedaviye başlamadan önce östrojen eksikliği, yaş ve glukokortikoid kullanımı dışında diğer osteoporoz nedenleri de düşünülmelidir.
Alendronat tedavisine başlamadan önce hipokalsemi düzeltilmelidir (bkz. Bölüm 4.3) Diğer mineral metabolizması bozuklukları da (D vitamini eksikliği ve hipoparatiroidizm gibi) uygun şekilde tedavi edilmelidir.Bu klinik durumları olan hastalarda serum kalsiyumu ve hipokalsemi semptomları izlenmelidir. FOSAMAX ile tedavi sırasında.
Alendronatın artan kemik mineralizasyonu üzerindeki olumlu etkisi nedeniyle, özellikle glukokortikoid alan hastalarda kalsiyum emiliminin azaltılabileceği serum kalsiyum ve fosfat düzeylerinde düşüşler meydana gelebilir.Bu düşüşler genellikle sınırlı ve asemptomatiktir. hipokalsemi, bazen şiddetli ve sıklıkla predispozan koşulları olan hastalarda (örn. hipoparatiroidizm, D vitamini eksikliği ve kalsiyum emilim bozukluğu).
Glukokortikoid tedavisi gören hastalarda yeterli kalsiyum ve D vitamini alımının sağlanması özellikle önemlidir.
Yardımcı maddeler
Bu tıbbi ürün laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri -
Yiyecek ve içecekler (maden suyu dahil), kalsiyum takviyeleri, antasitler ve diğer ağızdan alınan ilaçlar, alendronat ile aynı zamanda alındığında alendronatın emilimini engelleyebilir. Sonuç olarak, hastalar alendronat aldıktan sonra ağızdan başka bir tıbbi ürün almadan önce en az 30 dakika geçmesine izin vermelidir (bkz. bölüm 4.2 ve 5.2).
Klinik açıdan anlamlı başka ilaç etkileşimleri beklenmemektedir. Klinik çalışmalarda, bazı hastalara alendronat tedavisi sırasında östrojen (intravajinal, transdermal veya oral) verilmiştir.Alendronat ile tedavi sırasında östrojen kullanımına atfedilebilecek hiçbir istenmeyen olay tespit edilmemiştir.
NSAID'lerin kullanımı gastrointestinal tahriş ile ilişkili olduğundan, alendronat ile eşzamanlı tedavi sırasında dikkatli olunmalıdır.
Spesifik etkileşim çalışmaları yürütülmemiş olmasına rağmen, alendronat, klinik çalışmalarda yaygın olarak reçete edilen çok çeşitli tıbbi ürünlerle kombinasyon halinde, advers klinik reaksiyonlara ilişkin kanıtlara yol açmadan kullanılmıştır.
04.6 Hamilelik ve emzirme -
Gebelik
Alendronat gebelikte kullanılmamalıdır Alendronat'ın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyo/fetal gelişim veya doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan zararlı etkiler göstermemektedir. Alendronat, hamile sıçanlarda hipokalsemiye bağlı olarak distosiye neden olmuştur (bkz. bölüm 5.3).
Besleme zamanı
Alendronatın insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.Alendronat emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler -
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkilerle ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Bununla birlikte, FOSAMAX ile bildirilen bazı advers reaksiyonlar (bulanık görme, baş dönmesi ve şiddetli kemik, kas veya eklem ağrısı dahil) bazı hastaların araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilir. FOSAMAX'a verilen bireysel yanıtlar değişiklik gösterebilir (bkz. bölüm 4.8).
04.8 İstenmeyen etkiler -
Osteoporozlu postmenopozal kadınlarda yapılan bir yıllık bir klinik çalışmada, haftada bir 70 mg alendronatın (n = 519) ve alendronatın 10 mg / gün (n = 370) genel güvenlilik profilleri benzer bulunmuştur.
Temelde aynı tasarıma sahip iki üç yıllık çalışmada, postmenopozal kadınlarda (alendronat 10 mg: n = 196, plasebo: n = 397) alendronat 10 mg / gün ve plasebonun genel güvenlik profilleri benzerdi.
Araştırmacılar tarafından muhtemelen, muhtemelen veya kesinlikle ilaca bağlı olarak bildirilen advers olaylar, bir yıllık çalışmada her tedavi grubu için ≥%1'de meydana geldiyse veya tedavi edilen hastaların ≥%1'inde meydana geldiyse aşağıdaki tabloda sunulmaktadır. alendronat 10 mg / gün ve üç yıllık çalışmalarda plasebodan daha yüksek bir insidansta:
Klinik araştırmalarda ve/veya tıbbi ürünün ticari kullanımıyla ilgili olarak aşağıdaki advers deneyimler de rapor edilmiştir:
Çok yaygın (≥1/10), Yaygın (≥1/100,
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra ortaya çıkan şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk oranının sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir.Sağlık profesyonellerinden herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir.
04.9 Doz aşımı -
Hipokalsemi, hipofosfatemi ve gastrik rahatsızlıklar, mide ekşimesi, özofajit, gastrit veya ülser gibi üst gastrointestinal advers olaylar, oral doz aşımının sonucu olabilir.
Alendronat ile doz aşımının tedavisine ilişkin özel bir bilgi mevcut değildir. Alendronata bağlanan süt veya antasitler verin Yemek borusu tahrişi riskinden dolayı kusturmayın ve hastayı kesinlikle dik tutun.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER -
05.1 "Farmakodinamik özellikler -
Farmakoterapötik grup: Kemik yapısına ve mineralizasyonuna etki eden tıbbi ürünler, bifosfonatlar.
ATC kodu: M05BA04.
Alendronat, hayvan çalışmalarında osteoklast aracılı kemik rezorpsiyonunun spesifik bir inhibitörü olarak işlev gören bir bifosfonattır. Bisfosfonatlar, kemikte bulunan hidroksiapatite "yüksek afiniteye" sahip olan sentetik pirofosfat analoglarıdır.Hayvan çalışmalarından anlaşıldığına göre, alendronat tercihen kemik emiliminin meydana geldiği bölgelerde, özellikle osteoklastların ötesinde lokalizedir ve osteoklastik kemik emilimini herhangi bir etki olmaksızın inhibe eder. Kemik oluşumu üzerinde doğrudan etki. Kemik rezorpsiyonu ve kemik oluşumu ilişkili olduğundan, kemik oluşumunda da bir azalma vardır, ancak rezorbsiyondan daha az ölçüde, bu da kemik kütlesinde bir artışa yol açar. Alendronata maruz kaldığında, farmakolojik olarak inaktif olduğu yeni oluşan normal kemiğin matriksine dahil edilir.
Alendronatın postmenopozal kadınlarda kemik kütlesi ve kırık insidansı üzerindeki etkileri, aynı tasarıma sahip iki başlangıç etkililik çalışmasında (n = 994) ve Kırık Müdahale Çalışmasında (FIT 1) araştırılmıştır.
İlk etkililik çalışmalarında, üç yılda plaseboya kıyasla 10 mg/gün alendronat ile kemik mineral yoğunluğundaki (BMD) ortalama artışlar omurga, femur boynu ve trokanter düzeyinde sırasıyla %8.8, %5.9 ve %7.8 idi. Ayrıca organizmanın DMO'su toto önemli ölçüde arttı. C" %48'lik bir azalma oldu (alendronat %3.2 vs plasebo ile tedavi edilenlere kıyasla bir veya daha fazla vertebra kırığı olan alendronat ile tedavi edilen hastaların oranında. Bu çalışmaların iki yıllık uzantısında, BMD omurga ve trokanterde artmaya devam etti ve femur boynu ve gövdesinde stabil kaldı. toto.
Üç yıllık plasebo kontrollü bir çalışmada (FIT 1) günde bir kez alendronat (iki yıl boyunca günde bir kez 5 mg ve bir yıl boyunca günde bir kez 10 mg) en az bir vertebra kırığı (kompresyondan) olan 2.027 hastada kullanılmıştır. temel. Bu çalışmada, günde bir kez alendronat, ≥1 yeni vertebra kırığı insidansını %47 oranında azaltmıştır (alendronat %7.9 vs plasebo %15.0). Kalça kırığı insidansında da istatistiksel olarak anlamlı bir azalma vardı (%1.1). vs %2.2, %51 azalma).
Erkeklerde osteoporoz tedavisi
Osteoporozlu erkeklerde günde bir kez 10 mg FOSAMAX'ın etkinliği, yaşları (ortalama, 63) 31 ila 87 arasında olan toplam 241 erkeğin dahil edildiği iki yıllık, plasebo kontrollü, çift kör, çok merkezli bir çalışmada gösterilmiştir. İki yılda, günde 10 mg FOSAMAX ile tedavi edilen erkeklerde plaseboya kıyasla BMD'deki ortalama artışlar: lomber omurga %5,3, femur boynu %2,6, trokanter %3,1 ve organizma dolu, %1,6 (her karşılaştırma için p = 0,001). FOSAMAX yaş, ırk, gonadal fonksiyon, başlangıçtaki kemik devir hızı veya başlangıç KMY'sinden bağımsız olarak etkiliydi.Menopoz sonrası kadınlarda yürütülen çok daha büyük çalışmalara göre, bu erkeklerde FOSAMAX günde 10 mg yeni vertebra kırıklarının insidansını azalttı (şirket tarafından doğrulanmıştır). kantitatif radyografi) plaseboya kıyasla (%0,8 vs sırasıyla %7.1; p = 0.017) ve paralel olarak, yükseklikteki azalmayı da azalttı (-0.6 vs -2,4 mm, sırasıyla; p = 0.022).
Glikokortikoid kaynaklı osteoporoz
Glukokortikoidlerin uzun süreli kullanımı genellikle kırıklara (özellikle vertebral, kalça ve kaburga kırıklarına) neden olabilen osteoporoz gelişimi ile ilişkilidir.Her yaştan hem erkek hem de kadında görülür.Çalışma tasarlanmasa da.Karşılaştırmaya izin verecek kadar güçlü farklı alendronat dozları arasında, 10 mg'lık doz,
24 ayda tüm bölgelerde 5 mg. Genel hasta popülasyonunda, günde bir kez 10 mg alendronat, günde bir kez 5 mg ile tedavi edilen hastalardaki %3.6'ya kıyasla, omurga kemiğindeki BMD'yi %4.6 oranında artırmıştır. Diğer bölgelerdeki artışlar için karşılık gelen değerler şunlardı: toplam kalça %4,3, femur boynu %3,5, trokanter %5,1 ve organizma toto 5 mg grubundaki %3,2, %3,0, %3,4 ve %1,1'e kıyasla %1,5. Bu nedenle, günde bir kez 10 mg alendronat, BMD'de, organizma düzeyinde %0,3 arasındaki farklarla, 5 mg'lık dozdan daha büyük tutarlı sayısal artışlar göstermiştir. toto ve trokanter seviyesinde %1.7.
Laboratuvar verileri
Klinik çalışmalarda, alendronat 10 mg/gün ile tedavi edilen hastaların sırasıyla yaklaşık %18 ve %10'unda, plasebo ile tedavi edilenlerin yaklaşık %12 ve %3'üne kıyasla serum kalsiyum ve fosfatta geçici ve hafif asemptomatik düşüşler bildirilmiştir. Bununla birlikte, serum kalsiyumunun insidansı aşağıdakilere kadar azalır:
Pediatrik popülasyon
Alendronat sodyum, 18 yaşın altındaki osteogenezis imperfektalı az sayıda hastada çalışılmıştır. Sonuçlar, osteogenezis imperfektalı pediyatrik hastalarda alendronat sodyum kullanımını desteklemek için yetersizdir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler -
absorpsiyon
İntravenöz referans doza kıyasla, alendronatın kadınlarda oral biyoyararlanımı, gece boyunca aç kaldıktan sonra ve standart bir kahvaltıdan 2 saat önce uygulanan 5 ila 40 mg dozlar için yaklaşık %0.7'dir. Benzer şekilde, alendronat standart bir kahvaltıdan "bir veya yarım saat" önce uygulandığında biyoyararlanım azaldı (yaklaşık %40). Osteoporoz çalışmalarında, FOSAMAX günün ilk yiyecek veya içeceğinden en az 30 dakika önce uygulandığında etkili olmuştur.
Alendronat standart bir kahvaltıdan sonraki iki saat içinde uygulandığında biyoyararlanım ihmal edilebilir düzeydeydi Kahve veya portakal suyunun alendronat ile birlikte uygulanması biyoyararlanımını yaklaşık %60 oranında azalttı.
Sağlıklı bireylerde, prednizonun (beş gün boyunca günde üç kez 20 mg) oral yoldan uygulanması, alendronatın oral biyoyararlanımında klinik olarak anlamlı değişikliklere yol açmamıştır (ortalama %20 ila %40 artış aralığı).
Dağıtım
Sıçanlarda yapılan çalışmalar, başlangıçta yumuşak dokularda dağılan 1 mg/kg l" alendronatın intravenöz uygulamasını takiben hızla kemiğe yeniden dağıldığını veya idrarla atıldığını göstermektedir. İnsanlarda, kararlı durumda ortalama dağılım hacmi, kemik hariç, en az 28 litredir Terapötik oral dozları takiben ilacın plazma konsantrasyonları tespit edilemeyecek kadar düşüktür (plazma proteini yaklaşık %78'dir.
biyotransformasyon
Hem insanlarda hem de hayvanlarda alendronatın metabolize olduğuna dair bir kanıt yoktur.
Eliminasyon
14C etiketli alendronatın intravenöz dozunu takiben, radyoaktivitenin yaklaşık %50'si 72 saat içinde idrarla atıldı ve feçeste çok az radyoaktivite saptandı veya hiç radyoaktivite saptanmadı. 10 mg la intravenöz uygulamadan sonra Boşluk alendronat miktarı 71 mL/dak idi Plazma konsantrasyonları intravenöz uygulamadan sonra 6 saat içinde %95'ten fazla düştü.
Sıçanlarda, alendronatın renal atılımı, asit veya baz taşıma sistemleri yoluyla gerçekleşmez ve bu nedenle, insanlarda diğer tıbbi ürünlerin atılımını bu düzeyde etkilemesi beklenmez.
Preklinik çalışmalar, kemikte birikmeyen ilacın idrarla hızla atıldığını göstermektedir.35 mg/kg'a kadar kümülatif intravenöz dozlarla kronik tedaviden sonra hayvanlarda kemik absorpsiyon doygunluğuna dair kanıt yoktur.Klinik bilgi mevcut olmamasına rağmen, Hayvanlarda olduğu gibi, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda alendronatın renal eliminasyonunun azalması muhtemeldir. Sonuç olarak, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kemikte daha fazla alendronat birikmesi beklenebilir (bkz. bölüm 4.2).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri -
Hayvan toksikolojisi
Dişi sıçanlarda ve farelerde alendronatın oral LD'si sırasıyla 552 mg / kg (3256 mg / m²) ve 966 mg / kg (2898 mg / m²)'dir (osteoporoz tedavisi için önerilen dozun 2760 ve 4830 katı. 50 kg vücut ağırlığı düşünülen postmenopozal kadınlarda). Erkeklerde bu değerler biraz daha yüksektir: sırasıyla 626 ve 1280 mg/kg. Köpeklerde 200 mg/kg'a (4000 mg/m²) kadar olan dozlar (50 kg vücut ağırlığı düşünüldüğünde postmenopozal kadınlarda osteoporoz tedavisi için önerilen dozun 1000 katı) öldürücü değildir.
3.75 mg/kg/gün'e kadar oral dozlar alan sıçanlarda 105 haftalık bir çalışmada ve 10 mg/kg/gün'e kadar oral dozlar alan farelerde 92 haftalık bir çalışmada kanserojen etkiye dair hiçbir kanıt gözlenmemiştir.
Alendronat, mikrobiyal mutajenez testinde genotoksisite göstermedi laboratuvar ortamında Metabolik aktivasyon ile veya olmadan. Benzer şekilde, bir mutajenez testinde hiçbir mutajenite kanıtı gözlenmedi. laboratuvar ortamında memeli hücreleri üzerinde, bir alkali elüsyon testinde laboratuvar ortamında sıçan hepatositlerinde ve kromozomal sapma testinde canlıda farelerde 25 mg / kg / güne kadar intravenöz dozlarda (75 mg / m²). Bir kromozomal sapma testinde laboratuvar ortamında bununla birlikte, Çin hamsteri yumurtalık hücrelerinde alendronat, sitotoksisite varlığında 5 mM'ye eşit veya daha büyük konsantrasyonlarda hafif pozitiflik göstermiştir.
Benzer konsantrasyonlara ulaşılamadığından, bu veriler insan güvenliği açısından önemli değildir. canlıda terapötik dozlarda.
Ayrıca, insanlarda karsinojenik potansiyelin değerlendirilmesi için en alakalı çalışmaları içeren 5 genotoksisite çalışmasından 4'ünün sonuçlarının net olumsuzluğu (kromozomal aberasyon testi) canlıda ve mikrobiyal mutajenez testi) ve sıçanlarda ve farelerde kanserojenlik çalışmalarının olumsuzluğu, insanlarda alendronat ile kanserojenlik ve genotoksisite riski kanıtı olmadığı sonucuna götürür.
Gelişim ve Üreme Toksisitesi
Alendronatın sıçanlarda 5 mg/kg/gün oral doza kadar fertilite ve üreme kapasitesi (erkek ve dişi) üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır.Bu çalışmalarda gözlenen ilaca atfedilen tek etki sıçanlarda iyatrojenik ile doğrudan ilişkili olan distosi olmuştur. hipokalsemi Sıçanlarda kalsiyum takviyesi ile bu etki önlenebilir.Ayrıca 1.25 mg/kg/gün dozunun açıkça hiçbir etkinin gözlenmediği gösterilmiştir.Gelişimsel toksikoloji çalışmalarında sıçan ve tavşanlarda herhangi bir istenmeyen etki görülmemiştir. sırasıyla 25 mg / kg / gün ve 35 mg / kg / gün dozlarına kadar.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER -
06.1 Yardımcı maddeler -
Mikrokristalin selüloz, susuz laktoz, kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat, karnauba mumu.
06.2 Uyumsuzluk "-
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi "-
Sağlam ambalajda: 2 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler -
Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği -
Tabletler, opak bir PVC ve alüminyum blister içinde bulunur.
Fosamax 10 mg tabletler: 14 tabletlik paket.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları -
Özel talimat yok.
07.0 "PAZARLAMA İZNİ" SAHİBİ -
MERCK SHARP & DOHME LIMITED
Hertford Yolu, Hoddesdon
Hertfordshire, Birleşik Krallık
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI -
Fosamax 10 mg tabletler - 14 tablet AIC n.029052038
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ -
Temmuz 2003
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ -
9 Haziran 2016