Beta bloke edici ilaçlar

- tahmin edebileceğiniz gibi - adrenalin ve noradrenalin için β-tipi reseptörleri antagonize edebilen aktif maddelerdir.Bu nedenle bu ilaçlar adrenerjik ve noradrenerjik iletimi azaltarak sempatolitik etki gösterirler.

Adrenalin ve Noradrenalin reseptörleri

Üç farklı tipte β-adrenerjik reseptör vardır:

β1, kardiyak, renal ve oküler seviyede bulunur (bu reseptörlerin aktivasyonu kalbin çalışmasını arttırır, renin salgılanmasını ve oküler seviyede sulu mizah üretimini uyarır);
β2, arteriolar, genitoüriner, gastrointestinal ve bronşiyal düz kaslarda (bu reseptörün aktivasyonu gevşemesini kolaylaştırır), iskelet kaslarında, karaciğer ve mast hücrelerinde de bulunur. insülin salınımı.
β3, çoğunlukla yağ dokusunda, lipolizi uyardıkları düzeyde bulunur.

Piyasada hem β1 hem de β2 reseptörleri ile etkileşime giren spesifik olmayan beta bloke edici ilaçlar olmasına rağmen, terapötik açıdan ilgi çekici beta blokerler esas olarak β1 reseptörleri için seçiciliğe sahip olanlardır.

, örneğin efordan kaynaklanan hipertansiyon ve anjina gibi.

Ayrıca kardiyak aritmilerin tedavisinde, kalp yetmezliğinin tedavisinde ve miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesinde bazı beta bloke edici ilaçlar kullanılır; diğerleri ise glokom, tirotoksikoz, anksiyetenin somatik belirtileri, esansiyel tremor ve migrenin profilaktik tedavisinde kullanılmaktadır.

, nadolol, timolol ve pindolol.

ikinci nesil β-blokerler: bu ilaçlar kardiyoselektiftir; bu nedenle, tercihen kalpte bulunan β1 reseptörleri ile etkileşime girerler. Bununla birlikte, bu kardiyoselektifliğin sadece göreceli olduğu vurgulanmalıdır, aslında yüksek konsantrasyonlarda bu tip beta blokerler bile β2 reseptörleri ile etkileşime girebilir.
Bununla birlikte, bu ilaçlar - seçici olmayan beta blokerlerin aksine - göreceli seçicilikleri sayesinde, insülin salınımında rol oynayan β2 reseptörlerine müdahale etmedikleri için diyabet ve bronkospazm (astım ve KOAH gibi) olan bireylerde de kullanılabilir. Bronkokonstriksiyon Her halükarda, kardiyoselektif olsa bile, bu hasta kategorisinin beta bloker kullanımı sırasında yine de dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir.
Bu grup, metoprolol, atenolol, esmolol (kısa bir yarılanma ömrü ile karakterize edilir ve acil durumlarda kullanılır), asebutolol ve bisoprolol gibi aktif maddeleri içerir.

Ek etkileri olan üçüncü nesil β-blokerler: karvedilol ve labetalol bu gruba aittir. Bu aktif ilkeler, β1 reseptörlerini bloke etmenin yanı sıra, aynı zamanda, β2 reseptörleri ve kan damarlarında bulunan α1 reseptörleri üzerinde "antagonistik bir etki" de uygular. ayrıca bir "vazodilatör aktivite" ile donatılmıştır.

Ek ve seçici β1 etkileri olan üçüncü nesil β-blokerler: bu gruba ait aktif bileşenler, β1 adrenerjik reseptörler için seçicilik gösterir; ayrıca, antihipertansif etkiye yardımcı olabilecek başka faaliyetlere de sahiptirler.
Bu gruba ait aktif maddeler arasında şunları buluyoruz:

β2 reseptörlerine karşı agonist aktiviteye de sahip olan Celiprolol (dolayısıyla vasküler düz kasın gevşemesini destekler);
Nebivolol, aynı zamanda endotel tarafından nitrik oksit (NO) salgılanmasını uyarabilen ve böylece vazodilatasyonu indükleyebilen aktif bir bileşendir.

Ayrıca, yukarıda bahsedilen aktif bileşenlerin bazıları, içsel sempatomimetik aktiviteye (veya ISA) sahip beta bloke edici ilaçlardan oluşan başka bir grupta gruplanır. Bunlar arasında pindolol ve asebutolol'den bahsediyoruz.
Bu moleküller, beta-adrenerjik reseptörlerin gerçek antagonistleri değildir, ancak - bir kez β-adrenerjik reseptöre bağlandığında - onu kısmen uyaran (böylece adrenalin veya noradrenalinin bağlanmasını önler), tamamen bloke eden kısmi agonistlerdir.
Genel olarak, bu ilaç türü kalp fonksiyonunda daha az depresyona neden olur; bu nedenle bradikardi hastalarında bu etken maddelerin kullanımı tercih edilmektedir.

kasılma ve kalp atış hızı. Buna ek olarak, bu aktif maddeler renin salgısını da etkileyerek onu inhibe eder. Bunu yaparken, beta bloke edici ilaçlar, hidro-salin retansiyonunda ve dolayısıyla kan hacminde ve periferik dirençte bir azalma ile renin-anjiyotensin sistemine de müdahale eder.

her bireyin kullanmayı planladığı ilaca karşı seçimi ve duyarlılığı.
Bununla birlikte, bazı yan etkiler çoğu beta bloker ilaç için ortaktır. Bunlar arasında şunları hatırlıyoruz:

Kalp yetmezliği;
Bradikardi (özellikle intrinsik sempatomimetik aktivitesi olmayan beta blokerlerin kullanılması durumunda ortaya çıkabilir);
Akut hipotansiyon;
Periferik vazokonstriksiyon;
Bronkokonstriksiyon;
hipoglisemi;
Bulantı, kusma ve ishal gibi gastrointestinal rahatsızlıklar;
Baş dönmesi
Uykusuzluk hastalığı;
Depresyon;
Kabuslar ve halüsinasyonlar;
Görsel rahatsızlıklar;
Kas krampları
Deri döküntüleri;
Mor;
Alopesi.

Son olarak, - "tehlikeli hipertansif krizlere dönüşebilecek β reseptörlerinin hiperaktivitesinden kaçınmak için - beta blokerlerle tedavinin" kademeli olarak kesilmesi gerektiği unutulmamalıdır.

, meydana gelebilecek olası yan etkiler nedeniyle. Her durumda, herhangi bir ilaç türünü almadan önce, hamile kadınlar ve emziren anneler her zaman "anne için beklenen faydalar ve potansiyel riskler arasındaki ilişkinin dikkatli bir değerlendirmesini yapacak olan" doktorun tavsiyesine başvurmalıdır. fetüs veya bebek.

(KOAH) veya bronkokonstriksiyon ile ilişkili diğer durumlar;

Bradikardik hastalarda;

Diyabetli ve insülin tedavisi gören hastalarda;

Hipoglisemik sendromlu hastalarda;

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda.

Ancak unutulmamalıdır ki, bronkospazm ile ilişkili patolojilerden muzdarip hastalarda ve bradikardik hastalarda, aynı etken maddelerin kullanılması şartıyla sırasıyla kardiyoselektif beta bloker ilaçlar ve ISA beta bloker ilaçlar uygulanabilir. büyük bir dikkatle ve doktorun yakın gözetimi altında.