Aktif maddeler: Pizotifen (pizotifen malat asidi)
Sandomigran 0,5 mg kaplı tabletler
Endikasyonları Sandomigran neden kullanılır? Bu ne için?
Sandomigran, migren önleyici (migren) adı verilen bir ilaç grubuna ait olan pizotifen etkin maddesini içerir.
Sandomigran, aşağıdaki gibi kan damarı problemlerinin neden olduğu tekrarlayan baş ağrılarının önlenmesi için endikedir:
- tipik veya atipik migrenler (auralı veya aurasız tekrarlayan migrenler olarak da adlandırılır)
- baş zonklaması
Sandomigran, bir migren atağı sırasında ağrıyı durdurmak için endike değildir.
Kontrendikasyonlar Sandomigran ne zaman kullanılmamalıdır?
Sandomigran'ı almayın
- Pizotifen veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir).
- Hamileyseniz veya emziriyorsanız ("Hamilelik ve emzirme" bölümüne bakınız)
Sandomigran 2 yaşın altındaki çocuklara verilmemelidir.
Kullanım Önlemleri Sandomigran'ı almadan önce bilmeniz gerekenler
Sandomigran'ı almadan önce doktorunuz veya eczacınızla konuşunuz.
Sandomigran'ı almadan önce doktorunuza söyleyiniz:
- Karaciğer sorunlarınız varsa veya sizde olduğundan şüpheleniyorsanız. Doktorunuz karaciğer fonksiyonunuzu değerlendirmek için düzenli testler yapacaktır.
- böbrek problemleriniz varsa
- Cerrahi olarak tedavi edilmemiş dar açılı glokomunuz varsa
- İdrar retansiyonundan muzdaripseniz, örn. prostat hipertrofisi durumunda
- epilepsiniz varsa
- Porfiri adı verilen bir hastalığa yakalanma riskiniz varsa, örneğin geçmişte başka ilaçlarla bu hastalığı geçirdiyseniz
Özel dikkat gösterin ve doktorunuza şunları söyleyin:
- Sandomigran ile tedavi sırasında karaciğer sorunları belirtileri yaşarsanız. Doktorunuz, karaciğer problemlerinin nedeni belirlenene kadar tedaviyi bırakmanızı söyleyecektir.
- Herhangi bir görme sorunu fark ederseniz.
Pizotifenin aniden kesilmesini takiben depresyon, titreme, bulantı, anksiyete, halsizlik, baş dönmesi, uyku bozuklukları ve kilo kaybı gibi yoksunluk semptomları bildirilmiştir (bkz. bölüm Olası yan etkiler); Bu nedenle Sandomigran tedavisinin kademeli olarak kesilmesi önerilir.
Çocuklar
Sandomigran 2 yaşın altındaki çocuklara verilmemelidir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Sandomigran'ın etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar kullanıyorsanız, yakın zamanda kullandıysanız veya kullanabilecekseniz doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
kullanıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:
- sisaprid (mide rahatsızlıklarında kullanılan ilaç)
- adrenerjik blokerler (yüksek tansiyon tedavisinde kullanılan ilaçlar)
- sakinleştiriciler ve hipnotikler (kaygıyı azaltan ve uykuyu artıran ilaçlar)
- antihistaminikler (alerjileri tedavi eden ilaçlar)
- monoamin oksidaz inhibitörleri (depresyon tedavisi için ilaçlar).
Alkollü Sandomigran
Sandomigran alkolün etkilerini artırır, bu nedenle bu ilacı alkolle birlikte almayınız.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelik
Hamileyseniz, ilaç size sadece gerçek ihtiyaç durumunda ve doktorunuzun doğrudan gözetimi altında reçete edilecektir.
Besleme zamanı
Emzirirken Sandomigran kullanmayın.
Araç ve makine kullanma
Bu ilaç, uyuşukluğa, sedasyona ve baş dönmesine neden olabileceğinden araç ve makine kullanma yeteneğinizi etkileyecektir. Sandomigran ile tedavi edilirken araç veya makine kullanmayınız.
Sandomigran laktoz, sakaroz ve fıstık yağı içerir
Bu tıbbi ürün laktoz ve sukroz içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz. Bu ilaç fıstık yağı içerir. Fıstık veya soya alerjiniz varsa kullanmayın.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Sandomigran nasıl kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
yetişkinler
Önerilen başlangıç dozu günde 0,5 mg'dır. Doktorunuz dozu kademeli olarak artırabilir.
Ortalama idame dozu, gün içinde çoklu dozlarda veya akşamları bir kez verilen günde 1.5 mg'dır.
Sandomigran'ın bu dozlarda etkisi yoksa, doktorunuz dozu kademeli olarak 3'e bölünmüş dozlar halinde günde 3 - 4,5 mg'a yükseltebilir.
İki yaşından büyük çocuklarda ve adolesanlarda kullanım
Önerilen başlangıç dozu günde 0,5 mg'dır.
Doktorunuz, gün içinde birden fazla dozda veya akşamları bir kez alınacak dozu 1.5 mg'a çıkarabilir.
Sandomigran 2 yaşın altındaki çocuklara verilmemelidir.
Şiddetli böbrek veya karaciğer problemleri olan hastalarda kullanım (böbrek veya karaciğer yetmezliği)
Karaciğer veya böbrek yetmezliğiniz varsa, doktorunuz Sandomigran'ı reçete ederken özel dikkat gösterecek ve sizin için en iyi dozun hangisi olduğuna karar verecektir.
SANDOMİgran'ı kullanmayı unutursanız
Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız.
Sandomigran'ı kullanmayı bırakırsanız
Önce doktorunuza danışmadan SANDOMİGRAN almayı bırakmayınız.
Bununla birlikte, pizotifenin (SANDOMİgran'daki aktif madde) aniden kesilmesinden sonra depresyon, titreme, bulantı, anksiyete, halsizlik, baş dönmesi, uyku bozuklukları, kilo kaybı ve bilinç kaybı rapor edildiğinden Sandomigran tedavisinin kademeli olarak kesilmesi önerilir.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Doz aşımı Çok fazla Sandomigran aldıysanız ne yapmalısınız?
SANDOMİGRAN'ın kazara aşırı dozda yutulması halinde derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Çok fazla Sandomigran aldıysanız, uyuşukluk, mide bulantısı, kusma, ağız kuruluğu, hızlı kalp atışı, ateş, düşük tansiyon, nefes almada zorluk, ciltte ve mukoza zarlarında mavi renk değişikliği, baş dönmesi, kafa karışıklığı, hareket koordinasyonu kaybı, sedasyon, merkezi sinir sistemi aktivitesinde azalma, uyarılma durumu (çocuklarda), solunum aktivitesinde azalma, konvülsiyonlar (özellikle çocuklarda), koma.
Çocuklarda halüsinasyonlar, hareketlerin koordinasyonu ile ilgili sorunlar, sabit ve genişlemiş öğrenciler, yüzde kızarma ve ateş oluşabilir, bunlar komaya ve kalp ve akciğerlerin çökmesine neden olabilir.
Doktorunuz, aşırı dozda Sandomigran alımını durumunuza göre tedavi edecektir.
Yan Etkiler Sandomigran'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Çok yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir)
- Iştah artışı
- vücut ağırlığı artışı
Yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- sedasyon (uyku hali dahil)
- baş dönmesi
- mide bulantısı
- kuru ağız
- tükenmişlik
Yaygın olmayan yan etkiler (100 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- kabızlık
Seyrek yan etkiler (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- alerjik reaksiyonlar
- sıvı birikmesi nedeniyle yüzün şişmesi (yüz ödemi)
- depresyon
- merkezi sinir sisteminin uyarılması (örneğin saldırganlık, ajitasyon)
- halüsinasyonlar
- endişe
- karıncalanma
- cilt reaksiyonları: kurdeşen ve deri döküntüsü (döküntü)
- kas ağrısı (miyalji)
Çok seyrek yan etkiler (10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- kasılmalar
Sıklığı bilinmeyen istenmeyen etkiler (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- Karaciğer sorunlarına işaret eden bazı karaciğer enzimlerinde artış
- cilt, mukoza zarları ve gözlerin sararması (sarılık)
- karaciğer iltihabı (hepatit)
- kas krampları
Pizotifenin aniden kesilmesinden sonra yoksunluk belirtileri
Pizotifenin aniden kesilmesini takiben depresyon, titreme, bulantı, anksiyete, halsizlik, baş dönmesi, uyku bozuklukları, kilo kaybı ve bilinç kaybı bildirilmiştir.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı, son kullanma tarihinden sonra paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Son tarih "> Diğer bilgiler
Sandomigran'ın içeriği
- Aktif bileşen pizotifen malat asididir. Her bir kaplanmış tablet, 0.73 mg pizotifen malat asidi (0.50 mg pizotifene karşılık gelir) içerir.
- Diğer bileşenler magnezyum stearat, talk, povidon, mısır nişastası, laktoz monohidrat, titanyum dioksit, hidrojene fıstık yağı, koloidal susuz silika, makrogol 6000, sukroz, stearik asit, mikrokristal selüloz, setil alkoldür.
Sandomigran'ın görünümünün ve paketin içeriğinin açıklaması
Her bir Sandomigran 0,5 mg kaplı tablet paketi, 20 kaplı tablet içerir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI -
SANDOMİGRAN 0,5 MG KAPLI TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM -
1 kaplı tablet şunları içerir:
Aktif prensip:
Pizotifen malat asit ................................................................. 0.730 mg
(0,50 mg baza eşittir).
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler : laktoz monohidrat, hidrojene fıstık yağı, sakaroz.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM -
Kaplamalı tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER -
04.1 Terapötik endikasyonlar -
Tekrarlayan vasküler baş ağrılarının profilaktik tedavisi, örneğin:
- Tipik veya atipik migrenler
- Baş zonklaması
Uluslararası Baş Ağrısı Bozuklukları Sınıflandırması 2. Baskı (ICHD-II), doktorlar tarafından kullanılan standart bir baş ağrısı sınıflandırmasıdır ve yukarıdaki bozuklukları şu şekilde tanımlar: auralı veya aurasız tekrarlayan migren ve küme baş ağrısının profilaktik tedavisi.
Sandomigran, devam eden migren atağını durdurmak için endike değildir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi -
Genel popülasyon
Günde 0,5 mg ile başlayın; doz kademeli olarak arttırılabilir. Ortalama idame dozu, bölünmüş dozlar halinde veya akşamları tek doz olarak günde 1.5 mg'dır. Özellikle dirençli vakalarda, doktor kademeli olarak günde 3 - 4,5 mg'a kadar 3 doza bölünmüş dozlara ulaşabilir.
Pediyatrik popülasyon (2 yaşından büyük çocuklar ve ergenler) üzerinde)
0,5 mg ile başlayın; doz, bölünmüş dozlar halinde 1.5 mg'a veya tek bir akşam dozu olarak 1 mg'a yükseltilebilir. Sandomigran daha büyük çocuklara verilmemelidir. 2 yıldan az (bkz. 4.3).
Özel popülasyonlar
Böbrek ve karaciğer yetmezliği
Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır ve doz ayarlaması gerekebilir (bkz. bölüm 5.2 Klinik farmakoloji / Farmakokinetik / Özel popülasyonlar).
04.3 Kontrendikasyonlar -
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. Sandomigran daha büyük çocuklara verilmemelidir. 2 yıldan az.
Hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir (bkz. bölüm 4.6).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri -
Artmış transaminaz düzeylerinden şiddetli hepatite kadar değişen karaciğer hasarı bildirilmiştir. Tedavi sırasında ve karaciğer anormalliğinin nedeni belirlenene kadar klinik karaciğer fonksiyon bozukluğu kanıtı varsa pizotifen tedavisi kesilmelidir. Pizotifen, düzenli aralıklarla uygun laboratuvar testlerine tabi tutulması gereken, karaciğer yetmezliği olduğu bilinen veya şüphelenilen hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Pizotifen hafif bir antikolinerjik etki gösterir ve bu nedenle tedavi edilmemiş dar açılı glokomu veya idrar retansiyonu (örn. prostat hipertrofisi) olan hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır. Konaklama bozuklukları olasılığı göz önüne alındığında, herhangi bir görme değişikliğine dikkat edilmesi önerilir.
Epileptik hastalarda konvülsiyon gibi istenmeyen etkiler daha sık gözlendi. Pizotifen epileptik hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Pizotifen porfirinojenik potansiyele sahiptir ve hassas hastalarda ve sadece daha güvenli alternatifler mevcut değilse dikkatli kullanılmalıdır.
Pizotifenin aniden kesilmesinden sonra depresyon, titreme, bulantı, anksiyete, halsizlik, baş dönmesi, uyku bozuklukları ve kilo kaybı gibi yoksunluk semptomları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler): bu nedenle tedavinin kademeli olarak kesilmesi önerilir.
Bazı bileşenler hakkında önemli bilgiler
Pizotifen laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz/galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Pizotifen hidrojene fıstık yağı içerir. Rafine fıstık yağı, fıstık proteinleri içerebilir. Avrupa Farmakopesi monografisi, kalıntı proteinler için bir tahlil sağlamaz.
Pizotifen sakaroz içerir. Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz izomaltaz yetmezliği sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri -
Aşağıdaki tıbbi ürünler, pizotifen ile birlikte uygulandığında ilaç etkileşimleri gösterebilir.
Dikkate alınması gereken bilinen etkileşimler
Pizotifen, esas olarak N-glukuronidasyon ile karaciğerde geniş ölçüde metabolize edilir. Sadece glukuronidlenmiş ilaçların eşzamanlı uygulamasını takiben pizotifenin plazma konsantrasyonunda bir artış göz ardı edilemez.
sisaprid
Pizotifenin sisaprid ile birlikte uygulanması, sisapridin etkinliğinin azalmasına neden olabilir.
Adrenerjik blokerler
Pizotifen, adrenerjik blokerlerin hipotansif etkisini antagonize eder.
Merkezi sinir sistemi ajanları
Pizotifen, yatıştırıcıların, hipnotiklerin, antihistaminiklerin (bazı soğuk müstahzarları dahil) ve alkolün merkezi etkilerini güçlendirebilir.
Pizotifenin antikolinerjik etkileri, eşzamanlı I-MAO alımı ile uzatılabilir ve arttırılabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme -
Gebelik
Pizotifen'in hamilelikte kullanımına ilişkin yalnızca sınırlı veriler mevcuttur; bu nedenle, Sandomigran'ın hamilelikte yalnızca açıkça ihtiyaç duyulduğunda reçete edilmesi tavsiye edilir (bkz. bölüm 4.3).
Besleme zamanı
Tedavi gören annelerin sütünde bulunan pizotifen konsantrasyonlarının yenidoğan üzerinde herhangi bir etkisi olmamasına rağmen, SANDOMİGRAN'ın emzirme döneminde kullanılması önerilmez (bkz. bölüm 4.3).
Doğurganlık
Erkek ve dişi sıçanlarda yapılan çalışmalar, değerlendirilen en yüksek doz olan 30 mg/kg'da bile, dölün doğurganlığı, yavru boyutu, hayatta kalma oranı, malformasyonları veya kilo alımı üzerinde herhangi bir etki belirlememiştir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler -
makine
Pizotifen'in araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde büyük etkisi vardır.
Pizotifen sedasyon, uyku hali ve baş dönmesine neden olabilir. Bu nedenle araç veya makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Pizotifen ile tedavi edilen ve sedasyon ve/veya uyuşukluk nöbetleri geçiren hastalar, dikkat eksikliğinin kendilerini veya başkalarını riske atabileceği durumlarda araba kullanmaktan veya faaliyetlere katılmaktan kaçınmaları konusunda duyarlı hale getirilmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler -
İstenmeyen etkiler, aşağıdaki kural kullanılarak sıklığa göre listelenmiştir: Çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100,
En sık görülen yan etkiler şunlardır: iştahın uyarılması, kilo alımı ve sedasyon (uyku hali ve yorgunluk dahil).
tablo 1
Pazarlama sonrası spontan raporlardan elde edilen advers ilaç reaksiyonları
Pizotifen ile spontan pazarlama sonrası raporlara dayalı olarak aşağıdaki ilave advers reaksiyonlar gözlenmiştir. Bu reaksiyonlar, büyüklüğü belirsiz bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek her zaman mümkün değildir.
Hepatobiliyer bozukluklar
Artan karaciğer enzimleri, sarılık, hepatit.
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Kas krampları.
Yoksunluk belirtileri
Pizotifenin aniden kesilmesinden sonra yoksunluk reaksiyonları gözlenmiştir, bu nedenle tedavinin kademeli olarak kesilmesi önerilir (bkz. bölüm 4.4). Yoksunluk belirtileri şunları içerebilir: depresyon, titreme, mide bulantısı, kaygı, halsizlik, baş dönmesi, uyku bozuklukları, kilo kaybı ve bilinç kaybı.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı -
Semptomlar: uyuşukluk, bulantı, kusma, ağız kuruluğu, taşikardi, ateş, hipotansiyon, dispne, siyanoz, baş dönmesi, konfüzyon, ataksi, sedasyon, CNS depresyonu, uyarılma durumu (çocuklarda), solunum depresyonu, konvülsiyonlar (özellikle çocuklarda ), koma .
Antihistaminiklerden zehirlenme çocuklarda halüsinasyonlara, koordinasyon bozukluğuna, sabit ve genişlemiş göz bebeklerinin varlığına, yüzde kızarıklığa ve ateşe, komaya ve kardiyorespiratuar kollapsa doğru olası bir evrime neden olabilir.
Tedavi: aktif kömür uygulaması önerilir; gastrik lavaj sadece alım çok kısa bir süre için gerçekleştiyse faydalı olabilir.Gerekirse semptomatik tedavi uygulayın ve kardiyovasküler ve solunum semptomlarını izleyin.Benzodiazepinler eksitatör durumlarda veya konvülsiyonların varlığında uygulanabilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER -
05.1 "Farmakodinamik özellikler -
Farmakoterapötik grup: anti-migren / diğer anti-migren.
ATC kodu: N02C X01.
Pizotifen, serotonin, histamin ve triptamin gibi biyojenik aminlerin çok değerlikli bir inhibitör etkisi ile karakterize edilir. Aynı zamanda bir antibradikinin ve yatıştırıcı etkiye ve zayıf antikolinerjik özelliklere sahiptir. Pizotifen, atak sıklığını azaltarak migren profilaksisi için endikedir.
Pizotifen ayrıca iştah açıcı özelliklere sahiptir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler -
absorpsiyon
Oral uygulamadan sonra, tıbbi ürün gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir. Oral uygulamadan sonra ortalama mutlak biyoyararlanım yaklaşık %80'dir.2 mg pizotifenin tek bir oral uygulamasını takiben, pizotifenin ve metabolitinin birlikte ölçülen ortalama maksimum plazma konsantrasyonu (Cmax) yaklaşık 5 ng/ml (Tmax 5.5 saat) olmuştur. Altı gün boyunca günde üç kez 1 mg'ın tekrarlanan uygulamasında, ortalama maksimum kararlı durum plazma konsantrasyonu, dozlamadan 4 saat sonra gözlendi (Cmax, ss: 14 ng / ml) ve ortalama çukur plazma konsantrasyonu yaklaşık 11 ng / mL (Cmin) idi. , ss).
Dağıtım
Pizotifen, ana ilaç için sırasıyla 833 L ve N-glukuronid metaboliti için 70 L ortalama dağılım hacmi ile vücutta geniş ve hızlı bir şekilde dağılır. Tıbbi ürünün yaklaşık %91'i plazma proteinlerine bağlanır. Dağılım ve eliminasyon kinetiği genellikle iki bölmeli bir modele sahip iki üstel bir bozulma fonksiyonu olarak tanımlanmıştır.
Metabolizma
Pizotifen, esas olarak karaciğer tarafından glukuronidasyon yoluyla geniş ölçüde metabolize edilir. Ana metabolit, plazma maruziyetinin en az %50'sini oluşturan konjuge N-glukuroniddir.
Eliminasyon
Oral olarak uygulanan dozun yaklaşık üçte biri safra yolları tarafından atılır. İlacın uygulanan dozun yaklaşık %18'ine tekabül eden önemli bir kısmı feçeste bulunur. Uygulanan dozun geri kalan kısmı (yaklaşık %55) esas olarak idrarda metabolitler olarak elimine edilir. Uygulanan pizotifen dozunun %1'den azı değişmeden böbrekler yoluyla atılır Pizotifen ve ana metaboliti, konjuge N-glukuronid, yaklaşık 23 saatlik bir yarı ömürle elimine edilir.
Özel popülasyonlar
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda spesifik farmakokinetik çalışma yapılmamıştır. Pizotifen esas olarak idrarda metabolitler şeklinde elimine edildiğinden, ana tıbbi ürünün birikmesinden kaynaklanan inaktif metabolitlerin birikmesi olasılığı göz ardı edilemez.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalı ve doz ayarlaması gerekli olabilir.
karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda spesifik farmakokinetik çalışmalar yürütülmemiş olmasına rağmen, pizotifen karaciğer tarafından geniş ölçüde metabolize edilir ve esas olarak idrarda glukuronid olarak elimine edilir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, doz ayarlamasının gerekli olabileceği popülasyonda dikkatli olun.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri -
Tekrarlanan doz toksisitesi
Sıçanlarda ve köpeklerde 2 yıla kadar tekrarlanan doz toksisite çalışmaları yapılmıştır. Histopatolojik bulgularla belirlenen hedef organlar sıçanlarda karaciğer, böbrek ve bazen tiroid, köpeklerde ise karaciğer, tiroid ve dalak olmuştur. Hem sıçanlarda hem de köpeklerde gözlenmeyen etki düzeyi (NOEL), insanlarda önerilen maksimum günlük dozun 30 katı olan 3 mg/kg olmuştur.
Üreme toksisitesi
Pitozifen hidrojen malat, çeşitli üreme ve gelişimsel toksisite çalışmalarında doğurganlık üzerindeki etkileri ve embriyotoksik, fetotoksik, teratojenik ve gelişimsel toksik potansiyeli açısından değerlendirilmiştir. Test edilen en yüksek doz olan 30 mg/kg'a kadar farelerde, sıçanlarda veya tavşanlarda spesifik üreme veya gelişimsel etkiler gözlenmemiştir. Bu doz, yetişkinler için önerilen maksimum günlük doz olan 0,09 mg/kg'dan 300 kat daha fazladır.
mutajenite
Yapılan mutajenite testleri laboratuvar ortamında Ve canlıda hastalıklı pizotifen hidrojenin mutajenik potansiyeli göstermedi.
kanserojenlik
Sıçanlarda yapılan 2 yıllık toksisite çalışmaları, pizotifen hidrojen malat'ın 27 mg/kg'a kadar olan dozlarda (insanlarda önerilen maksimum günlük dozdan (mg/kg bazında) 300 kat daha yüksek dozlarda) uygulanmasına atfedilebilecek hiçbir majör lezyon veya kitle ortaya çıkarmamıştır. .
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER -
06.1 Yardımcı maddeler -
Magnezyum stearat; talk; povidon; Mısır nişastası; laktoz monohidrat; titanyum dioksit; hidrojene fıstık yağı; susuz koloidal silika; makrogol 6000; sakaroz; stearik asit; mikrokristal selüloz; setil alkol.
06.2 Uyumsuzluk "-
Hiçbiri.
06.3 Geçerlilik süresi "-
5 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler -
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın niteliği ve paketin içeriği -
20 kaplı tablet içeren blister.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları -
Özel talimat yok.
07.0 "PAZARLAMA İZNİ" SAHİBİ -
PHOENIX LABS- Suite 12, Bunkilla Place, Bracetown Buusiness Park, Clonee Co Meath, İrlanda
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI -
A.I.C. n. 022437014
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ -
İlk yetkilendirme: 29.12.1971
yenileme: 01.06.2010
