Aktif maddeler: Risperidon
Risperdal 1, 2, 3 ve 4 mg film kaplı tabletler
Risperdal 1 ve 2 mg ağızda dağılan tabletler
Risperdal 1 mg/ml oral damla, solüsyon
Paket boyutları için Risperdal paket ekleri mevcuttur: - Risperdal 1, 2, 3 ve 4 mg film kaplı tabletler, Risperdal 1 ve 2 mg ağızda dağılan tabletler, Risperdal 1 mg/ml oral damlalar, solüsyon
- Risperdal 25, 37.5 ve 50 mg intramüsküler kullanım için enjeksiyon için uzun süreli salımlı süspansiyon için toz ve solvent
Risperdal neden kullanılır? Bu ne için?
Risperdal, "antipsikotikler" adı verilen bir ilaç grubuna dahildir. Risperdal aşağıdakiler için kullanılır:
- Olmayan şeyleri görebildiğiniz, duyabildiğiniz veya hissedebildiğiniz, doğru olmayan şeylere inanabildiğiniz veya alışılmadık şekilde şüpheli veya kafanız karışmış hissettiğiniz bir durum olan şizofreni tedavisi
- Kişinin kendini çok heyecanlı, öforik, ajite, elektriklenmiş veya hiperaktif hissedebileceği bir durum olan mani tedavisi. Mani, "bipolar bozukluk" adı verilen bir hastalık sırasında ortaya çıkar.
- Alzheimer demansı olan kişilerde kendilerine veya başkalarına zarar veren kalıcı saldırganlığın kısa süreli tedavisi (6 haftaya kadar).Tedaviden önce farmakolojik olmayan alternatifler benimsenmiş olmalıdır
- Zihinsel engelli çocuklarda (5 yaş ve üstü) ve davranış bozukluğu olan ergenlerde kalıcı saldırganlığın kısa süreli (6 haftaya kadar) tedavisi.
Risperdal, hastalığın semptomlarını hafifletmeye ve geri dönmesini durdurmaya yardımcı olabilir.
Kontrendikasyonlar Risperdal ne zaman kullanılmamalıdır?
Risperdal'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
- Risperidon veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) var.
Yukarıdaki koşullardan herhangi birinin sizin için geçerli olup olmadığından emin değilseniz, RISPERDAL'i kullanmadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanım Önlemleri Risperdal kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
Aşağıdaki durumlarda RISPERDAL almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz:
- Kalp sorunu var. Örnekler arasında düzensiz kalp ritmi veya düşük tansiyonunuz varsa veya tansiyon ilaçları alıyorsanız bulunur. Risperdal kan basıncında düşüşe neden olabilir. Dozunuzun ayarlanması gerekebilir
- Yüksek tansiyon, kardiyovasküler bozukluklar veya beyin dolaşım bozuklukları gibi sizi felç riskine sokabilecek herhangi bir faktör biliyor musunuz?
- Dilinde, ağzında ve yüzünde istemsiz hareketler oldu.
- Semptomları ateş, kas sertliği, terleme veya bilinç düzeyinde azalma (Nöroleptik Malign Sendrom olarak da bilinir) içeren bir durumunuz olduysa
- Parkinson hastalığı veya bunaması var
- Geçmişte düşük seviyelerde beyaz kan hücreleriniz olduğunu biliyorsunuz (buna diğer ilaçlar neden olmuş olabilir veya olmayabilir).
- o şeker hastası
- epilepsi hastası
- O bir erkek ve uzun süreli veya ağrılı bir ereksiyon oldu.
- Vücut ısısını veya aşırı ısınmayı kontrol etmekte güçlük çekiyorsa
- böbrek problemleriniz var
- Karaciğer problemleriniz var
- Kanınızda anormal derecede yüksek bir prolaktin hormonu düzeyine sahipsiniz veya olası bir prolaktine bağımlı tümörünüz var
- Antipsikotik ilaçlar kan pıhtılarının oluşumuyla ilişkilendirildiğinden, sizin veya ailenizdeki bir başkasının kan pıhtısı (trombüs) öyküsü var.
Yukarıdaki koşullardan herhangi birinin sizin için geçerli olup olmadığından emin değilseniz, RISPERDAL'i kullanmadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
RISPERDAL alan hastalarda kandaki enfeksiyonlarla savaşmak için gerekli olan belirli bir beyaz kan hücresi türünün tehlikeli derecede düşük sayıları çok nadiren gözlendiğinden, doktorunuz kanınızdaki beyaz kan hücresi sayısını kontrol edebilir.
Risperdal kilo alımına neden olabilir. Önemli kilo alımı sağlığınızı olumsuz etkileyebilir. Doktorunuz kilonuzu düzenli olarak kontrol etmelidir.
Risperdal alan hastalarda diabetes mellitus veya önceden var olan diabetes mellitusta kötüleşme gözlendiğinden, doktor yüksek kan şekeri düzeylerini kontrol etmelidir.
Daha önceden diabetes mellitusu olan hastalarda kan glukoz düzeyleri düzenli olarak izlenmelidir.
Merceğin bulanıklaşması (katarakt) nedeniyle bir "göz ameliyatı" sırasında, gözbebeği (gözünüzün ortasındaki siyah daire) gerektiği kadar büyüyemeyebilir. Ayrıca iris (gözün renkli kısmı) ameliyat sırasında sarkabilir ve bu da göze zarar verebilir. Göz ameliyatı olmayı planlıyorsanız, göz doktorunuza bu ilacı aldığınızı söyleyin.
Demanslı yaşlı
Demansı olan yaşlı hastalarda inme riski artmıştır. Demansınız felçten kaynaklanıyorsa risperidon almamalısınız.
Risperidon tedavisi sırasında doktorunuzu sık sık görmelisiniz. Siz veya bakıcınız, zihinsel durumunuzda ani bir değişiklik veya "yüzde, kollarda veya bacaklarda, özellikle sadece bir tarafta ani zayıflık veya uyuşukluk veya kısa bir süre için bile olsa anlaşılmaz bir konuşma şekli fark ederseniz, Derhal tıbbi yardım almalısınız. Bunlar felç belirtileri olabilir.
Çocuklar ve Gençler
Davranış bozukluğu tedavisine başlamadan önce, saldırgan davranışın diğer nedenleri ekarte edilmiş olmalıdır.
Risperidon tedavisi sırasında yorgunluk oluşursa, ilacın zamanlamasını değiştirmek dikkat zorluklarını iyileştirebilir.
Tedaviye başlamadan önce sizin veya çocuğunuzun vücut ağırlığı ölçülmeli ve tedavi sırasında yakından izlenmelidir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Risperdal'ın etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Aşağıdakilerden herhangi birini alıyorsanız doktorunuza veya eczacınıza söylemeniz özellikle önemlidir:
- Sakinleşmenize yardımcı olmak için beyninizde çalışan ilaçlar (benzodiazepinler) veya bazı ağrı kesici ilaçlar (opiatlar), alerji ilaçları (bazı antihistaminikler), çünkü risperidon tüm bu ilaçların yatıştırıcı etkilerini artırabilir.
- Sıtma ilaçları, kalp ritmi sorunları için ilaçlar, alerji ilaçları (antihistaminikler), bazı antidepresanlar veya zihinsel sorunlar için diğer ilaçlar gibi kalbinizin elektriksel aktivitesini değiştirebilen ilaçlar
- Yavaş kalp hızına neden olan ilaçlar Kanda düşük potasyuma neden olan ilaçlar (bazı diüretikler gibi)
- Yüksek kan basıncını tedavi eden ilaçlar Risperdal düşük kan basıncına neden olabilir
- Parkinson hastalığı ilaçları (levodopa gibi)
- Çok fazla sıvı birikmesine bağlı olarak (furosemid veya klorotiyazid gibi) kalp sorunları veya vücudun bazı kısımlarının şişmesi için kullanılan idrar söktürücü ilaçlar (diüretikler). Tek başına veya furosemid ile birlikte alınan Risperdal, demansı olan yaşlı hastalarda felç veya ölüm riskini artırabilir.
Aşağıdaki ilaçlar risperidonun etkisini azaltabilir:
- Rifampisin (bazı enfeksiyonların tedavisinde kullanılan bir ilaç)
- Karbamazepin, fenitoin (epilepsi ilaçları)
- Fenobarbital Bu tür ilaçları almaya başlarsanız veya bırakırsanız, farklı bir risperidon dozuna ihtiyacınız olabilir.
Aşağıdaki ilaçlar risperidonun etkisini artırabilir
- Kinidin (bazı kalp hastalıkları için kullanılır)
- Paroksetin, fluoksetin, trisiklik antidepresanlar gibi antidepresanlar
- Beta bloker olarak bilinen ilaçlar (yüksek tansiyon tedavisinde kullanılır)
- Fenotiyazinler (psikoz tedavisinde veya yatıştırıcı olarak kullanılır)
- Simetidin, ranitidin (mide asidi blokerleri)
Bu tür ilaçları almaya başlar veya bırakırsanız, farklı bir risperidon dozuna ihtiyacınız olabilir.
Yukarıdaki koşullardan herhangi birinin sizin için geçerli olup olmadığından emin değilseniz, RISPERDAL'i kullanmadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Yiyecek, içecek ve alkol ile Risperdal
Bu ilacı aç veya tok karnına içebilirsiniz. Risperdal ile tedavi sırasında alkol almaktan kaçınmalısınız.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
- Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Kullanıp kullanamayacağınıza doktorunuz karar verecektir.
- Son trimesterde (gebeliklerinin son üç ayında) RİPERDAL alan annelerin yeni doğan bebeklerinde aşağıdaki belirtiler ortaya çıkabilir: titreme, kas sertliği ve/veya zayıflığı, uyku hali, ajitasyon, nefes alma sorunları ve yemek yemede zorluk. Bebeğiniz bu belirtilerden herhangi birini gösteriyorsa, doktorunuzla iletişime geçin.
- Risperdal, doğurganlığı etkileyebilecek 'prolaktin' adı verilen bir hormonun düzeylerini artırabilir (bkz. Olası yan etkiler).
Araç ve makine kullanma
Risperdal ile tedavi sırasında baş dönmesi, yorgunluk ve görme sorunları ortaya çıkabilir. İlk önce doktorunuzla konuşmadan araç veya herhangi bir alet veya makine kullanmayınız.
Risperdal laktoz veya aspartam içerir
Risperdal film kaplı tabletler, bir şeker türü olan laktoz içerir. Daha önce doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Risperdal 2 mg film kaplı tabletler, alerjik reaksiyonlara neden olabilen gün batımı sarısı alüminyum lake (E110) içerir.
Risperdal ağızda dağılan tabletler, bir fenilalanin kaynağı olan aspartam (E951) içerir. Fenilketonüriniz varsa sizin için zararlı olabilir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Risperdal nasıl kullanılır: Dozaj
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın. Önerilen doz aşağıdaki gibidir:
Şizofreni tedavisi için
yetişkinler
- Olağan başlangıç dozu günde 2 mg'dır ve ikinci günden itibaren günde 4 mg'a yükseltilebilir.
- Doz, tedaviye nasıl yanıt verdiğinize bağlı olarak doktorunuz tarafından artırılabilir.
- Çoğu insan, 4 ila 6 mg arasındaki günlük dozlarla daha iyi hisseder.
- Toplam günlük doz bir veya iki uygulamaya bölünebilir. Doktorunuz sizin için en iyi olanı söyleyecektir.
Yaşlılar
- Başlangıç dozu genellikle günde iki kez 0,5 mg olacaktır.
- Doz daha sonra doktorunuz tarafından kademeli olarak günde iki kez 1-2 mg'a yükseltilebilir.
- Doktorunuz size hangi yöntemin sizin için en uygun olduğunu söyleyecektir.
Mani tedavisi için
yetişkinler
- Olağan başlangıç dozu günde bir kez 2 mg olacaktır.
- Doz daha sonra tedaviye verdiğiniz cevaba bağlı olarak doktorunuz tarafından kademeli olarak ayarlanabilir.
- Çoğu insan günde bir kez 1 ila 6 mg arasındaki dozlarla daha iyi hissedecektir.
Yaşlılar
- Başlangıç dozu genellikle günde iki kez 0,5 mg olacaktır.
- Daha sonra doz, tedaviye verdiğiniz cevaba göre doktorunuz tarafından kademeli olarak günde iki kez 1-2 mg'a kadar ayarlanabilir. 5
Alzheimer demansı olan kişilerde kalıcı saldırganlığın tedavisi için
Yetişkinler (yaşlılar dahil)
Olağan başlangıç dozu günde iki kez 0.25 mg olacaktır.
- Doz daha sonra tedaviye verdiğiniz cevaba bağlı olarak doktorunuz tarafından kademeli olarak ayarlanabilir.
- Çoğu insan günde iki kez 0,5 mg'da daha iyi hissedecektir. Bazı hastalar günde iki kez 1 mg'a ihtiyaç duyabilir.
- Alzheimer demansı olan hastalarda tedavi süresi 6 haftayı geçmemelidir.
Çocuklar ve ergenler
- 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler, şizofreni veya mani için Risperdal ile tedavi edilmemelidir.
Davranış bozukluğu tedavisi için
Doz çocuğun ağırlığına bağlı olacaktır:
50 kg'ın altındaki çocuklar için:
- Başlangıç dozu genellikle günde bir kez 0.25 mg olacaktır.
- Doz, günde 0.25 mg'lık artışlarla gün aşırı arttırılabilir.
- İdame dozu genellikle günde bir kez 0.25 mg ile 0.75 mg arasındadır.
50 kg ve üzeri çocuklar için:
- Başlangıç dozu genellikle günde bir kez 0,5 mg olacaktır.
- Doz, günde 0,5 mg'lık artışlarla gün aşırı artırılabilir.
- İdame dozu genellikle günde bir kez 0,5 mg ile 1,5 mg arasındadır.
Davranım bozukluğu olan hastalarda tedavi süresi 6 haftayı geçmemelidir.
5 yaşın altındaki çocuklar davranış bozukluğu nedeniyle Risperdal ile tedavi edilmemelidir.
Böbrek veya karaciğer sorunları olan hastalar
Tedavi edilmekte olan durum ne olursa olsun, tüm başlangıç ve sonraki risperidon dozları yarıya indirilmelidir. Bu hastalarda doz artışları daha yavaş gerçekleşmelidir. Risperidon bu hasta grubunda dikkatli kullanılmalıdır.
Risperdal film kaplı tabletler
- Tableti bir bardak su ile yutmalısınız.
- Skor çizgisi, yalnızca tableti bütün olarak yutmakta zorluk çekiyorsanız kırmanıza yardımcı olmak içindir.
Risperdal ağızda dağılan tabletler
- Tableti yalnızca ilacı almaya hazır olduğunuzda blisterden çıkarın Tableti görmek için blisterin folyosunu açın
- Kırılabileceğinden tableti folyodan itmeyin.
- Tableti kuru ellerle blisterden çıkarın.
- Tableti hemen dilin üzerine yerleştirin.
- Tablet saniyeler içinde bozulmaya başlayacaktır.
- Bu nedenle su ile veya susuz yutulması mümkündür.
Risperdal oral damla, solüsyon
Damlalar bir şırınga (pipet) ile birlikte verilir. Bu, ihtiyacınız olan tam ilaç miktarını ölçmenize yardımcı olması için kullanılmalıdır.
Şu prosedürleri izleyin:
- Çocuklara dayanıklı kapağı çıkarın. Vidalı kapağı aşağı bastırın ve aynı anda saat yönünün tersine çevirin
- Şırıngayı şişeye yerleştirin
- Alt halkayı sabit tutarak, üst halkayı, alınacak mililitre veya mg cinsinden miktara karşılık gelen işarete kadar yukarı doğru çekin.
- Alt halkayı tutarak tüm şırıngayı şişeden dışarı çekin
- Şırınganın içeriğini çay hariç herhangi bir meşrubat içine boşaltın. Üst halkayı aşağı kaydırın
- şişeyi kapat
- Şırıngayı biraz su ile durulayın.
Aşırı dozda Risperdal aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Risperdal kullandıysanız
- Derhal doktorunuza danışınız. İlaç paketini yanınıza alın
- Doz aşımı durumunda uykulu veya yorgun hissedebilir veya garip vücut hareketleri, ayakta durma ve yürüme ile ilgili sorunlar, düşük tansiyonun neden olduğu baş dönmesi veya anormal kalp atışı veya nöbetler yaşayabilirsiniz.
RISPERDAL'i kullanmayı unutursanız
- Bir doz almayı unutursanız, hatırladığınız anda onu alınız. Ancak, bir sonraki dozun zamanı yaklaşıyorsa, kaçırdığınız dozu atlayın ve her zamanki gibi devam edin.İki veya daha fazla dozu kaçırırsanız, doktorunuzla iletişime geçin.
- Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz (iki doz birlikte) almayınız.
Risperdal almayı bırakırsanız
Doktorunuz söylemedikçe bu ilacı almayı bırakmayınız. Belirtileriniz tekrarlayabilir. Doktorunuz bu ilacı kesmeye karar verirse, dozunuz birkaç gün içinde kademeli olarak azaltılabilir.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Risperdal'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Aşağıdaki durumlarda derhal doktorunuza söyleyiniz:
- Damarlarınızda, özellikle bacaklarda kan pıhtıları (trombüs) olduğunu düşünüyorsunuz (belirtiler bacaklarda şişlik, ağrı ve kızarıklık içerir), kan damarları boyunca akciğerlere gidebilir, göğüs ağrısına ve nefes almada zorluğa neden olabilir. Bu belirtilerden herhangi birini fark ederseniz, derhal doktorunuza danışın.
- Demansınız var ve zihinsel durumunuzda ani bir değişiklik veya "yüzünüzde, kollarınızda veya bacaklarınızda, özellikle bir tarafta ani bir zayıflık veya uyuşukluk ya da kısa bir süre için bile olsa, diliniz anlaşılmazsa" fark ettiniz. felç belirtileri olabilir.
- Ateşiniz, kas sertliğiniz, terlemeniz veya bilinç düzeyinizde azalma (Nöroleptik Malign Sendrom adı verilen bir bozukluk) var. Acil tıbbi tedavi gerekebilir.
- Erkek ve uzamış veya ağrılı bir ereksiyon var.Bu duruma priapizm denir.Acil tıbbi tedavi gerekebilir.
- Dil, ağız ve yüzün istemsiz ritmik hareketleri vardır. Risperidon kesilmesi gerekebilir
- Ateş, ağız, yüz, dudak veya dilde şişme, nefes darlığı, kaşıntı, deri döküntüsü veya kan basıncında düşme ile karakterize şiddetli alerjik reaksiyonunuz varsa.
Aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:
Çok yaygın (10 kullanıcıda 1'den fazla kullanıcıyı etkiler):
- Uykuya dalmada veya uykuda kalmada zorluk
- Parkinsonizm: Bu durum şunları içerebilir: yavaş veya bozulmuş vücut hareketleri, kas sertliği veya gerginlik hissi (hareketleri sarsıntılı hale getirir) ve hatta bazen donup sonra yeniden başlayan bir hareket hissi. Parkinsonizmin diğer belirtileri arasında yavaş yürüme, istirahatte titreme, artan tükürük ve/veya salya akması ve yüz ifadesi kaybı yer alır.
- Uykulu veya daha az uyanık hissetmek
- Baş ağrısı.
Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler):
- Zatürre, göğüs enfeksiyonu (bronşit), soğuk algınlığı semptomları, sinüzit
- İdrar yolu enfeksiyonu
- Kulak enfeksiyonu, grip olmuş gibi hissetmek
- Risperdal, bir kan testinde bulunan (semptomlara neden olabilir veya olmayabilir) 'prolaktin' adı verilen bir hormonun seviyelerini artırabilir. Yüksek prolaktin düzeyi semptomları ortaya çıktığında, bunlar şunları içerebilir: (erkeklerde) göğüste şişme, ereksiyon sağlamada veya ereksiyonda veya diğer cinsel işlevlerde zorluk; (kadınlarda) göğüste rahatsızlık, göğüslerden süt kaybı, adet dönemlerinin olmaması veya diğer döneminizle ilgili sorunlar
- Kilo alımı, iştah artışı, iştah azalması
- Uyku bozuklukları, sinirlilik, depresyon, anksiyete, ajitasyon
- Distoni: Bu, yavaş veya uzun süreli istemsiz kas kasılmasını içeren bir durumdur. Vücudun herhangi bir bölümünü tutabilse de (anormal duruşla sonuçlanır), distoni genellikle gözlerin, ağzın, dilin veya çenenin anormal hareketleri dahil olmak üzere yüz kaslarını içerir.
- Baş dönmesi
- Diskinezi: Bu, istemsiz kas hareketlerini içeren ve tekrarlayan, spastik veya bükülmüş hareketler veya seğirmeyi içerebilen bir durumdur.
- Titreme (sallama)
- Bulanık görme, göz enfeksiyonu veya konjonktivit
- Hızlı kalp atış hızı, yüksek tansiyon, nefes darlığı
- Boğaz ağrısı, öksürük, burun kanaması, burun tıkanıklığı
- Karın ağrısı veya rahatsızlığı, kusma, bulantı, kabızlık, ishal, hazımsızlık, ağız kuruluğu, diş ağrısı
- Döküntü, ciltte kızarıklık
- Kas spazmları, kemik veya kas ağrısı, sırt ağrısı, eklem ağrısı
- İdrar kaçırma (kontrol eksikliği)
- Vücudun, kolların veya bacakların şişmesi, ateş, göğüs ağrısı, halsizlik, yorgunluk (yorgunluk), ağrı
- Düşmek.
Yaygın olmayan (1000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler):
- Solunum yolu enfeksiyonu, mesane enfeksiyonu, göz enfeksiyonu, bademcik iltihabı, tırnak mantarı enfeksiyonu, cilt enfeksiyonu, cildin tek bir bölgesinin veya vücudun bir bölümünün enfeksiyonu, viral enfeksiyon, akarların neden olduğu deri iltihabı.
- Vücudu enfeksiyondan korumaya yarayan kandaki bir tür beyaz kan hücresinin azalması
- Beyaz kan hücrelerinin sayısında azalma, trombositlerde (kanamayı durdurmaya yardımcı olan kan hücreleri) azalma, anemi, kırmızı kan hücrelerinin sayısında azalma, kandaki eozinofillerde (özellikle beyaz kan hücreleri) artış
- Alerjik reaksiyon
- Diyabet veya diyabetin kötüleşmesi, yüksek kan şekeri, aşırı su alımı, kilo kaybı, yetersiz beslenme ve düşük vücut ağırlığı ile sonuçlanan iştah kaybı
- Kanda artan kolesterol
- Öfori (mani), kafa karışıklığı, cinsel dürtüde azalma, sinirlilik, kabuslar
- Tardif diskinezi (yüzde, dilde veya vücudun diğer bölümlerinde kontrol edemediğiniz seğirme veya sarsılma hareketleri). Dilde, ağızda ve yüzde istemsiz ritmik hareketler yaşarsanız derhal doktorunuza başvurun. Risperdal'ın kesilmesi gerekebilir
- Beyne giden kan akımının ani kaybı (inme veya "mini" inme),
- Uyaranlara cevap verememe, bilinç kaybı, bilinç düzeyinde azalma
- Konvülsiyonlar (uyuyor), bayılma
- Vücudun bir bölümünü acilen hareket ettirme ihtiyacı, denge bozuklukları, anormal koordinasyon, ayağa kalkarken baş dönmesi, dikkat bozukluğu, konuşma sorunları, tat alma duyusunda azalma veya anormallik, derinin ağrıya ve dokunmaya karşı duyarlılığında azalma, karıncalanma, karıncalanma veya ciltte uyuşukluk hissi
- Gözlerin ışığa karşı aşırı duyarlılığı, kuru gözler, artan yırtılma, gözlerde kızarıklık
- Dönme hissi (vertigo), kulaklarda çınlama, kulak ağrısı
- Atriyal fibrilasyon (anormal kalp ritmi), kalbin üst ve alt kısımları arasındaki kalp iletiminde kesinti, kalbin anormal elektriksel iletimi, kalbin QT aralığının uzaması, yavaş kalp hızı, kalbin anormal elektriksel izlemesi (elektrokardiyogram) veya EKG), göğüste yarış veya zonklama hissi (çarpıntı)
- Düşük kan basıncı, ayağa kalkıldığında düşük kan basıncı (sonuç olarak, RISPERDAL alan bazı hastalar aniden ayağa kalkarken veya otururken bayılma, baş dönmesi veya bayılma hissedebilir), sıcak basması
- Yiyeceklerin solunmasından kaynaklanan zatürre, akciğer tıkanıklığı, hava yolu tıkanıklığı, akciğerlerde vızıltı sesleri, hırıltılı solunum, ses sorunları, solunum yolu bozukluğu
- Mide veya barsak enfeksiyonu, fekal inkontinans, sert dışkı, yutma güçlüğü, aşırı gaz veya hava geçişi
- Kurdeşen, kaşıntı, saç dökülmesi, cilt kalınlaşması, egzama, kuru cilt, ciltte renk değişikliği, akne, pullanma ve kaşıntılı kafa derisi veya cilt, cilt bozukluğu, cilt yaralanması
- Kas hasarı olduğunda bazen salınan bir enzim olan CPK'nın (kreatin fosfokinaz) kan seviyelerinde artış
- Anormal duruş, eklem sertliği, eklem şişmesi, kas zayıflığı, boyun ağrısı
- Sık idrara çıkma, idrar yapamama, idrar yaparken ağrı
- Erektil disfonksiyon, boşalma bozuklukları
- Adet dönemlerinin kaybı, adet gecikmesi veya adetinizle ilgili sorunlar (kadınlarda),
- Erkeklerde meme gelişimi, anne sütü kaybı, cinsel işlev bozukluğu, meme ağrısı, meme rahatsızlığı, vajinal akıntı
- Yüz, ağız, göz veya dudakların şişmesi
- Titreme, artan vücut ısısı
- Yürüme şeklinizde değişiklik yapın
- Susamış hissetme, kendini iyi hissetmeme, göğüs ağrısı, kendini iyi hissetmeme, rahatsızlık
- Kanda karaciğer transaminazlarında artış, kanda GGT artışı (gama-glutamiltransferaz adı verilen bir karaciğer enzimi), kanda karaciğer enzimlerinde artış
- prosedürel ağrı
Seyrek (10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler):
- enfeksiyon
- İdrar hacmini kontrol eden hormonun uygunsuz salgılanması
- İdrarda şeker
- Düşük kan şekeri, yüksek seviyelerde trigliserit (bir yağ)
- Duygu eksikliği, orgazma ulaşamama
- Nöroleptik malign sendrom (kafa karışıklığı, bilinç azalması veya kaybı, yüksek ateş ve şiddetli kas sertliği)
- Beyindeki kan damarlarıyla ilgili sorunlar
- Kontrolsüz diyabet nedeniyle koma
- Başın sallanması
- Glokom (göz küresi içinde artan basınç) Göz hareketi, göz döndürme, göz kapağı kenarlarında kabuklanma ile ilgili sorunlar
- Katarakt ameliyatı sırasında göz problemleri Katarakt ameliyatı sırasında, RISPERDAL aldıysanız veya aldıysanız, intraoperatif floppy iris sendromu (IFIS) adı verilen bir durum ortaya çıkabilir.
- Enfeksiyonlarla savaşmak için gerekli olan belirli bir beyaz kan hücresi türünün tehlikeli derecede düşük olması,
- Ateş, ağız, yüz, dudak veya dilde şişme, nefes darlığı, kaşıntı, kızarıklık ve bazen kan basıncında düşme ile karakterize şiddetli alerjik reaksiyon
- Tehlikeli aşırı su alımı
- mbe, akciğerlerde kan pıhtıları
- Uyku sırasında solunum problemleri (uyku apnesi), hızlı ve sığ solunum
- Pankreas iltihabı
- kolon tıkanıklığı
- Şişmiş dil, çatlamış dudaklar, ilaç döküntüsü
- Kepek
- Kas liflerinin parçalanması ve kas ağrısı (rabdomiyoliz)
- Adet döngüsünde gecikme, meme bezlerinin büyümesi, meme büyümesi, memelerden akıntı
- İnsülin seviyelerinde artış (kan şekeri seviyelerini kontrol eden bir hormon)
- Priapizm (cerrahi tedavi gerektirebilecek uzun süreli ve ağrılı bir ereksiyon)
- Derinin sertleşmesi
- Çok düşük vücut ısısı, vücut ısısında azalma, soğuk kollar ve bacaklar
- İlaç yoksunluğu sendromu
- Deride ve gözlerde sararma (sarılık)
Çok seyrek (10.000'de 1'den az kullanıcıyı etkiler):
- Kontrolsüz diyabetin hayatı tehdit eden komplikasyonları
- Boğazı tutabilen ve solunum güçlüğüne yol açabilen şişme ile birlikte şiddetli alerjik reaksiyon
- Tıkanmaya neden olan bağırsak kas hareketi eksikliği
Risperidona çok benzeyen paliperidon adı verilen başka bir ilacın kullanımıyla aşağıdaki yan etkiler görülmüştür, bu nedenle bu etkiler Risperdal ile de beklenebilir: ayağa kalkarken hızlı kalp atışı.
Çocuklarda ve ergenlerde ek yan etkiler
Genel olarak, çocuklarda görülen yan etki türünün yetişkinlerde görülene benzer olması beklenir.
Aşağıdaki yan etkiler çocuklarda ve ergenlerde (5 ila 17 yaş) yetişkinlere göre daha sık bildirilmiştir: uykulu veya daha az uyanık hissetme, yorgunluk, baş ağrısı, iştah artışı, kusma, soğuk algınlığı semptomları, burun tıkanıklığı, karın ağrısı, baş dönmesi, öksürük, ateş, titreme, ishal ve idrar kaçırma (kontrol kaybı).
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuz, eczacınız veya hemşirenizle konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir.Yan etkileri doğrudan https://www.aifa.gov adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz. .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Blister, karton veya şişe üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra bu ilacı kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
30°C'nin üzerinde saklamayın.
Risperdal film kaplı tabletler
Kabarcıklar: Işıktan korumak için orijinal ambalajında saklayın.
Risperdal ağızda dağılan tabletler
İlacı nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
Risperdal oral damla, solüsyon
Dondurmayın.
Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
Şişe açıldıktan 3 ay sonra kullanılmayan ürünler atılmalıdır.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Paket içeriği ve diğer bilgiler
Risperdal'ın içeriği
Aktif madde risperidondur.
Her bir Risperdal film kaplı tablet, 1 mg, 2 mg, 3 mg veya 4 mg risperidon içerir.
Diğer maddeler şunlardır:
Risperdal 1 mg film kaplı tabletler
Tablet çekirdeği: laktoz monohidrat, mısır nişastası, mikrokristal selüloz (E460), hipromelloz (E464), magnezyum stearat, susuz kolloidal silika, sodyum lauril sülfat. Kaplama: hipromelloz (E464), propilen glikol (E490).
Risperdal 2 mg film kaplı tablet
tabletin çekirdeği: laktoz monohidrat, mısır nişastası, mikrokristal selüloz (E460), hipromelloz (E464), magnezyum stearat, susuz kolloidal silika, sodyum lauril sülfat. Kaplama: hipromelloz (E464), propilen glikol (E490), talk (E553B), titanyum dioksit (E171), gün batımı sarısı alüminyum lake (E110).
Risperdal 3 mg film kaplı tabletler
tabletin çekirdeği: laktoz monohidrat, mısır nişastası, mikrokristal selüloz (E460), hipromelloz (E464), magnezyum stearat, susuz kolloidal silika, sodyum lauril sülfat. Kaplama: hipromelloz (E464), propilen glikol (E490), talk (E553B), titanyum dioksit (E171), kinolin sarısı (E104).
Risperdal 4 mg film kaplı tabletler
tabletin çekirdeği: laktoz monohidrat, mısır nişastası, mikrokristal selüloz (E460), hipromelloz (E464), magnezyum stearat, susuz kolloidal silika, sodyum lauril sülfat. Kaplama: hipromelloz (E464), propilen glikol (E490), talk (E553B), titanyum dioksit (E171), kinolin sarısı (E104), indigotindisülfonat-alüminyum lake (E132).
Her Risperdal ağızda dağılan tablet 1 mg veya 2 mg risperidon içerir.
Diğer maddeler şunlardır:
Risperdal 1 mg ağızda dağılan kare tabletler
Polacrilex reçinesi, jelatin, mannitol, glisin, simetikon, karbomer, sodyum hidroksit, aspartam E951, kırmızı demir oksit E172, nane yağı.
Risperdal 2 mg ağızda dağılan tabletler
Polacrilex reçinesi, jelatin, mannitol, glisin, simetikon, karbomer, sodyum hidroksit, aspartam E951, kırmızı demir oksit E172, nane yağı, Ksantan sakızı. 1 ml
Risperdal oral damla, solüsyon 1 mg risperidon içerir
Diğer bileşenler şunlardır: tartarik asit, benzoik asit, sodyum hidroksit, arıtılmış su.
Risperdal'ın görünüşü ve paketin içeriği
Risperdal film kaplı tabletler PVC / LDPE / PVDC alüminyum blister levhada ve PP vidalı kapaklı HDPE şişelerde paketlenir.
Risperdal ağızda dağılan tabletler, film / levha veya levha / levha blisterde paketlenir.
Risperdal film kaplı tabletler
- Risperidon 0,5 mg tabletler kırmızı-kahverengi, dikdörtgen, bikonveks, çentiklidir
- Risperidon 1 mg tabletler beyaz, dikdörtgen, bikonveks, çentiklidir
- Risperidon 2 mg tabletler turuncu, dikdörtgen, bikonveks, çentiklidir
- Risperidon 3 mg tabletler sarı, dikdörtgen, bikonveks, çentiklidir
- Risperidon 4 mg tabletler yeşil, dikdörtgen, bikonveks, çentiklidir
- Risperidon 6 mg tabletler beyaz, yuvarlaktır.
Film kaplı tabletlerin bir tarafında sırasıyla RIS 0.5, RIS 1, RIS 2, RIS 3 ve RIS 4, RIS 6 kabartmaları bulunur. Ek olarak JANSSEN ters tarafa işlenebilir
Risperdal film kaplı tabletler aşağıdaki ambalaj boyutlarında mevcuttur:
0,5 mg: 20 veya 50 tablet içeren kabarcıklarda ve 500 tablet içeren şişelerde
1 mg: 6, 20, 50, 60 veya 100 tablet içeren blisterlerde ve 500 tablet içeren şişelerde
2 mg: 10, 20, 50, 60 veya 100 tablet içeren blisterlerde ve 500 tablet içeren şişelerde
3 mg: 20, 50, 60 veya 100 tablet içeren kabarcıklarda
4 mg: 10, 20, 30, 50, 60 veya 100 tablet içeren kabarcıklarda 6 mg: 28, 3 veya 60 tablet içeren kabarcıklarda
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Risperdal ağızda dağılan tabletler
- Risperdal 1 mg ağızda dağılan tabletler açık mercan renkli, kare ve bikonvekstir.
- Risperdal 2 mg ağızda dağılan tabletler mercan renginde, kare ve bikonvekstir.
- Ağızda dağılan tabletlerin bir tarafında sırasıyla R1 ve R2 kabartması bulunur
Ambalajlama:
1 mg: 28, 56 ağızda dağılabilen tablet içeren paketler
2 mg: 28, 56 ağızda dağılabilen tablet içeren paketler
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Oral damlalar, çözelti
Damlalar, 30 veya 100 ml berrak, renksiz sıvı içeren çocuklara dayanıklı kapaklı amber cam şişelerde paketlenmiştir. Dereceli bir pipet de sağlanır.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
RISPERDAL
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Film kaplı tabletler
Her film kaplı tablet 1 mg risperidon içerir.
Her film kaplı tablet 2 mg risperidon içerir.
Her film kaplı tablet 3 mg risperidon içerir.
Her film kaplı tablet 4 mg risperidon içerir.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler:
Her 1 mg film kaplı tablet, 131 mg laktoz monohidrat içerir.
Her 2 mg film kaplı tablet, 130 mg laktoz monohidrat ve 0.05 mg günbatımı sarısı-E110 alüminyum lake içerir.
Her 3 mg film kaplı tablet, 195 mg laktoz monohidrat içerir.
Her 4 mg film kaplı tablet, 260 mg laktoz monohidrat içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
Ağızda dağılan tabletler
Ağızda dağılan her tablet 1 mg risperidon içerir.
Ağızda dağılan her tablet 2 mg risperidon içerir.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler:
Her 1 mg ağızda dağılan tablet, 0,5 mg aspartam (E951) içerir.
Her 2 mg ağızda dağılan tablet 0.75 mg aspartam (E951) içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
Oral damlalar, çözelti
1 ml çözelti, 1 mg risperidon içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tabletler.
• Risperidon 1 mg tabletler beyaz, dikdörtgen, bikonvekstir, kırık hattı ile
• Risperidon 2 mg tabletler turuncu, dikdörtgen, bikonveks, çentiklidir
• Risperidon 3 mg tabletler sarı, dikdörtgen, bikonvekstir , kırık hattı ile
• Risperidon 4 mg tabletler yeşil, dikdörtgen, bikonveks, çentiklidir
Tablet üzerindeki çentik çizgisi, tableti eşit dozlara bölmemek ve daha kolay kırılmasını ve daha kolay yutulmasını sağlamak için tasarlanmıştır.
Film kaplı tabletlerin bir tarafında sırasıyla RIS 1, RIS 2, RIS 3 ve RIS 4 kabartması vardır.
Ek olarak JANSSEN ters tarafa işlenebilir.
Ağızda dağılan tabletler
• Risperidon 1 mg tabletler açık mercan renginde, kare ve bikonvekstir.
• Risperidon 2 mg ağızda dağılan tabletler mercan renginde, kare ve bikonvekstir.
• Ağızda dağılan tabletler sırasıyla bir tarafta R1 ve R2 üzerinde puanlanmıştır
Oral damlalar, çözelti.
Çözelti berrak ve renksizdir.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Risperdal şizofreni tedavisinde endikedir.
Risperdal, bipolar bozuklukla ilişkili orta ila şiddetli manik atakların tedavisinde endikedir.
Risperdal, farmakolojik olmayan yaklaşımlara yanıt vermeyen orta ila şiddetli Alzheimer demansı hastalarında ve kendilerine veya başkalarına zarar verme riski olduğunda kalıcı saldırganlığın kısa süreli (6 haftaya kadar) tedavisinde endikedir.
Risperdal, DSM-IV'e göre teşhis edilen, 5 yaşından büyük çocuklarda ve ortalamanın altında zihinsel işleve sahip veya zihinsel geriliği olan ergenlerde davranış bozukluğunda kalıcı saldırganlığın kısa süreli (6 haftaya kadar) semptomatik tedavisi için endikedir. Agresif veya diğer yıkıcı davranışların ciddiyetinin ilaç tedavisi gerektirdiği kriterler.
Farmakolojik tedavi, psikososyal ve eğitimsel müdahaleyi içeren daha kapsamlı bir terapötik programın ayrılmaz bir parçası olmalıdır. Risperidon'un çocuk nörolojisi ve çocuk ve ergen psikiyatrisi uzmanları veya çocuk ve ergenlerde davranım bozukluğu tedavisinde deneyimli doktorlar tarafından reçete edilmesi önerilir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Şizofreni
yetişkinler
Risperdal günde bir veya iki kez verilebilir.
Hastalara risperidon 2 mg/gün ile başlanmalıdır. Doz ikinci günden itibaren 4 mg'a yükseltilebilir. Bundan sonra doz değişmeden kalabilir veya hastanın ihtiyaçlarına göre daha da özelleştirilebilir. Çoğu hasta günlük 4 ila 6 mg dozdan fayda görecektir. Bazı hastalar için daha yavaş titrasyon ve daha düşük başlangıç ve idame dozları daha uygun olabilir.
10 mg/gün'den daha yüksek dozların uygulanması, daha düşük dozlardan daha fazla etkinlik göstermedi ve ekstrapiramidal semptomların insidansında bir artışa neden olabilir. 16 mg/gün üzerindeki dozların güvenliği değerlendirilmemiştir, bu nedenle önerilmemektedir.
Yaşlılar
Tedaviye günde iki kez 0,5 mg uygulanarak başlanması önerilir. Bu dozaj, günde iki kez 0,5 mg'lık artışlarla günde iki kez 1-2 mg'a kadar bireysel olarak ayarlanabilir.
Pediyatrik hastalar
Etkinliğe ilişkin veri eksikliği nedeniyle şizofrenili 18 yaşın altındaki çocuklarda risperidon kullanılması önerilmez.
Bipolar Bozuklukta Manik Dönemler
yetişkinler
Risperdal, 2 mg risperidon dozu ile başlanarak günde bir kez uygulanmalıdır. Doz ayarlamaları, endikeyse, 24 saatten az olmayan aralıklarla ve 1 mg/gün'lük artışlarla yapılmalıdır. Risperidon, her hastada etkinliği ve tolere edilebilirliği optimize etmek için günde 1-6 mg aralığında esnek dozlarda uygulanabilir.Manik atakları olan hastalarda 6 mg'dan yüksek günlük risperidon dozları çalışılmamıştır.
Tüm semptomatik tedavilerde olduğu gibi, Risperdal'ın sürekli kullanımı periyodik olarak değerlendirilmeli ve gerekçelendirilmelidir.
Yaşlılar
Tedaviye günde iki kez 0,5 mg uygulanarak başlanması önerilir. Bu doz, günde iki kez 0,5 mg'lık artışlarla günde iki kez 1-2 mg'a kadar bireysel olarak ayarlanabilir. Yaşlılarda klinik deneyim sınırlı olduğundan dikkatli kullanın.
Pediyatrik hastalar
Etkinliğe ilişkin veri eksikliği nedeniyle, 18 yaşın altındaki şizofrenili çocuklarda/ergenlerde risperidon kullanımı önerilmez.
Orta ila şiddetli Alzheimer demansı olan hastalarda kalıcı saldırganlık
Günde iki kez 0.25 mg uygulanarak tedaviye başlanması önerilir. Bu doz, gerekirse, yalnızca gün aşırı olmak üzere günde iki kez 0.25 mg'lık artışlarla kişiye özel ayarlanabilir. Çoğu hasta için optimal doz günde iki kez 0,5 mg'dır. Ancak bazı hastalar günde iki kez 1 mg'a kadar olan dozlardan fayda görebilir.
Risperdal, Alzheimer demansında kalıcı saldırganlığı olan hastalarda 6 haftadan fazla kullanılmamalıdır. Tedavi süresince hastalar sık sık ve düzenli olarak değerlendirilmeli ve tedaviye devam etme ihtiyacı yeniden gözden geçirilmelidir.
Davranış bozukluğu
5 ila 18 yaş arası çocuklar ve ergenler
≥50 kg olan hastalarda günde bir kez 0,5 mg uygulanarak tedaviye başlanması önerilir. Bu doz, gerekirse, yalnızca gün aşırı, günde bir kez 0,5 mg'lık artışlarla bireysel olarak ayarlanabilir. Çoğu hasta için optimal doz günde bir kez 1 mg'dır. Ancak bazı hastalar 0,5 mg/gün dozdan fayda görebilirken, diğerleri 1,5 mg/gün doz gerektirebilir. Kilolu hastalarda
Tüm semptomatik tedavilerde olduğu gibi, Risperdal'ın sürekli kullanımı periyodik olarak değerlendirilmeli ve gerekçelendirilmelidir.
Risperdal, 5 yaşın altındaki çocuklarda bu bozuklukla ilgili deneyim olmadığından 5 yaşın altındaki çocuklarda önerilmemektedir.
Böbrek ve karaciğer yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalar, normal böbrek fonksiyonu olan yetişkinlere kıyasla aktif antipsikotik fraksiyonu elimine etme kabiliyetinde azalmaya sahiptir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda risperidonun serbest fraksiyonunun plazma konsantrasyonunda artış olur.
Endikasyondan bağımsız olarak, böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda başlangıç dozu ve sonraki artışlar yarıya indirilmeli ve doz ayarlaması daha yavaş yapılmalıdır.
Risperdal bu hasta gruplarında dikkatli kullanılmalıdır.
Uygulama yöntemi
Risperdal oral kullanım içindir. Yiyecekler Risperdal'ın emilimini etkilemez.
Tedavinin kesilmesi durumunda, kademeli olarak bırakma önerilir. Yüksek dozda antipsikotiklerin aniden kesilmesinden sonra çok ender olarak bulantı, kusma, terleme ve uykusuzluk gibi akut yoksunluk belirtileri bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). Psikotik semptomların tekrarlaması da meydana gelebilir ve istemsiz hareket bozuklukları (akatizi, distoni ve diskinezi gibi) bildirilmiştir.
Diğer antipsikotiklerden geçiş.
Klinik olarak uygunsa, Risperdal başlatılırken önceki tedavinin kademeli olarak kesilmesi önerilir. Benzer şekilde, depo antipsikotik ilaçlarından geçişin klinik olarak uygun olduğu düşünüldüğünde, bir sonraki planlanmış enjeksiyon yerine Risperdal ile tedaviye başlanır. Anti-parkinson ilaçlarının sürekli uygulanması ihtiyacı periyodik olarak yeniden değerlendirilmelidir.
Risperdal ağızda dağılan tabletler:
Uygulamaya hazır olana kadar blisteri açmayın. Tableti açığa çıkarmak için blisterin folyosunu açın. Kırılabileceğinden tableti folyodan itmeyin. Tableti kuru ellerle blisterden çıkarın.
Tableti hemen dilin üzerine yerleştirin. Tablet saniyeler içinde bozulmaya başlar. İstenirse su kullanılabilir.
Risperdal oral solüsyon:
Risperdal oral solüsyonun kullanımına ilişkin talimatlar için bölüm 6.6'ya bakın.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Demanslı yaşlı hastalar
Demanslı yaşlı hastalarda artan mortalite
Risperdal dahil olmak üzere atipik antipsikotiklerle ilgili 17 kontrollü klinik çalışmanın bir meta-analizinde, atipik antipsikotiklerle tedavi edilen demansı olan yaşlı hastalarda plaseboya kıyasla mortalitede artış olmuştur. Bu popülasyonda oral RISPERDAL ile yapılan plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, plasebo alan hastalarda %3.1 iken, Risperdal ile tedavi edilen hastalarda mortalite insidansı %4.0 gözlenmiştir (%95 kesin güven aralığı) 1.21 (0.7, 2.1) idi. . Ölen hastaların ortalama yaşı (aralığı) 86 idi (aralık 67-100).İki büyük gözlemsel çalışmadan elde edilen veriler ayrıca, konvansiyonel antipsikotiklerle tedavi edilen demansı olan yaşlı hastalarda bile, tedavi edilmeyenlere kıyasla ölüm riskinin biraz arttığını gösterdi. Riskin kesin büyüklüğünü gerçekten tahmin etmek için yeterli veri yoktur ve artan riskin nedeni bilinmemektedir. Gözlemsel çalışmalarda bulunan artan mortalitenin ne ölçüde bazı hasta özelliklerinden ziyade antipsikotik ilaca atfedilebileceği açık değildir.
Furosemidin eşzamanlı kullanımı
Demansı olan yaşlı hastalarda Risperdal'ın plasebo kontrollü klinik çalışmalarında, sadece risperidon ile tedavi edilen hastalara kıyasla furosemid ve risperidon ile tedavi edilen hastalarda (%7,3; ortalama yaş 89, aralık 75-97) daha yüksek bir mortalite insidansı gözlenmiştir. (%3.1; ortalama yaş 84, aralık 70-96) veya sadece furosemid ile (%4.1; ortalama yaş 80, aralık 67-90). Furosemid ve risperidon ile tedavi edilen hastalarda mortalite artışı, dört klinik çalışmanın ikisinde gözlenmiştir.Risperidonun diğer diüretiklerle (çoğunlukla düşük dozlarda kullanılan tiyazid diüretikleri) eşzamanlı kullanımı benzer gözlemlerle ilişkilendirilmemiştir.
Bu gözlemi açıklayacak hiçbir patofizyolojik mekanizma tanımlanmamıştır ve ölüm nedenleri için uyumlu bir model gözlemlenmemiştir. Bununla birlikte, kullanmaya karar vermeden önce dikkatli olunmalı ve bu kombinasyonun veya diğer güçlü diüretiklerle kombinasyonların riskleri ve faydaları göz önünde bulundurulmalıdır. Risperidon ile birlikte başka diüretikler alan hastalarda mortalite insidansında artış gözlenmemiştir.Tedaviden bağımsız olarak, dehidratasyon mortalite için genel bir risk faktörüdür ve bu nedenle demansı olan yaşlı hastalarda dikkatli bir şekilde kaçınılmalıdır.
Olumsuz Serebrovasküler Olaylar (EACV)
Bazı atipik antipsikotiklerle tedavi edilen demans hastalarında yapılan randomize plasebo kontrollü klinik çalışmalarda serebrovasküler advers olay riskinde yaklaşık 3 kat artış gözlenmiştir. Esas olarak demansı olan yaşlı hastalarda (> 65 yaş) yürütülen RISPERDAL ile altı plasebo kontrollü klinik çalışmanın havuzlanmış verileri, ACV'lerin (şiddetli ve şiddetli olmayan, ilişkili) risperidon ile tedavi edilen hastaların %3,3'ünde (33/1009) meydana geldiğini göstermiştir. plasebo ile tedavi edilenlerin %1,2'sinde (8/712) Olasılık oranı (%95 kesin güven aralığı) 2,96 (1,34 - 7,50) idi. Bu artan riskin mekanizması bilinmemektedir. Diğer antipsikotikler veya diğer hasta popülasyonları için artan bir risk göz ardı edilemez. Risperdal, inme risk faktörleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Vasküler veya karma demansı olan hastalarda EACV riski, Alzheimer demansı olanlara göre anlamlı olarak daha yüksekti. Bu nedenle Alzheimer dışındaki demans formları olan hastalar risperidon ile tedavi edilmemelidir.
Doktorlara, demansı olan yaşlı hastalarda Risperdal kullanmanın risklerini ve yararlarını, her bir hastanın inme için öngörücü risk faktörlerini dikkate alarak tartmaları tavsiye edilir. yüzde, kollarda veya bacaklarda güçsüzlük veya uyuşukluk, ayrıca konuşma veya görme sorunları." Tedavinin kesilmesi de dahil olmak üzere tüm alternatif tedaviler daha fazla gecikmeden düşünülmelidir.
Risperdal, orta ila şiddetli Alzheimer demansı olan hastalarda, sınırlı veya etkisiz etkinlik gösteren farmakolojik olmayan yaklaşımlara ek olarak ve potansiyel bir risk bulunduğunda kalıcı saldırganlığın tedavisi için yalnızca kısa vadede kullanılmalıdır. hastanın kendisine veya başkalarına zarar vermesini
Hastalar periyodik olarak yeniden değerlendirilmeli ve tedaviye devam etme ihtiyacı yeniden değerlendirilmelidir.
Ortostatik hipotansiyon
Risperidonun alfa bloke edici aktivitesi ile ilgili olarak, özellikle başlangıç doz ayarlaması aşamasında hipotansiyon (ortostatik) fenomeni meydana gelebilir.Risperidon ve antihipertansif tedavinin birlikte kullanımı ile pazarlama sonrası aşamada klinik olarak anlamlı hipotansiyon gözlenmiştir. Risperdal kardiyovasküler hastalığı (örn. kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, iletim bozuklukları, dehidratasyon, hipovolemi veya serebrovasküler hastalık) olduğu bilinen hastalarda dikkatle uygulanmalı ve önerilen şekilde kademeli doz ayarlaması önerilmektedir (bkz. bölüm 4.2). Hipotansiyon durumunda, doz azaltılması düşünülmelidir.
Lökopeni, nötropeni ve agranülositoz
Risperdal dahil antipsikotik ajanların kullanımı ile lökopeni, nötropeni ve agranülositoz olayları bildirilmiştir. Tedavinin ilk aylarında ve diğer nedensel faktörlerin yokluğunda klinik olarak anlamlı WBC azalmasının ilk belirtisinde Risperdal tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir Klinik olarak anlamlı nötropenisi olan hastalar ateş veya diğer semptom veya enfeksiyon belirtileri açısından yakından izlenmeli ve derhal tedavi edilmelidir. bu tür semptom veya belirtiler ortaya çıkarsa. Şiddetli nötropenisi olan hastalar (mutlak nötrofil sayısı)
Tardif diskinezi / Ekstrapiramidal semptomlar (DT / SEP)
Dopamin reseptör antagonizması özelliklerine sahip tıbbi ürünler, ağırlıklı olarak dil ve/veya yüzde ritmik istemsiz hareketlerle karakterize olan geç diskinezinin indüklenmesiyle ilişkilendirilmiştir. Ekstrapiramidal semptomların başlaması, geç diskinezi için bir risk faktörüdür.Tardif diskinezi belirti ve semptomları ortaya çıkarsa, herhangi bir antipsikotik tedavinin kesilmesi olasılığı düşünülmelidir.
Nöroleptik malign sendrom (NMS)
Antipsikotik ilaçların uygulanması ile hipertermi, kas sertliği, otonomik instabilite, bilinç değişikliği ve yüksek serum kreatinofosfokinaz seviyeleri ile karakterize olan Nöroleptik Malign Sendrom bildirilmiştir.Ek belirtiler arasında miyoglobinüri (rabdomiyoliz) ve böbrek yetmezliği yer alabilir.Bu durumda, Risperdal dahil tüm antipsikotikler kesilmelidir.
Parkinson hastalığı ve Lewy cisimli demans
Parkinson hastalığı veya Lewy cisimcikli demansı (DLB) olan hastalara Risperdal dahil antipsikotikler reçete etmeden önce, doktorlar fayda/risk oranını değerlendirmelidir. Hastalık risperidon ile daha da kötüleşebilir. Her iki hasta grubu da Nöroleptik Malign Sendrom açısından yüksek risk altında olabileceği gibi antipsikotik ilaçlara daha duyarlı olabilir; bu hastalar klinik çalışmalardan çıkarıldı. Bu duyarlılıktaki artış, kafa karışıklığı, sedasyon, sık düşmelerle birlikte postural instabilite ve ekstrapiramidal semptomlarla kendini gösterebilir.
Hiperglisemi ve diabetes mellitus
Risperdal tedavisi sırasında hiperglisemi, diabetes mellitus ve önceden var olan diyabetin alevlenmesi bildirilmiştir.
Bazı durumlarda, predispozan bir faktör olabilecek daha önce kilo alımı bildirilmiştir. Ketoasidoz ile ilişki çok nadiren ve nadiren diyabetik koma ile bildirilmiştir.Antipsikotik kullanımı ile kılavuzlara göre yeterli klinik izleme önerilir. Oral RISPERDAL dahil herhangi bir atipik antipsikotik ile tedavi edilen hastalar, hiperglisemi semptomları (polidipsi, poliüri, polifaji ve halsizlik gibi) açısından izlenmeli ve diabetes mellituslu hastalar kötüleşen glukoz kontrolü için düzenli olarak izlenmelidir.
Kilo almak
Risperdal kullanımı ile önemli kilo artışı bildirilmiştir.Ağırlık düzenli olarak izlenmelidir.
hiperprolaktinemi
Doku kültürü çalışmaları, insan meme kanserlerinde hücre büyümesinin prolaktin tarafından uyarılabileceğini düşündürmektedir. Bugüne kadar klinik ve epidemiyolojik çalışmalarda antipsikotiklerin uygulanması ile açık bir ilişki gösterilmemiş olsa da, ilgili klinik öyküsü olan hastalarda dikkatli olunması önerilir. Risperdal, önceden hiperprolaktinemisi olan hastalarda ve potansiyel olarak prolaktine bağımlı tümörü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
QT aralığının uzaması
Pazarlama sonrası QT aralığı uzaması çok nadiren bildirilmiştir.Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi, kardiyovasküler hastalığı, ailede QT aralığı uzaması öyküsü, bradikardi veya elektrolit dengesizlikleri (hipokalemi, hipomagnezemi) olduğu bilinen hastalara risperidon reçete edilirken dikkatli olunmalıdır, çünkü artabilir. aritmojenik etki riski ve QT uzamasına neden olduğu bilinen tıbbi ürünlerin eş zamanlı kullanımı.
konvülsiyonlar
Risperdal, nöbet öyküsü veya nöbet eşiğini düşürebilecek diğer durumları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
priapizm
Alfa-adrenerjik reseptör bloke edici aktivitesi nedeniyle Risperdal ile priapizm oluşabilir.
Vücut termoregülasyonu
Antipsikotik tıbbi ürünlerin vücudun çekirdek vücut ısısını düşürme kabiliyetini bozduğu gösterilmiştir.Vücut sıcaklığında artışa katkıda bulunabilecek durumlarla karşılaşabilecek hastalara RISPERDAL reçete edilirken dikkatli olunması tavsiye edilir Dahili, örneğin yoğun fiziksel aktivite, maruz kalma aşırı sıcağa, antikolinerjik aktiviteye sahip ilaçların birlikte uygulanmasına veya dehidrasyona yatkınlığa.
antiemetik etki
Risperidon ile yapılan klinik öncesi çalışmalarda antiemetik bir etki gözlenmiştir. Bu etki, insanlarda ortaya çıkarsa, belirli ilaçların aşırı dozunun veya bağırsak tıkanıklığı, Reye sendromu ve beyin tümörü gibi durumların belirti ve semptomlarını maskeleyebilir.
Böbrek ve karaciğer yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalar, normal böbrek fonksiyonu olan yetişkinlere göre aktif antipsikotik fraksiyonu elimine etme konusunda daha az yeteneğe sahiptir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda risperidonun serbest fraksiyonunun plazma konsantrasyonu artmıştır (bkz. bölüm 4.2).
Venöz tromboembolizm
Antipsikotik ilaçlarla venöz tromboembolizm (VTE) vakaları bildirilmiştir. Antipsikotik ilaçlarla tedavi edilen hastalar sıklıkla VTE için edinilmiş risk faktörlerine sahiptir; Risperdal ile tedaviden önce ve tedavi sırasında, VTE için tüm olası risk faktörleri tanımlanmalı ve önleyici tedbirler alınmalıdır.
İntraoperatif Disket İris Sendromu
Risperdal dahil alfa1a-adrenerjik antagonist etkisi olan tıbbi ürünlerle tedavi edilen hastalarda katarakt cerrahisi sırasında intraoperatif Floppy İris Sendromu (IFIS) gözlenmiştir (bkz. bölüm 4.8).
IFIS, operasyon sırasında ve sonrasında oküler komplikasyon riskini artırabilir. Alfa1a-adrenerjik antagonist etkisi olan tıbbi ürünlerin mevcut veya geçmişteki kullanımı ameliyattan önce oftalmik cerraha bildirilmelidir. Katarakt cerrahisinden önce alfa1 bloker tedavisinin kesilmesinin potansiyel faydası belirlenmemiştir ve antipsikotik tedaviyi bırakma riskine karşı tartılmalıdır.
Pediatrik popülasyon
Davranım bozukluğu olan bir çocuk veya ergene risperidon reçete etmeden önce, ağrı veya uygunsuz çevresel talepler gibi saldırgan davranışlarının fiziksel ve sosyal nedenleri dikkatle değerlendirilmelidir.
Bu popülasyonda, öğrenme yeteneği üzerindeki olası sonuçlar için, risperidonun yatıştırıcı etkisinin sürekli olarak izlenmesi gerekir.Risperidon uygulanma zamanının değiştirilmesi, sedasyonun çocukların ve ergenlerin dikkat süresi üzerindeki etkisini iyileştirebilir.
Risperidon, vücut ağırlığı ve vücut kitle indeksinde (BMI) ortalama artışlarla ilişkilendirilmiştir.Tedaviden önce temel vücut ağırlığı ölçümü ve vücut ağırlığının düzenli olarak izlenmesi önerilir.Uzun süreli çalışmaların açık etiketli uzatma aşaması, tahmini yaş kalıpları.
Uzun süreli risperidon tedavisinin cinsel olgunluk ve boy üzerindeki etkileri yeterince araştırılmamıştır.
Uzamış hiperprolaktineminin çocukların ve ergenlerin büyümesi ve cinsel olgunlaşması üzerindeki potansiyel etkileri nedeniyle, boy, kilo, cinsel olgunlaşma, izleme dahil olmak üzere endokrin işlevin düzenli klinik değerlendirmesi düşünülmelidir. prolaktin.
Risperidon tedavisi sırasında ekstrapiramidal semptomların ve diğer hareket bozukluklarının değerlendirilmesi de düzenli olarak yapılmalıdır.
Çocuklarda ve ergenlerde özel dozlama önerileri için bölüm 4.2'ye bakınız.
Yardımcı maddeler
Film kaplı tabletler laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Ağızda dağılan tabletler aspartam içerir. Aspartam, fenilketoinüri hastaları için potansiyel olarak tehlikeli bir fenilalanin kaynağıdır.
2 mg film kaplı tabletler gün batımı sarısı (E110) içerir. Alerjik reaksiyonlara neden olabilir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
farmakodinamik etkileşimler
QT aralığının uzamasına neden olduğu bilinen ilaçlar
Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi, risperidon, QT aralığının uzamasına neden olduğu bilinen antiaritmikler (örn., kinidin, disopiramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), trisiklik antidepresanlar (örn. amitriptilin), tetrasiklik antidepresanlar (örn. maprotilin), bazı antihistaminikler, diğer antipsikotikler, bazı antimalaryaller (örn. kinin ve meflokin) ve elektrolit dengesizliklerine (hipokalemi, hipomagnezemi), bradikardi veya risperidon hepatik metabolizmasını inhibe eden ilaçlarla birlikte Bu, gösterge niteliğindedir ve non- kapsamlı liste.
Merkezi etkili uyuşturucu ve alkol
Risperidon, artan sedasyon riskinden dolayı özellikle alkol, opiatlar, antihistaminikler ve benzodiazepinler dahil olmak üzere diğer merkezi etkili maddelerle kombinasyon halinde dikkatli kullanılmalıdır.
Levodopa ve dopamin agonistleri
Risperdal, levodopa ve diğer dopamin agonistlerinin etkisini antagonize edebilir.Bu kombinasyon özellikle Parkinson hastalığının son aşamasında gerekli görülürse, her tedavinin en düşük etkili dozu reçete edilmelidir.
Hipotansif etkisi olan ilaçlar
Risperidon ve antihipertansif tedavinin birlikte kullanımı ile pazarlama sonrası klinik olarak anlamlı hipotansiyon gözlenmiştir.
paliperidon
Paliperidon, risperidonun aktif metaboliti olduğundan ve bunların kombinasyonu, aktif antipsikotik fraksiyona kümülatif maruziyete neden olabileceğinden, oral Risperdal ile paliperidon kombinasyonu önerilmez.
farmakokinetik etkileşimler
Yiyecekler Risperdal'ın emilimini etkilemez.
Risperidon esas olarak CYP2D6 yoluyla ve daha az ölçüde CYP3A4 yoluyla metabolize edilir. Hem risperidon hem de aktif metaboliti 9-hidroksirisperidon, P-glikoproteinin (P-gp) substratlarıdır. CYP2D6 aktivitesini değiştiren veya CYP3A4 ve/veya P-gp aktivitesinin güçlü inhibitörleri veya indükleyicileri olan maddeler, risperidonun aktif antipsikotik fraksiyonunun farmakokinetiğini etkileyebilir.
Güçlü CYP2D6 inhibitörleri
Risperdal'ın güçlü bir CYP2D6 inhibitörü ile birlikte uygulanması, risperidonun plazma konsantrasyonlarını artırabilir, ancak bu, aktif antipsikotik fraksiyonunkileri daha az ölçüde artırabilir. Güçlü bir CYP2D6 inhibitörünün yüksek dozları, risperidonun aktif antipsikotik fraksiyonunun (örn. paroksetin, aşağıya bakınız) konsantrasyonlarını artırabilir. Kinidin gibi diğer CYP 2D6 inhibitörlerinin, risperidon plazma konsantrasyonlarını benzer şekilde etkilemesi beklenir. Paroksetin, kinidin veya özellikle yüksek dozlarda başka bir güçlü CYP2D6 inhibitörü ile eş zamanlı tedavi başlatıldığında veya sonlandırıldığında, doktor Risperdal dozunu yeniden değerlendirmelidir.
CYP3A4 ve/veya P-gp inhibitörleri
Risperdal'ın güçlü bir CYP3A4 ve/veya P-gp inhibitörü ile birlikte uygulanması, risperidon aktif antipsikotik fraksiyonunun plazma konsantrasyonlarını önemli ölçüde artırabilir. Eşzamanlı itrakonazol veya başka bir güçlü CYP3A4 ve/veya P-gp inhibitörü başlatıldığında veya kesildiğinde, doktor Risperdal dozunu yeniden değerlendirmelidir.
CYP3A4 ve/veya P-gp indükleyicileri
Risperdal'ın güçlü bir CYP3A4 ve/veya P-gp indükleyicisi ile birlikte uygulanması, risperidon aktif antipsikotik fraksiyonunun plazma konsantrasyonlarını azaltabilir. Karbamazepin veya başka bir güçlü CYP3A4 ve/veya P-gp indükleyicisi ile eş zamanlı tedavi başlatıldığında veya sonlandırıldığında, doktor Risperdal dozunu yeniden değerlendirmelidir. CYP3A4 indükleyicileri etkilerini zamana bağlı bir şekilde gösterirler ve uygulanmalarından sonra maksimum etkiye ulaşmaları en az 2 hafta sürebilir Tersine, CYP3A4 indüksiyonunun azalması en az 2 hafta sürebilir.
Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanan tıbbi ürünler
Risperdal, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanan tıbbi ürünlerle birlikte alındığında, her iki tıbbi üründe de plazma proteinlerinden klinik olarak anlamlı bir kayma meydana gelmez.
Eşzamanlı tıbbi ürünler uygulanırken, metabolizma hakkında bilgi ve olası doz ayarlaması ihtiyacı ile ilgili olarak Kısa Ürün Bilgisine danışılmalıdır.
Pediatrik popülasyon
Etkileşim çalışmaları sadece yetişkinlerde yapılmıştır. Pediyatrik hastalarda bu çalışmaların sonuçlarının önemi bilinmemektedir.
Çocuklarda ve ergenlerde psikostimulanların (örn., metilfenidat) Risperdal ile birlikte kullanımı, Risperdal'ın farmakokinetiğini ve etkinliğini değiştirmemiştir.
Örnekler
Risperidon ile etkileşim potansiyeli olan veya etkileşime girmediği gösterilen ilaç örnekleri aşağıda listelenmiştir:
Diğer tıbbi ürünlerin risperidon farmakokinetiği üzerindeki etkisi
RisperdalAntibakteriyeller:
• Orta derecede bir CYP3A4 inhibitörü ve bir P-gp inhibitörü olan eritromisin, risperidon ve aktif antipsikotik fraksiyonun farmakokinetiğini değiştirmez.
• Güçlü bir CYP3A4 indükleyicisi ve bir P-gp indükleyicisi olan rifampisin, aktif antipsikotik fraksiyonun plazma konsantrasyonlarını azaltmıştır.
Antikolinesterazlar:
• Donepezil ve galantamin, her ikisi de CYP2D6 ve CYP3A4'ün substratları, risperidon ve aktif antipsikotik fraksiyonun farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki göstermez.
Antiepileptikler:
• Güçlü bir CYP3A4 indükleyicisi ve bir P-gp indükleyicisi olan karbamazepinin, risperidonun aktif antipsikotik fraksiyonunun plazma konsantrasyonlarını azalttığı gösterilmiştir. Benzer etkiler gözlemlenebilir, örn. aynı zamanda hepatik enzim CYP 3A4'ün indükleyicileri olan fenitoin ve fenobarbital ile glikoprotein PRisperdal ile.
• Topiramat, risperidonun biyoyararlanımını orta derecede azalttı, ancak aktif antipsikotik fraksiyonun biyoyararlanımını azaltmadı. Bu nedenle, bu etkileşimin klinik öneme sahip olması olası değildir.
Antifungaller:
• Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ve P-gp inhibitörü olan itrakonazol, 200 mg/gün dozunda, 2-8 mg/gün risperidon dozları ile aktif antipsikotik fraksiyonun plazma konsantrasyonlarını yaklaşık %70 oranında artırmıştır.
• Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ve P-gp inhibitörü olan ketokonazol, 200 mg/gün dozunda risperidon plazma konsantrasyonlarını artırdı ve 9-hidroksirisperidon plazma konsantrasyonlarını azalttı.
Antipsikotikler:
• Fenotiyazinler, risperidonun plazma konsantrasyonlarını artırabilir, ancak aktif antipsikotik fraksiyonunkileri değil.
Antiviraller:
• Proteaz inhibitörleri: resmi çalışmalardan elde edilen veriler mevcut değildir; bununla birlikte, ritonavir güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ve zayıf bir CYP2D6 inhibitörü olduğundan, ritonavir ve ritonavir destekli proteaz inhibitörleri, risperidonun aktif antipsikotik fraksiyonunun konsantrasyonlarını potansiyel olarak artırır.
Beta blokerler:
• Bazı beta blokerler, aktif antipsikotik fraksiyonun değil, risperidonun plazma konsantrasyonlarını artırabilir.
Kalsiyum kanal blokerleri:
• Orta derecede bir CYP3A4 inhibitörü ve bir P-gp inhibitörü olan Verapamil, risperidon ve aktif antipsikotik fraksiyonun plazma konsantrasyonunu arttırır.
Gastrointestinal ilaçlar:
• H2 reseptör antagonistleri: Her ikisi de CYP2D6 ve CYP3A4'ün zayıf inhibitörleri olan simetidin ve ranitidin, risperidonun biyoyararlanımını artırdı, ancak aktif antipsikotik fraksiyonun biyoyararlanımını çok az artırdı.
SSRI'lar ve trisiklik antidepresanlar:
• Güçlü bir RisperdalCYP2D6 inhibitörü olan fluoksetin, risperidonun plazma konsantrasyonunu arttırır, ancak aktif antipsikotik fraksiyonunkinden daha az ölçüde.
• Güçlü bir CYP2D6 inhibitörü olan paroksetin, risperidonun plazma konsantrasyonunu arttırır, ancak günde 20 mg'a kadar olan dozlarda, aktif antipsikotik fraksiyonunkinden daha düşüktür. Bununla birlikte, daha yüksek dozlarda paroksetin, risperidonun aktif antipsikotik fraksiyonunun konsantrasyonlarını artırabilir.
• Trisiklik antidepresanlar, aktif antipsikotik fraksiyonun değil, risperidonun plazma konsantrasyonlarını artırabilir. Amitriptilin, Risperdaldi risperidon veya aktif antipsikotik fraksiyonunun farmakokinetiğini etkilemez.
• 100 mg/gün'e kadar olan dozlarda zayıf bir CYP2D6 inhibitörü olan sertralin ve zayıf bir CYP3A4 inhibitörü olan fluvoksamin, risperidon aktif antipsikotik fraksiyonunun konsantrasyonlarında klinik olarak anlamlı değişikliklerle ilişkili değildir. Bununla birlikte, 100 mg/gün üzerindeki sertralin veya fluvoksamin dozları, risperidon aktif antipsikotik fraksiyonunun konsantrasyonlarını artırabilir.
Risperidonun diğer tıbbi ürünlerin farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Antiepileptikler:
• Risperidon, valproat ve topiramatın farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki göstermez.
Antipsikotikler:
• Aripiprazol, bir CYP2D6 ve CYP3A4 substratı: Oral veya enjekte edilebilir risperidon, aripiprazol ve aktif metaboliti dehidroaripiprazol toplamının farmakokinetiğini etkilememiştir.
Dijital glikozitler:
• Risperidon digoksinin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki göstermez.
Lityum:
• Risperidon, lityum farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki göstermez.
Risperidon ve furosemidin birlikte kullanımı
• Furosemid ile kombinasyon halinde tedavi edilen demansı olan yaşlı hastalarda artan mortalite ile ilgili olarak bölüm 4.4'e bakınız.
Risperdal
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Risperidon'un hamile kadınlarda kullanımına ilişkin veriler yetersizdir Risperidon hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda teratojenik etkiler göstermemiştir, ancak diğer üreme toksisitesi türleri bulunmuştur (bkz. Bölüm 5.3) İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde antipsikotiklere (Risperdal dahil) maruz kalan bebekler, doğumdan sonra şiddeti ve süresi değişebilen ekstrapiramidal ve/veya yoksunluk semptomları dahil advers reaksiyon riski altındadır. Ajitasyon, hipertoni, hipotoni, tremor, somnolans, solunum sıkıntısı veya beslenme bozuklukları vakaları bildirilmiştir. Bu nedenle, yenidoğanlar dikkatle izlenmelidir.
Risperdal, açıkça gerekli olmadıkça hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Hamilelik sırasında tedavinin kesilmesi gerekiyorsa, tedavinin kesilmesi aniden gerçekleşmemelidir.
Besleme zamanı
Hayvan çalışmalarında, risperidon ve 9-hidroksi-risperidon sütle atılır. Risperidon ve 9-hidroksi-risperidon'un da küçük miktarlarda anne sütüne geçtiği gösterilmiştir. Emzirilen bebeklerde advers reaksiyonlar hakkında veri bulunmamaktadır. Bu nedenle, emzirmenin yararı bebeğe yönelik potansiyel riske karşı tartılmalıdır.
Doğurganlık
Dopamin D2 reseptörünü antagonize eden diğer ilaçlarda olduğu gibi, Risperdal prolaktin düzeylerini artırır.
Hiperprolaktinemi hipotalamik GnRH'yi baskılayarak hipofiz gonadotropin salgısının azalmasına neden olabilir Bu da hem kadın hem de erkek hastalarda gonadal steroidogenezden ödün vererek üreme fonksiyonunu inhibe edebilir.
Klinik olmayan çalışmalarda ilgili etkiler gözlenmemiştir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
RISPERDAL, sinir sistemi ve görme üzerindeki potansiyel etkileri nedeniyle araç ve makine kullanma yeteneğini hafif veya orta düzeyde etkileyebilir (bkz. bölüm 4.8). Bu nedenle hastalara, bireysel duyarlılıkları bilinene kadar araç veya makine kullanmamaları tavsiye edilmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
En sık bildirilen advers ilaç reaksiyonları (ADR'ler) (insidans ≥ %10) şunlardır: parkinsonizm, sedasyon/uyku hali, baş ağrısı ve uykusuzluk.
Dozla ilişkili gibi görünen ADR'ler arasında parkinsonizm ve akatizi yer alır.
Aşağıdaki ADR'ler, Risperdal klinik çalışmalarından tahmin edilen sıklık kategorisine göre risperidon ile klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası deneyimlerde rapor edilenlerin tamamıdır.
Her bir sıklık sınıfı içinde, istenmeyen etkiler azalan önem sırasına göre rapor edilir.
a L "hiperprolaktinemi bazı durumlarda jinekomasti, menstrüel rahatsızlıklar, amenore, galaktoreye neden olabilir.
b Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda plasebo grubundaki %0.11'e kıyasla risperidon ile tedavi edilen deneklerin %0.18'inde diabetes mellitus rapor edilmiştir. Tüm klinik çalışmaların genel insidansı, risperidon ile tedavi edilen tüm deneklerde %0.43'tür.
c Risperdal klinik çalışmalarında gözlemlenmemiştir, ancak risperidon ile pazarlama sonrası deneyimde gözlemlenmiştir.
d Ekstrapiramidal bozukluklar oluşabilir: Parkinsonizm (tükürük hipersekresyonu, kas-iskelet sertliği, parkinsonizm, tükürük kaybıyla birlikte pitalizm, sarsıntılı sertlik, bradikinezi, hipokinezi, maske fasiyesi, kas gerginliği, akinezi, ense sertliği, kas sertliği, parkinson yürüyüşü ve glabellar refleks anormal, parkinson istirahatte titreme), akatizi (akatizi, huzursuzluk, hiperkinezi ve huzursuz bacak sendromu), tremor, diskinezi (diskinezi, kas seğirmesi, koreoatetoz, atetoz ve miyokloni), distoni.
Distoni, distoni, hipertoni, tortikolis, istemsiz kas kasılmaları, kas kontraktürü, blefarospazm, okülogyrus, dil felci, yüz spazmı, laringospazm, miyotoni, opisthotonus, orofaringeal spazm, pleurotonus, lingual spazm ve trimusdur. Ekstrapiramidal kökenli olması gerekmeyen, daha geniş bir semptom yelpazesinin dahil edildiğini belirtmek önemlidir. Uykusuzluk şunları içerir: ilk uykusuzluk, merkezi uykusuzluk; nöbetler şunları içerir: büyük mal konvülsiyonlar; adet bozuklukları şunları içerir: düzensiz adet kanaması, oligomenore; ödem şunları içerir: genel ödem, periferik ödem, plastik ödem.
Paliperidon formülasyonları ile bildirilen istenmeyen etkiler
Paliperidon, risperidonun aktif metabolitidir, bu nedenle bu bileşiklerin (hem oral hem de enjekte edilebilir formülasyonlar dahil) olumsuz rasyon profilleri birbiriyle ilişkilidir. Yukarıda belirtilen advers reaksiyonlara ek olarak, paliperidon ürünlerinin kullanımıyla aşağıdaki advers reaksiyonlar rapor edilmiştir ve Risperdal ile beklenebilir.
Kardiyak bozukluklar: postural ortostatik taşikardi sendromu.
sınıf efektleri
Diğer antipsikotikler gibi, risperidon ile pazarlama sonrası çok nadir QT aralığı uzaması vakaları bildirilmiştir QT aralığını uzatan antipsikotiklerle bildirilen diğer kardiyak sınıf etkileri arasında ventriküler aritmi, ventriküler fibrilasyon, taşikardi ventriküler, ani ölüm, kardiyak arrest ve torsades de pointes yer alır.
Venöz tromboembolizm
Antipsikotik ilaçlarla pulmoner emboli vakaları ve derin ven trombozu vakaları dahil venöz tromboembolizm vakaları bildirilmiştir (sıklığı bilinmemektedir).
Kilo almak
6-8 hafta süren plasebo kontrollü klinik çalışmalardan elde edilen havuzlanmış veriler, Risperdal ile tedavi edilen yetişkin şizofreni hastalarının ve plasebonun vücut ağırlığının %7'sinin üzerinde bir kilo alma kriterini karşılayan oranlarını karşılaştırarak, Risperdal için istatistiksel olarak anlamlı daha fazla kilo alma insidansını ortaya çıkarmıştır (%18). ), plaseboya kıyasla (%9). Akut manisi olan yetişkin hastalarda yapılan 3 haftalık plasebo kontrollü klinik çalışmaların havuzlanmış analizinden, son noktada ≥%7 kilo alma insidansı, Risperdal tedavi grupları (2 , %5) ve plasebo (%2,4) arasında karşılaştırılabilirdi. , aktif ilaç kontrol grubunda biraz daha yüksek gösteriyor (%3.5).
Uzun süreli klinik çalışmalarda, davranım ve diğer yıkıcı davranış bozuklukları olan çocuk ve ergenlerden oluşan bir popülasyonda, 12 aylık tedaviden sonra kilo alımı ortalama 7,3 kg olmuştur. 5 ila 12 yaş arasındaki normal çocuklar, yılda 3 ila 5 kg arasında değişmektedir. 12 ila 16 yaş arasında, yılda 3 ila 5 kg arasında değişen bu ağırlık artışı, kızlar için korunurken, erkekler yılda yaklaşık 5 kg alır.
Özel popülasyonlar hakkında daha fazla bilgi edinin
Demansı olan yaşlı hastalarda veya pediyatrik hastalarda erişkin hasta popülasyonlarına göre daha yüksek insidansta bildirilen advers ilaç reaksiyonları aşağıda açıklanmıştır:
Demanslı yaşlı hastalar
Demansı olan yaşlı hastalarda, klinik çalışmalarda geçici iskemik atak ve serebrovasküler kaza, sırasıyla %1.4 ve %1.5 sıklıkta ADR olarak rapor edilmiştir. Ek olarak, demansı olan yaşlı hastalarda %5'in üzerinde bir sıklıkta ve diğer yetişkin popülasyonlarda görülen sıklığın en az iki katı olan aşağıdaki ADR'ler bildirilmiştir: idrar yolu enfeksiyonu, periferik ödem, uyuşukluk ve öksürük.
Pediatrik popülasyon
Genel olarak, çocuklarda görülen advers reaksiyonların tipinin yetişkinlerde görülene benzer olması beklenir. Pediyatrik hastalarda (5 ila 17 yaş) ≥%5'lik bir sıklıkta ve yetişkinlerde klinik çalışmalarda gözlemlenenden en az iki kat daha sık aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir: uyuklama / sedasyon, yorgunluk, baş ağrısı, iştah artışı, kusma, üst solunum yolu enfeksiyonlar, burun tıkanıklığı, karın ağrısı, baş dönmesi, öksürük, ateş, titreme, ishal ve idrar kaçırma.
Risperidon tedavisinin cinsel olgunlaşma ve boy üzerindeki uzun vadeli etkileri yeterince araştırılmamıştır (bkz. alt bölüm 4.4 "Çocuklar ve ergenler").
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Genel olarak, bildirilen belirti ve semptomlar, risperidonun bilinen farmakolojik etkilerindeki bir artıştan kaynaklananlardır.Bunlar arasında somnolans ve sedasyon, taşikardi ve hipotansiyon ve ekstrapiramidal semptomlar bulunur.Doz aşımı durumunda, QT uzaması ve nöbetler bildirilmiştir. Risperdal ve paroksetinin kombine doz aşımı ile ilişkili olarak rapor edilmiştir.
Akut doz aşımı durumunda, birden fazla ilacın dahil olma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
Tedavi
Açık bir hava yolu oluşturun ve sürdürün ve yeterli oksijenasyon ve ventilasyon sağlayın.Hastanın bilinci kapalı ise entübasyondan sonra gastrik lavaj yapmayı ve aktif kömürü müshil ile birlikte sadece hasta ilaç bir saatten fazla alınmamışsa uygulamayı düşünün. Olası aritmileri saptamak için sürekli elektrokardiyografik izlemeyi içermesi gereken kardiyovasküler izleme hemen başlatılmalıdır.
Risperdal için spesifik bir panzehir yoktur. Bu nedenle uygun genel destekleyici önlemler alınmalıdır. Hipotansiyon ve dolaşım kollapsı IV sıvılar ve/veya sempatomimetik ajanlar gibi uygun önlemlerle tedavi edilmelidir.Ağır ekstrapiramidal semptomlar durumunda antikolinerjik ilaç verilmelidir.Dikkatli izlem ve klinik gözlem hastaya kadar devam eder.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Diğer antipsikotikler, ATC kodu: N05AX08.
Hareket mekanizması
Risperidon, türünün benzersiz özelliklerine sahip seçici bir monoaminerjik antagonisttir. "5HT2 serotonerjik reseptörleri ve dopaminerjik D2 reseptörleri için yüksek bir afiniteye sahiptir. Risperidon ayrıca alfa1-adrenerjik reseptörlere ve daha az ölçüde H1-histaminerjik ve alfa2-adrenerjik reseptörlere bağlanır. Risperidon'un hiçbir özelliği yoktur. reseptörler için afinite Risperidon, şizofreninin pozitif semptomlarını iyileştirdiğine inanılan güçlü bir D2 antagonisti olmasına rağmen, klasik antipsikotiklere göre motor aktivitede daha az depresyona ve katalepsi indüksiyonuna neden olur. Serotonin ve dopamin arasındaki merkezi dengeli antagonizma, ekstrapiramidal yan etki riskini azaltabilir ve terapötik aktiviteyi şizofreninin negatif ve afektif semptomlarının iyileştirilmesine kadar genişletebilir.
farmakodinamik etkiler
Klinik etkinlik
Şizofreni
Şizofreninin kısa süreli tedavisinde risperidonun etkinliği, 4-8 hafta süren ve DSM-IV şizofreni kriterlerini karşılayan 2.500'den fazla hastayı kapsayan dört klinik çalışmada belirlenmiştir.6 haftalık bir çalışmada. günde iki kez uygulanan 10 mg/gün'e kadar dozlarda risperidon titrasyonu dahil, risperidon toplam ölçek skorunda plasebodan üstündü Kısa Psikiyatrik Derecelendirme Ölçeği - (BPRS). Dört sabit doz risperidon (günde iki kez verilen 2, 6, 10 ve 16 mg/gün) ile yapılan 8 haftalık, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, dört risperidon tedavi grubunun tümü PANSS toplam skorunda plaseboya göre üstünlük göstermiştir. (Pozitif ve Negatif Sendrom Ölçeği). Beş sabit doz risperidon (günde iki kez uygulanan 1, 4, 8, 12 ve 16 mg/gün) içeren 8 haftalık bir doz karşılaştırmalı klinik çalışmada, 4, Risperidon 8 ve 16 mg/gün ile tedavi grupları diğerlerine göre daha üstündü. PANSS toplam skorunda risperidon 1 mg doz grubu. 4 haftalık, plasebo kontrollü, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, iki sabit doz risperidon (4 ve 8 mg/gün, günde bir kez uygulanır), her iki risperidon doz grubunun, çeşitli ölçümlerde plaseboya üstün olduğu gösterilmiştir. PANSS toplam ölçeği ve bir yanıt ölçüsü dahil PANSS ölçeği (PANSS toplam puanında > %20 azalma). Uzun süreli bir klinik çalışmada, öncelikle şizofreni için DSM-IV kriterlerini karşılayan ve antipsikotik uygulamada en az 4 hafta klinik olarak stabil kalan ayaktan hastalar, 2 ila 8 mg/öl dozlarında risperidon veya 1-gün haloperidol için randomize edilmiştir. Herhangi bir nüksetme gözlemlemek için 2 yıllık gözlem. Bu süre zarfında, risperidon ile tedavi edilen hastalarda, haloperidol tedavisine göre nüksetme süresi önemli ölçüde daha uzun olmuştur.
Bipolar bozuklukta manik ataklar
Bipolar I bozuklukla ilişkili manik atakların akut tedavisinde risperidon monoterapisinin etkinliği, DSM-IV kriterlerine dayalı olarak bipolar I bozukluğu olan yaklaşık 820 hastada yapılan üç, çift kör, plasebo kontrollü monoterapi çalışmasında gösterilmiştir. çalışmalarda, risperidon 1 ila 6 mg/gün (iki çalışmada 3 mg ve diğerinde 2 mg başlangıç dozu) "uç nokta önceden belirlenmiş birincil, yani YMRS toplam puanında başlangıca göre değişiklik (Genç Mani Derecelendirme Ölçeği) 3. Haftada sonuç ikincil etkinliğin genel olarak sonuç öncelik. Başlangıca göre YMRS puanında ≥%50 azalma olan hastaların yüzdesi "uç nokta 3. hafta, risperidon grubu için plasebo grubuna göre önemli ölçüde daha yüksekti.
Üç klinik denemeden biri, bir haloperidol tedavi kolu ve 9 haftalık çift kör idame aşamasını içeriyordu. 9 hafta süren idame tedavisi periyodu boyunca etkililik korunmuştur YMRS toplam ölçeğindeki başlangıca göre değişiklik, 12. Haftada iki risperidon ve haloperidol tedavi grupları arasında sürekli ve karşılaştırılabilir iyileşme göstermiştir.
Akut mani tedavisinde duygudurum dengeleyicilerle kombinasyon halinde risperidonun etkinliği, bipolar I bozukluk için DSM-IV kriterlerini karşılayan yaklaşık 300 hastada yürütülen iki çift kör, 3 haftalık klinik çalışmadan birinde gösterilmiştir. klinik çalışmada, risperidon 1 ila 6 mg/gün, başlangıç dozu 2 mg/gün, lityum veya valproat ile kombinasyon halinde, lityum veya valproat monoterapisinden daha üstündü.uç nokta önceden belirlenmiş birincil, yani 3. Haftada YMRS toplam puanındaki başlangıca göre değişiklik. İkinci bir 3 haftalık çalışmada, lityum, valproat, veya karbamazepin, YMRS toplam puanını düşürmede lityum, valproat veya karbamazepin monoterapisinden üstün değildi. Bu klinik çalışmanın başarısızlığının olası bir açıklaması, Boşluk risperidon ve 9-hidroksi-risperidon subterapötik seviyeleri oluşturan karbamazepin tarafından risperidon ve 9-hidroksi-risperidon. Karbamazepin tedavi grubu bir "analizde hariç tutulduğunda olay sonrasıLityum veya valproat ile kombinasyon halinde risperidon, YMRS toplam puanını düşürmede lityum veya valproat monoterapisinden daha üstündü.
Demansta kalıcı saldırganlık
Demansın davranışsal ve psikolojik semptomlarının tedavisinde risperidonun etkinliği (Demansın Davranışsal ve Psikolojik Belirtileri Saldırganlık, ajitasyon, psikoz, aktivite ve duygulanım bozuklukları gibi davranış bozukluklarını içeren BPSD), orta ila şiddetli demansı olan 1150 yaşlı hastada yürütülen üç çift kör, plasebo kontrollü klinik çalışmada gösterilmiştir. Çalışmalardan biri 0.5, 1 ve 2 mg/gün sabit risperidon dozlarını içeriyordu. İki esnek doz çalışması, sırasıyla 0,5 - 4 mg / gün ve 0,5 - 2 mg / gün aralığında risperidon dozları olan tedavi gruplarını içermiştir. Risperidon, saldırganlığın tedavisinde ve ajitasyon ve demanslı yaşlı hastaların psikozu (ölçek ile ölçüldüğü gibi) Alzheimer Hastalığında Davranış Patolojisi [DAVRANIŞ-AD -] ve Cohen Mansfield Ajitasyon Envanteri [CMAI]). Risperidonun terapötik etkisi, MMSE test puanından bağımsızdı (Mini Mental Durum Muayenesi) (ve dolayısıyla demansın ciddiyeti), risperidonun yatıştırıcı özellikleri, psikozun varlığı veya yokluğu ve demans tipi, Alzheimer, vasküler veya karma (ayrıca bkz. bölüm 4.4).
Pediatrik popülasyon
Davranış bozukluğu
Yıkıcı davranış bozukluklarının kısa süreli tedavisinde risperidonun etkinliği, DSM-IV'e göre yıkıcı davranış (DBD) tanısı alan 5 ila 12 yaşları arasındaki yaklaşık 240 hastada yapılan iki çift kör, plasebo kontrollü klinik çalışmada gösterilmiştir. ölçütler ve sınırda zihinsel işlevsellik veya hafif veya orta düzeyde zeka geriliği/öğrenme bozukluğu. İki çalışmada, risperidon 0.02 0.06 mg/kg/gün, plasebodan önemli ölçüde üstündü.uç nokta yukarıda belirtilen birincil, yani N-CBRF'deki taban çizgisinden değişiklik, Davranış Sorunu alt ölçeği Nisonger-Çocuk Davranışı Derecelendirme Formu, 6. Haftada.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Risperdal ağızda dağılan tabletler ve oral solüsyon, Risperdal film kaplı tabletlere biyoeşdeğerdir.
Risperidon, risperidona benzer farmakolojik aktiviteye sahip 9-hidroksi-risperidon'a metabolize edilir (bkz. Biyotransformasyon ve eliminasyon).
absorpsiyon
Oral uygulamadan sonra, risperidon tamamen emilir ve 1 ila 2 saat içinde maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Risperidonun mutlak oral biyoyararlanımı %70'tir (CV = %25). Bir tabletten risperidonun nispi oral biyoyararlanımı, bir çözeltininkine kıyasla %94'tür (CV = %10). Emilim gıdalardan etkilenmez, bu nedenle risperidon yemeklerden bağımsız olarak verilebilir.Çoğu hastada, risperidon kararlı durumuna 1 gün içinde ulaşılır.9-hidroksi-risperidon kararlı durumuna, dozdan sonra 4-5 gün içinde ulaşılır.
Dağıtım
Risperidon hızla dağılır. Dağılım hacmi 1-2 l / kg'dır. Risperidon plazmada albümin ve alfa1-asit glikoproteine bağlanır Risperidon plazma proteinlerine bağlanma oranı %90, 9-hidroksi-risperidon ise %77'dir.
Biyotransformasyon ve eliminasyon
Risperidon, CYP 2D6 tarafından risperidona benzer farmakolojik aktiviteye sahip 9-hidroksi-risperidon'a metabolize edilir. Risperidon ve 9-hidroksi-risperidon, aktif antipsikotik fraksiyonu oluşturur. CYP2D6, genetik polimorfizme tabidir. CYP 2D6'nın hızlı metabolizörleri, risperidonu hızla 9-hidroksi-risperidon'a dönüştürürken, zayıf metabolizörler onu çok daha yavaş dönüştürür. Hızlı metabolize ediciler, zayıf metabolize edicilere göre daha düşük risperidon ve daha yüksek 9-hidroksi-risperidon konsantrasyonlarına sahip olsa da, tek ve tekrarlanan dozlardan sonra risperidon ve 9-hidroksi-risperidon kombinasyonunun (yani aktif antipsikotik fraksiyonun) farmakokinetiği, hızlı ve yavaş olarak benzerdir. CYP 2D6'nın zayıf metabolizörleri.
Risperidonun başka bir metabolik yolu, N-dealkilasyondur. İnsan karaciğer mikrozomlarında yapılan in vitro çalışmalar, klinik olarak anlamlı bir konsantrasyonda risperidonun, CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8 / 9/10, CYP 2D6, CYP dahil olmak üzere sitokrom P450 izoenzimleri tarafından metabolize edilen ilaçların metabolizmasını önemli ölçüde inhibe etmediğini göstermiştir. 2E1, CYP 3A4 ve CYP 3A5. Oral risperidon uygulamasından bir hafta sonra, dozun %70'i idrarla ve %14'ü feçesle atılır. İdrarda risperidon artı 9-hidroksi-risperidon dozun %35-45'ini oluşturur. Geri kalan, aktif olmayan metabolitler ile temsil edilir.
Psikotik hastalara oral uygulamadan sonra, risperidon "yaklaşık 3 saatlik bir yarılanma ömrü" ile elimine edilir. 9-hidroksi-risperidonun eliminasyon yarı ömrü ve aktif antipsikotik fraksiyonu 24 saattir.
Doğrusallık / Doğrusal olmama
Risperidon plazma konsantrasyonları, terapötik doz aralığında dozla orantılıdır.
Yaşlı hastalar, karaciğer yetmezliği ve böbrek yetmezliği
Tek doz çalışması, yaşlılarda aktif antipsikotik fraksiyonun ortalama %43 daha yüksek plazma konsantrasyonlarını, %38 daha uzun yarılanma ömrünü ve aktif antipsikotik fraksiyonun %30 daha düşük klerensini göstermiştir.Böbrek yetmezliği olan hastalarda bunlar daha yüksek plazma konsantrasyonları olmuştur. aktif antipsikotik fraksiyonun ve antipsikotik fraksiyonun ortalama klerensinin ortalama %60 oranında azaldığı gözlemlendi Karaciğer yetmezliği olan hastalarda risperidonun plazma konsantrasyonları normaldi, ancak risperidonun plazmadaki ortalama serbest fraksiyonu yaklaşık %35 arttı.
Pediyatrik hastalar
Çocuklarda risperidon, 9-hidroksi-risperidon ve aktif antipsikotik fraksiyonun farmakokinetiği yetişkinlerinkine benzerdi.
Seks, ırk ve sigara
Bir popülasyon farmakokinetik analizi, risperidonun veya aktif antipsikotik fraksiyonunun farmakokinetik profili üzerinde cinsiyet, ırk veya sigara kullanımının belirgin bir etkisi olmadığını ortaya koydu.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Cinsel olarak olgunlaşmamış sıçanlarda ve köpeklerde dozlamanın başlatıldığı bazı (alt) kronik toksisite çalışmalarında, dişi ve erkek genital sistemi ve meme bezi üzerinde doza bağlı etkiler gözlenmiştir. risperidonun dopaminerjik D2 reseptörleri için antagonist aktivite. Ayrıca, doku kültürü çalışmaları, insan meme kanserlerinde hücre büyümesinin prolaktin tarafından uyarılabileceğini göstermektedir. Risperidon, sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik değildi. Risperidon ile sıçan üreme çalışmalarında, ebeveyn çiftleşme ve yavruların doğum ağırlığı ve hayatta kalma üzerinde olumsuz etkiler gözlenmiştir Oral risperidon ile tedavi edilen jüvenil sıçanlarda yapılan bir toksisite çalışmasında, yavrularda mortalite ve fiziksel gelişimde bir gecikme gözlenmiştir. Oral risperidon ile tedavi edilen jüvenil köpekler üzerinde yapılan 40 haftalık çalışmada, cinsel olgunlaşma gecikmiştir.EAA'ya göre, eşit maruziyetler için köpeklerde uzun kemik büyümesi etkilenmemiştir.Adolesanlarda maksimum insan oral maruziyetinin 3.6 katı (1.5 mg/gün), iken uzun kemik ve cinsel olgunlaşma üzerindeki etkiler, ergenlerde maksimum insan oral maruziyetinin 15 katında gözlenmiştir.
Risperidon'a intrauterin maruziyet, sıçanlarda erişkin bilişsel eksiklikleri ile ilişkilendirilmiştir. Diğer dopamin antagonistleri, hamile hayvanlara uygulandıklarında, yavrularda öğrenme ve motor gelişim üzerinde olumsuz etkilere neden olmuştur. Bir dizi testte, risperidon'un genotoksik olduğu gösterilmemiştir. Yavruların karsinojenisitesine ilişkin klinik çalışmalarda. Sıçanlarda ve risperidon farelerde, hipofiz adenomlarında (fare), pankreas endokrin adenomlarında (sıçan) ve meme adenomlarında (her iki tür) artışlar gözlendi. Bu tümörler, uzun süreli dopaminerjik D2 reseptör antagonist aktivitesi ve hiperprolattemi ile ilişkilendirilmiştir. Kemirgenlerdeki bu tümör bulgularının insan riski açısından önemi bilinmemektedir.
Hem in vitro hem de in vivo hayvan modelleri, risperidonun yüksek dozlarda QT aralığının uzamasına neden olabileceğini ve bunun hastalarda teorik olarak torsades de pointes riskinin artmasıyla ilişkilendirildiğini göstermektedir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Risperdal film kaplı tabletler
Risperdal 1 mg film kaplı tabletler:
çekirdek
laktoz monohidrat
Mısır nişastası
Mikrokristalin selüloz (E460)
Hipromelloz (E464)
Magnezyum stearat
susuz kolloidal silika
Sodyum lauril sülfat
Kaplama
Hipromelloz (E464)
Propilen glikol (E490)
Risperdal 2 mg film kaplı tabletler:
çekirdek
laktoz monohidrat
Mısır nişastası
Mikrokristalin selüloz (E460)
Hipromelloz (E464)
Magnezyum stearat
susuz kolloidal silika
Sodyum lauril sülfat
Kaplama
Hipromelloz (E464)
Propilen glikol (E490)
Titanyum dioksit (E171)
Talk (E553B)
Gün batımı sarı-alüminyum gölü (E110)
Risperdal 3 mg film kaplı tabletler:
çekirdek
laktoz monohidrat
Mısır nişastası
Mikrokristalin selüloz (E460)
Hipromelloz (E464)
Magnezyum stearat
susuz kolloidal silika
Sodyum lauril sülfat
Kaplama
Hipromelloz (E464)
Propilen glikol (E490)
Titanyum dioksit (E171)
Talk (E553B)
Kinolin sarısı (E104)
Risperdal 4 mg film kaplı tabletler:
çekirdek
laktoz monohidrat
Mısır nişastası
Mikrokristalin selüloz (E460)
Hipromelloz (E464)
Magnezyum stearat
susuz kolloidal silika
Sodyum lauril sülfat
Kaplama
Hipromelloz (E464)
Propilen glikol (E490)
Titanyum dioksit (E171)
Talk (E553B)
Kinolin sarısı
İndigotindisülfonat-alüminyum gölü (E132)
Risperdal ağızda dağılan tabletler
Risperdal 1 mg, ağızda dağılan kare tabletler
Polakrilex reçinesi
Jelatin (E485)
Mannitol (E421)
Glisin (E640)
simetikon
karbomer
Sodyum hidroksit
Aspartam (E951)
Kırmızı demir oksit (E172)
nane yağı
Risperdal 2 mg ağızda dağılan tabletler
Polakrilex reçinesi
Jelatin (E485)
Mannitol (E421)
Glisin (E640)
simetikon
karbomer
Sodyum hidroksit
Aspartam (E951)
Kırmızı demir oksit (E172)
nane yağı
Ksantan sakızı
Risperdal 1 mg/ml oral damla, solüsyon:
Tartarik asit (E334)
Benzoik asit (E210)
Sodyum hidroksit
Arıtılmış su
06.2 Uyumsuzluk
Film kaplı tabletler: Uygulanamaz.
Ağızda dağılan tabletler: Uygulanamaz.
Oral damlalar, çözelti: siyah çay da dahil olmak üzere farklı çay türleri ile uyumsuz.
06.3 Geçerlilik süresi
Film kaplı tabletler: 3 yıl (1/2/3/4 mg) ve 2 yıl (0,5 / 6 mg)
Ağızda dağılan tabletler: 2 yıl.
Oral damlalar, çözelti: 3 yıl
Şişeyi ilk açtıktan sonra: 3 ay.
06.4 Depolama için özel önlemler
Risperdal film kaplı tabletler: 30°C'nin üzerinde saklamayın.
Blister ambalaj: Işıktan korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
Risperdal ağızda dağılan tabletler: 30°C'nin üzerinde saklamayın. Orijinal ambalajında saklayın.
Risperdal oral damlalar, çözelti: 30°C'nin üzerinde saklamayın. Dondurmayın. Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Risperdal film kaplı tabletler
Tabletler, opak PVC / LDPE / PVDC / alüminyum blisterlerde ve PP vidalı kapaklı HDPE şişelerde paketlenmiştir. Tabletler aşağıdaki paket boyutlarında mevcuttur:
• 0,5 mg: 20 veya 50 tablet içeren blisterlerde ve 500 tablet içeren şişelerde
• 1 mg: 6, 20, 50, 60 veya 100 tablet içeren blisterlerde ve 500 tablet içeren şişelerde
• 2 mg: 10, 20, 50, 60 veya 100 tablet içeren blisterlerde ve 500 tablet içeren şişelerde
• 3 mg: 20, 50, 60 veya 100 tablet içeren blisterlerde
• 4 mg: 10, 20, 30, 50, 60 veya 100 tablet içeren blisterlerde
• 6 mg: 28, 30 veya 60 tablet içeren blisterlerde
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Risperdal ağızda dağılan tabletler
Ağızda dağılan tabletler alüminyum kabarcıklar içinde paketlenmiştir.
Risperdal oral damla, solüsyon
Damlalar 30ml ve 100ml'lik amber cam şişelerde, çocukların açamayacağı şekilde kurcalanmaya karşı korumalı plastik (polipropilen) kapaklı olarak paketlenmiştir.
Şişe ile birlikte verilen pipet, minimum hacim 0.25 ml ve maksimum hacim 3 ml olacak şekilde miligram ve mililitre cinsinden derecelendirilir. 0,25 ml dereceli işaretler (0,25 mg çözeltiye karşılık gelir) pipet üzerine 3 ml'ye kadar artışlarla (3 mg çözeltiye karşılık gelir) yazdırılır.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Film kaplı tabletler: özel imha talimatı yok
Ağızda dağılan tabletler (bkz. bölüm 4.2).
Oral çözüm: imha için özel talimat yok
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Janssen-Cilag SpA
M.Buonarroti aracılığıyla, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Risperdal 1 mg film kaplı tablet - 20 tablet AIC 028752018
Risperdal 1 mg film kaplı tabletler - 60 tablet AIC 028752057
Risperdal 2 mg film kaplı tabletler - 20 tablet AIC 028752020
Risperdal 2 mg film kaplı tabletler - 60 tablet AIC 028752069
Risperdal 3 mg film kaplı tablet - 20 tablet AIC 028752032
Risperdal 3 mg film kaplı tabletler - 60 tablet AIC 028752071
Risperdal 4 mg film kaplı tabletler - 20 tablet AIC 028752044
Risperdal 4 mg film kaplı tabletler - 60 tablet AIC 028752083
Risperdal 1 mg/ml oral damla, solüsyon - 1 şişe 100 ml AIC 028752095
Risperdal 1 mg/ml oral damla, solüsyon - 1 şişe 30 ml AIC 028752145
Risperdal 1 mg ağızda dağılan tabletler - 28 tablet AIC 028752222
Risperdal 1 mg ağızda dağılan tabletler - 56 tablet AIC 028752234
Risperdal 2 mg ağızda dağılan tabletler - 28 tablet AIC 028752246
Risperdal 2 mg ağızda dağılan tabletler - 56 tablet AIC 028752259
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Film kaplı tabletler: 15/07/1995 - 27/06/2010
Oral damla, solüsyon - şişe 100 ml: 21/12/1999 - 27/06/2010
Oral damlalar, çözelti - şişe 30 ml: 22/12/2000 - 27/06/2010
Ağızda dağılan tabletler: 14.02.2008 - 27.06.2010.
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Nisan 2015
