Aktif maddeler: Flumazenil
Anexate 0,5 mg / 5 ml intravenöz kullanım için enjeksiyonluk çözelti
Anexate 1 mg / 10 ml intravenöz kullanım için enjeksiyonluk çözelti
Endikasyonlar Anexate neden kullanılır? Bu ne için?
Anexate, uyku ve kas gevşemesine neden olabilen yatıştırıcı ve anksiyolitik özelliklere sahip "benzodiazepinler" adı verilen bir ilaç sınıfının neden olduğu uykululuk hissini ve sakinleştirici ve rahatlatıcı etkileri bloke eden bir ilaç olan flumazenil aktif maddesini içerir.
Anexate, uykuyu ve uyuşukluk hissini azaltarak, uyanmaya ve bilince geri dönmeye neden olarak çalışır.
- Anexate, yetişkinler aşağıdaki durumlarda:
- Sizi ameliyat sırasında benzodiazepinlerin neden olduğu ve sürdürdüğü genel anesteziden (vücudun bilinç kaybıyla birlikte genel uyuşukluk hali) uyandırmak için
- Bir hastanede veya ayakta tedavi ortamında tıbbi muayene veya tedavi sırasında benzodiazepinlerin neden olduğu sakinleştirici etkiyi ve uykululuk hissini durdurmak için
- paradoksal olarak tanımlanan reaksiyonları durdurmak için (benzodiazepinlerin kullanımını takiben oluşabilecek bazı yan etkiler.
- istemli veya kazara aşırı miktarda benzodiazepin alımının neden olduğu etkileri tedavi etmek ve beyindeki etkilerini iptal etmek (solunum yollarına bir tüp sokmaya veya kaldırılması).
- Anexate şurada belirtilmiştir: bir yaşından büyük çocuklar benzodiazepinlerin neden olduğu uyuşukluk hissini ve sakinleştirici ve rahatlatıcı etkileri durdurmak için
Kontrendikasyonlar Anexate kullanılmamalıdır
Kendinize ve/veya çocuğunuza Anexate verilmemelidir.
- Flumazenile veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa)
- Yaşadığınız ve yaşamı tehdit eden bir hastalığı tedavi etmek için benzodiazepin aldıysanız veya aldıysanız, örneğin: kafatasında artan basınç (kafa içi hipertansiyon), bilincin tam olarak düzelmediği sürekli nöbetler ( epileptikus durumu) .
Kullanım Önlemleri Anexate kullanmadan önce bilmeniz gerekenler
Bu ilaç sadece hastanede mevcuttur. Bu nedenle, bu ilaç yalnızca kalifiye tıbbi personelin sıkı gözetimi altında uygulanır.
- Bu ilaç verilmeden önce doktorunuz, olası risklere karşı ANEXATE tedavisinin yararlarını tartmak için bebeğinizin/bebeğinizin sağlığını kontrol edecektir.
- Anexate verildikten sonra doktorunuz sizi ve/veya bebeğinizi en az 24 saat izleyecek ve herhangi bir yan etki olup olmadığını kontrol edecektir.
- Benzodiazepinler ile daha önce yüksek dozlarda ve/veya uzun süreler boyunca tedavi görmüşseniz, siz / çocuk çarpıntı gibi yoksunluk semptomları yaşayabileceğinden, doktor 1 mg'a eşit veya daha yüksek bir dozda ANEXATE'in hızlı enjeksiyonundan kaçınacaktır. artan kalp atışı), ajitasyon, kaygı, duygusal rahatsızlıkların yanı sıra kafa karışıklığı ve duyularda hafif değişiklikler.
Her durumda, doktor, yoksunluk semptomlarının ortaya çıkmasıyla ilgili olası risklere kıyasla Anexate kullanmanın avantajlarını değerlendirecektir.Doktor Anexate'i uygulamaya karar verirse, dozu dikkatle değerlendirecek ve sizin / çocuk yoksunluk belirtileri gösterdi.
Aşağıdaki durumlarda size ve/veya çocuğunuza ANEXATE verilmeden önce doktorunuza söyleyiniz:
- Herhangi bir hastalığınız varsa, örneğin kalp problemleriniz varsa
- Doktorunuzun size uygulayacağı ANEXATE dozunu dikkatli bir şekilde değerlendirmesi gerekeceğinden endişe duyuyorsanız
- Doktorunuzun uygulanacak ANEXATE dozunu dikkatli bir şekilde değerlendirmesi gerekeceğinden karaciğer problemleriniz varsa
- Kalp atışınızın ritminde nöbetler ve rahatsızlıklar yaşayabileceğiniz için, özellikle benzodiazepinler ve siklik antidepresanlar (depresyon ilaçları) gibi birden fazla ilacı kötüye kullanıyorsunuz veya kötüye kullandınız
- epilepsiniz var ve uzun süredir benzodiazepin kullanıyorsunuz, çünkü siz / çocuğunuz nöbet geçirebilir
- Beyin lezyonlarınız var ve benzodiazepinler ile tedavi ediliyorsunuz, çünkü nöbetler ve beyinde kan akışı ve basınç değişiklikleri yaşayabilirsiniz.
Çocuklar ve ergenler
Bir yaşın altındaki çocuklar
Sınırlı veri mevcut olduğundan, bir yaşın altındaki çocuklarda Anexate kullanımı dikkatli olmayı gerektirir.Yeterli veri bulunana kadar, doktor, Anexate ile tedavinin yararlarını potansiyel risklere karşı değerlendirdikten sonra, bir yaşın altındaki çocuklara sadece Anexate uygulayacaktır. özellikle kazara aşırı doz durumunda çocuk için riskler.
Bir yaşından büyük çocuklar
Bir yaşın üzerindeki çocuklara benzodiazepinlerin neden olduğu uykululuk hissini ve sakinleştirici ve rahatlatıcı etkileri durdurmak için anexate verilebilir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler ANEXATE'in etkisini değiştirebilir?
Siz / çocuğunuz başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza söyleyiniz.
Özellikle, siz / çocuğunuz aşağıdaki ilaçları alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:
- benzodiazepinler (özellikle yüksek dozlarda ve/veya uzun süreli ise) veya zopiklon, triazolopiridazinler gibi benzodiazepinlere benzer ilaçlar.
Merkezi sinir sistemi depresan etkisi olan diğer ilaçlarla herhangi bir etkileşim bulunamamıştır. Anexate, benzodiazepinler midazolam, flunitrazepam ve lormetazepam ile birlikte uygulandığında, Anexate'in kan seviyeleri etkilenmez.
Etanol ve Anexate arasında, Anexate'in kan seviyelerini etkileyen herhangi bir etkileşim yoktur.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız veya emziriyorsanız, bu ilacı almadan önce lütfen doktorunuza veya hemşirenize söyleyiniz.
Gebelik
Anexate'i hamilelikte kullanmanın güvenliği belirlenmemiştir.Hamileyseniz, doktorunuz fetüs üzerindeki potansiyel risklere karşı anne için Anexate kullanmanın yararlarını değerlendirecektir.
Besleme zamanı
Anexate'in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziriyorsanız, doktorunuz durumunuza ve vakanın ciddiyetine göre size ANEXATE verip vermemeye karar verecektir.
Araç ve makine kullanma
Anexate verildikten sonraki ilk 24 saat içinde araç kullanmak (bisiklet dahil) ve makine çalıştırmak gibi dikkat gerektiren işlerle uğraşmayın. Doktorunuz hastaneden ayrılırken size eşlik edilip edilmeyeceğini değerlendirecektir.
Anexate sodyum içerir
Bu ilaç mililitrede 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Anexate nasıl kullanılır: Dozaj
Bu ilaç sadece hastanede mevcuttur. Bu nedenle, bu ilaç yalnızca kalifiye tıbbi personelin sıkı gözetimi altında uygulanır.
Yetişkinler ve bir yaşından büyük çocuklar
En uygun doz, yaş, kilo, genel sağlık durumu, sizin/çocuğun tedaviye nasıl yanıt verdiği, sizin/çocuğun yaşayabileceği yan etkiler ve başkalarının olası kullanımına göre doktor tarafından belirlenir. .
Doz ve uygulama hızı, istenen uyanma elde edilene kadar bireysel olarak ayarlanacaktır.
ANEXATE, kalifiye tıbbi personel (anestezi uzmanınız veya deneyimli bir doktor) tarafından damar içine (enjeksiyon veya bir damla kullanarak infüzyon yoluyla) verilir.
Sizde/çocuğunuzda karaciğer problemleriniz veya anksiyeteniz varsa
Sizde/çocuğunuzda karaciğer sorunları veya anksiyete varsa, doktorunuz verilecek ANEXATE dozunu dikkatle değerlendirecektir.
Aşırı doz Çok fazla ANEXATE aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Anexate verildiyse
Aşırı dozda ANEXATE verilirse, doktorunuz genel destekleyici önlemler alacaktır (yaşam belirtilerinizi ve genel sağlığınızı kontrol etmek gibi).
Yan Etkiler Anexate'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Anexate hem yetişkinlerde hem de çocuklarda iyi tolere edilir. Yan etkiler genellikle özel tedavilere ihtiyaç duymadan hızla düzelir. Anexate uygulamasından sonra sizin/çocuğunuzun yaşayabileceği yan etkiler aşağıdaki sıklığa göre aşağıda listelenmiştir:
Yaygın (10 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- mide bulantısı
- öğürdü
Bu yan etkiler, özellikle anestezi için opioidler (ameliyat sırasında ağrıyı önleyen ve rahatlatan ilaçlar) kullanılmışsa, ameliyattan sonra sizi uyandırmak için Anexate kullanımıyla ortaya çıkabilir.
Yaygın olmayan (100 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- kaygı ve korku. Bu yan etkiler, Anexate solüsyonunu çok hızlı enjekte ettikten sonra ortaya çıkar.
- çarpıntı (artmış kalp atışı hissi). Bu yan etki, Anexate solüsyonunun çok hızlı enjekte edilmesinden sonra ortaya çıkar ve genellikle tedavi gerektirmez.
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- alerjik reaksiyonlar (anafilaktik reaksiyonlar dahil)
- yoksunluk belirtileri (örn. ajitasyon, kaygı, duygusal rahatsızlıklar, kafa karışıklığı, duyularda değişiklik). Bu etkiler, Anexate solüsyonunun çok hızlı enjeksiyonundan sonra ve yüksek dozlarda ve/veya uzun süre benzodiazepinlerle tedavi ediliyorsanız ortaya çıkar.
- Panik ataklar. Bu yan etki, geçmişte panik atak geçirdiyseniz ortaya çıkar.
- anormal ağlama
- çalkalama
- agresif reaksiyonlar
- Nöbetler. Bu etki, epilepsi veya ciddi karaciğer problemleriniz varsa ve özellikle daha önce uzun süre benzodiazepin kullandıysanız veya birden fazla ilacı kötüye kullandıysanız ortaya çıkar.
- kan basıncında geçici artış. Bu yan etki uyanınca ortaya çıkabilir.
- kırmızılık
- titreme. Bu yan etki, Anexate solüsyonunun çok hızlı enjekte edilmesinden sonra ortaya çıkar ve genellikle tedavi gerektirmez.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya hemşirenizle veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir.Yan etkileri doğrudan https://www.aifa. adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz. gov.it / içerik / advers reaksiyon raporları
Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
EXP'den sonra karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra bu ilacı kullanmayınız.Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade eder.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Anexate'in içeriği
Anexate 0,5 mg / 5 ml intravenöz kullanım için enjeksiyonluk çözelti
- etkin madde: flumazenil (bir adet 5 ml ampul, 0,5 mg flumazenil içerir)
- diğer bileşenler şunlardır: sodyum edetat, glasiyal asetik asit, sodyum klorür ("ANEXATE sodyum içerir" bölümüne bakınız), enjeksiyonluk su.
Anexate 1 mg / 10 ml intravenöz kullanım için enjeksiyonluk çözelti
- etkin madde: flumazenil (10 ml'lik bir ampul, 1 mg flumazenil içerir)
- diğer bileşenler şunlardır: sodyum edetat, glasiyal asetik asit, sodyum klorür ("ANEXATE sodyum içerir" bölümüne bakınız), enjeksiyonluk su.
Anexate'in görünümü ve paketin içeriği
Anexate, 5 ml veya 10 ml'lik şeffaf cam flakonda bulunan bir damara uygulanmak üzere berrak ve şeffaf bir solüsyon olarak gelir. Her bir Anexate paketi 1 flakon içerir.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
İNTRAVENÖZ KULLANIM İÇİN ENJEKSİYON İÇİN ANEXATE ÇÖZÜMÜ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Anexate 0,5 mg / 5 ml intravenöz kullanım için enjeksiyonluk çözelti
Bir şişe şunları içerir:
Aktif madde: flumazenil 0,5 mg
Anexate 1 mg / 10 ml intravenöz kullanım için enjeksiyonluk çözelti
Bir şişe şunları içerir:
Aktif madde: flumazenil 1 mg
Yardımcı maddeler için bkz. 6.1.
03.0 FARMASÖTİK FORM
İntravenöz enjeksiyon için çözüm.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Anexate, benzodiazepinlerin merkezi yatıştırıcı etkilerini nötralize etmek için endikedir. Bu nedenle anestezide ve yoğun bakımda aşağıdaki durumlarda kullanılır:
Anestezi
Hastanede yatan ve ayakta tedavi gören hastalarda benzodiazepinlerle indüklenen ve sürdürülen genel anestezinin kesilmesi;
hastanede yatan ve ayakta tedavi gören hastalarda kısa tanı ve tedavi prosedürlerinde benzodiazepin sedasyonunun iptali;
benzodiazepinlere bağlı paradoksal reaksiyonların nötralizasyonu.
Yoğun bakım
Benzodiazepinlerin istemli veya kazara aşırı dozda tedavisi için; ilaç doz aşımı durumlarında benzodiazepinlerin merkezi etkilerinin iptalinde spesifik bir ajan olarak (artık endotrakeal entübasyona ihtiyaç duymamak veya ekstübasyona izin vermek için spontan solunuma ve bilince dönüş).
Bir yaşından büyük çocuklarda benzodiazepinlerin yatıştırıcı etkilerinin nötralizasyonu için endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Anexate, bir anestezist tarafından veya deneyimli bir klinisyen tarafından intravenöz olarak kullanılmalıdır.
Bu şekilde veya seyreltilerek uygulanabilir. İntravenöz infüzyon için %5 glukoz solüsyonunda veya %0.9 fizyolojik solüsyonda seyreltilebilir ve diğer resüsitasyon prosedürleri ile birlikte kullanılabilir. Anestezi
Önerilen başlangıç dozu, yaklaşık 15 saniyede intravenöz olarak uygulanan 0.2 mg'dır.
60 saniye içinde istenen bilinç düzeyine ulaşılmazsa, toplam 1 mg doza ulaşılana kadar gerekirse her 60 saniyede bir tekrarlanabilen 0.1 mg'lık ikinci bir doz enjekte edilebilir.
Olağan doz 0.3-0.6 mg'dır.
Yoğun bakım
Önerilen başlangıç dozu intravenöz olarak 0.3 mg'dır. 60 saniye içinde istenilen bilinç düzeyine ulaşılmazsa, Anexate hasta uyanana kadar veya toplam 2 mg doza ulaşılıncaya kadar 0.1 mg'lık bir dozla tekrarlanabilir.
Somnolans tekrar ederse, 1 saatlik intravenöz perfüzyon üzerinden 0.1-0.4 mg ilaç enjekte edilebilir.
Dozaj ve perfüzyon hızı, arzu edilen uyanışa ulaşılana kadar bireysel olarak ayarlanmalıdır.
Yoğun bakım ünitelerinde, yavaş perfüzyonda uygulanan ve uygun şekilde seyreltilen Anexate, uzun süre yüksek dozlarda benzodiazepin ile tedavi edilen hastalarda yoksunluk semptomlarına neden olmamalıdır.
Beklenmeyen aşırı stimülasyon belirtileri ortaya çıkarsa, 5 mg diazepam veya 5 mg midazolam intravenöz olarak uygulanmalıdır.
Tekrarlanan ANEXATE dozları solunum fonksiyonunda ve bilinçte iyileşme sağlamazsa, farklı (benzodiazepin dışı) bir etiyoloji düşünülmelidir.
Karaciğer yetmezliği:
Flumazenil esas olarak karaciğerde metabolize edildiğinden, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli doz titrasyonu önerilir.
Bir yaşından büyük çocuklar
Bir yaşın üzerindeki çocuklarda benzodiazepinlerin neden olduğu yatıştırıcı etkileri ortadan kaldırmak için önerilen başlangıç dozu, 15 saniye boyunca intravenöz olarak uygulanan 0.01 mg/kg'dır (0.02 mg'a kadar). "Ek bir 45 saniye bekledikten sonra" istenen bilinç düzeyine ulaşılmazsa, 0.01 mg / kg'lık bir enjeksiyon daha verilebilir (0.02 mg'a kadar) ve gerekirse 60 saniye aralıklarla tekrarlanabilir ( maksimuma kadar). 4 kez) maksimum toplam doz 0,05 mg/kg veya 1 mg, hangisi daha düşükse. Doz, hastanın yanıtına göre bireyselleştirilmelidir. Anexate'in yeniden sedasyon için çocuklara tekrar tekrar uygulanmasının güvenliliği ve etkililiği hakkında herhangi bir veri bulunmamaktadır.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Anexate kullanımı, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durumun (örn. intrakraniyal hipertansiyon veya status epileptikus) tedavisi için benzodiazepin uygulanan hastalarda kontrendikedir.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
Anexate uygulamasından sonra hastalar 24 saate kadar tıbbi gözetim altında tutulmalıdır.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda eliminasyon gecikebilir.
Çoklu ilaç doz aşımı durumlarında Anexate kullanırken özellikle dikkatli olunmalıdır. Özellikle benzodiazepinler ve siklik antidepresanlar ile intoksikasyon durumunda, antidepresanların neden olduğu ancak benzodiazepinler ile birlikte kullanıldığında daha yavaş meydana gelen konvülsiyonlar ve kardiyak aritmiler gibi bazı toksik etkiler, ANEXATE uygulaması ile şiddetlenir.
Uzun süre benzodiazepinlerle tedavi edilen epileptik hastalarda Anexate kullanımı önerilmez.Anexate'in hafif intrinsik antikonvülzan etkisine rağmen, benzodiazepin agonistinin koruyucu etkisinin ani baskılanması hastalarda epileptik nöbetlere yol açabilir.
Benzodiazepin etkisinin nötralizasyonu için Anexate ile tedavi edilen hastalar, yeterli bir süre boyunca sedasyon, solunum depresyonu veya diğer kalıntı benzodiazepin etkilerinin olası geri dönüşü açısından, tercihen yoğun bakım ünitesinde izlenmeli ve aşağıdakiler temelinde değerlendirilmelidir: Anexate'in etkisi ortadan kalkana kadar kullanılan benzodiazepinin dozu ve etki süresi. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yukarıda açıklanan gecikmeli etkiler meydana gelebileceğinden, uzun bir gözlem süresi gerekebilir..
Anexate'in antagonistik etkisi benzodiazepinlere özgüdür, bu nedenle "uyanmama" diğer maddelerden kaynaklanıyorsa etki beklenmez.
Anesteziyolojide ameliyat sonunda periferik kaslardaki kas gevşetici etkisi kaybolmadan ANEXATE uygulanmamalıdır.
Anexate, benzodiazepinlerle tedavi edilen hastalarda nöbetlere neden olabileceğinden veya beyin kan akışını bozabileceğinden, beyin hasarı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Anexate ile tedavi edilen ciddi beyin hasarı (ve/veya kararsız kafa içi basıncı) olan hastalarda - benzodiazepinlerin etkilerini tersine çevirmek için - kafa içi basıncında bir artış gelişebilir.
Yüksek doz ve/veya uzun süreli benzodiazepin tedavisi almış ve ANEXATE uygulamasından önceki haftalarda herhangi bir zamanda kesilen hastalarda ilacın 1 mg veya daha yüksek dozlarda hızlı enjeksiyonu çarpıntı, ajitasyon, anksiyete gibi yoksunluk semptomlarına neden olabilir. , duygusal değişkenliğin yanı sıra kafa karışıklığı ve hafif duyusal değişiklikler ve bu nedenle kaçınılmalıdır.
Anexate, ne benzodiazepin bağımlılığının tedavisi için ne de uzun süreli benzodiazepin yoksunluk sendromlarının tedavisi için endikedir.
Yüksek riskli hastalarda, benzodiazepin ile indüklenen sedasyonun yararları, hızlı bir bilinç dönüşü risklerine karşı tartılmalıdır.Hastalarda (örn. kalp sorunları olan), tam bilinç için ameliyat sonrası erken dönemde bir dereceye kadar sedasyonun sürdürülmesi tercih edilebilir.
Ameliyat öncesi endişeli hastalarda veya kronik veya geçici anksiyetesi olduğu bilinen hastalarda, ANEXATE dozu dikkatli bir şekilde ayarlanmalıdır.
Yüksek dozlarda benzodiazepinler ile kronik olarak tedavi edilmiş hastalar için, ANEXATE kullanımının yararları, olası yoksunluk belirtileri risklerine karşı dikkatle değerlendirilmelidir.Dikkatli doza rağmen, yoksunluk belirtileri ortaya çıkarsa, düşünülebilir. hastanın yanıtına göre intravenöz olarak titre edilen düşük dozlarda benzodiazepinler.
Ancak ameliyat sonrası ağrı hissi dikkate alınmalı ve hastayı hafif sedasyonlu tutmak tercih edilebilir.
Anexate, bir yaşın altındaki çocuklarda bilinçli sedasyonu nötralize ederken, yenidoğanı canlandırırken ve çocuklarda genel anestezi indüksiyonunda kullanılan benzodiazepinlerin sedatif etkilerini nötralize ederken dikkatli kullanılmalıdır, çünkü bu konuda mevcut veriler sınırlıdır. . Yeterli veri elde edilene kadar, ANEXATE bir yaşın altındaki çocuklara yalnızca, hastanın riskine karşı (özellikle kazara aşırı doz durumunda) tedavinin yararları karşılaştırıldığında verilmelidir. Anexate, mililitrede 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Anexate, benzodiazepinlerin merkezi etkisini reseptör düzeyinde rekabetçi etkileşim yoluyla bloke eder; zopiklon, triazolopiridazinler ve diğerleri gibi benzodiazepin olmayan agonistlerin benzodiazepin reseptörleri üzerindeki etkisi de Anexate tarafından bloke edilir.
Diğer CNS depresan ilaçları ile etkileşim bulunmamıştır.Benzodiazepinlerin farmakokinetiği, Anexate varlığında değişikliğe uğramaz.
Anexate, benzodiazepinler midazolam, flunitrazepam ve lormetazepam ile birlikte uygulandığında, Anexate'in farmakokinetik parametreleri etkilenmez.
Etanol ve flumazenil arasında farmakokinetik etkileşim yoktur.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Hayvanlarda yapılan in vitro çalışmalar ve yüksek dozlarda Anexate uygulaması embriyo toksisitesi, teratojenisite veya doğurganlığın bozulması ile ilgili herhangi bir sorun ortaya koymamış olsa da, Anexate'in gebelikte kullanımının güvenliği kanıtlanmamıştır. Bu nedenle, ilacın gebelikte kullanılmasından elde edilen faydalar, fetüs üzerindeki olası riskler göz önünde bulundurularak değerlendirilmelidir.Fetüsteki etkinlik, hayvan çalışmalarında değerlendirilmemiştir.
Anexate'in insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Anexate'in acil durumlarda parenteral uygulanması emzirmede kontrendike değildir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
ANEXATE uygulaması uyanma ve iyi derecede uyanıklık ile sonuçlansa da hastalara, ilacın uygulanmasından sonraki ilk 24 saat içinde tehlikeli makinelerde çalışmak veya araç kullanmak gibi tam bir uyanıklık durumu gerektiren riskli mesleklerde bulunmamaları tavsiye edilmelidir. Anexate. , başlangıçta alınan veya uygulanan benzodiazepinlerin etkisi geri dönebilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Anexate hem yetişkinlerde hem de çocuklarda iyi tolere edildi. Yetişkinlerde Anexate, önerilenden daha yüksek dozlarda bile iyi tolere edilir. Hiçbir böbrek veya karaciğer yetmezliği vakası bildirilmemiştir.
Anesteziyolojide kullanım sırasında bazen bulantı ve/veya kusma görülebilir.
Anafilaksi dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları gözlenmiştir.
Nadir durumlarda, ilacın çok hızlı enjeksiyonunu takiben endişe hissi, çarpıntı ve fobiler gibi rahatsızlıklar ortaya çıktı. Bununla birlikte, bu belirtilerin özel bir tedavisi hiçbir zaman gerekli olmadı.
Özellikle uzun süreli benzodiazepin tedavisinin sonunda veya çoklu ilaç doz aşımı durumunda, epilepsi veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda konvülsiyonlar bildirilmiştir.
Birçok ilacın, özellikle trisiklik antidepresanların aşırı dozda alınması durumunda, Anexate ile elde edilen benzodiazepinlerin aktivitesinin nötralizasyonu, konvülsiyonlar ve kalp ritminde değişiklikler gibi bazı toksik etkiler ortaya çıkarabilir. Anexate uygulamasından önceki haftalarda herhangi bir zamanda sona eren benzodiazepin tedavisi.
Anexate'in neden olduğu panik ataklar, daha önce benzer rahatsızlıkları olan hastalarda kaydedilmiştir.
Aşağıda listelenen advers olaylar bildirilmiştir. Bu yan etkiler genellikle özel bir tedaviye ihtiyaç duymadan hızla azalır.
Sıklık kategorileri aşağıdaki kurallar kullanılarak tanımlanmıştır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1 / 100 ila
Bağışıklık sistemi bozuklukları :
Bilinmiyor: Anafilaksi dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları meydana gelebilir.
Psikolojik bozukluklar
Yaygın olmayan: Anksiyete, korku: Hızlı enjeksiyonlardan sonra genellikle tedavi gerektirmez.
Bilinmiyor: Yüksek dozlarda veya uzun süreli benzodiazepinlerle tedavi edilen hastalarda, tedaviden önceki haftalar içinde herhangi bir zamanda 1 mg veya daha yüksek dozların hızlı enjeksiyonunu takiben yoksunluk semptomları (örn. ajitasyon, anksiyete, duygusal değişkenlik, konfüzyon, duyusal bozulma). Anexate uygulaması (bkz. bölüm 4.4); panik ataklar (önceden panik reaksiyonları olan hastalarda); anormal ağlama, ajitasyon ve agresif reaksiyonlar (çocuklardaki yan etki profili genellikle yetişkinlere benzer. Anexate bilinçli sedasyonu nötralize etmek için kullanıldığında, anormal ağlama, ajitasyon ve agresif reaksiyonlar bildirilmiştir).
Sinir sistemi bozuklukları
Bilinmiyor: Nöbetler: özellikle genellikle epilepsi veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, özellikle uzun süreli benzodiazepin tedavisinden sonra veya çoklu ilaç doz aşımı durumunda (bkz. bölüm 4.4).
Kardiyak patolojiler
Yaygın olmayan: Çarpıntı: Hızlı bir enjeksiyondan sonra genellikle tedavi gerektirmez.
Vasküler patolojiler
Bilinmiyor: Kan basıncında geçici yükselme (uyandıktan sonra) Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Bulantı, kusma: Ameliyat sonrası kullanım sırasında, özellikle opioidler de kullanılmışsa.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Bilinmiyor: Kızarıklık
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Bilinmiyor: Titreme: hızlı bir enjeksiyondan sonra. Genellikle tedavi gerektirmez.
Şüphelerin ve advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
04.9 Doz aşımı
Birkaç ilacın, özellikle trisiklik antidepresanların aşırı dozda alınması durumunda, benzodiazepin etkisinin Anexate tarafından nötralize edilmesiyle toksik etkiler (konvülsiyonlar ve kalp ritmi değişiklikleri gibi) ortaya çıkabilir.
Anexate ile akut doz aşımına ilişkin insan deneyimi çok sınırlıdır.
ANEXATE ile doz aşımı için spesifik bir panzehir yoktur. Doz aşımı tedavisi, yaşamsal belirtilerin izlenmesi ve hastanın klinik durumunun izlenmesi dahil olmak üzere genel destekleyici önlemlerden oluşmalıdır.
Önerilenden daha yüksek dozlarda bile, 100 mg i.v. dozlarda bile, hiçbir doz aşımı semptomu bildirilmemiştir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: panzehir
ATC kodu: V03AB25
Hareket mekanizması
Bir imidazobenzodiazepin olan anexate, benzodiazepin reseptörleri üzerinden etki eden ilaçların merkezi etkisini yarışmalı inhibisyon yoluyla spesifik olarak bloke eden bir benzodiazepin antagonistidir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, benzodiazepin reseptörlerine afinitesi olan bileşiklerin etkilerinin nasıl bloke edildiğini göstermektedir.
Sağlıklı gönüllülerde intravenöz olarak uygulanan Anexate'in benzodiazepin agonistleri tarafından üretilen sedasyon, amnezi ve psikomotor eksikliği antagonize edebildiği gösterilmiştir.
Benzodiazepinlerin hipnotik-sedatif etkisi, ANEXATE'in intravenöz uygulamasından sonra hızla (1-2 dakika) geriler; bazı durumlarda, yarılanma ömrüne ve agonist ile antagonist arasındaki doz oranına bağlı olarak ilerleyen saatlerde kademeli olarak yeniden ortaya çıkabilir.
Anexate, yüksek dozlarda bile iyi tolere edilir.
Anexate, örneğin antikonvülsan tipte zayıf intrinsik agonist aktiviteye sahip olabilir.
Birkaç hafta boyunca yüksek doz benzodiazepinlerle ön tedavi gören hayvanlarda, Anexate nöbetler dahil yoksunluk belirtilerine neden olur. Benzer bir etki yetişkin deneklerde de gözlendi.
05.2 "Farmakokinetik özellikler
Flumazenilin farmakokinetiği, terapötik aralıkta ve ötesinde (100 mg'a kadar) dozla orantılıdır.
Dağıtım
Zayıf bir lipofilik baz olan anexate, plazma proteinlerine yaklaşık %50, albümine üçte ikisi bağlanır.Flumazenil ekstravasküler boşlukta yaygın olarak dağılır Flumazenilin plazma konsantrasyonları, dağıtım fazı sırasında 4-11 dakikalık bir yarılanma ömrü ile azalır. Kararlı durum dağılım hacmi 0.9-1.1 L/kg'dır.
Metabolizma
Flumazenil karaciğerde geniş ölçüde metabolize edilir. "İnsanlarda" karboksilik asit, plazmada (serbest formda) ve idrarda (serbest ve glukuronat) ana metabolit olarak tanımlanmıştır. Farmakolojik testlerde, bu metabolitin bir benzodiazepin agonisti veya antagonisti olarak inaktif olduğu bulundu.
Eliminasyon
Flumazenil böbrekler tarafından neredeyse tamamen elimine edilir (%99). Flumazenil idrarda pratik olarak yoktur, bu nedenle ilacın toplam metabolik bozulmaya uğraması beklenir. Radyoaktif işaretli molekülün eliminasyonu aslında 72 saatte tamamlanır, radyoaktivitenin %90-95'i idrarda ve %5-10'u feçeste bulunur.Atılım, kısa eliminasyon yarı ömrü ile kanıtlandığı gibi hızlıdır, eşit 40-80 dakikaya kadar.
Anexate'in toplam plazma klerensi 0.8-1 l / saat / kg'dır ve neredeyse tamamen karaciğere bağlıdır.
Flumazenilin intravenöz infüzyonu sırasında gıdanın yutulması, büyük olasılıkla bir yemekten sonra karaciğere artan kan akışı nedeniyle klirenste %50'lik bir artışa neden olur. Belirli hasta gruplarında farmakokinetik
Flumazenilin eliminasyon yarı ömrü, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha uzundur (orta derecede bozukluğu olan hastalarda 75.7 ± 23.3 dakika ve şiddetli bozukluğu olan hastalarda 141.7 ± 27.5 dakika). ) toplam klirens sağlıklı deneklerden daha düşüktür. Flumazenilin farmakokinetiği yaşlılarda önemli değişikliklere uğramaz, erkeklerde kadınlardan, hemodiyaliz hastalarında veya böbrek yetmezliği olanlarda farklılık göstermez.
1 yaşın üzerindeki çocuklarda eliminasyon yarı ömrü yetişkinlere göre daha değişkendir, ortalama 40 dakikadır, ancak maksimum ve minimum değerler 20 ila 75 dakika arasındadır.Klirens ve dağılım hacmi, vücut ağırlığı değerleri için normalize düşer yetişkinlerde bulunan değerlerin aynı aralıklarında.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, düşük toksisite ve mutajenik aktivitenin olmadığını ortaya çıkardı.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
sodyum edetat, buzlu asetik asit, sodyum klorür, enjeksiyonluk su.
06.2 Uyumsuzluk
Uyumluluk aralığı %0,9 NaCl, %5 glikoz ve %2,5 glikoz + %0,45 NaCl ile doğrulanmıştır.
Anexate solüsyonu, 500 ml'de 10, 20 veya 50 ml Anexate oranında yukarıda belirtilen perfüzyon solüsyonları ile karıştırıldığında oda sıcaklığında ve dağınık gün ışığında 24 saat fiziksel ve kimyasal olarak stabildir.
06.3 Geçerlilik süresi
Doğru şekilde saklanan açılmamış paketin son kullanma tarihi: 5 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez. Bu ilaç ambalaj üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden (EXP) sonra kullanılmamalıdır.
Tıbbi ürünün seyreltilmesinden sonraki saklama koşulları için bkz. bölüm 6.2.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Renksiz cam şişe
Anexate 0,5 mg / 5 ml intravenöz kullanım için enjeksiyonluk çözelti - 1 ampul
Anexate 1 mg / 10 ml intravenöz kullanım için enjeksiyonluk çözelti - 1 ampul
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Optimum sterilite için, Anexate kullanılana kadar flakonda kalmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AIC n ° 026749010 Anexate 0,5 mg / 5 ml intravenöz kullanım için enjeksiyonluk çözelti - 1 ampul
AIC n ° 026749034 Anexate 1 mg / 10 ml intravenöz kullanım için enjeksiyonluk çözelti - 1 ampul
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Yenileme: Haziran 2010
