Aktif maddeler: Felodipin
Prevex 5 mg uzatılmış salımlı tabletler
Prevex 10 mg uzatılmış salımlı tabletler
Endikasyonları Prevex neden kullanılır? Bu ne için?
Antihipertansif ve antianginal aktiviteye sahip dihidropiridin türevi.
Hipertansiyon. Kararlı angina pektoris
Kontrendikasyonlar Prevex kullanılmamalıdır
Gebelik; felodipin veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık; telafi edilmemiş kalp yetmezliği; Akut miyokard infarktüsü; kararsız angina pektoris; hemodinamik olarak önemli kalp kapağı tıkanıklığı; kardiyak çıkışın dinamik tıkanması, kardiyojenik şok.
Kullanım Önlemleri Prevex'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Felodipin, taşikardi ile sonuçlanan önemli hipotansiyonun başlamasına neden olabilir.Bu, yatkın hastalarda miyokard iskemisine neden olabilir.
Felodipin, taşikardi geliştirmeye yatkınlığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Felodipin karaciğer yoluyla elimine edilir. Sonuç olarak, karaciğer fonksiyonu açıkça azalmış hastalarda daha yüksek terapötik konsantrasyonlar ve daha üstün bir yanıt beklenebilir (Ayrıca bkz. DOZ, YÖNTEM VE UYGULAMA SÜRESİ).
Belirgin gingivitis / periodontitisli hastalarda hafif dişeti hiperplazisi bildirilmiştir. Bu tür hiperplazi, "dikkatli diş hijyeni" ile önlenebilir veya tersine çevrilebilir.
Etkileşimler Prevex'in etkisini hangi ilaçlar veya yiyecekler değiştirebilir?
enzimatik etkileşimler
Felodipin karaciğerde sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından metabolize edilir. CYP3A4 inhibitörleri ve indükleyicileri, felodipin plazma konsantrasyonlarını etkileyebilir.
Felodipinin plazma konsantrasyonunda artışa neden olan etkileşimler
Simetidin, eritromisin, itrakonazol, ketokonazol, anti-HIV ilaçları / proteaz inhibitörleri (örn.
Felodipinin plazma konsantrasyonunun azalmasına neden olan etkileşimler Fenitoin, karbamazepin, rifampisin, barbitüratlar, efavirenz, nevirapin ve Hypericum Perforatum (St. John's wort) gibi sitokrom P450 3A4 enzim indükleyicileri, felodipin plazma konsantrasyonlarının düşmesine neden olabilir.
Diğer etkileşimler
Siklosporin: Felodipin, siklosporinin plazma konsantrasyonlarında değişiklik oluşturmaz.
Takrolimus: Felodipin, takrolimus konsantrasyonunu artırabilir. Birlikte alındığında, takrolimusun serum konsantrasyonları kontrol edilmelidir ve takrolimus dozajının ayarlanması gerekebilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
PREVEX laktoz içerir, bu nedenle şekere karşı intoleransınız varsa, ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doğurganlık, hamilelik ve emzirme
Hamilelik: Prevex hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Emzirme: Anne sütünde felodipin saptanır. Bununla birlikte, anne emzirirken terapötik dozlar alırsa, bu ilacın bebeği etkilemesi olası değildir.
Doğurganlık: Hasta doğurganlığı hakkında veri mevcut değildir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Baş dönmesi veya yorgunluk ara sıra ortaya çıkabileceğinden, hastalar araç veya makine kullanmadan önce felodipin tedavisine nasıl tepki verdiklerini bilmelidir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Prevex nasıl kullanılır: Dozaj
Hipertansiyon
Doz kişiye göre ayarlanmalıdır.
Tedavi günde bir kez 5 mg'lık bir dozla başlayabilir. Gerektiğinde hastanın yanıtına göre doz günde 2.5 mg'a düşürülebilir veya 10 mg'a çıkarılabilir. Gerekirse başka bir antihipertansif eklenebilir.
Olağan idame dozu günde bir kez 5 mg'dır.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda felodipin plazma konsantrasyonları yükselebilir ve daha düşük dozlarla tedaviye yanıt verebilir (bkz. Kullanım önlemleri).
anjina pektoris
Doz kişiye göre ayarlanmalıdır.
Tedaviye günde bir kez 5 mg'lık bir dozla başlanmalı ve gerektiğinde günde bir kez 10 mg'a yükseltilmelidir.
Yaşlı popülasyon Tedavi, mevcut en düşük dozla başlamalıdır.
Böbrek yetmezliği
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Pediatrik popülasyon
Pediyatrik hipertansif hastalarda felodipin kullanımına ilişkin klinik çalışmalardan elde edilen deneyim sınırlıdır.
Yönetim
Sürekli salım özelliklerini korumak için tablet sabahları alınmalı, su ile bütün olarak yutulmalı ve kırılmamalı, ezilmemeli veya çiğnenmemelidir. Tabletler aç karnına veya yağ veya karbonhidrat oranı düşük hafif bir yemekten sonra alınabilir.
Aşırı doz Prevex'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Semptomlar: Doz aşımı, belirgin hipotansiyon ve bazen bradikardi ile birlikte aşırı periferik vazodilatasyona neden olabilir.
Tedavi: aktif kömür, gerekirse gastrik lavaj yapın.
Şiddetli hipotansiyon meydana gelirse, semptomatik tedavi başlatılmalıdır.
Hastayı sırtüstü, alt uzuvları yukarıda olacak şekilde yerleştirin.
Eşlik eden bradikardi durumunda intravenöz olarak 0,5-1 mg atropin uygulanmalıdır.
Bu yeterli değilse, fizyolojik çözeltiler (salin, glukoz veya dekstran) infüzyonu yaparak hacmi artırın. Yukarıda açıklanan önlemler yetersiz kalırsa, α1-adrenerjik reseptörler üzerinde baskın etkiye sahip sempatomimetik ilaçlar uygulanabilir.
Yan Etkiler Prevex'in yan etkileri nelerdir?
Felodipin, kızarma, baş ağrısı, çarpıntı, baş dönmesi, yorgunluğa neden olabilir.
Genellikle tedavinin başlangıcında veya uygulanan doz artırıldığında ortaya çıkan bu reaksiyonlar genellikle geçicidir ve zamanla yoğunluğu azalır.
Felodipin ayrıca prekapiller vazodilatasyon tarafından indüklenen ve genel sıvı retansiyonu ile ilgisi olmayan doza bağlı ayak bileği ödemine de neden olabilir.
Klinik çalışmalardan elde edilen deneyime göre, hastaların %2'si ayak bileği ödeminin başlaması nedeniyle tedaviyi bırakmıştır.
Belirgin gingivitis / periodontitisli hastalarda hafif dişeti hiperplazisi gözlenmiştir. Bu hiperplazi önlenebilir veya "dikkatli ağız hijyeni" ile tedavi edilebilir. Mide bulantısı, karın ağrısı, döküntü, taşikardi, hipotansiyon, baş dönmesi, parestezi, kaşıntı, asteni, periferik ödem de bildirilmiştir. Artralji ve miyalji nadiren bildirilmiştir. , ürtiker, kusma, senkop, iktidarsızlık vakaları ve cinsel küre bozuklukları .. Çok nadiren aşırı duyarlılık reaksiyonları (örneğin anjiyoödem ve ateş), karaciğer enzimlerinde artış, ışığa duyarlılık, lökositoklastik vaskülit, sık idrara çıkma isteği bildirilmiştir.
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Kullanma talimatında belirtilmemiş olsa bile istenmeyen etkilerin doktor veya eczacıya bildirilmesi önemlidir.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın.
UYARI: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız. Bu tarih, bozulmamış, uygun şekilde saklanmış ambalajı ifade eder.
30°C'nin altında saklayınız.
TIBBİ ÜRÜNÜ ÇOCUKLARIN ERİŞİMİNDEN VE GÖRÜŞÜNDEN UZAK TUTUN
Diğer bilgiler
Kompozisyon
Prevex 5 mg uzatılmış salımlı tabletler
Bir uzatılmış salımlı tablet şunları içerir:
aktif madde: felodipin 5 mg.
Prevex 5 mg tablet pembe, dairesel, bikonveks, bir tarafında "A / Fm" ve diğer tarafında "5" ile oyulmuş, 9 mm çapındadır.
Yardımcı maddeler: 40 polioksillenmiş hidrojene hint yağı; hidroksipropilselüloz; propil gallat; hipromelloz; sodyum alüminyum silikat; mikrokristal selüloz; susuz laktoz; sodyum stearil fumarat; polietilen glikol 6000; titanyum dioksit E171; demir oksit E172; karnauba mumu; Arıtılmış su.
Prevex 10 mg uzatılmış salımlı tabletler
Bir uzatılmış salımlı tablet şunları içerir:
aktif madde: felodipin 10 mg.
Prevex 10 mg tablet kırmızımsı kahverengi, dairesel, bikonveks, bir tarafında "A / FE" ve diğer tarafında "10" ile oyulmuş, 9 mm çapındadır.
Yardımcı maddeler: 40 polioksillenmiş hidrojene hint yağı; hidroksipropilselüloz; propil gallat; hipromelloz; sodyum alüminyum silikat; mikrokristal selüloz; susuz laktoz; sodyum stearil fumarat; polietilen glikol 6000; titanyum dioksit E171; demir oksit E176; karnauba mumu; Arıtılmış su.
Farmasötik form ve içerik
Prevex 5 mg uzatılmış salımlı tabletler:
5 mg'lık 28 uzatılmış salımlı tablet.
Prevex 10 mg uzatılmış salımlı tabletler:
10 mg'lık 14 uzatılmış salımlı tablet.
10 mg'lık 28 uzatılmış salımlı tablet - MARKET DIŞI AMBALAJ.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ÖNCEKİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Prevex 5 mg uzatılmış salımlı tabletler
Her tablet 5 mg felodipin içerir.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler:
Her tablet 28 mg laktoz ve 5 mg makrogolgliserol hidroksistearat içerir.
Prevex 10 mg uzatılmış salımlı tabletler
Her tablet 10 mg felodipin içerir.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler:
Her tablet 28 mg laktoz ve 10 mg makrogolgliserol hidroksistearat içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Prevex 5 mg uzatılmış salımlı tabletler
Tablet pembe, dairesel, bikonveks, bir tarafında A / Fm ve diğer tarafında 5 ile oyulmuş, 9 mm çapındadır.
Prevex 10 mg uzatılmış salımlı tabletler
Tablet kırmızımsı kahverengi, dairesel, bikonveks, bir tarafında A / FE ve diğer tarafında 10 oyulmuş, 9 mm çapındadır.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Hipertansiyon
Kararlı angina pektoris
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Hipertansiyon
Doz kişiye göre ayarlanmalıdır. Tedaviye günde bir kez 5 mg'lık bir dozla başlanabilir. Gerektiğinde hastanın yanıtına göre doz günde 2.5 mg'a düşürülebilir veya 10 mg'a çıkarılabilir. Gerekirse başka bir antihipertansif eklenebilir. Olağan idame dozu günde bir kez 5 mg'dır.
anjina pektoris
Doz kişiye göre ayarlanmalıdır. Tedaviye günde bir kez 5 mg'lık bir dozla başlanmalı ve gerekirse günde bir kez 10 mg'a yükseltilmelidir.
Yaşlı nüfusu
Mevcut en düşük doz ile başlangıç tedavisi düşünülmelidir.
Böbrek yetmezliği
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda felodipin plazma konsantrasyonları yükselebilir ve daha düşük dozlarla tedaviye yanıt verebilir (bkz. bölüm 4.4).
Pediatrik popülasyon
Pediyatrik hipertansif hastalarda felodipin kullanımına ilişkin klinik çalışmalardan elde edilen deneyim sınırlıdır (bkz. bölüm 5.1 ve 5.2).
Uygulama yöntemi
Tabletler sabah alınmalı ve su ile yutulmalıdır. Uzatılmış salma özelliklerini korumak için tabletler bölünmemeli, ezilmemeli veya çiğnenmemelidir. Tabletler yemeksiz veya yağ veya karbonhidrat oranı düşük hafif bir yemekten sonra alınabilir.
04.3 Kontrendikasyonlar
• Hamilelik
• Felodipine veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
• Telafi edilmemiş kalp yetmezliği
• Akut miyokard infarktüsü
• Kararsız angina pektoris
• Hemodinamik olarak önemli kalp kapağı tıkanıklığı
• Kardiyak çıkışın dinamik tıkanması
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Hipertansif acil durumların tedavisinde felodipinin etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.
Felodipin, taşikardi ile sonuçlanan önemli hipotansiyonun başlamasına neden olabilir.Bu, duyarlı hastalarda miyokard iskemisine neden olabilir.
Felodipin karaciğer yoluyla elimine edilir. Sonuç olarak, karaciğer fonksiyonu açıkça azalmış hastalarda daha yüksek terapötik konsantrasyonlar ve daha üstün bir yanıt beklenebilir (bkz. bölüm 4.2).
CYP3A4 enzimlerini önemli ölçüde indükleyen veya inhibe eden tıbbi ürünlerin birlikte uygulanması, sırasıyla plazma felodipin seviyelerinde belirgin bir azalma veya artış ile sonuçlanır. Bu nedenle eşzamanlı uygulamadan kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
Prevex laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Prevex, mide rahatsızlığına ve ishale neden olabilen hint yağı içerir.
Belirgin gingivitis / periodontitisli hastalarda hafif dişeti büyümesi bildirilmiştir. Bu genişleme "dikkatli diş hijyeni" ile önlenebilir veya tersine çevrilebilir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Felodipin karaciğerde sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından metabolize edilir. CYP3A4 enzimlerine müdahale eden maddelerle eşzamanlı uygulama, felodipinin plazma konsantrasyonlarını etkileyebilir.
enzimatik etkileşimler
Sitokrom P450 izoenzim 3A4'ün inhibitörleri ve indükleyicileri, felodipinin plazma konsantrasyonlarını etkileyebilir.
Felodipinin plazma konsantrasyonunda artışa neden olan etkileşimler
CYP3A4 enziminin enzim inhibitörlerinin, felodipin plazma konsantrasyonlarında artışa neden olduğu gösterilmiştir.
Felodipin, güçlü CYP3A4 inhibitörü itrakonazol ile birlikte uygulandığında, felodipin Cmaks ve EAA sırasıyla 8 kat ve 6 kat arttı Felodipin ve eritromisin birlikte uygulandığında, felodipin Cmaks ve EAA yaklaşık 2.5 kat arttı. Simetidin, felodipin Cmax ve AUC'yi yaklaşık %55 artırdı.Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile kombinasyondan kaçınılmalıdır.
Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile kombinasyon halinde uygulandığında yüksek felodipin maruziyetine bağlı klinik olarak anlamlı advers olaylar olması durumunda, felodipin dozunun ayarlanması ve/veya CYP3A4 inhibitörünün kesilmesi düşünülmelidir.
Örnekler:
• Simetidin
• Eritromisin
• Itrakonazol
• Ketokonazol
• Anti HIV / protez inhibitörleri (örn. ritonavir)
• Greyfurt suyunda bulunan bazı flavonoidler
Felodipin tabletleri greyfurt suyu ile birlikte alınmamalıdır.
Felodipinin plazma konsantrasyonunda azalmaya neden olan etkileşimler
Sitokrom P4503A4 sisteminin enzim indükleyicilerinin, felodipin plazma konsantrasyonlarının azalmasına neden olduğu gösterilmiştir.
Felodipin karbamazepin, fenitoin veya fenobarbital ile birlikte uygulandığında, felodipin Cmaks ve EAA sırasıyla %82 ve %96 azalmıştır. Güçlü CYP3A4 indükleyicileri ile ilişkiden kaçınılmalıdır.
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri ile birlikte uygulandığında, felodipine maruziyetin azalması nedeniyle etkililik olmaması durumunda, felodipin dozunun ayarlanması ve/veya CYP3A4 indükleyicisinin kesilmesi düşünülmelidir.
Örnekler:
• Fenitoin
• Karbamazepin
• Rifampisin
• Barbitüratlar
• Efavirenz
• Nevirapin
• Hypericum perforatum (St. John's wort)
Diğer etkileşimler
Takrolimus: Felodipin, takrolimus konsantrasyonunu artırabilir. Birlikte alındığında, takrolimus serum konsantrasyonları izlenmeli ve takrolimus dozajının ayarlanması gerekebilir.
Siklosporin: Felodipin, siklosporinin plazma konsantrasyonlarında değişiklik oluşturmaz.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Felodipin hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Felodipinin farmakolojik etkisine bağlı olduğu düşünülen fetal gelişim üzerindeki etkiler, klinik öncesi üreme toksisitesi çalışmalarında rapor edilmiştir.
Besleme zamanı
Anne sütünde felodipin tespit edilmiştir, yenidoğan üzerindeki potansiyel etkisine ilişkin veri eksikliği nedeniyle emzirme döneminde tedavi önerilmemektedir.
Doğurganlık
Felodipinin hasta fertilitesi üzerindeki etkileri hakkında veri bulunmamaktadır. Sıçanlarda üreme toksisitesinin klinik öncesi bir çalışmasında (bkz. bölüm 5.3), terapötik doza yakın dozlarda fetal gelişim üzerinde etkiler, ancak fertilite üzerinde hiçbir etki rapor edilmemiştir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Felodipinin araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde hafif veya orta derecede etkileri vardır. Felodipin alan hastalarda baş ağrısı, mide bulantısı, baş dönmesi veya yorgunluk varsa, tepki verme yeteneği bozulabilir.Tedavinin başlangıcında özellikle dikkatli olunması önerilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Güvenlik profilinin özeti
Felodipin, kızarma, baş ağrısı, çarpıntı, baş dönmesi ve yorgunluğa neden olabilir. Bu reaksiyonların çoğu doza bağımlıdır ve tedavinin başlangıcında veya bir doz artışından sonra ortaya çıkar.Bu reaksiyonlar meydana gelirse, bu reaksiyonlar genellikle geçicidir ve zamanla azalır.
Felodipin ile tedavi edilen hastalarda doza bağlı ayak bileği ödemi görülebilir. Bu prekapiller vazodilatasyondan kaynaklanır ve herhangi bir genel su tutulması ile ilgili değildir.
Belirgin gingivitis / periodontitisli hastalarda hafif dişeti büyümesi bildirilmiştir. Bu genişleme "dikkatli diş hijyeni" ile önlenebilir veya tersine çevrilebilir.
Advers reaksiyon tablosu
Aşağıda listelenen advers reaksiyonlar, klinik araştırmalar sırasında ve pazarlama sonrası aşamada tanımlanmıştır.
Aşağıdaki frekans tanımları kullanılır:
Çok yaygın ≥1/10
Yaygın ≥1/100,
Yaygın olmayan ≥1 / 1.000,
Nadir ≥1 / 10.000,
Çok nadir
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Doz aşımı, belirgin hipotansiyon ve bazen bradikardi ile birlikte aşırı periferik vazodilatasyona neden olabilir.
Tedavi haklıysa: aktif bitkisel kömür, yuttuktan sonra bir saat içinde yapılırsa gastrik lavaj.
Şiddetli hipotansiyon meydana gelirse, semptomatik tedavi başlatılmalıdır.
Hasta sırtüstü pozisyonda bacakları yukarı kaldırılmış olarak yerleştirilmelidir. Eşlik eden bradikardi durumunda intravenöz olarak 0,5-1 mg atropin uygulanmalıdır. Bu yeterli değilse, kan hacmi infüzyonla artırılmalıdır, örn. glukoz, salin veya dekstran).
Yukarıda açıklanan önlemler yetersiz kalırsa, adrenerjik reseptörler üzerinde baskın etkiye sahip sempatomimetik ilaçlar uygulanabilir mi?
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: kalsiyum kanal blokerleri, dihidropiridin türevleri
ATC kodu: C08CA02
Hareket mekanizması
Felodipin, sistemik vasküler direnci azaltarak kan basıncını düşüren oldukça seçici bir vasküler kalsiyum kanal blokeridir. Arteriolar düz kas üzerindeki yüksek derecede seçiciliği nedeniyle, terapötik dozlarda felodipin, kardiyak kontraktilite ve iletim üzerinde doğrudan bir etkiye sahip değildir.
Venöz duvar düz kasına veya vazomotor adrenerjik kontrole etkisi olmadığından, felodipin ortostatik hipotansiyon ile ilişkili değildir.
Felodipinin hafif bir natriüretik/diüretik etkisi vardır ve su tutulmasına neden olmaz.
farmakodinamik etkiler
Felodipin, hipertansiyonun tüm evrelerinde etkilidir. Daha büyük bir antihipertansif etki elde etmek için hem tek başına hem de diğer antihipertansif ilaçlarla, örneğin beta blokerler, diüretikler veya ACE inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanılabilir. Felodipin hem sistolik kan basıncını (PAS) hem de diyastolik kan basıncını (PAD) düşürmede etkilidir ve izole sistolik hipertansiyon tedavisinde kullanılabilir.
Felodipinin oksijen arz/talep dengesini iyileştirmesi nedeniyle antianjinal ve anti-iskemik etkiye sahiptir. Koroner vasküler direncin azalması ve felodipin tarafından koroner akış ve oksijen arzındaki artış, epikardiyal arterlerin ve arteriyollerin genişlemesine bağlıdır.
Felodipinin neden olduğu sistemik kan basıncındaki azalma, sol ventrikül ard yükünde ve miyokardiyal oksijen ihtiyacında azalmaya yol açar.
Felodipin, stabil egzersiz angina pektorisi olan hastalarda egzersiz toleransını artırır ve anjina ataklarını azaltır.Felodipin, stabil angina pektorisli hastalarda tek başına veya bir beta bloker ile birlikte kullanılabilir.
hemodinamik etkiler
Felodipinin birincil hemodinamik etkisi, toplam periferik vasküler dirençte bir azalma ile sonuçlanan kan basıncında bir azalmadır.Bu etkiler doza bağlıdır.Genellikle ilk oral dozdan iki saat sonra kan basıncında bir düşüş olur ve bu düşüş devam eder. en az 24 saat boyunca, %50'den büyük bir vadi/tepe oranı ile.
Felodipinin plazma konsantrasyonları, periferik vasküler direncin ve kan basıncının azalmasıyla doğrudan ilişkilidir.
Kardiyak etkiler
Terapötik dozlarda, felodipinin kardiyak kontraktilite, atriyoventriküler iletim veya refrakterlik üzerinde etkisi yoktur.
Felodipin ile antihipertansif tedavi, önceden var olan sol ventrikül hipertrofisinde önemli bir gerileme ile ilişkilidir.
böbrek etkileri
Felodipinin, filtrelenmiş sodyumun tübüler geri emilimini azaltması nedeniyle natriüretik ve diüretik etkisi vardır. Felodipin günlük potasyum atılımını değiştirmez Felodipin renal vasküler direnci azaltır.
Felodipin, albüminin idrarla atılımını etkilemez.
Siklosporin ile tedavi edilen hastalarda böbrek transplantasyonundan sonra felodipin kan basıncını düşürür, renal kan akışını ve glomerüler filtrasyon hızını iyileştirir. Felodipin ayrıca nakledilen böbreğin işlevini erkenden iyileştirebilir.
Klinik etkinlik
Arka plan tedavisi olarak felodipin ile yapılan HOT (Hipertansiyon Optimal Tedavi) klinik çalışmasında, majör kardiyovasküler olaylar (örn. akut miyokard enfarktüsü, inme ve kardiyovasküler nedenlerden ölüm) ile üç hedef diyastolik kan basıncı düzeyi ≤90 arasındaki korelasyon araştırılmıştır. 85 mmHg ve ≤80 mmHg ve felodipin ile elde edilen kan basıncı.
Yaşları 50 ile 80 arasında değişen toplam 18.790 hipertansif hasta (PAD 100-115 mmHg) ortalama 3.8 yıl (dağılım 3.3-4.9) boyunca takip edildi. Felodipin monoterapi olarak veya bir beta bloker ve/veya ACE inhibitörü ve/veya diüretik ile kombinasyon halinde verildi. Çalışma, PAS ve PAD'yi sırasıyla 139 ve 83 mmHg seviyelerine düşürmenin faydasını göstermiştir.
Yaşları 70 ile 84 arasında değişen 6614 hastada yürütülen STOP-2 çalışmasına (İsveç Çalışması, Hipertansiyonlu Yaşlı Hastalarda-2 çalışması) dayanarak, dihidropiridin sınıfının kalsiyum antagonistleri (felodipin ve isradipin) kardiyovasküler mortalite üzerinde aynı koruyucu etkiyi göstermiştir. ve ACE inhibitörleri, beta blokerler ve diüretikler gibi yaygın olarak kullanılan diğer antihipertansif ilaç sınıflarının morbiditesi.
Pediatrik popülasyon
Hipertansif pediyatrik hastalarda felodipin kullanımına ilişkin klinik deneyim sınırlıdır. Primer hipertansiyonu olan 6 ila 16 yaş arası çocuklarda randomize, çift kör, paralel gruplu, üç haftalık bir çalışmada, felodipin 2.5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) ve 10 mg'ın antihipertansif etkisi (n = 31) günde bir kez uygulanan plasebo (n = 35) ile karşılaştırıldı Çalışma, felodipinin 6 ve 16 yaşlarındaki çocuklarda kan basıncını düşürmedeki etkinliğini gösteremedi (bkz. bölüm 4.2).
Felodipinin büyüme, ergenlik ve genel gelişim üzerindeki uzun vadeli etkileri araştırılmamıştır. Ayrıca, çocuklukta tedavi olarak felodipinin uzun süreli antihipertansif tedavisinin yetişkinlikte kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azaltmadaki etkinliği belirlenmemiştir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Uzatılmış salımlı tabletlerin oral yoldan verilmesini takiben, felodipin gastrointestinal sistemden tamamen emilir. Felodipinin sistemik biyoyararlanımı yaklaşık %15'tir ve terapötik aralıkta dozdan bağımsızdır.
Uzatılmış salimli tabletler, felodipinin uzun süreli emilim fazıyla sonuçlanır. Bu, düzgün bir plazma konsantrasyon eğrisi ile sonuçlanır ve uygulamadan 24 saat sonra hala mevcut olan terapötik konsantrasyonlar. Uzatılmış salimli form ile maksimum plazma konsantrasyonlarına (tmax) 3-5 saat sonra ulaşılır. Yüksek yağlı gıda alımı ile felodipin emiliminin oranı artar, ancak miktarı artar.
Dağıtım
Plazma protein bağlanması, ağırlıklı olarak albümin fraksiyonu ile yaklaşık %99'dur. Kararlı durumda dağılım hacmi 10 L/kg'dır.
biyotransformasyon
Felodipin karaciğerde sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından geniş ölçüde metabolize edilir ve tanımlanan tüm metabolitler inaktiftir.
Felodipin, yüksek klirensli bir tıbbi üründür, ortalama kan klirensi 1200 ml/dk'dır. Uzun süreli tedaviler sırasında önemli bir birikim meydana gelmez.
Yaşlı hastalar ve karaciğer fonksiyonu bozuk olanlar, genç hastalara göre ortalama olarak daha yüksek felodipin plazma konsantrasyonlarına sahiptir. Felodipinin farmakokinetiği, hemodiyaliz hastaları dahil böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda değişmez.
Eliminasyon
Felodipinin ortalama eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 25 saattir ve kararlı duruma 5 gün sonra ulaşılır.Uzun süreli tedavi sırasında birikme riski yoktur. Uygulanan dozun yaklaşık %70'i idrarda metabolitler şeklinde atılır, kalan kısım feçesle atılır.
Uygulanan dozun %0.5'inden azı idrarda değişmemiş olarak bulunur.
Doğrusallık / Doğrusal olmama
Plazma konsantrasyonları, 2.5-10 mg terapötik aralıktaki dozla doğru orantılıdır.
Pediatrik popülasyon
6 ila 16 yaş arasındaki sınırlı sayıda çocukla (n = 12) yapılan tek dozlu bir farmakokinetik çalışmada (5 mg uzatılmış salımlı felodipin), yaş ile EAA, C felodipin arasında belirgin bir korelasyon yoktu.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Üreme toksisitesi
Felodipin ile tedavi edilen sıçanlarda yapılan bir doğurganlık ve genel üreme performansı çalışmasında, orta doz ve yüksek doz gruplarında doğumda zorluğa neden olan doğum süresinin uzaması, artan fetal ölümler ve erken doğum sonrası ölümler gözlenmiştir. Bu etkiler, yüksek dozlarda felodipinin uterus kontraktilitesi üzerindeki inhibitör etkisine atfedilmiştir Sıçanlara terapötik aralıktaki dozlar uygulandığında fertilite üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir.
Tavşanlarda yapılan üreme çalışmaları, annelerde meme bezlerinin doza bağlı ve geri dönüşümlü büyümesini ve fetüslerde doza bağlı dijital anormallikleri göstermiştir. Bu anormallikler, fetal gelişimin erken evrelerinde (gebeliğin 15. gününden önce) felodipin uygulandığında bulundu. Bir maymun üreme çalışmasında distal falanksın anormal bir pozisyonu gözlendi.
Endişe verici başka klinik öncesi bulgu yoktur ve üreme sonuçlarının, normotansif hayvanlara uygulandığında felodipinin farmakolojik etkisi ile ilişkili olduğu kabul edilir.Bu bulguların felodipin alan hastalar için klinik önemi bilinmemektedir.Ancak, bulgulara dayanmaktadır. hasta güvenliği için veri tabanı bilgileri Felodipine in utero maruz kalan fetüslerde/yenidoğanlarda falanks anormalliği vakası bildirilmemiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
tabletin çekirdeği
hidroksipropilselüloz
Hipromelloz 50 mPa • s
Hipromelloz 10.000 mPa • s
susuz laktoz
makrogolgliserol hidroksistearat
Mikrokristal selüloz
propil gallat
Sodyum alüminyum silikat
sodyum stearil fumarat
Kaplama
Karnauba mumu
Kırmızı-kahverengi demir oksit (E 172)
Sarı demir oksit (E 172)
Hipromelloz 6 mPa • s
Makrogol 6000
Titanyum dioksit (E 171)
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
30°C'nin üzerinde saklamayın
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
PVC / PVDC veya alüminyum kabarcıklar
Prevex 5 mg uzatılmış salımlı tabletler
Ambalaj boyutları: 28 tabletlik 1 blister veya 14 tabletlik 2 blister veya 7 tabletlik 4 blister
Prevex 10 mg uzatılmış salımlı tabletler
Ambalaj boyutları: 14 tabletlik 1 blister veya 28 tabletlik 1 blister veya 14 tabletlik 2 blister veya 7 tabletlik 4 blister.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan kaynaklanan atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Simesa S.p.A.
Ferrari Sarayı
Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI)
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
027372010 "5 MG UZATILMIŞ TABLETLER" 28 TABLET
027372022 "10 MG UZATILMIŞ TABLETLER" 14 TABLET
027372034 "10 MG UZATILMIŞ TABLETLER" 28 TABLET
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 17 Aralık 1991
En son yenileme tarihi: 2 Ocak 2007
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
17 Haziran 2017
