İshal, yarı sıvı veya sulu bir kıvama sahip, hızlı ve acil dışkı çıkışı ile karakterize bir dışkılama bozukluğudur.
Gerçek bir patolojiden çok, ishal genellikle altta yatan bir patolojik durumun semptomunu oluşturur.
Bu nedenle, bu bozukluğun ortaya çıkması durumunda, "yeterli bir terapi" başlatabilmek için birincil nedeni derhal tanımlamanın gerekli olduğu açıktır.
Bununla birlikte, ishal, karın krampları, ağrılar ve şişkinlik gibi semptomlarla ilişkili olabilen oldukça zayıflatıcı bir hastalıktır. Ayrıca ishal, önemli miktarda su ve mineral kaybına neden olarak dehidrasyona neden olabilir. Bu nedenle, bu durumlarda, antidiyareik ilaçların kullanılması esastır.
ve difenoksilat (ikincisi artık ülkemizde piyasada bulunmamaktadır).
Loperamid, morfinden türetilen ve belirgin bir antidiyareik aktiviteye sahip bir opioid aktif bileşendir.
Morfine kıyasla loperamid daha lipofiliktir ve kan beyin bariyerini aşmak için mücadele eder; dahası, güçlü bir ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Bu nedenlerle, genellikle kullanılan terapötik dozlarda loperamid, opioid tipinin merkezi etkilerini üretmez; bu nedenle suistimal ve bağımlılık potansiyeli düşüktür (o kadar ki içinde bulunduğu ilaçlar reçetesiz olarak satılmaktadır).
Loperamid, bağırsakta bulunan μ ve δ opioid reseptörlerine karşı agonist bir etki uygulayarak ishal önleyici etkinliğini gerçekleştirir. Bu reseptörlerin aktivasyonu, kolinerjik nöronlar tarafından asetilkolin salınımını inhibe eder ve bunun sonucunda intestinal peristalsis inhibisyonu sağlanır.
