Aktif maddeler: Nifedipin
ADALAT 10 mg yumuşak kapsül
Adalat paket ekleri, paket boyutları için mevcuttur:- ADALAT 10 mg yumuşak kapsül
- ADALAT 20 mg modifiye salımlı tablet
Adalat neden kullanılır? Bu ne için?
Adalat, aktif bileşen olarak, kalsiyum kanal blokerleri - dihidropiridin türevleri kategorisine ait olan nifedipin içerir.
ADALAT, aşağıdaki durumların tedavisinde kullanılır:
- angina pektoris (kalbe yetersiz kan ve oksijen beslemesi nedeniyle göğüs kemiğinin arkasındaki bölgede şiddetli göğüs ağrısı);
- kronik stabil angina pektoris veya eforla angina (genellikle efordan sonra ortaya çıkan bir angina pektoris formu);
- vazospastik angina pektoris veya Prinzmetal angina (stres veya eforla önceden herhangi bir korelasyon olmaksızın ortaya çıkan varyant angina olarak da adlandırılan anjina pektorisin formu);
- esansiyel arteriyel hipertansiyon (yüksek tansiyon);
- hipertansif kriz (kan basıncında ani artış);
- Raynaud sendromu (birincil ve ikincil), kan damarlarının daralma atakları ile karakterize, vücudun ekstremitelerine kan akışının azalmasına yol açan ciddi bir hastalık).
Kontrendikasyonlar Adalat ne zaman kullanılmamalıdır?
Adalat'ı almayın
- Nifedipine veya bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir);
- Hamileyseniz veya hamile olduğunuzdan şüpheleniyorsanız (20. haftaya kadar) ve emziriyorsanız ("Hamilelik ve emzirme" bölümüne bakınız);
- kardiyovasküler şok durumunda (kan basıncında ani düşüş);
- Belirli enfeksiyon türlerini tedavi etmek için kullanılan bir antibiyotik olan rifampisin içeren bir ilaç alıyorsanız. Bu durumda kandaki nifedipin seviyeleri yetersiz olabilir ("Diğer ilaçlarla birlikte kullanımı" bölümüne bakınız);
- Kararsız anjinadan (şikayetlerin hızlı ve uzun süreli yoğunlaşması ile ortaya çıkan bir anjina pektoris türü) muzdaripseniz, çünkü bu durumda hemen salınan formülasyondaki nifedipin kontrendikedir;
- Akut miyokard enfarktüsü geçirmenizin üzerinden 4 haftadan az zaman geçtiyse, bu durumda hemen salınan formülasyondaki nifedipin kontrendikedir.
ADALAT'ı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
ADALAT'ı almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Adalat'a özellikle dikkat edin:
- Kan basıncınız çok düşükse (maksimum basınç 90 mm cıvanın altındaysa), kalp yetmezliğiniz (kalp zayıflığı) veya aort darlığınız varsa (kalpteki bir kapağın şiddetli daralması) varsa. Anında salınan formülasyondaki aktif bileşen, refleks taşikardi (kalp hastalığına bağlı olmayan kalp hızı artışı) ile kan basıncında aşırı bir düşüşe neden olabilir ve bu da kardiyovasküler komplikasyonlara yol açabilir.Çok nadiren anjina oluşabilir. tedavinin başlangıcı. Angina pektorisli hastalarda özellikle tedavinin başlangıcında atakların sıklığında, süresinde ve şiddetinde artış olabilir.İzole vakalarda bu atakları ayırt etmek mümkün olmamakla birlikte miyokard enfarktüsü oluşumu bildirilmiştir. altta yatan hastalığın doğal seyrinden.
- Hamileyseniz, mevcut bilgiler doğmamış çocuk ve yenidoğan üzerinde istenmeyen etki olasılığının dışlanmasına izin vermediğinden. Bu nedenle ADALAT, gebeliğin ilk 20 haftasında kullanılmamalıdır (bkz. olası risklerin ve beklenen faydaların çok dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra ve diğer tedavilerin uygun olmadığı veya işe yaramadığı durumlarda. Nifedipin intravenöz magnezyum sülfat ile kombinasyon halinde uygulanırken, "hem anneye hem de fetüse zarar verebilecek kan basıncında aşırı düşüş" olasılığı nedeniyle, kan basıncının yakından izlenmesi de gereklidir.
- Emziriyorsanız, nifedipin anne sütüne geçtiğinden ve bebeğin az miktarda nifedipin süt yoluyla emiliminin etkileri bilinmemektedir (bkz. "Hamilelik ve emzirme").
- Karaciğeriniz iyi çalışmıyorsa. Bu durumda dikkatli izleme gerekli olabilir ve durumunuz ağırsa ADALAT dozunun azaltılması da gerekebilir.
Nifedipin'in hemen salınan formülasyonları ile tedavi edilen esansiyel arteriyel hipertansiyonu veya kronik stabil anjina pektorisi olan hastalarda, doza bağlı olarak kardiyovasküler komplikasyon (örn. miyokard enfarktüsü) ve mortalite riskinde artış mümkündür. Bu nedenle nifedipin sadece bu hastalarda başka bir tedavi uygun değilse kullanılmalıdır.
İdrardaki vanil-mandelik asit değerlerini belirlemek için bir laboratuvar testi yapmanız gerekiyorsa (böbrek üstü bezi tümörünü teşhis etmek için bir test), nifedipin varlığında ve kullanılan yönteme bağlı olarak bunu bilin. , değerler yanlışlıkla arttırılabilir.
Çocuklar ve ergenler
Bu popülasyonda yalnızca sınırlı etkinlik ve güvenlilik verileri mevcut olduğundan, çocuklar ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda ADALAT 10 mg kullanımı önerilmemektedir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler ADALAT'ın etkisini değiştirebilir?
Diğer ilaçlar ve Adalat
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Nifedipin vücutta belirli bir molekül sistemi (enzimler olarak adlandırılır) yoluyla dönüştürülür.Aynı sistemi etkileyen veya kullanan ilaçlar kombinasyon halinde uygulanırsa, kandaki konsantrasyonda ve dolayısıyla etkide bir azalma veya artış olabilir. nifedipin veya diğer ilaç Bu durumda nifedipin veya diğer ilacın doz ayarlaması ve/veya kan basıncınızın daha sık izlenmesi gerekebilir.
Nifedipinin etkisini değiştirebilecek ilaçlar şunlardır:
- rifampisin (bir antibiyotik): ADALAT'ı asla rifampisin içeren ilaçlarla birlikte almayınız ("ADALAT'ı kullanmayınız" bölümüne bakınız);
- diltiazem (başka bir tür kalsiyum kanal blokeri);
- eritromisin gibi makrolid sınıfına ait bazı antibiyotikler;
- certimedicinalicontrol "AİDS, örneğin amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, sakinavir;
- ketokonazol, itrakonazol, flukonazol gibi mantar enfeksiyonları için bazı ilaçlar;
- fluoksetin, nefazodon (depresyon ilaçları);
- kinopristin / dalfopristin (belirli enfeksiyonlar için kullanılan antibiyotik);
- fenitoin, karbamazepin, fenobarbiton, valproik asit (nöbet ilaçları);
- simetidin, sisaprid (mide ülserinde kullanılan ilaçlar).
Nifedipin, aşağıdaki ilaçların etkisini değiştirebilir:
- antihipertansifler (kan basıncını düşürmek için kullanılır); Nifedipin, diğer kan basıncını düşüren ilaçların kan basıncını düşürücü etkisini artırabilir.Özellikle, beta bloker grubuna ait ilaçları kombinasyon halinde alırsanız, doktorunuzun sizi yakından izlemesi gerekecektir, çünkü bu aynı zamanda kan basıncını düşürücü ilaçların etkisini de kötüleştirebilir. kan pompalamak için kalp.
- digoksin, kinidin (kalp ilaçları);
- takrolimus (nakil reddine karşı kullanılan ilaç).
Aşağıdaki maddeleri içeren ilaçlar, kandaki nifedipin konsantrasyonunu değiştirmiyor gibi görünmektedir ve/veya metabolizmaları nifedipin'den etkilenmemektedir: ajmalin (artimiler için ilaç), 100 mg'lık bir dozda asetilsalisilik asit (grip veya grip semptomları için ilaç) ) kan sulandırıcılar), benazepril, doksazosin, kandesartan sileksetil, irbesartan, debrizokin, talinolol (yüksek tansiyon ilaçları), omeprazol, pantoprazol, ranitidin (mide ekşimesi ilaçları), orlistat (kilo verme ilacı), rosiglitazon (kilo verme ilacı) ) diyabete karşı), triamteren hidroklorotiyazid (diüretik).
Adalat'ın yiyecek ve içecek ile kullanılması
ADALAT'ı alırken greyfurt suyu içmeyin, çünkü kanınızdaki nifedipin konsantrasyonunu artırabilir ve etkisini uzatabilir. Düzenli olarak greyfurt suyu içerseniz, bu etki bıraktıktan sonra 3 günden fazla sürebilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelik
ADALAT'ı hamileliğinizin ilk 20 haftasındaysanız kullanmayınız ("ADALAT'ı kullanmayınız" bölümüne bakınız).
Hamilelik planlıyorsanız doktorunuza söyleyiniz.
Nifedipin, hastanın klinik durumu nifedipin tedavisini gerektirmedikçe hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Nifedipin kullanımı, standart tedaviyle tedaviye yanıt vermeyen şiddetli hipertansiyonu olan kadınlarda saklanmalıdır (bkz. "Uyarılar ve önlemler").
Besleme zamanı
Nifedipin'in anne sütüne geçtiği bildirildiği ve az miktarda nifedipinin oral emiliminin etkileri bilinmediği için emzirme döneminde nifedipin kullanımı önerilmez.
Bu süre zarfında nifedipin tedavisi gerekli olursa, emzirme durdurulmalıdır.Hızlı salınan formülasyonlar için, ilacın nifedipine maruziyetini azaltmak için emzirmenin veya süt sağımının ilacı aldıktan sonra 3 veya 4 saat geciktirilmesi önerilir (bkz. "Uyarılar ve önlemler").
Doğurganlık
Başka nedenlere bağlanamayan tekrarlayan tüp bebek başarısızlığı durumlarında olası neden olarak nifedipin kullanımı düşünülmelidir.
Araç ve makine kullanma
Yoğunluğu hastadan hastaya değişen ilaca verilen reaksiyonlar, araç veya makine kullanma yeteneğini bozabilir ("Olası yan etkiler" bölümüne bakınız). Bu, özellikle tedavinin başlangıcında, ilacı değiştirirken ve alkollü içeceklerin alınmasıyla ilgili olarak geçerlidir.
Adalat gün batımı sarısı içerir (E110)
İlacın içerdiği gün batımı sarısı (E110) alerjik reaksiyonlara neden olabilir.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Adalat Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Tedavi muhtemelen hastalığınızın ciddiyetine ve vücudunuzun tepkisine göre ihtiyaçlarınıza göre uyarlanmalıdır. Ayrıca, klinik tablo ile ilgili olarak, idame dozuna kademeli olarak ulaşılmalıdır.
Şiddetli serebrovasküler hastalığınız olan yüksek tansiyonunuz varsa, "düşük vücut ağırlığı nedeniyle aşırı nifedipin etkisinden şüpheleniliyorsa", aynı zamanda başka ilaçlar alıyorsanız, doktorunuz dozunuzu kademeli olarak optimal doza yükseltebilir. Kan basıncınız varsa veya nifedipin tedavisini takiben yan etkiler yaşıyorsanız.
Daha yüksek veya daha düşük dozlarda herhangi bir ayarlama sadece tıbbi gözetim altında yapılmalıdır.
Aksi belirtilmedikçe, tüm endikasyonlar için (hipertansif krizler hariç), önerilen doz günde üç kez 1 kapsüldür.
Adalat ile yaklaşık 2-3 günlük tedaviden sonra terapötik sonuç yetersizse, doz ihtiyaçlarınıza göre artırılmalıdır.
Gerekirse dozaj günde maksimum 60 mg'a yükseltilebilir (günde üç kez 2 kapsül).
Hipertansif kriz durumunda önerilen doz tek dozda 1 kapsüldür.
Kan basıncı üzerindeki etkisi yetersiz ise, en az 30 dakika sonra ek bir kapsül (10 mg) uygulanabilir.
Dozlar arasındaki aralıklar 30 dakikadan kısaysa ve/veya daha yüksek dozda, tehlikeli hipotansiyon (düşük tansiyon) durumları gelişebilir.
Kapsülü, yemek saatlerinden bağımsız olarak bir miktar sıvı ile bütün olarak yutunuz.
20 mg'lık tek doz halinde, iki kapsül alımı arasındaki zaman aralığı 2 saatten az olmamalıdır.
ADALAT tedavisine ne kadar süreyle devam edilmesi gerektiğine doktorunuz karar verecektir.
Yaşlı hastalarda kullanım
Yaşlı bir hastaysanız, genç hastalara göre daha düşük bir doz gerekebilir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım
Karaciğeriniz iyi çalışmıyorsa, kan basıncınızı dikkatle izlemeniz ve ciddi vakalarda dozu azaltmanız gerekebilir.
Aşırı doz Adalat'ı çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Adalat kullandıysanız
Şiddetli nifedipin intoksikasyonu vakalarında şu semptomlar gözlenmiştir: komaya varan bilinç bozuklukları, kan basıncında düşüş, hızlı veya yavaş kalp hızı, kan şekeri artışı, kanda asit artışı, kanda oksijen eksikliği. , akciğerlerde artan sıvı ile kan basıncında düşüş.
ADALAT'ın kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
ADALAT'ı kullanmayı unutursanız
Bir dozu unuttuysanız, normal dozla devam edin. Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız.
ADALAT'ı kullanmayı bırakırsanız
Özellikle yüksek dozlarda alıyorsanız bu ilacı kademeli olarak almayı bırakın.Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Yan Etkiler Adalat'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Nifedipin ile yapılan çalışmalarda aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir: yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- baş ağrısı (baş ağrısı),
- periferik ödem dahil ödem (genel veya ekstremitelerde şişme),
- vazodilatasyon (kan damarlarının genişlemesi),
- kabızlık (kabızlık),
- kendini iyi hissetmiyor.
Yaygın olmayan yan etkiler (100 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- alerjik reaksiyon,
- alerjik ödem / anjiyoödem (larenks ödemi dahil cilt, yüz ve mukoz membranların şişmesi, potansiyel olarak yaşamı tehdit edici),
- endişeli tepkiler,
- uyku bozuklukları,
- baş dönmesi,
- migren (tek taraflı baş ağrısı),
- baş dönmesi,
- titreme
- görsel rahatsızlıklar,
- taşikardi (hızlı kalp atışı),
- çarpıntı (hızlı veya düzensiz kalp atışı hissi),
- hipotansiyon (düşük tansiyon),
- senkop (bayılma),
- epistaksis (burun kanaması),
- burun tıkanıklığı (burun tıkanıklığı),
- gastrointestinal ve karın ağrısı (karın ağrısı),
- mide bulantısı,
- hazımsızlık (hazımsızlık),
- şişkinlik (bağırsakta gaz varlığı),
- kuru ağız,
- karaciğer enzimlerinde geçici artış,
- eritem (cildin kızarıklığı),
- kas krampları,
- eklem şişmesi
- poliüri (artmış idrar miktarı),
- dizüri (idrar yapma zorluğu),
- erektil disfonksiyon (sertleşmeyi sağlamada ve sürdürmede zorluk),
- spesifik olmayan ağrı,
- titreme.
seyrek yan etkiler (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- kaşıntı,
- kurdeşen (ciltte kaşıntı ve küçük lekeler),
- döküntü,
- parestezi / dizestezi (değişen duyum, örneğin karıncalanma),
- diş eti hiperplazisi (genişlemiş diş etleri).
sıklığı bilinmeyen istenmeyen etkiler (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- agranülositoz (granülosit adı verilen bazı kan hücrelerinin eksikliği),
- lökopeni (beyaz kan hücrelerinin sayısında azalma),
- anafilaktik / anafilaktoid reaksiyon (şiddetli alerjik veya alerjik benzeri reaksiyon),
- hiperglisemi (artmış kan şekeri seviyesi),
- hipoestezi (azalmış duyarlılık),
- uyuşukluk
- göz ağrısı (göz ağrısı),
- göğüs ağrısı (angina pektoris),
- dispne (nefes almada zorluk, hırıltı),
- öğürdü,
- gastroözofageal sfinkterin yetersizliği (yetersizlik),
- sarılık (cildin ve gözlerin beyazlarının sararması),
- toksik epidermal nekroliz (şiddetli cilt hastalığı),
- fotoallerjik reaksiyon (güneşe maruz kalmanın ardından cilt reaksiyonu),
- palpe edilebilen purpura (özel bir döküntü türü),
- artralji (eklemlerde ağrı),
- miyalji (kaslarda ağrı).
Malign hipertansiyonu (ağır arteriyel hipertansiyon şekli) ve hipovolemisi (düşük kan hacmi) olan diyaliz hastalarında, kan damarlarının genişlemesini takiben kan basıncında belirgin bir azalma meydana gelebilir.
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerin raporlanması
Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de dahil olmak üzere herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuza veya eczacınıza danışınız. İstenmeyen etkiler doğrudan http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirilebilir.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı, karton üzerinde belirtilen "son kullanma tarihi geçtikten" sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade eder.Belirtilen son kullanma tarihi, ambalajı bozulmamış, doğru şekilde saklanmış ürünü ifade eder.
Tabletleri 30 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
Aktif madde nifedipin ışığa karşı oldukça hassastır. Bu nedenle, ışıktan koruma sağlanamadığı için kapsüller kırılmamalıdır.
Nifedipin, paketin hem içinde hem de dışında ışıktan önemli ölçüde korunur. Bununla birlikte, kapsüller sadece kullanımdan hemen önce ambalajından çıkarılmalıdır.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
Bir yumuşak kapsül şunları içerir:
- Aktif madde nifedipindir. Bir yumuşak kapsül 10 mg nifedipin içerir.
- Diğer bileşenler şunlardır: gliserol, arıtılmış su, sodyum sakarin, nane özü, makrogol 400.
Kapsülün bileşenleri şunlardır: jelatin, %85 gliserol, titanyum dioksit E171, gün batımı sarısı E110.
Adalat'ın görünüşü ve paketin içeriği
Paket içerisinde 50 adet yumuşak kapsül bulunmaktadır.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ADALT 10 MG YUMUŞAK KAPSÜL
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her bir yumuşak kapsül, 10 mg nifedipin etken maddesini içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
yumuşak kapsül
Turuncu yumuşak jelatin dikdörtgen kapsül.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Tedavisi "anjina pektoris
- kronik stabil angina pektoris (egzersiz angina)
- vazospastik angina pektoris (Prinzmetal angina, varyant angina)
Tedavisi "esansiyel arteriyel hipertansiyon
Tedavisi hipertansif kriz
tedavisi Raynaud sendromu (birincil ve ikincil).
Nifedipin'in hemen salınan formülasyonları ile tedavi edilen esansiyel arteriyel hipertansiyonu veya kronik stabil anjina pektorisi olan hastalarda, doza bağlı olarak kardiyovasküler komplikasyon (örn. miyokard enfarktüsü) ve mortalite riskinde artış mümkündür. Bu nedenle nifedipin sadece bu hastalarda başka bir tedavi uygun değilse kullanılmalıdır.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Uygulama yöntemi
Ağızdan kullanım
Dozaj
Tedavi muhtemelen hastalığın ciddiyetine ve hastanın yanıtına göre bireysel ihtiyaçlara göre düzenlenmelidir. Her durumda, klinik tabloya göre idame dozuna kademeli olarak ulaşılmalıdır.
Şiddetli serebrovasküler hastalığı olan arteriyel hipertansiyonlu hastalarda, "düşük vücut ağırlığı veya diğer antihipertansiflerle politerapi nedeniyle aşırı nifedipin etkisinden şüphelenilmesi mümkün olanlarda, optimal olana ulaşılana kadar dozajın kademeli olarak arttırılması önerilir. ilaçlar ve nifedipin tedavisini takiben istenmeyen etkiler yaşayan hastalarda.
Daha yüksek veya daha düşük dozlarda herhangi bir ayarlama sadece tıbbi gözetim altında yapılmalıdır.
Bir doktor tarafından aksi belirtilmedikçe, yetişkinler için aşağıdaki dozaj yönergeleri geçerlidir:
1.
Adalat ile yaklaşık 2-3 günlük tedaviden sonra terapötik sonuç yetersizse, dozaj bireysel ihtiyaçlara göre arttırılmalıdır.
Gerekirse dozaj günde maksimum 60 mg'a (günde 3 kez 2 kapsül) kadar artırılabilir.
2.
Adalat ile yaklaşık 2-3 günlük tedaviden sonra terapötik sonuç yetersizse, dozaj bireysel ihtiyaçlara göre arttırılmalıdır.
Gerekirse dozaj günde maksimum 60 mg'a (günde 3 kez 2 kapsül) kadar artırılabilir.
3.
Kan basıncı üzerindeki etkisi yetersiz ise, en az 30 dakika sonra ek bir kapsül (10 mg) uygulanabilir.
Dozlar arasındaki aralıklar daha kısa ve/veya doz daha yüksek olsaydı, tehlikeli hipotansiyon durumları ortaya çıkabilirdi.
4.
Adalat ile yaklaşık 2-3 günlük tedaviden sonra terapötik sonuç yetersizse, dozaj bireysel ihtiyaçlara göre arttırılmalıdır.
Gerekirse dozaj günde maksimum 60 mg'a (günde 3 kez 2 kapsül) kadar artırılabilir.
CYP 3A4 inhibitörleri veya indükleyicilerinin eşzamanlı uygulanması durumunda, nifedipin dozajının ayarlanması veya hatta kaçınılması gerekebilir (bkz. bölüm 4.5).
Tedavi süresi
Tedavi süresi doktor tarafından belirlenmelidir. Belirgin anti-iskemik ve antihipertansif aktivite nedeniyle, özellikle yüksek dozlarda kullanıldığında ADALAT kapsülleri kademeli olarak kesilmelidir.
Yönetim
ADALAT kapsülleri, öğünlerden bağımsız olarak, az miktarda sıvı ile bütün olarak yutulmalıdır.
Greyfurt suyundan kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
20 mg'lık tek doz durumunda, iki kapsül alımı arasındaki zaman aralığı 2 saatten az olmamalıdır.
Belirli hasta kategorileri için ek bilgiler
Çocuklar ve ergenler
Adalat 10 mg'ın 18 yaşın altındaki güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Nifedipin'in hipertansiyonda kullanımına ilişkin bugüne kadar mevcut olan veriler bölüm 5.1'de açıklanmıştır.
Yaşlı hastalar
Nifedipin farmakokinetiği yaşlı hastalarda modifiye edildiğinden, bu denekler genç hastalara göre daha düşük dozlarda nifedipin gerektirebilir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Nifedipin bağırsak duvarında ve karaciğerde neredeyse tamamen metabolize olduğundan, kan basıncının dikkatli bir şekilde izlenmesi ve ciddi vakalarda karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozun azaltılması gerekli olabilir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Nifedipin, uygulanan dozun küçük bir yüzdesinde (%0.1) böbrek tarafından değişmeden atıldığından, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık (bkz. bölüm 4.4 ve 6.1)
Bilinen (20 haftaya kadar) veya şüphelenilen gebelik ve emzirme döneminde (bkz. bölüm 4.6).
Kardiyovasküler şok.
Enzim indüksiyonu etkili plazma nifedipin seviyelerine ulaşmadığından rifampisin ile eşzamanlı tedavi (bkz. bölüm 4.5).
Hemen salimli formülasyondaki nifedipin, stabil olmayan anginada ve akut miyokard enfarktüsünden sonra, morbid olaydan sonraki ilk 4 hafta içinde kontrendikedir.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Belirgin hipotansiyon durumunda (sistolik basınç 90 mmHg'nin altında), belirgin kalp yetmezliği durumlarında ve belirgin aort darlığı durumlarında dikkatli olunması önerilir.
Hemen salınan formülasyondaki aktif bileşen, "kardiyovasküler komplikasyonlara yol açabilecek refleks taşikardi ile kan basıncında aşırı bir düşüşe neden olabilir. Diğer vazoaktif maddelerde olduğu gibi, anjina pektoris de çok nadiren ortaya çıkabilir (spontan raporlardan elde edilen veriler). özellikle tedavinin başlangıcında. Klinik çalışmalardan elde edilen veriler, anjina pektoris ataklarının oluşumunun nadir olduğunu doğrulamaktadır.Anjina pektorisli hastalarda, özellikle tedavinin başlangıcında, atakların sıklığı, süresi ve şiddetinde bir artış meydana gelebilir.
İzole vakalarda miyokard enfarktüsü başlangıcı bildirilmiştir, ancak bu atakları altta yatan hastalığın doğal seyrinden ayırt etmek mümkün olmamıştır.
Gebe kadınlarda yapılan iyi kontrollü çalışmalardan elde edilen güvenlilik ve etkililik verileri yoktur (bkz. bölüm 4.5). Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar embriyo, plasenta ve fetüs üzerinde çeşitli toksik etkiler göstermiştir (bkz. bölüm 4.6.) Organogenez dönemi sırasında ve sonrasında nifedipin uygulandığında Mevcut klinik kanıtlar belirli bir doğum öncesi riski tanımlamaya izin vermemiştir. Bu, perinatal asfiksi, sezaryen doğum, prematürite ve intrauterin büyüme geriliği vakalarında artış bildirilmesine rağmen. Bu bulguların hipertansiyonun kendisine mi, tedavisine mi yoksa spesifik bir ilaç etkisine mi bağlı olduğu açık değildir.
Mevcut bilgiler, doğmamış çocuk ve yenidoğan üzerinde istenmeyen etkiler olasılığını dışlamaya izin vermez. Bu nedenle, 20. haftadan sonra gebelikte kullanımı çok dikkatli bir risk/fayda değerlendirmesi gerektirir ve yalnızca diğer tüm terapötik seçenekler endike değilse veya etkisiz olduğu kanıtlanırsa düşünülmelidir.
Nifedipin intravenöz magnezyum sülfat ile kombinasyon halinde uygulanırken, kan basıncında hem anneye hem de fetüse zarar verebilecek aşırı düşme olasılığı nedeniyle dikkatli kan basıncı kontrolü de gereklidir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kan basıncı durumunun dikkatle izlenmesi ve ciddi vakalarda dozajın azaltılması gerekli olabilir.
Nifedipin, sitokrom P450 3A4 sistemi yoluyla metabolize edilir. Bu nedenle, bu enzim sistemini inhibe eden veya indükleyen tüm ilaçlar, nifedipin'in ilk geçiş etkisini veya klerensini değiştirebilir (bkz. bölüm 4.5).Sitokrom P450 3A4 sistemini inhibe eden ve bu nedenle nifedipin konsantrasyonlarının artmasına neden olabilecek ilaçlar, örneğin:
- makrolid antibiyotikler (örn. eritromisin),
- HIV proteaz inhibitörleri (örn. ritonavir),
- azol antifungalleri (örn. ketokonazol),
- antidepresanlar nefazodon ve fluoksetin,
- kinopristin / dalfopristin,
- valproik asit,
- simetidin.
Bu ilaçların birlikte uygulanması üzerine kan basıncı izlenmeli ve gerekirse nifedipin dozunun azaltılması düşünülmelidir.
İlacın içerdiği gün batımı sarısı (E 110) alerjik reaksiyonlara neden olabilir.
Özel hasta kategorilerinde kullanım için bkz. bölüm 4.2.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Diğer ilaçların nifedipin üzerindeki etkileri
Nifedipin, hem bağırsak mukozasında hem de karaciğerde bulunan sitokrom P450 3A4 sistemi aracılığıyla metabolize edilir. Bu nedenle, bu enzim sistemini inhibe eden veya indükleyen tüm ilaçlar, ilk geçiş etkisini (oral uygulamadan sonra) veya nifedipin klerensini değiştirebilir (bkz. bölüm 4.4).
Nifedipin aşağıdaki ilaçlarla birlikte uygulandığında etkileşimlerin kapsamı ve süresi dikkate alınmalıdır:
rifampisin
Rifampisin, sitokrom P450 3A4 sistemi üzerindeki güçlü enzim indüksiyon etkisinden dolayı, nifedipinin biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltır ve etkinliğini azaltır. Bu nedenle nifedipinin rifampisin ile kombinasyon halinde kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Diltiazem
Diltiazem, nifedipin klerensini azaltır, bu nedenle iki aktif madde, muhtemelen nifedipin dozunda bir azalma düşünülerek dikkatle birleştirilmelidir.
Aşağıdaki zayıf veya orta dereceli sitokrom P450 3A4 sistemi inhibitörlerinin birlikte uygulanması üzerine, kan basıncı izlenmeli ve gerekirse nifedipin dozunun azaltılması düşünülmelidir (bkz. bölüm 4.2).
Makrolid antibiyotikler (örn. eritromisin)
Nifedipin ve makrolid antibiyotikler arasındaki etkileşim hakkında özel bir çalışma yapılmamıştır.
Bazı makrolid antibiyotiklerin diğer ilaçların sitokrom P450 3A4 aracılı metabolizmasını inhibe ettiği bilinmektedir ve bu nedenle iki ilacın birlikte uygulanmasını takiben nifedipin plazma konsantrasyonlarında potansiyel bir artış göz ardı edilemez (bkz. bölüm 4.4).
Azitromisin, yapısal olarak makrolid sınıfı antibiyotiklerle ilişkili olmasına rağmen, CYP 3A4 inhibe edici aktiviteden yoksundur.
HIV proteaz inhibitörleri (amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, sakinavir)
Nifedipin ve belirli anti-HIV proteaz inhibitörleri arasındaki potansiyel etkileşimi araştırmak için henüz bir klinik çalışma yapılmamıştır. Bu sınıftaki ilaçların sitokrom P450 3A4 sistemini inhibe ettiği bilinmektedir. Ayrıca, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, sakinavirin, nifedipin'in sitokrom P450 3A4 aracılı metabolizmasını inhibe ettiği gösterilmiştir. Nifedipin ile birlikte uygulandığında, ilk geçiş metabolizmasının azalması ve eliminasyonun azalması nedeniyle nifedipin plazma konsantrasyonlarında önemli bir artış göz ardı edilemez (bkz. bölüm 4.4). Eşzamanlı uygulamayı takiben, gerekirse nifedipin dozunda bir azalma düşünülerek kan basıncı izlenmelidir.
Azol antifungalleri (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol)
Nifedipin ve belirli azol antifungalleri arasındaki olası etkileşime ilişkin spesifik bir çalışma henüz yapılmamıştır. Bu sınıftaki ilaçların sitokrom P450 3A4 sistemini inhibe ettiği bilinmektedir.
Bu ilaçlar nifedipin ile oral yoldan uygulandığında, ilk geçiş metabolizmasının azalmasına bağlı olarak nifedipinin biyoyararlanımında önemli bir artış göz ardı edilemez (bkz. bölüm 4.4).
Bu nedenle, kombinasyon halinde uygulandığında, gerekirse nifedipin dozunun azaltılması düşünülerek kan basıncı kontrol edilmelidir.
fluoksetin
Nifedipin ve fluoksetin arasındaki potansiyel etkileşimi araştırmak için henüz bir klinik çalışma yapılmamıştır. Fluoksetinin in vitro olarak nifedipinin sitokrom P450 3A4 aracılı metabolizmasını inhibe ettiği gösterilmiştir. Bu nedenle, iki ilacın birlikte uygulanmasını takiben nifedipin plazma konsantrasyonlarında bir artış göz ardı edilemez (bkz. bölüm 4.4).
Fluoksetin nifedipin ile birlikte uygulandığında, gerekirse nifedipin dozu azaltılarak kan basıncı kontrol edilmelidir.
nefazodon
Nifedipin ve nefazodon arasındaki olası etkileşim üzerine klinik bir çalışma henüz yapılmamıştır. Nefazodonun diğer ilaçların sitokrom P450 3A4 aracılı metabolizmasını inhibe ettiği bilinmektedir. Bu nedenle, iki ilacın birlikte uygulanmasının ardından nifedipin plazma konsantrasyonlarında bir artış göz ardı edilemez (bkz. bölüm 4.4).
Bu nedenle, kombinasyon halinde uygulandığında, gerekirse nifedipin dozu azaltılarak kan basıncı kontrol edilmelidir.
Kinopristin / Dalfopristin
Kinupristin / dalfopristin ve nifedipin'in eşzamanlı uygulanması, nifedipin plazma konsantrasyonlarının yükselmesine neden olabilir (bkz. bölüm 4.4).
İki ilacın birlikte uygulanmasından sonra kan basıncı izlenmeli ve gerekirse nifedipin dozunun azaltılması düşünülmelidir.
Valproik asit
Nifedipin ve valproik asit arasındaki potansiyel etkileşimi değerlendirmek için şimdiye kadar hiçbir resmi çalışma yapılmamıştır.Ancak, ikincisinin, yapısal olarak benzer bir kalsiyum kanal blokeri olan nimodipinin plazma konsantrasyonlarını enzim inhibisyonu yoluyla arttırdığı gösterildiğinden, plazma konsantrasyonlarında bir artış, ve bu nedenle etkinlik açısından, nifedipin dahil olmak üzere göz ardı edilemez (bkz. bölüm 4.4).
simetidin
Simetidin, sitokrom P450 3A4 sistemi üzerindeki inhibitör etkisinden dolayı, nifedipin plazma seviyelerini yükseltir ve antihipertansif etkisini güçlendirebilir (bkz. bölüm 4.4).
Diğer çalışmalar
sisaprid
Sisaprid ve nifedipin'in eşzamanlı uygulanması, nifedipin plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir.
Fenitoin, karbamazepin ve fenobarbital gibi sitokrom P450 3A4 sistemini indükleyen antiepileptikler
Fenitoin sitokrom P450 3A4 sistemini indükler. Fenitoin ve nifedipinin eşzamanlı uygulanması, biyoyararlanımda ve dolayısıyla nifedipinin etkinliğinde bir azalmaya neden olur.
İki ilaç aynı anda uygulanırsa, nifedipine verilen klinik yanıt izlenmeli ve gerekirse dozu artırılmalıdır.
Benzer şekilde, iki ilacın birlikte uygulanması sırasında nifedipin dozu artırılırsa, fenitoin tedavisi kesildiğinde nifedipin dozunun azaltılması düşünülecektir.
Nifedipin ile karbamazepin veya fenobarbital arasındaki potansiyel etkileşimi değerlendirmek için hiçbir resmi çalışma yapılmamıştır. Bununla birlikte, ikincisinin, yapısal olarak benzer bir kalsiyum kanal blokeri olan nimodipinin plazma konsantrasyonlarını bir enzim indüksiyon işlemi yoluyla azalttığı gösterildiğinden, plazma konsantrasyonlarında ve dolayısıyla etkinlikte bir azalma, nifedipin için de hariç tutulamaz.
Nifedipinin diğer ilaçlar üzerindeki etkileri
antihipertansifler
Nifedipin, kombinasyon halinde uygulanan diğer antihipertansif ajanların hipotansif etkisini artırabilir, örneğin:
- diüretikler,
- β-blokerler,
-ACE inhibitörleri,
- Anjiyotensin 1 reseptör antagonistleri (AT-1),
- diğer kalsiyum kanal blokerleri,
- α-blokerler,
- PDE5 inhibitörleri,
- a-metildopa.
β-blokerlerle ilişkiliyse, izole vakalarda kalp yetmezliğinin kötüleşmesinin olabileceği bilindiğinden hasta dikkatle izlenmelidir.
Digoksin
Nifedipin ve digoksinin birlikte uygulanması, klirensindeki azalmaya bağlı olarak plazma digoksin seviyelerinde bir artışa yol açabilir. Önlem olarak, hasta digoksin doz aşımı semptomları açısından izlenmeli ve gerekirse digoksin dozajını plazma seviyelerine göre ayarlamalıdır.
kinidin
Bireysel vakalarda, nifedipin ve kinidinin birlikte uygulanması sırasında kinidin seviyelerinde azalma veya nifedipin kesilmesinden sonra kinidin plazma seviyelerinde belirgin bir artış gözlenmiştir. Bu nedenle, nifedipin ile birlikte kullanılıyorsa veya kesiliyorsa, kinidinin plazma konsantrasyonunun kontrol altında tutulması ve gerekirse dozunun ayarlanması önerilir.
Bazı yazarlar, iki ilacın birlikte uygulanmasından sonra nifedipin plazma konsantrasyonlarında artışlar bildirirken, diğerleri nifedipinin farmakokinetiğinde değişiklik gözlemlememiştir.
Bu nedenle, kinidin önceden var olan nifedipin tedavisi ile birleştirilirse kan basıncı dikkatle izlenmelidir: gerekirse nifedipin dozu azaltılmalıdır.
takrolimus
Takrolimus, sitokrom P450 3A4 sistemi yoluyla metabolize edilir.
Yakın zamanda yayınlanan veriler, bireysel vakalarda, nifedipin ile birlikte uygulandığında takrolimus dozajının azaltılabileceğini göstermektedir.
Bununla birlikte, eğer iki ilaç kombinasyon halinde uygulanırsa, takrolimusun plazma konsantrasyonları, gerekirse ikincisinin dozunun azaltılması düşünülerek kontrol edilmelidir.
Gıda ile etkileşimler
Greyfurt Suyu
Greyfurt suyu sitokrom P450 3A4 sistemini inhibe eder.
Greyfurt suyu ve nifedipin'in birlikte alınması, nifedipin plazma konsantrasyonlarında bir artışa neden olur ve ilk geçiş metabolizmasının azalması veya klirensin azalması nedeniyle etkisini uzatır. Sonuç olarak antihipertansif etki artabilir.Greyfurt suyunun düzenli olarak tüketilmesi durumunda bu etki son alımdan sonra 3 günden fazla sürebilir.
Bu nedenle, nifedipin tedavisi sırasında greyfurt/greyfurt suyu tüketiminden kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.2).
Hariç tutulan etkileşimler
Asetilsalisilik asit (100 mg'lık bir dozda asetilsalisilik asit için trombosit agregasyonu ve kanama süresi üzerindeki etki değişmez), benazepril, doksazosin, orlistat, pantoprazol, ranitidin, talinolol ve triamteren hidroklorotiyazid.
Omeprazol veya rosiglitazon ile birlikte uygulandığında nifedipin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı etkiler gösterilmemiştir.
Ajmalin
Nifedipin ve ajmalinin birlikte uygulanmasının ajmalinin metabolizması üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
debrizokin
Nifedipin ve debrisokinin birlikte uygulanmasının, debrisokinin metabolizması üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
kandesartan sileksetil
Nifedipin ve kandesartan sileksetil'in birlikte uygulanmasının, iki ilacın farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
İrbesartan
Nifedipin ve irbesartan'ın birlikte uygulanmasının irbesartanın farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Diğer etkileşimler
Nifedipin varlığında, spektrofotometrik yöntemle gerçekleştirilen vanil-mandelik asidin idrar değerlerinin değerlendirilmesi, asidin kendisindeki yanlış artışları vurgulayabilir. Ancak bu değerler HPLC yöntemi kullanılarak değiştirilmez.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Nifedipin gebeliğin ilk 20 haftasında kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma yoktur.
Nifedipinin sıçanlarda, farelerde ve tavşanlarda dijital anomaliler, ekstremite malformasyonları, yarık damak, sternal yarık, kaburga malformasyonları gibi teratojenik etkilere neden olduğu gösterilmiştir. Dijital anomaliler ve ekstremite malformasyonları muhtemelen bozulmuş uterin kan akışının sonucudur, ancak sadece organogenez döneminden sonra nifedipin ile tedavi edilen hayvanlarda da gözlenmiştir.Etkin maddenin uygulanması çeşitli etkilere yol açmıştır.embriyo için toksik, zayıf fetal gelişim (sıçan, fare, tavşan), azalmış plasenta boyutu ve koryonik villus hipotrofisi (maymun), embriyo ve fetüs ölümü (sıçan, fare, tavşan) ve uzamış gebelik / azalmış yenidoğan sağkalımı (sıçan; değil) gibi plasenta ve fetüs diğer türlerde değerlendirilir). Teratojenik, embriyotoksik ve fetotoksik etkilerle ilişkili tüm dozajlar, anne organizması için toksikti ve her durumda, insan kullanımı için belirtilen maksimum dozajdan birçok kat daha yüksekti.
Besleme zamanı
Nifedipin anne sütüne geçer. Yenidoğan üzerindeki olası etkileri hakkında veri bulunmadığından, bu süre içinde nifedipin tedavisi gerekiyorsa emzirme kesilmelidir.
gübreleme laboratuvar ortamında
Bireysel döllenme vakalarında laboratuvar ortamında nifedipin gibi kalsiyum kanal blokerleri, spermde olası fonksiyonel değişiklikle birlikte spermatozoonun apikal kısmında geri dönüşümlü biyokimyasal değişiklikler ile ilişkilendirilmiştir.
Tekrarlayan döllenme başarısızlığı durumlarında laboratuvar ortamında, başka bir nedenle değil, nifedipin gibi kalsiyum kanal blokerleri olası bir neden olarak düşünülmelidir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Yoğunluğu kişiden kişiye değişen ilaca karşı reaksiyonlar, araç veya makine kullanma becerisini bozabilir. Bu, özellikle tedavinin başlangıcında, ilacı değiştirirken ve alkollü içeceklerin alımıyla ilgili olarak geçerlidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Nifedipin ile plaseboya karşı klinik çalışmalarda bildirilen advers ilaç reaksiyonları aşağıda listelenmiştir ve CIOMS III sıklık kategorilerine göre sınıflandırılmıştır (klinik araştırma veri tabanından alınan veriler: nifedipin n = 2.661; plasebo n = 1.486; durum: 22 Şubat 2006 ve ACTION çalışmasından veriler : nifedipin n = 3.825; plasebo n = 3.840)
"Yaygın" olarak sınıflandırılan advers reaksiyonlar, ödem (%9.9) ve baş ağrısı (%3.9) dışında, %3'ten daha az bir sıklıkta gözlenmiştir.
Nifedipin ürünleriyle bildirilen advers reaksiyonların sıklıkları aşağıdaki tabloda özetlenmiştir. Her bir sıklık sınıfı içinde, istenmeyen etkiler azalan şiddet sırasına göre listelenmiştir.Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: yaygın (≥ 1/100,
Malign hipertansiyonu ve hipovolemisi olan diyaliz hastalarında vazodilatasyondan sonra kan basıncında belirgin bir düşüş meydana gelebilir.
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Şiddetli nifedipin intoksikasyonu vakalarında şu semptomlar gözlenmiştir: komaya varan bilinç bozuklukları, kan basıncında düşme, taşi/bradikardi tipi kalp ritmi bozuklukları, hiperglisemi, metabolik asidoz, hipoksi, pulmoner ödemli kardiyojenik şok.
Doz aşımı tedavisi
Tedavide etkin maddenin eliminasyonu ve kardiyovasküler durumların stabilizasyonu önceliklidir.
Oral alımdan sonra, gerekirse ince bağırsağın irrigasyonu ile bağlantılı olarak dikkatli bir gastrik lavaj endikedir.Nifedipin ile intoksikasyon durumunda, emilimini önlemek için ince bağırsak da dahil olmak üzere eliminasyonun mümkün olduğu kadar eksiksiz olması gerekir. aktif bileşen.
Nifedipin diyaliz edilemediği için hemodiyaliz işe yaramaz, ancak plazmaferez önerilir (yüksek protein bağlanması ve nispeten düşük dağılım hacmi nedeniyle). Bradikardik kalp ritmi bozuklukları β-sempatomimetiklerle tedavi edilebilirken, bu tip yaşamı tehdit eden değişiklikler için geçici kalp pili kullanımı düşünülmelidir.
Kardiyojenik şok ve arteriyel vazodilatasyonun bir sonucu olarak ortaya çıkan hipotansiyon, kalsiyum ile tedavi edilebilir (10-20 ml %10'luk kalsiyum glukonat solüsyonu yavaş yavaş intravenöz olarak uygulanır, muhtemelen tekrarlanır).
Sonuç olarak, kalsemi, normun yüksek değerlerine ulaşabilir veya bunları biraz aşabilir.
Kalsiyumun kan basıncı üzerindeki etkisinin yetersiz olduğu ortaya çıkarsa, dopamin veya noradrenalin gibi sempatomimetik vazokonstriktörler de uygulanmalıdır, bunların dozajı yalnızca elde edilen sonuca göre belirlenmelidir.
Kardiyak aşırı yüklenme tehlikesi nedeniyle sıvıların veya plazma genişleticilerin infüzyonu dikkatle yapılmalıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Kalsiyum antagonistleri. Dihidropiridin türevleri.
ATC kodu: C08CA05.
Nifedipin bir 1,4-dihidropiridin kalsiyum kanal blokeridir. Kalsiyum kanal blokerleri, yavaş kalsiyum kanalları yoluyla meydana gelen hücre içi transmembran kalsiyum akışını azaltır Nifedipin, özellikle koroner arterlerin ve periferik direnç damarlarının miyokardiyal ve düz kas hücrelerine etki eder.
Kardiyak düzeyde, nifedipin, koroner arterleri, özellikle büyük iletken damarları ve ayrıca kısmen stenotik alanlarda patolojisiz duvar segmentlerini genişletir. Ayrıca nifedipin, damar düz kasının tonunu aynı seviyeye indirerek vazospazmını önler. Bu eylemlerin nihai sonucu, stenotik sonrası kan akışında bir artış ve buna bağlı olarak oksijen kaynağında bir artıştır.Aynı zamanda, nifedipin periferik direnci (yük sonrası) azaltarak miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır.Kronik tedavide, uzun vadede, nifedipin ayrıca yeni koroner aterosklerotik lezyonların gelişimini de önleyebilir.
Nifedipin arteriolar düz kasın tonunu azaltır, bu nedenle artan periferik direnci azaltarak kan basıncını düşürebilir. Nifedipin ile tedavinin başlangıcında, kalp hızında ve dolayısıyla kalp debisinde geçici bir refleks artışı meydana gelebilir.Ancak bu artış vazodilatasyonu kompanse etmeye yeterli değildir.Ayrıca, nifedipin hem tedavide böbreklerden su hem de sodyum atılımında artışa neden olur. uzun vadeden ziyade kısa süreli Nifedipinin hipotansif etkisi özellikle hipertansif hastalarda belirgindir.
Raynaud sendromu olan kişilerde, nifedipin parmaklardaki vazospazm olaylarını önleyebilir veya azaltabilir.
Pediyatrik popülasyon:
Farklı dozlarda farklı formülasyonlarla hem akut hem de uzun süreli hipertansiyonda diğer antihipertansif ajanlara kıyasla nifedipin hakkında sınırlı bilgi mevcuttur. Nifedipinin antihipertansif etkinliği gösterilmiştir, ancak önerilen dozlar, uzun vadeli güvenlik ve kardiyovasküler etkinlik belirlenmemiştir.
Pediatrik dozaj formları mevcut değildir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Oral uygulamadan sonra nifedipin emilimi hızlıdır ve hemen hemen tamamlanır.
Oral olarak uygulanan nifedipinin sistemik biyoyararlanımı, ilk geçiş etkisi absorpsiyonundan dolayı %45-56'dır.
Aşağıdaki tablo, doruk plazma konsantrasyonlarını (Cmax) ve karşılık gelen süreleri (Tmax) göstermektedir.
Dağıtım
Nifedipin, plazma proteinlerine (albümin) %95 oranında bağlanır.İntravenöz uygulamadan sonra dağılım yarı ömrü 5 - 6 dakikadır.
biyotransformasyon
Oral uygulamadan sonra, nifedipin bağırsak duvarında ve karaciğerde esas olarak oksidatif süreçler yoluyla metabolize edilir. Oksitlenmiş metabolitler farmakolojik aktivite göstermezler. Nifedipinin oksitlenmiş formdaki temel atılım yolu renaldir, ancak sadece %5-15'i safra yoluyla feçesle atılır. Metabolize olmayan ilaç, idrarda eser miktarlarda (% 0.1'den az) bulunur.
Eliminasyon
Eliminasyon yarı ömrü 1.7-3.4 saattir.Olağan pozolojide, uzun süreli tedavi sırasında madde birikimi bulunmadı.Böbrek yetmezliği durumunda, sağlıklı gönüllülere kıyasla önemli bir değişiklik gözlenmedi.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu varlığında eliminasyon yarı ömrü belirgin şekilde uzar ve toplam ilaç klerensi azalır.Daha ciddi vakalarda dozun azaltılması gerekebilir (bkz. bölüm 4.4).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Klinik dışı veriler, konvansiyonel çalışmalara dayalı olarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır. güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve kanserojen potansiyel.
Akut toksisite: Akut toksisite farklı hayvan modellerinde incelenmiştir ve bireysel sonuçlar aşağıdaki tabloda gösterilmiştir:
Subakut ve Subkronik Toksisite: Sıçanlara (50 mg/kg ağırlık) ve köpeğe (100 mg/kg ağırlık) sırasıyla 13 ve 4 haftalık sürelerle günlük oral uygulama, toksik etkiler görülmeden tolere edilmiştir.
Parenteral (intravenöz) uygulamada köpek, 6 gün boyunca günde 0.1 mg / kg ağırlığa kadar zarar görmeden tolere etti. 3 haftalık bir süre boyunca 2.5 mg/kg ağırlığındaki günlük intravenöz uygulama, organ hasarı belirtileri görülmeden sıçan tarafından tolere edilmiştir.
Kronik toksisite: köpek, toksik etkiler göstermeden bir yıl boyunca oral yoldan uygulanan günde 100 mg / kg ağırlığa kadar tolere etti. Gıdalarda 100 ppm'nin üzerindeki konsantrasyonlarda (yaklaşık 5-7 mg/kg vücut ağırlığı) sıçanlarda toksik etkiler görülmüştür.
Karsinojenisite: Sıçanlarda (2 yıl) yapılan uzun süreli bir çalışma, nifedipinin herhangi bir kanserojen etkisine dair kanıt sağlamamıştır.
Mutajenite: Mutajenik etkiyi değerlendirmek için fare üzerinde Ames testi, öldürücü baskınlık testi ve mikronükleus testi yapıldı Nifedipinin herhangi bir mutajenik etkisi tespit edilemedi.
Üreme toksikolojisi:
Bölüm 4.6'ya bakın.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Gliserol, arıtılmış su, sodyum sakarin, nane özü, makrogol 400.
Kapsülü oluşturan yardımcı maddeler: jelatin, %85 gliserol, titanyum dioksit E 171, gün batımı sarısı E 110.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil
06.3 Geçerlilik süresi
4 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
Nifedipin ışığa karşı oldukça hassastır: bu nedenle ışıktan koruma sağlanamadığından kapsüller kırılmamalıdır.
Özel ambalajında bulunan tabletler, 30°C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta saklanmalıdır.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Opak PVC / Alüminyum ve PP / Al kabarcıklar
50 yumuşak kapsül içeren kutu
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Kapsülde bulunan ışığa duyarlı bir madde olan nifedipin, paketin içinde ve dışında ışıktan önemli ölçüde korunur.
Bununla birlikte, kapsüller sadece kullanımdan hemen önce ambalajından çıkarılmalıdır.
Adalat kapsülleri son kullanma tarihinden sonra kullanılmamalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
BAYER S.p.A. - V.le Certosa, 130 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AIC 023316021
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk yetkilendirme: 28.04.76
Yetki yenileme: Haziran 2010
(Mayıs 1976'dan beri piyasada)
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
01/2012 Tespiti
