Aktif maddeler: Flunarizin
FLUXARTEN 5 mg sert kapsül
FLUXARTEN 10 mg sert kapsül
Endikasyonlar Fluxarten neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Vertigo önleyici müstahzarlar
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Sık ve şiddetli ataklarla seyreden migrenin profilaktik tedavisi, diğer tedavilere yanıt vermeyen veya bu tedavilerin ciddi istenmeyen etkilere neden olduğu hastalarla sınırlıdır.
Kontrendikasyonlar Fluxarten kullanılmamalıdır
Flunarizin, aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:
- Flunarizine veya bileşimde bulunan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık
- mevcut depresif hastalık veya tekrarlayan depresyon öyküsü
- Parkinson hastalığının veya diğer ekstrapiramidal bozuklukların önceden var olan semptomları
Kullanım Önlemleri Fluxarten'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Ekstrapiramidal ve depresif belirtiler, parkinsonizm
Flunarizin, özellikle yaşlı hastalarda ekstrapiramidal ve depresif semptomlara neden olabilir ve parkinsonizmi vurgulayabilir. Bu nedenle bu tür hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Önerilen dozlar aşılmamalıdır. Hastalar, özellikle idame tedavisi sırasında, ekstrapiramidal veya depresif semptomların erken saptanabilmesi ve varsa tedavinin durdurulabilmesi için düzenli aralıklarla gözlemlenmelidir.
Tükenmişlik
Nadir durumlarda, flunarizin tedavisi sırasında yorgunluk giderek artabilir.Bu durumlarda tedavi kesilmelidir (bkz. İstenmeyen Etkiler).
Etkileşimler Fluxarten'in etkisini hangi ilaçlar veya yiyecekler değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Alkol, hipnotikler veya sakinleştiriciler
Flunarizinin alkol, hipnotikler veya sakinleştiricilerle birlikte alınması aşırı sedasyona neden olabilir.
Topiramat
Flunarizinin farmakokinetiği topiramattan etkilenmez. Migren hastalarına tekrarlanan dozları takiben, flunarizine sistemik maruziyet %14 arttı Flunarizin her 12 saatte bir 50 mg topiramat ile birlikte uygulandığında, tekrarlayan dozların uygulanması flunarizine sistemik maruziyette %16'lık bir artışa neden oldu. topiramatın durum farmakokinetiği flunarizinden etkilenmez.
Diğer anti-epileptik ilaçlar
Kronik flunarizin uygulaması fenitoin, karbamazepin, valproat veya fenobarbitalin mevcudiyetini değiştirmez. Flunarizinin plazma konsantrasyonları, bu anti-epileptik ilaçları alan epilepsili hastalarda, benzer dozlar verilen sağlıklı deneklere kıyasla genellikle daha düşüktü. Karbamazepin, valproat veya fenitoinin plazma proteinlerine bağlanması flunarizinin birlikte uygulanmasından etkilenmez.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Doğurganlık
Veri yok.
Gebelik
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Önlem olarak, hamilelik sırasında flunarizin kullanmaktan kaçınılması tercih edilir. Flunarizinin hamile kadınlarda kullanımına ilişkin veri yoktur Hayvan çalışmaları hamilelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir.
Besleme zamanı
Emzirmeyi bırakma veya flunarizin tedavisine devam etme / durdurma kararı, emzirmenin çocuk için yararı ve tedavinin kadın için yararı dikkate alınarak verilmelidir. Flunarizinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Hayvan çalışmaları anne sütüne flunarizinin atıldığını göstermiştir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Özellikle tedavinin başlangıcında somnolans meydana gelebileceğinden, araç kullanmak veya tehlikeli makine kullanmak gibi aktiviteler sırasında dikkatli olunmalıdır.
Yardımcı maddelerin bazıları hakkında önemli bilgiler
Laktoz
Flunarizin kapsülleri laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Karmoisin (azorubin)
İlaç, alerjik reaksiyonlara neden olabilen karmoisin (azorubin) içerir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Fluxarten nasıl kullanılır: Dozaj
yetişkinler
Akut tedavi
65 yaşından küçük hastalarda tedaviye günde 10 mg (akşam alınacak) dozunda başlanmalıdır.
Tedavi sırasında depresyon, ekstrapiramidal belirtiler veya diğer kabul edilemez advers olaylar meydana gelirse, tedavi kesilmelidir.
İki ay sonra önemli bir iyileşme gözlenmezse, hasta tedaviye dirençli kabul edilmeli ve ilaç uygulaması kesilmelidir.
Bakım tedavisi
Hasta tatmin edici yanıt verirse ve idame tedavisi gerekiyorsa, aynı günlük doz kullanılmalıdır, ancak bu durumda uygulama haftada iki ardışık gün (ilaçsız günler), örn., Cumartesi ve Pazar. Profilaktik tedavi etkili ve iyi tolere edilse bile, altı ay sonra durdurulmalı ve ancak nüks durumunda yeniden başlatılabilir.
Yaşlılar
65 yaş üstü hastalarda tedaviye günde 5 mg (akşam alınacak) dozunda başlanmalıdır.
Flunarizin yaşlı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Kullanım Önlemleri).
Çocuklar
Çocuklarda ve bebeklerde kullanılması önerilmez.
Böbrek yetmezliği
Veri yok.
karaciğer yetmezliği
Veri yok.
Aşırı doz Fluxarten'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
FLUXARTEN'in yanlışlıkla aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Belirtiler ve işaretler
Akut doz aşımı (tek alımda 600 mg'a kadar) bildirilmiştir ve gözlenen semptomlar sedasyon, ajitasyon ve taşikardidir.
Tedavi
Akut doz aşımı tedavisi, aktif kömür verilmesi, kusma veya gastrik lavaj indüksiyonu ve destekleyici önlemlerden oluşur Spesifik bir antidot bilinmemektedir.
FLUXARTEN KULLANIMI İLE İLGİLİ ŞÜPHELERİNİZ VARSA DOKTORUNUZA VEYA ECZACINIZA BAŞVURUN.
Yan Etkiler Fluxarten'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, FLUXARTEN herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
Klinik araştırma verileri ve pazarlama sonrası veriler
Flunarizinin güvenliği, sırasıyla baş dönmesi ve migren tedavisinde iki plasebo kontrollü klinik araştırmaya katılan flunarizin ile tedavi edilen 247 gönüllüde ve tedavide karşılaştırıcı ile iki kontrollü klinik araştırmaya katılan flunarizin ile tedavi edilen 476 gönüllüde değerlendirildi. Bu klinik çalışmalardan elde edilen birleştirilmiş güvenlik verilerine dayanarak, en yaygın olarak bildirilen istenmeyen etkiler (insidans ≥%4) idi (% insidans): kilo alımı (%11), uyku hali (%9), depresyon (%5), iştah artışı (%4) ve rinit (%4). Yukarıda belirtilenler de dahil olmak üzere aşağıdaki istenmeyen etkiler, hem klinik çalışmalarda hem de pazarlama sonrası flunarizin kullanımıyla bildirilmiştir.
Yan etkiler, aşağıdaki kural kullanılarak sıklığa göre listelenmiştir:
Çok yaygın ≥1/10
Yaygın ≥1 / 100 y
Yaygın olmayan ≥1 / 1000 ila
Nadir ≥1 / 10.000 yıl
Çok nadir
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
Enfeksiyonlar ve istilalar
Yaygın: rinit
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın: iştah artışı
Psikolojik bozukluklar
Yaygın: depresyon, uykusuzluk
Yaygın olmayan: depresif belirtiler (bkz. Kullanım önlemleri) uyku bozuklukları, anksiyete, apati
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: somnolans
Yaygın olmayan: koordinasyon anormallikleri, oryantasyon bozukluğu, letarji, parestezi, huzursuzluk, enerji eksikliği, kulak çınlaması, boyun tutulması
Bilinmiyor: akatizi, bradikinezi, dişli işareti, diskinezi, esansiyel tremor, ekstrapiramidal bozukluk, parkinsonizm, sedasyon, tremor (bkz.
Kardiyak patolojiler
Yaygın olmayan: çarpıntı
Vasküler patolojiler
Yaygın olmayan: hipotansiyon
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Kabızlık, mide rahatsızlığı, bulantı
Yaygın olmayan: Bağırsak tıkanıklığı, ağız kuruluğu, gastrointestinal rahatsızlıklar
Hepatobiliyer bozukluklar
Bilinmiyor: Artmış hepatik transaminazlar
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: hiperhidroz
Bilinmiyor: eritem
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın: miyalji
Yaygın olmayan: Kas spazmları, kas kasılmaları
Bilinmiyor: kas sertliği
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Yaygın: Adet düzensizlikleri, meme ağrısı
Yaygın olmayan: Menoraji, menstrüel bozukluklar, oligomenore, meme hipertrofisi, libido azalması
Bilinmiyor: galaktore
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Yaygın: Yorgunluk (Kullanım Önlemlerine bakınız)
Yaygın olmayan: jeneralize ödem, periferik ödem, asteni
tanı testleri
Çok yaygın: kilo alımı Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması yan etki riskini azaltır.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. İstenmeyen etkiler doğrudan www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirilebilir.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın.
Paket üzerinde gösterilen son kullanma tarihi, doğru şekilde saklanmış, bozulmamış ambalajdaki ürüne ilişkindir.
Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
KOMPOZİSYON
FLUXARTEN 5 mg sert kapsül
Her kapsül içerir:
Aktif prensip:
flunarizin hidroklorür 5,9 mg (5 mg flunarizin bazına eşdeğer).
Yardımcı maddeler: laktoz, mısır nişastası, talk, magnezyum stearat, kolloidal silika, azorubin (E122), kırmızı demir oksit (E172), siyah demir oksit (E172), titanyum dioksit (E171), jelatin.
FLUXARTEN 10 mg sert kapsül
Her kapsül içerir:
Etkin madde: flunarizin hidroklorür 11.8 mg (10 mg flunarizin bazına eşdeğer).
Yardımcı maddeler: laktoz, mısır nişastası, talk, magnezyum stearat, kolloidal silika, azorubin (E122), indigo karmin (E132), kırmızı demir oksit (E172), siyah demir oksit (E172), titanyum dioksit (E171), jelatin.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
Sert kapsüller
Ambalajlama:
5 mg'lık 50 sert kapsül
10 mg'lık 50 sert kapsül
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
FLUXARTEN SERT KAPSÜLLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Fluxarten 5 mg sert kapsül
Her kapsül 5,9 mg flunarizin hidroklorür (5 mg flunarizin bazına eşdeğer) içerir.
Fluxarten 10 mg sert kapsüller
Her kapsül 11.8 mg flunarizin hidroklorür (10 mg flunarizin bazına eşdeğer) içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Sert kapsüller
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Sık ve şiddetli ataklarla seyreden migrenin profilaktik tedavisi, diğer tedavilere yanıt vermeyen veya bu tedavilerin ciddi istenmeyen etkilere neden olduğu hastalarla sınırlıdır.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
yetişkinler
Akut tedavi
65 yaşından küçük hastalarda tedaviye günde 10 mg (akşam alınacak) dozunda başlanmalıdır.
Tedavi sırasında depresyon, ekstrapiramidal belirtiler veya diğer kabul edilemez advers olaylar meydana gelirse, tedavi kesilmelidir.
İki ay sonra önemli bir iyileşme gözlenmezse, hasta tedaviye dirençli kabul edilmeli ve ilaç uygulaması kesilmelidir.
Bakım tedavisi
Hasta tatmin edici yanıt verirse ve idame tedavisi gerekiyorsa, aynı günlük doz kullanılmalıdır, ancak bu durumda uygulama haftada iki ardışık gün (ilaçsız günler), örn., Cumartesi ve Pazar.
Profilaktik tedavi etkili ve iyi tolere edilse bile, altı ay sonra durdurulmalı ve ancak nüks durumunda yeniden başlatılabilir.
Yaşlılar
65 yaş üstü hastalarda tedaviye günde 5 mg (akşam alınacak) dozunda başlanmalıdır.
Flunarizin yaşlı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
Çocuklar
Çocuklarda ve bebeklerde kullanılması önerilmez.
Böbrek yetmezliği
Veri yok.
karaciğer yetmezliği
Veri yok.
04.3 Kontrendikasyonlar
Flunarizin, aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:
• flunarizine veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık.
• mevcut depresif hastalık veya tekrarlayan depresyon öyküsü (bkz. bölüm 4.4 ve 4.8)
• Parkinson hastalığının veya diğer ekstrapiramidal bozuklukların önceden var olan semptomları (bkz. bölüm 4.4 ve 4.8)
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Ekstrapiramidal ve depresif belirtiler, parkinsonizm
Flunarizin, özellikle yaşlı hastalarda ekstrapiramidal ve depresif semptomlara neden olabilir ve parkinsonizmi vurgulayabilir. Bu nedenle bu tür hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Önerilen dozlar aşılmamalıdır. Hastalar, özellikle idame tedavisi sırasında, ekstrapiramidal veya depresif semptomların erken saptanabilmesi ve varsa tedavinin durdurulabilmesi için düzenli aralıklarla gözlenmelidir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.8).
Tükenmişlik
Nadir durumlarda, flunarizin tedavisi sırasında yorgunluk giderek artabilir Bu durumlarda tedavi kesilmelidir (bkz. bölüm 4.8).
Yardımcı maddelerin bazıları hakkında önemli bilgiler
Laktoz
Flunarizin kapsülleri laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Karmoisin (azorubin)
İlaç, alerjik reaksiyonlara neden olabilen karmoisin (azorubin) içerir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Alkol, hipnotikler veya sakinleştiriciler
Flunarizinin alkol, hipnotikler veya sakinleştiricilerle birlikte alınması aşırı sedasyona neden olabilir.
Topiramat
Flunarizinin farmakokinetiği topiramattan etkilenmez. Migren hastalarına tekrarlanan dozları takiben, flunarizine sistemik maruziyet %14 arttı Flunarizin her 12 saatte bir 50 mg topiramat ile birlikte uygulandığında, tekrarlayan dozların uygulanması flunarizine sistemik maruziyette %16'lık bir artışa neden oldu. topiramatın durum farmakokinetiği flunarizinden etkilenmez.
Diğer anti-epileptik ilaçlar
Kronik flunarizin uygulaması fenitoin, karbamazepin, valproat veya fenobarbitalin mevcudiyetini değiştirmez. Flunarizinin plazma konsantrasyonları, bu anti-epileptik ilaçları alan epilepsili hastalarda, benzer dozlar verilen sağlıklı deneklere kıyasla genellikle daha düşüktü. Karbamazepin, valproat ve fenitoinin plazma proteinlerine bağlanması flunarizinin birlikte uygulanmasından etkilenmez.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Doğurganlık
Veri yok.
Gebelik
Önlem olarak, hamilelik sırasında flunarizin kullanmaktan kaçınılması tercih edilir. Flunarizinin hamile kadınlarda kullanımına ilişkin veri yoktur Hayvan çalışmaları hamilelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir.
Besleme zamanı
Emzirmeyi bırakma veya flunarizin tedavisine devam etme / durdurma kararı, emzirmenin çocuk için yararı ve tedavinin kadın için yararı dikkate alınarak verilmelidir.
Flunarizinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Hayvan çalışmaları anne sütüne flunarizinin atıldığını göstermiştir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Özellikle tedavinin başlangıcında somnolans meydana gelebileceğinden, araç veya tehlikeli makine kullanma gibi faaliyetler sırasında dikkatli olunmalıdır (bkz. bölüm 4.8).
04.8 İstenmeyen etkiler
Klinik araştırma verileri ve pazarlama sonrası veriler
Flunarizinin güvenliği, sırasıyla baş dönmesi ve migren tedavisinde iki plasebo kontrollü klinik araştırmaya katılan flunarizin ile tedavi edilen 247 gönüllüde ve tedavide karşılaştırıcı ile iki kontrollü klinik araştırmaya katılan flunarizin ile tedavi edilen 476 gönüllüde değerlendirildi. Bu klinik çalışmalardan elde edilen birleştirilmiş güvenlik verilerine dayanarak, en yaygın olarak bildirilen istenmeyen etkiler (insidans ≥ %4) idi (% insidans): kilo artışı (%11), uyku hali (%9), depresyon (%5), iştah artışı (%4) ve rinit (%4).
Yukarıda belirtilenler de dahil olmak üzere aşağıdaki istenmeyen etkiler, hem klinik çalışmalarda hem de pazarlama sonrası flunarizin kullanımıyla bildirilmiştir.
Yan etkiler, aşağıdaki kural kullanılarak sıklığa göre listelenmiştir:
Çok yaygın ≥ 1/10
Yaygın ≥ 1/100 ila
Yaygın olmayan ≥ 1/1000 ila
Nadir ≥ 1/10000 yıl
Çok nadir
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
Enfeksiyonlar ve istilalar
yaygın: rinit
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
yaygın: Iştah artışı
Psikolojik bozukluklar
yaygın: depresyon, uykusuzluk
Yaygın olmayan: depresif belirtiler (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4) uyku bozuklukları, anksiyete, apati
Sinir sistemi bozuklukları
yaygın: uyuşukluk (bkz. bölüm 4.7)
Yaygın olmayan: koordinasyon anormallikleri, oryantasyon bozukluğu, uyuşukluk, parestezi, huzursuzluk, enerji eksikliği, kulak çınlaması, boyun tutulması
Bilinmeyen: akatizi, bradikinezi, dişli işareti, diskinezi, esansiyel tremor, ekstrapiramidal bozukluklar, parkinsonizm, sedasyon, tremor (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4)
Kardiyak patolojiler
Yaygın olmayan: çarpıntı
Vasküler patolojiler
Yaygın olmayan: hipotansiyon
Gastrointestinal bozukluklar
yaygın: kabızlık, mide rahatsızlığı, mide bulantısı
Yaygın olmayan: bağırsak tıkanıklığı, ağız kuruluğu, gastrointestinal rahatsızlıklar
Hepatobiliyer bozukluklar
Bilinmeyen: artan karaciğer transaminazları
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: hiperhidroz
Bilinmeyen: eritem
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
yaygın: kas ağrısı
Yaygın olmayan: kas spazmları, kas kasılmaları
Bilinmeyen: kas sertliği
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
yaygın: adet düzensizlikleri, meme ağrısı
Yaygın olmayan: menoraji, menstrüel bozukluklar, oligomenore, meme hipertrofisi, libido azalması
Bilinmeyen: galaktore
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
yaygın: yorgunluk (bkz. bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)
Yaygın olmayan: genel ödem, periferik ödem, asteni
tanı testleri
Çok yaygın: kilo almak
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı
Belirtiler ve işaretler
Akut doz aşımı (tek alımda 600 mg'a kadar) bildirilmiştir ve gözlenen semptomlar sedasyon, ajitasyon ve taşikardidir.
Tedavi
Akut doz aşımı tedavisi, aktif kömür verilmesi, kusma veya gastrik lavaj indüksiyonu ve destekleyici önlemlerden oluşur Spesifik bir antidot bilinmemektedir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: anti-vertigo preparatları, ATC kodu: N07CA03
Etki mekanizması ve farmakodinamik etkiler
Flunarizin, antihistamin ve CNS depresan özellikleri olan sinnarizinin biflorinli bir türevidir.
Flunarizin, WHO sınıf IV bir kalsiyum kanal blokeridir. Kasılma ve kalp iletimi üzerinde etkisi yoktur.
Flunarizin ayrıca merkezi sinir sistemi üzerinde belirli yan etkilere neden olabilecek "nöroleptik tipte bir etkiye sahiptir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Sağlıklı gönüllülerde, tek bir oral flunarizin dozunu takiben 2-4 saat sonra doruk plazmaya ulaşılır. Kronik tedavi sırasında, günlük 10 mg dozun uygulanması için, plazma konsantrasyonları, ilaç alımının 5-6. haftası civarında kararlı durum konsantrasyonuna ulaşılana kadar kademeli olarak artar. Kararlı durumda, plazma seviyeleri yaklaşık olarak sabit kalır. Aralık 39 ile 115 ng/ml arasında.
Dağıtım
Flunarizinin farmakokinetik parametreleri, sağlıklı gönüllülerde büyük bir dağılım hacmi (görünür dağılım hacmi = 43.2 l / kg) ve yüksek bir doku dağılımı ile karakterize edilir.Hayvan deneylerinin sonuçları, çeşitli dokulardaki ilaç konsantrasyonlarının çok daha yüksek olduğunu göstermektedir. özellikle yağ dokusu ve iskelet kaslarında karşılık gelen plazma seviyelerinden daha fazladır.
Flunarizinin yaklaşık %0.8'i serbest plazmada bulunur, çünkü plazma proteinlerine %90 ve eritrositlere %9 bağlanır.
Metabolizma
Flunarizin karaciğerde geniş ölçüde metabolize edilir (N-oksidatif hidrodealkilasyon, aromatik hidroksilasyon ve glukuronidasyon).
Eliminasyon
İlacın sadece ihmal edilebilir bir miktarı değişmeden idrarla atılır.
Flunarizin ve metabolitleri safra yoluyla feçes ile atılır. "İnsanlarda" ortalama terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 18 gündür.
Klinik çalışmalar
Bu ilaçla ilgili değiller.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Akut uygulama için
LD50 Topo Swiss, işletim sistemi başına: 815 mg / kg
LD50 Topo Swiss, periton içi: 174 mg / kg
DL50 Ratto SD işletim sistemi başına: 312 mg / kg
DL50 Ratto SD periton içi: 353 mg / kg
Uzun süreli uygulama için
Sıçan S.D., os başına (18 ay) ağırlık, 80 mg / kg / güne azalma
Beagle köpek, os başına (12 ay) 20 mg / kg / gün'de değişiklik yok
fetal toksisite
Yok (Ratte S.D., tavşanlar N.Z.)
Flunarizin, kanserojenler ve kokarsinojenler olarak tanınan bileşiklerle kimyasal bir analojiye sahip değildir. Uzun süreli çalışmalarda (sıçan ve köpek) hiçbir histolojik belirti veya herhangi bir şüpheli biyokimyasal aktivite yoktu.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Fluxarten 10 mg sert kapsüller: laktoz, mısır nişastası, talk, magnezyum stearat, kolloidal silika, azorubin (E122), indigo karmin (E132), kırmızı demir oksit (E172), siyah demir oksit (E172), titanyum dioksit (E171), jelatin.
Fluxarten 5 mg sert kapsüller: laktoz, mısır nişastası, talk, magnezyum stearat, kolloidal silika, azorubin (E122), kırmızı demir oksit (E172), siyah demir oksit (E172), titanyum dioksit (E171), jelatin
06.2 Uyumsuzluk
İlgili veri mevcut değil.
06.3 Geçerlilik süresi
5 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
30 ° üzerinde saklamayın
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Opak malzemede kabarcık
Fluxarten 10 mg sert kapsüller
50 sert kapsül
Fluxarten 5 mg sert kapsül
50 sert kapsül
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
GlaxoSmithkline S.p.A.
Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Fluxarten 10 mg sert kapsül - 50 sert kapsül - A.I.C. n. 024410021
Fluxarten 5 mg sert kapsül - 50 sert kapsül - A.I.C. n. 024410045
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
01.06.81/01.06.2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
10/2015
