Aktif maddeler: Bisoprolol (Bisoprolol fumarat), Hidroklorotiyazid
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg, film kaplı tablet
Lodoz 5 mg / 6.25 mg, film kaplı tablet
Lodoz 10 mg / 6.25 mg, film kaplı tablet
Lodoz neden kullanılır? Bu ne için?
Lodoz, bisoprolol ve hidroklorotiyazid etken maddelerini içerir:
- Bisoprolol, beta bloker adı verilen bir ilaç grubuna aittir ve kan basıncını düşürmek için kullanılır.
- Hidroklorotiyazid, diüretik tiyazidler adı verilen bir ilaç grubuna dahildir.İdrar üretimini artırarak kan basıncını düşürmeye yardımcı olur.
Lodoz, hafif ve orta derecede yüksek tansiyon tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonlar Lodoz ne zaman kullanılmamalıdır?
Aşağıdaki durumlardan herhangi biri mevcutsa Lodoz'u kullanmayınız:
- bisoprolol, hidroklorotiyazid, diğer tiyazidler, sülfonamidler veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı alerji (aşırı duyarlılık) ("LODOZ'un içindekiler" bölümüne bakınız)
- şiddetli astım veya şiddetli kronik bronşiyal hastalıkların bazı formları
- Tedavi veya kardiyojenik şokla kontrol edilemeyen kalp yetmezliği (düşük kan basıncına ve dolaşım yetmezliğine neden olan ciddi bir akut kalp hastalığı)
- bazı kalp aritmileri, özellikle sorunlara neden olan yavaş kalp hızı, iletim bozuklukları ve hasta sinüs sendromu adı verilen bir bozukluk.
- tedavi edilmemiş feokromositoma (ciddi yüksek tansiyona neden olan maddeleri salgılayan böbrek üstü bezi tümörü)
- uzuvlarda ciddi dolaşım sorunları (örneğin, parmaklarda veya ayak parmaklarında karıncalanmaya veya soluk veya mavimsi renk değişikliğine neden olabilen Raynaud sendromu gibi)
- Şiddetli hastalık sonucu artan kan asiditesi (metabolik asidoz)
- şiddetli karaciğer veya böbrek sorunları
- tedaviye yanıt vermeyen düşük kan potasyum seviyeleri
Kullanım Önlemleri Lodoz'u kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
Özellikle belirli kalp rahatsızlıklarınız (iskemik kalp hastalığı, örneğin anjina pektoris) varsa, tedaviyi asla aniden kesmeyin.
Aşağıdaki durumlardan herhangi birine sahipseniz, Lodoz'u almadan önce doktorunuza söyleyiniz:
- kalp yetmezliği, aritmiler veya Prinzmetal anjina gibi herhangi bir kalp hastalığı
- Daha az şiddetli uzuvlarda dolaşım sorunları (özellikle Raynaud sendromu nedeniyle)
- karaciğer veya böbrek sorunları
- feokromositoma (adrenal bez tümörü)
- daha az şiddetli kronik bronşiyal hastalıklar (astım veya kronik obstrüktif hava yolu hastalığı)
- şeker hastalığı
- tiroid bozuklukları
- Sedef hastalığı
- sıkı oruç
- penisilin alerjisi öyküsü.
Ayrıca doktorunuza şunları söyleyin:
- Gut hastalığınız varsa, Lodoz gut atak riskini artırabilir.
- Lodoz bu durumda vücudun tepkisini etkileyebileceğinden anesteziye tabi tutulacaksanız (örneğin "cerrahi bir operasyon için)
- Duyarsızlaştırma tedavisi görmeyi planlıyorsanız, Lodoz alerjik reaksiyon olasılığını artırabilir veya bu reaksiyonlar daha şiddetli olabilir.
- Emziriyorsanız veya emzirmeyi düşünüyorsanız
- Kendinizi güneş ışığına veya suni (UV) ışığa maruz bırakmayı düşünüyorsanız, çünkü bazı hastalarda maruz kaldıktan sonra kızarıklık meydana geldiyse, Lodoz tedavisi sırasında cildinizi korumanız gerekir.
- İlaçla tedaviye başladıktan sonra saatler veya haftalar içinde görmede keskin bir azalma veya göz ağrısı yaşarsanız Tedavi edilmezse, akut dar açılı glokom (gözü etkileyen bir rahatsızlık) kalıcı görme kaybına neden olabilir, o zaman doktorunuza söyleyiniz uzak.
Ek testler
Hidroklorotiyazid vücuttaki tuz ve su seviyelerinin dengesine etki eder.Doktor, bu değerlerin ara sıra kontrol edilmesini uygun görebilir.Bu, özellikle, vücutta bir değişiklik olması durumunda kötüleşebilecek ek koşulların varlığında önem kazanır. Elektrolit "dengesi": Doktorunuz ayrıca kandaki yağ, ürik asit veya glikoz düzeylerini de kontrol edecektir.
Bu ilacın bazı psikiyatrik bozuklukların tedavisinde kullanılan lityum veya yüksek tansiyon, anjina pektoris veya düzensiz kalp atışı tedavisinde kullanılan ilaçlarla (verapamil, diltiazem veya bepridil gibi) birlikte kullanımı önerilmez (bkz. )
Sportif faaliyetlerde bulunanlar için: Tedavi edici bir gereklilik olmaksızın ilacın kullanılması doping teşkil eder ve her durumda pozitif anti-doping testleri belirleyebilir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Lodoz'un etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Bu tür ilaçlarla kombinasyon genellikle tavsiye edilmediğinden, LODOZ'u yalnızca aşağıdaki ilaçlardan biri ile birlikte doktorunuzun önerdiği şekilde alınız (bkz.
- Kalp aritmi riskini artırabilen yüksek tansiyon, anjina pektoris veya düzensiz kalp atışı (verapamil, diltiazem veya bepridil gibi) tedavisinde kullanılan bazı ilaçlar.
- Lityum, bazı psikiyatrik bozuklukların tedavisinde kullanılır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Bu ilacın hamilelik sırasında kullanılması önerilmez.
Emzirme döneminde bu ilacın kullanımı önerilmez.
Araç ve makine kullanma
Lodoz genellikle araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemez. Bununla birlikte, bireysel tepki, konsantre olma ve tepki verme yeteneğini etkileyebilir. Bu gibi durumlarda araç ve makine kullanmayınız.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Lodoz Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Başlangıç dozu genellikle günde 1 tablet Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg'dır.
Bu doz ile elde edilen kan basıncı düşürücü etki yetersiz ise, dozun günde 1 tablet Lodoz 5 mg / 6.25 mg'a, yanıt hala yetersiz ise 1 tablet Lodoz 10 mg'a çıkarılması gerekecektir. / günde 6.25 mg.
Lodoz'u sabahları aç veya tok karnına alınız. Tableti sıvı ile yutunuz ve çiğnemeyiniz.
Tedaviyi asla aniden kesmeyin ("LODOZ almayı bırakırsanız" bölümüne bakın).
Çocuklarda kullanım
Pediyatrik hastalarda Lodoz ile deneyim sınırlıdır, bu nedenle bu popülasyonda kullanımı önerilmemektedir.
Lodoz ile yiyecek ve içecek
Lodoz aç veya tok karnına alınabilir, ancak sabahları alınmalıdır.
Doz aşımı: Çok fazla Lodoz aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Lodoz kullandıysanız
Eğer reçete edilenden daha fazla Lodoz tableti aldıysanız, derhal doktorunuza danışınız. Doktor, doz aşımı düzeyine göre gerekli karşı önlemleri belirleyecektir.
Doz aşımı belirtileri arasında düşük tansiyon, yavaş kalp hızı, ani kalp problemleri, baş dönmesi, mide bulantısı, uyku hali, ani solunum problemleri, düşük kan şekeri seviyeleri sayılabilir.
Lodoz'u kullanmayı unutursanız
Bu ilacı almayı unutursanız, mümkün olan en kısa sürede alınız. Ardından bir sonraki dozunuzu normal zamanında alınız. Ancak, bir sonraki dozunuzun zamanı yaklaştıysa, kaçırdığınız dozu atlayın. Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız.
Lodoz almayı bırakırsanız
Doktorunuz tarafından söylenmedikçe bu ilacı kullanmayı asla bırakmayınız.Aksi takdirde durumunuz ciddi şekilde kötüleşebilir.Tedaviyi bırakmanız gerekiyorsa, doktorunuz size dozu kademeli olarak azaltmanızı tavsiye edecektir.Bu ilacın kullanımı ile ilgili herhangi bir sorunuz varsa, lütfen sorunuz. doktorunuz veya eczacınız.
Yan Etkiler Lodoz'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir. Bu yan etkiler, ne sıklıkta ortaya çıktıklarına göre aşağıda listelenmiştir:
Yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'inden azında bulunur):
- ellerde ve ayaklarda üşüme veya uyuşma hissi
- yorgunluk, baş dönmesi, baş ağrısı. Bu semptomlar esas olarak tedavinin başlangıcında ortaya çıkar.Etkiler genellikle hafiftir ve genellikle tedaviye başladıktan 1-2 hafta sonra kaybolur.
- mide bulantısı, kusma, ishal veya kabızlık gibi mide veya bağırsak rahatsızlığı.
Yaygın olmayan yan etkiler (100 kişiden 1'inden azını etkileyen):
- kas zayıflığı, kas krampları, güçsüzlük hissi
- Yavaş kalp hızı, kalp hızında değişiklik, kalp yetmezliğinin kötüleşmesi, ayakta veya ayakta dururken kan basıncında düşme
- uyku bozuklukları, depresyon, iştah kaybı
- astım veya kronik bronş hastalığı olan hastalarda solunum problemleri
- artan kan kreatinin veya üre seviyeleri
- karın rahatsızlığı
- artan amilaz seviyeleri (sindirim enzimleri)
- sıvı ve elektrolit dengesinin değişmesi
- kandaki yağ, kolesterol, ürik asit veya şeker seviyelerinde artış; artan idrar şekeri seviyeleri
Seyrek yan etkiler (1.000 kişiden 1'inden azını etkileyen):
- kabuslar, halüsinasyonlar
- güneş ışığına maruz kaldıktan sonra bile kaşıntı, yüzde ani kızarıklık veya döküntü gibi alerjik tip reaksiyonlar, kurdeşen, cilt altı kanamaya bağlı küçük kırmızımsı-mor cilt lekeleri (purpura)
- bazı karaciğer enzimlerinde artış, karaciğer iltihabı, ciltte ve gözlerde sararma (sarılık)
- ereksiyon bozuklukları
- işitme sorunları
- alerjik burun akıntısı, gözyaşı salgısında azalma, görme bozuklukları
- Beyaz kan hücrelerinin (lökositopeni) veya trombositlerin (trombositopeni) sayısında azalma
- senkop
Çok seyrek yan etkiler (10.000 kişide 1'den azını etkiler):
- gözlerde tahriş ve kızarıklık (konjonktivit), saç dökülmesi
- önceden var olan pullu deri döküntülerinin (sedef hastalığı) görünümü veya kötüleşmesi; kalın pullu lekelerin görünümü (kutanöz lupus eritematozus)
- göğüs ağrısı
- Beyaz kan hücrelerinin sayısında ciddi azalma (agranülositoz)
- pankreas iltihabı
- kanda düşük asit varlığı (metabolik alkaloz)
- alerjik (anafilaktik) reaksiyonlar, şiddetli büllöz reaksiyonlar (Lyell sendromu).
Sıklığı bilinmeyen yan etkiler (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor):
- interstisyel akciğer hastalığı
- geçici miyopi
- göz ağrısı (akut açı kapanması glokomunun olası belirtisi).
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri ayrıca https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla doğrudan bildirebilirsiniz.
Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
- Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
- EXP'den sonra bu ilacı karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
- 30°C'nin üzerinde saklamayın.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Lodoz'un içindekiler
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg
- Aktif bileşenler bisoprolol fumarat ve hidroklorotiyaziddir. Her film kaplı tablet 2.5 mg bisoprolol fumarat ve 6.25 mg hidroklorotiyazid içerir.
- Diğer bileşenler
Tablet çekirdeği: magnezyum stereat, krospovidon, mısır nişastası, önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası, mikrokristal selüloz, susuz dibazik kalsiyum fosfat. Tablet kaplama: polisorbat 80, sarı demir oksit (E 172), makrogol 400, titanyum dioksit (E171), hipromelloz.
Lodoz 5 mg / 6.25 mg
- Aktif bileşenler bisoprolol fumarat ve hidroklorotiyaziddir. Her film kaplı tablet 5 mg bisoprolol fumarat ve 6.25 mg hidroklorotiyazid içerir.
- Diğer bileşenler
Tablet çekirdeği: susuz kolloidal silika, magnezyum stearat, mikrokristal selüloz, mısır nişastası, susuz dibazik kalsiyum fosfat. Tablet kaplama: sarı demir oksit (E 172), kırmızı demir oksit (E 172), polisorbat 80, makrogol 400, titanyum dioksit (E171), hipromelloz.
Lodoz 10 mg / 6.25 mg:
- Aktif bileşenler bisoprolol fumarat ve hidroklorotiyaziddir. Her film kaplı tablet, 10 mg bisoprolol fumarat ve 6.25 mg hidroklorotiyazid içerir.
- Diğer bileşenler
Tablet çekirdeği: susuz kolloidal silika, magnezyum stearat, mikrokristal selüloz, mısır nişastası, susuz dibazik kalsiyum fosfat. Tablet kaplama: polisorbat 80, makrogol 400, hipromelloz, titanyum dioksit (E171)
Lodoz'un neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg: Sarı, yuvarlak, bikonveks film kaplı tablet; üstte kalp kabartma, altta "2.5" rakamı kabartma.
Lodoz 5 mg / 6.25 mg: Pastel pembe, yuvarlak, bikonveks film kaplı tablet; üstte kalp kabartma, altta "5" kabartma.
Lodoz 10 mg / 6.25 mg: Beyaz, yuvarlak, bikonveks film kaplı tablet; üstte kalp kabartmalı, altta "10" rakamı kabartmalı. Her paket şunları içerir: 30, 50, 60, 90 veya 100 tablet.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
LODÖZ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler:
Bisoprolol hemifumarat 2.5 mg.
Hidroklorotiyazid 6.25 mg.
Lodoz 5 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler:
Bisoprolol hemifumarat 5 mg.
Hidroklorotiyazid 6.25 mg.
Lodoz 10 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler:
Bisoprolol hemifumarat 10 mg.
Hidroklorotiyazid 6.25 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler:
Sarı, yuvarlak, bikonveks film kaplı tabletler, üstte kalp, altta 2.5 oyulmuş.
Lodoz 5 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler:
Pastel pembe, yuvarlak, bikonveks film kaplı tabletler, üst yüzünde kalp, alt yüzünde 5 adet oyulmuş.
Lodoz 10 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler:
Beyaz, yuvarlak, bikonveks, üstte kalp, altta 10 baskı bulunan film kaplı tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Hafif veya orta derecede esansiyel arteriyel hipertansiyon.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Bireysel terapi için Lodoz dozajlarda mevcuttur:
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler
Lodoz 5 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler
Lodoz 10 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler
Başlangıç etkili dozu günde bir kez bir bisoprolol 2.5 mg tablet ve 6.25 mg hidroklorotiyaziddir.
Bu gücün antihipertansif etkisi yetersizse, doz günde bir kez bir bisoprolol 5 mg tablet ve 6.25 mg hidroklorotiyazide ve yanıt hala yetersizse günde bir kez bir 10 tablet, bisoprolol ve 6.25 mg hidroklorotiyazide yükseltilebilir.
Tedavinin kesilmesi gerekiyorsa, bisoprolol uygulamasının aniden kesilmesi, özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalarda hastanın durumunda akut bir kötüleşmeye yol açabileceğinden, bisoprolol tedavisinin kademeli olarak azaltılması önerilir.
Lodoz sabah alınır ve yemekle birlikte alınabilir. Kaplanmış tabletler sıvı ile yutulmalı ve çiğnenmemelidir.
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği veya hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi > 30 mL/dak) olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Yaşlılar: Doz ayarlaması genellikle gerekli değildir (bkz. bölüm 4.4).
Lodoz'un pediatride kullanımına ilişkin bir deneyim yoktur, bu nedenle çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Lodoz, bisoprolol, hidroklorotiyazid, diğer tiyazidler, sülfonamidler veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir (bkz. bölüm 6.1).
bisoprolol
Bisoprolol, aşağıdaki koşullardan herhangi biri mevcutsa kontrendikedir:
- Şiddetli astım veya şiddetli kronik obstrüktif akciğer hastalığı;
- Tedavi ile kontrol edilmeyen kalp yetmezliği;
- Kardiyojenik şok;
- Sinüs düğümü hastalığı (SA bloğu dahil);
- İkinci veya üçüncü derece AV bloğu (implante kalp pili olmadan);
- semptomatik bradikardi;
- Feokromositoma (alfa blokerlerle tedaviye başlandıktan sonra hariç);
- Raynaud fenomeninin şiddetli formları ve şiddetli periferik arter tıkayıcı hastalıkları;
Metabolik asidoz;
Sultoprid ile birlikte kullanım
hidroklorotiyazid
Hidroklorotiyazid, aşağıdaki koşullardan herhangi biri mevcutsa kontrendikedir:
- Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi ≤30 mL/dak).
Şiddetli karaciğer yetmezliği.
Refrakter hipokalemi.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Uyarılar
bisoprolol
Ciddi kardiyak aritmilere, miyokard enfarktüsüne veya ani ölüme neden olabileceğinden, koroner arter hastalığı (angina pektoris) olan hastalarda bisoprolol uygulaması asla aniden durdurulmamalıdır.
hidroklorotiyazid
Karaciğer hastalığı olan hastalarda tiyazid diüretikleri ve benzeri ilaçlar hepatik ensefalopatiyi tetikleyebilir. Bu durumda diüretik tedavisi derhal durdurulmalıdır.
Bu tıbbi ürün emziren kadınlar tarafından alınmamalıdır (bkz. bölüm 4.6).
Kullanım için önlemler
bisoprolol
Astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı
Beta-blokerler sadece hafif astım veya kronik obstrüktif akciğer hastalığı (kronik obstrüktif akciğer hastalığı) formlarında kullanılabilir ve bu durumda sadece β1 reseptörleri için seçici ve düşük başlangıç dozlu olanlar kullanılmalıdır. Tedaviye başlamadan önce bir solunum fonksiyon testi yapılması önerilir.
Semptomatik hastalarda bronkodilatörlerle birlikte tedavi önerilir.
Nadiren astım veya kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan hastalarda hava yolu direncinde artış meydana gelebilir ve bu nedenle uyarıcı b2 dozunun artırılması ihtiyacı ortaya çıkabilir.
Kalp yetmezliği
Beta-bloker tedavisi gerektiren kompanse kalp yetmezliği olan hastalar, dikkatli tıbbi gözetim altında kademeli olarak artırılabilen çok düşük bir başlangıç dozu ile başlayan bisoprolol alabilirler.
Birinci derece AV bloğu
Negatif dromotropik aktiviteleri nedeniyle, birinci derece AV bloğu olan hastalarda beta blokerler özellikle dikkatli kullanılmalıdır.
Prinzmetal anjina
Beta blokerler, Prinzmetal anjinası olan hastalarda vazospazm ataklarının sıklığını ve süresini artırabilir. Bir vazodilatör ile birlikte kullanılması durumunda, Prinzmetal'in hafif veya karışık anjina formlarında bir b1-selektif beta bloker kullanılabilir.
Tıkayıcı periferik arter hastalığı
Beta blokerler, periferik arter tıkayıcı hastalık (PAD) veya Raynaud sendromu semptomlarını şiddetlendirebilir. Bu tür hastalara tercihen bir b1-seçici beta-bloker reçete edilmelidir.
Feokromositoma
Feokromositoma hastalarında, alfa reseptör blokajı sağlanana kadar Lodoz verilmemelidir.
Kan basıncı dikkatle izlenmelidir.
Yaşlılar
Bir doz ayarlaması genellikle gerekli değildir. Ancak daha yaşlı hastalar dikkatle izlenmelidir (bkz. 'Sıvılar ve elektrolit dengesi' bölümü).
şeker hastaları
Diyabetli hastalar, hipoglisemi atakları riski ve tedavinin başlarında evde dikkatli kan şekeri takibine artan ihtiyaç konusunda bilgilendirilmelidir. Hipoglisemik bir durumun uyarı işaretleri (özellikle taşikardi, çarpıntı ve terleme) maskelenebilir.
Sedef hastalığı
Beta blokerlerin uygulanması sedef hastalığının kötüleşmesi ile ilişkilendirildiğinden, bu hastalığı olan hastalar sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda bisoprolol ile tedavi edilmelidir.
Alerjik reaksiyonlar
Herhangi bir alerjene karşı şiddetli anafilaktik reaksiyon riski olan hastalarda, beta blokerler olası bir anafilaktik reaksiyonu şiddetlendirebilir ve özellikle iyot içeren kontrast madde kullanırken (bkz. 4.5) alerjik reaksiyonları tedavi etmek için yaygın olarak kullanılan epinefrin dozlarına yanıtı azaltabilir. spesifik immünoterapi (duyarsızlaştırma).
Genel anestezi
Genel anestezi alması gereken hastalarda, beta bloker, indüksiyon ve entübasyon sırasında ve postoperatif fazda aritmi ve miyokardiyal iskemi insidansını azaltır.Şu anda beta bloker tedavisinin fazda sürdürülmesi tavsiye edilmektedir. Peri-operatif. Bradi-aritmilere, refleks taşikardinin zayıflamasına ve kan kaybını telafi etme refleks yeteneğinin azalmasına yol açabilecek diğer ilaçlarla potansiyel etkileşim nedeniyle hastanın beta blokerlerle tedavi edildiği konusunda bilgilendirilmelidir.
Ameliyattan önce beta bloker tedavisinin kesilmesi gerekli görülüyorsa, bu kademeli olarak yapılmalı ve anesteziden yaklaşık 48 saat önce tamamlanmalıdır.
tirotoksikoz
Beta blokerler hipertiroidizmin kardiyovasküler belirtilerini maskeleyebilir.
rekabetçi sporcular
Yarışmacı sporculara bu tıbbi ürünün doping testlerinde pozitif sonuç verebilen bir ilaç içerdiği bildirilmelidir.
Hızlı hızlı
Lodoz, çok aç olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Verapamil, diltiazem veya bepridil ile kombinasyon
Bu tür kombinasyonlar, özellikle yaşlı hastalarda ve tedavinin başlangıcında yakın klinik ve elektrokardiyografik izleme gerektirir (bkz. bölüm 4.5).
hidroklorotiyazid
Sıvılar ve elektrolit dengesi
Lodoz ile uzun süreli tedavi sırasında serum elektrolitleri (özellikle potasyum, sodyum, kalsiyum), kreatinin ve üre, serum lipidleri (kolesterol ve trigliseritler), ürik asit ve ayrıca kan şekerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir.
Uzun süreli sürekli hidroklorotiyazid uygulaması, sıvı ve elektrolit bozukluklarına, özellikle hipokalemi ve hiponatremiye ve ayrıca hipomagnezemi, hipokloremi ve hiperkalsemiye yol açabilir.
plazma sodyum
Plazma sodyum, tedaviden önce ve tedavi sırasında periyodik aralıklarla belirlenmelidir. Herhangi bir diüretik tedavisi, bazı durumlarda ciddi sonuçlara yol açabilen hiponatremiye neden olabilir.
Hiponatremi başlangıçta asemptomatik olabileceğinden, periyodik kontroller gereklidir ve örneğin yaşlılar ve karaciğer sirozu olan hastalar gibi yüksek riskli popülasyonlarda daha sık yapılmalıdır.
plazma potasyum
Potasyum kaybını takiben hipokalemi, tiyazid diüretikleri ve benzeri ilaçlarla ilişkili en yüksek risktir.
Hipokalemi riskinin nasıl tahmin edileceğini bilmek gerekir (yetersiz beslenmiş ve/veya farklı ilaçlarla tedavi gören ve hipokaleminin dijital glikozitlerin kardiyotoksisitesini ve dolayısıyla kalp krizi riskini arttırdığı koroner kalp hastalığı veya kalp yetmezliği olan hastalarda). aritmi.
Konjenital veya iyatrojenik uzun QT sendromu olan hastalar da risk altındadır. Hipokalemi - bradikardiye benzer - şiddetli aritmilerin, özellikle de ölümcül olabilen torsades de pointes gelişimini kolaylaştırır.
Yukarıda belirtilen popülasyonda, tedavinin ilk haftasından başlayarak daha sık plazma potasyum kontrollerinin yapılması endikedir.
plazma kalsiyum
Tiyazid diüretikler ve benzeri ilaçlar idrarla kalsiyum atılımını azaltabilir ve bu nedenle hafif ve geçici hiperkalsemiye neden olabilir.Belirgin hiperkalsemi, teşhis edilmemiş hiperparatiroidizm ile ilişkili olabilir.Paratiroid fonksiyon testleri yapılmadan önce tedavi kesilmelidir.
Lityum ile ilişki
Diüretik varlığından dolayı bu ilişkiden kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
glisemi
Şeker hastalarında özellikle hipokalemi varlığında kan şekerini kontrol etmek gerekir.
Ürik asit
Hiperürisemili hastalarda gut atakları riski artabilir. Dozaj, ürik asidin plazma konsantrasyonuna göre ayarlanmalıdır.
Böbrek fonksiyonu ve diüretikler
Tiyazid diüretiklerinin tam faydaları ancak böbrek fonksiyonu normal veya normale yakınsa (yetişkinlerde: serum kreatinin) fark edilebilir.
Serum kreatinin, örneğin Crockroft formülü kullanılarak yaş, ağırlık ve cinsiyete göre düzeltilmelidir:
ClCr = (140 - yaş) ´ağırlık / 0.814 ´ serum kreatinin
Nerede: yaş yıl olarak belirtilir,
kg cinsinden ağırlık ve mmol / L cinsinden serum kreatinin.
Yukarıdaki formül, erkek yaşlılar için ClCr'yi hesaplamak için kullanılır ve kadın yaşlılar için 0,85 ile çarpılarak düzeltilmelidir.
Tedavinin başlangıcında diüretik kaynaklı su ve sodyum kaybına sekonder hipovolemi glomerüler filtrasyonu azaltır ve bu nedenle kan üre nitrojeni (BUN) ve serum kreatinininde bir artışa yol açabilir.
Böbrek fonksiyonundaki bu geçici bozulma, normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda önemli değildir, ancak önceden var olan böbrek yetmezliğini kötüleştirebilir.
Diğer antihipertansif ilaçlarla ilişki
Bu tıbbi ürün başka bir antihipertansif ile kombine edilecekse, en azından tedavinin başlangıç aşamasında dozun azaltılması önerilir.
ışığa duyarlılık
Nadir durumlarda, tiyazid diüretikleri ile ışığa duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). Tedavi sırasında bir ışığa duyarlılık reaksiyonu meydana gelirse, tedavinin kesilmesi önerilir. Tedavinin yeniden uygulanması gerekli görülürse güneş ışığına veya yapay UVA ışığına maruz kalan bölgelerin korunması önerilir.
rekabetçi sporcular
Yarışmacı sporcular, bu tıbbi ürünün doping testlerinde pozitif sonuç verebilen bir ilaç içerdiği konusunda bilgilendirilmelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
1 - Bisoprolol ile ilgili etkileşimler
Kontrendikasyonlar
+ Sultoprid
Artmış ventriküler aritmi riski, özellikle torsades de pointes (bkz. bölüm 4.3).
Tavsiye edilmeyen dernekler
+ Verapamil, diltiazem
Bradikardi riski ve kardiyak kontraktilite ve atriyoventriküler iletim üzerindeki olumsuz etkiler.
Bu kombinasyon, özellikle yaşlı hastalarda ve tedavinin ilk aşamasında, yalnızca yakın klinik ve elektrokardiyografik gözetim altında kullanılabilir (bkz. bölüm 4.4).
+ Bepridil
Bradikardi riski ve kardiyak kontraktilite ve atriyoventriküler iletim üzerindeki olumsuz etkiler. Ayrıca ventriküler aritmiler ve özellikle torsades de pointes riskinde artış.
Bu kombinasyon, özellikle yaşlı hastalarda ve tedavinin ilk aşamasında, yalnızca yakın klinik ve elektrokardiyografik gözetim altında kullanılabilir (bkz. bölüm 4.4).
Kullanım için özel önlemler gerektiren dernekler
+ Merkezi etkili antihipertansif ilaçlar (örneğin: klonidin, metildopa, moksonidin, rilmenidin):
Merkezi etkili antihipertansif ilaçlar ve bisoprololün birlikte kullanımı, merkezi sempatik tonusu daha da azaltabilir ve bu nedenle kardiyak hız ve debide daha fazla azalmaya neden olabilir ve vazodilatasyon / hipotansiyonu indükleyebilir.
"Özellikle beta-blokerin kesilmesinden önce, aniden kesilmesi," rebound hipertansiyon "riskini artırabilir.
Santral etkili antihipertansif ajanların aniden kesilmesinden kaçının.
+ Propafenon, sibenzolin, flekainid
Bradikardi riski ve kardiyak kontraktilite ve atriyoventriküler iletim üzerindeki olumsuz etkiler.
Uygun olduğunda klinik ve elektrokardiyografik izleme gereklidir.
+ Lidokain
Beta bloke edici ajanın neden olduğu hepatik kan akışının azalması ve bunun sonucunda lidokainin klerensinin azalması nedeniyle nörolojik ve kardiyak yan etkilerin olasılığını artırabilen lidokainin plazma seviyelerinde artış.
Klinik, biyolojik ve elektrokardiyografik izleme, gerekirse lidokain dozunun ayarlanmasıyla birlikte uygunsa gereklidir.
+ Antidiyabetikler (insülin, sülfonilüreler, glinidler)
Tüm beta blokerler, özellikle çarpıntı ve taşikardi olmak üzere hipoglisemi belirtilerini maskeleyebilir.
Diyabetli hastalar, hipoglisemi atakları riski ve özellikle tedavinin ilk aşamasında, evde dikkatli kan şekeri izleme ihtiyacının artması konusunda bilgilendirilmelidir.
+ Bradikardiyi indükleyen diğer ilaçlar (kolinesteraz inhibitörleri, dijital glikozitler, meflokin ...)
Artan bradikardi riski.
Klinik izleme düzenli olarak yapılmalıdır.
+ Dihidropiridin sınıfının kalsiyum antagonistleri (örneğin: nifedipin, amlodipin)
Kombine kullanım, hipotansiyon riskini artırabilir ve kalp yetmezliği olan hastalarda ventriküler pompa fonksiyonunda ek bir bozulma riski göz ardı edilemez.
+ Topikal kullanım için beta blokerler (örneğin: glokom tedavisi için göz damlaları)
Etkilerini bisoprololün sistemik etkilerine ekleyebilirler.
2- Hidroklorotiyazid ile ilgili etkileşimler
Tavsiye edilmeyen dernekler
+ Lityum
İdrarda lityum atılımının azalmasına bağlı olarak, düşük sodyumlu diyete benzer şekilde, aşırı doz belirtileriyle birlikte artan plazma lityum seviyeleri. Bu ilişkiden kaçınılamazsa, plazma lityum konsantrasyonu dikkatle izlenmeli ve gerekirse doz ayarlamaları yapılmalıdır.
Kullanım için özel önlemler gerektiren dernekler
+ Antiinflamatuar dozaj rejimlerinde NSAID'ler (sistemik) ve asetilsalisilik asit
Susuz kalmış hastalarda akut böbrek yetmezliği (NSAID'ler, prostaglandinlerin sentezini vazodilatör etkisiyle inhibe ederek glomerüler kan akışını azaltır).
Hastayı yeniden sulandırın. Tedavinin başlangıcında böbrek fonksiyonunu kontrol edin.
+ Potasyum tutucu ilaçlar (tek başına veya kombinasyon halinde)
Muhtemelen yararlı olan bu ilişki, diyabet veya böbrek hasarı durumunda ikinciden daha yüksek bir sıklıkta hipo veya hiperkalemi başlangıcını dışlamaz.Plazma potasyum konsantrasyonunu kontrol edin ve gerekirse bir elektrokardiyografik kontrol yapın.tedavi gerekebilir. yeniden değerlendirilmek üzere.
+ Hipokalemik ilaçlar (IV amfoterisin, sistemik kortikosteroidler, tetrakosaktid, uyarıcı laksatifler)
Artan hipokalemi riski.
Plazma potasyumunun izlenmesi ve uygunsa düzeltilmesi. Bu, özellikle digitalis glikozitlerin birlikte kullanılması durumunda önemlidir. Uyarıcı olmayan laksatiflerin kullanılması tercih edilir.
+ Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri (ACE inhibitörleri)
+ Anjiyotensin II reseptör antagonistleri (sartanlar)
Önceden sodyum eksikliği olan hastalarda (özellikle renal arter stenozu olan hastalarda) ACE inhibitörü tedavisine başlandığında kan basıncında belirgin azalma ve/veya akut böbrek yetmezliği riski.
Önceki diüretik tedavisi sodyum eksikliği ile sonuçlanmışsa, ACE inhibitörleri veya sartanlarla tedaviye başlamadan 3 gün önce diüretik uygulaması kesilmeli, gerekirse diüretik tekrar verilmeli veya azaltılmış dozla tedavi başlatılmalıdır. , daha sonra kademeli olarak artırılır.
+ Karbamazepin
Semptomatik hiponatremi riski.
Klinik ve biyolojik izleme gereklidir. Başka bir diüretik sınıfı kullanılmalıdır.
+ İyot içeren kontrast maddeler
Özellikle yüksek dozlarda iyot içeren kontrast madde kullanıldığında, diüretik dehidratasyon durumunda akut böbrek yetmezliği riskinde artış.
İyot içeren kontrast maddeyi uygulamadan önce hastayı yeniden sulandırın.
+ reçineler
Hidroklorotiyazidin emilimini azaltırlar.
Reçine alımı ve Lodoz uygulaması en az 2 saatlik bir aradan sonra yapılmalıdır.
+ Ürik asit seviyelerini düşüren ajanlar
Hidroklorotiyazidin birlikte uygulanması etkilerini azaltabilir.
+ Kalsiyum tuzları
Azalmış idrar atılımı nedeniyle hiperkalsemi riski.
+ Siklosporin
Sodyum tükenmesi olmasa bile siklosporin seviyelerinde değişiklik olmaksızın hiperkreatininemi riski.
3- Hem bisoprolol hem de hidroklorotiyazid ile ilgili etkileşimler
Kullanım için özel önlemler gerektiren dernekler
+ Torsades de pointes üretebilen antiaritmik ilaçlar (alt sınıf IA ajanları: kinidin, hidrokinidin ve disopiramid ve alt sınıf III: amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid):
Bradikardi ve/veya hipokalemi tarafından kolaylaştırılan, özellikle torsades de pointes olmak üzere daha yüksek ventriküler aritmi riski.
Klinik ve elektrokardiyografik izleme gereklidir.
+ Torsades de pointes üretebilen antiaritmik olmayan ilaçlar (örneğin: astemizol, bepridil, sisaprid, difemanil, iv eritromisin, halofantrin, lumefantrin, metadon, moksifloksasin, pentamidin, sotalol, iv spiramisin, , benzamidler):
Bradikardi ve/veya hipokalemi tarafından kolaylaştırılan, özellikle torsades de pointes olmak üzere daha yüksek ventriküler aritmi riski.
Klinik ve elektrokardiyografik izleme gereklidir.
+ Dijital glikozitler
Hidroklorotiyazid varlığı, dijital glikozitlerin toksik etkilerini kolaylaştırabilen bir hipokalemi riskine neden olur. Bisoprololün varlığı bradikardi riskine ve atriyoventriküler iletim üzerinde olumsuz bir etkiye neden olur.
Düzenli aralıklarla klinik takip gereklidir. Plazma potasyum düzeylerinin izlenmesi ve uygunsa elektrokardiyografi yapılmalıdır.
Dikkate alınması gereken dernekler
+ Diğer antihipertansif ajanlar, trisiklikler, fenotiyazinler, baklofen, amifostin.
Bu kan basıncını düşürücü ilaçların majör veya istenmeyen bir etki olarak eşzamanlı kullanımı hipotansiyon riskini artırır.
+ NSAID'ler
Prostaglandinlerin vazodilatör etkisinin inhibisyonu nedeniyle azaltılmış antihipertansif etki (pirazol türevleri ayrıca sodyum tutulmasına neden olur).
+ Kortikosteroidler, tetrakosaktid
Sodyum tutulması nedeniyle azaltılmış antihipertansif etki.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Bu ürün bir tiyazid diüretik içerdiğinden hamilelikte kullanımı kontrendikedir.
bisoprolol
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar teratojenik etkilerin başladığını göstermemiştir.
Bugüne kadar, beta blokerlerle yürütülen iyi kontrollü prospektif çalışmaların sonuçları, bebeklerde hiçbir kusur göstermedi. Beta-bloker ile tedavi edilen annelerden doğan bebeklerde, beta-bloker aktivitesi doğumdan sonra birkaç gün devam eder ve bradikardi, nefes alma güçlüğü ve hipoglisemiye yol açabilir.Birçok durumda bunun klinik bir sonucu yoktur.Ancak, yetmezlik meydana gelebilir. kullanımından kaçınarak yoğun bakımda tedavi plazma genişletici akut pulmoner ödem riski göz önüne alındığında
hidroklorotiyazid
Diüretikler, sonuçta fetal hipotrofi riski ile birlikte fetoplasental iskemi riskini artırabilir. Nadiren şiddetli neonatal trombositopeni vakaları bildirilmiştir.
Besleme zamanı
Bisoprololün insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Tiyazid diüretikleri anne sütüne geçer. Bu nedenle bu ürün emziren kadınlar tarafından alınmamalıdır (bkz. bölüm 4.4).
bisoprolol
Emziren bebeklerde hipoglisemi ve bradikardi riski henüz değerlendirilmemiştir.
hidroklorotiyazid
Tiyazid diüretikleri şunlara neden olabilir:
- Süt salgısının azalması hatta baskılanması,
- Biyolojik advers olaylar (hipokalemi)
-Sülfonamid yapısından dolayı hemoliz (G6PD eksikliği) ve aşırı duyarlılık.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Hastanın Lodoz tedavisine verdiği bireysel cevaba bağlı olarak, araç ve makine kullanma yeteneği bozulabilir. Bu, tedavinin başlangıcında ve ayrıca alkol alımı durumunda dikkatle düşünülmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Yaygın (≥%1 e
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Seyrek: lökopeni, trombositopeni
Çok seyrek: agranülositoz
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın olmayan: İştahsızlık, hiperglisemi, hiperürisemi, sıvı ve elektrolit homeostaz bozuklukları (özellikle hipokalemi ve hiponatremi, ayrıca hipomagnezemi ve hipokloremi ve ayrıca hiperkalsemi)
Çok seyrek: Metabolik alkaloz
Psikolojik bozukluklar
Yaygın olmayan: Depresyon, uyku bozuklukları
Seyrek: kabuslar, halüsinasyonlar
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın olmayan: baş dönmesi*, baş ağrısı*
Göz bozuklukları
Seyrek: Azalmış lakrimasyon (kontakt lens kullanan hastalarda dikkate alınmalıdır), görme bozuklukları.
Çok seyrek: konjonktivit
Kulak ve labirent bozuklukları
Seyrek: işitme bozuklukları
Kardiyak patolojiler
Yaygın olmayan: bradikardi, AV iletim bozuklukları, önceden var olan kalp yetmezliğinin kötüleşmesi
Vasküler patolojiler
Yaygın: Ekstremitelerde soğukluk veya uyuşukluk hissi
Yaygın olmayan: ortostatik hipotansiyon
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Yaygın olmayan: Bronşiyal astımı veya hastalık öyküsü olan hastalarda bronkospazm
obstrüktif hava yolu.
Seyrek: alerjik rinit
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Bulantı, kusma, ishal, kabızlık gibi gastrointestinal rahatsızlıklar
Yaygın olmayan: Karın rahatsızlığı
Çok seyrek: pankreatit
Hepatobiliyer bozukluklar
Seyrek: hepatit, sarılık
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Seyrek: Kaşıntı, kızarıklık, döküntü, fotodermatit, purpura, ürtiker gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Çok seyrek: Anafilaktik reaksiyonlar, toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu), alopesi, kutanöz lupus eritematozus. Beta blokerler sedef hastalığına neden olabilir veya sedef hastalığını kötüleştirebilir veya sedef hastalığı benzeri bir döküntüye neden olabilir.
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın olmayan: kas güçsüzlüğü, kramplar
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Seyrek: cinsel güç bozuklukları
Sistemik patolojiler
Yaygın: yorgunluk *
Yaygın olmayan: asteni
Çok seyrek: Göğüs ağrısı
tanı testleri
Yaygın olmayan: Artmış amilaz, serum kreatinin ve ürede geri dönüşümlü artış, kolesterol ve trigliserit düzeylerinde artış, glukozüri.
Seyrek: Karaciğer enzimlerinde artış (ALT, AST)
* Bu semptomlar genellikle tedavinin başlangıcında ortaya çıkar, genellikle küçüktür ve çoğunlukla 1-2 hafta içinde kaybolur.
04.9 Doz aşımı
Bir beta bloker doz aşımının en yaygın semptomları bradikardi, hipotansiyon, bronkospazm, akut kalp yetmezliği ve hipoglisemidir.
Tek bir yüksek doz bisoprolole duyarlılıkta "bireyler arası" büyük bir değişkenlik vardır ve kalp yetmezliği olan hastalar muhtemelen en duyarlı olanlardır.
Akut veya kronik aşırı dozda hidroklorotiyazid varlığında klinik tablo, kan hacminde ve elektrolitlerde bir azalma ile karakterizedir.
En sık görülen semptomlar baş dönmesi, bulantı, uyuşukluk, hipovolemi, hipotansiyon, hipokalemidir.
Genel olarak doz aşımı varlığında Lodoz'un kesilmesi ve destekleyici ve semptomatik tedavi önerilir.
Bradikardi: atropini intravenöz olarak uygulayın. Yanıt yetersizse, izoprenalin veya pozitif kronotropik etkiye sahip başka bir ajan dikkatle uygulanmalıdır.
Bazı durumlarda kalp pilinin transvenöz uygulanması gerekli olabilir.
Hipotansiyon: İntravenöz sıvılar ve vazopressör maddeler uygulanmalıdır.
AV blok (ikinci veya üçüncü derece): Hastalar yakından izlenmeli ve izoprenalin infüzyonu veya transvenöz kalp pili uygulaması ile tedavi edilmelidir.
Kalp yetmezliğinin akut alevlenmesi: intravenöz olarak diüretikler, inotropik ajanlar, vazodilatörler uygulayın.
Bronkospazm: İzoprenalin, beta2-sempatomimetik ilaçlar ve/veya aminofilin gibi bronkodilatör tedavisi uygulayın.
Hipoglisemi IV glikoz uygulayın
Sınırlı veriler, bisoprololün diyaliz edilebilirliğinin zor olduğunu göstermektedir. Hidroklorotiyazidin hemodiyaliz ile uzaklaştırılma derecesi belirlenmemiştir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: kombinasyon beta bloker (b1-seçici) ve tiyazid diüretik.
ATC kodu: C07BB07
Klinik çalışmalar, bu iki ilacın antihipertansif etkilerinin aditif olduğunu ve daha düşük dozun (2.5 mg / 6.25 mg) hafif veya orta derecede esansiyel hipertansiyon tedavisinde etkili olduğunu göstermiştir.
Hipokalemi (hidroklorotiyazid) ve bradikardi, asteni ve baş ağrısı (bisoprolol) dahil farmakodinamik etkiler uygulanan dozla ilişkilidir.
Monoterapide kullanılan çeyrek/yarım dozda (2.5 mg/6.25 mg) her iki ilacın kombinasyonunun bu etkileri azaltması amaçlanmıştır.
Bisoprolol, intrinsik sempatomimetik aktivitesi olmayan ve önemli membran stabilizasyon aktivitesi olmayan güçlü, oldukça seçici bir β1 reseptör inhibitörüdür.
Diğer β1-blokerlerde olduğu gibi, antihipertansif etkilerden sorumlu olan bisoprololün tam etki mekanizması henüz tam olarak tanımlanmamıştır. Bununla birlikte, ilacın plazma renininde belirgin bir azalma ve kalp hızında bir azalma ürettiği gösterilmiştir.
Hidroklorotiyazid, antihipertansif aktiviteye sahip bir tiyazid diüretiğidir.Diüretik etkisi, Na +'nın renal tübüllerden kana aktif taşınmasının inhibisyonundan (Na + yeniden emiliminin azaltılması) kaynaklanmaktadır.
05.2 "Farmakokinetik özellikler
bisoprolol
- Emilim: Tmax 1 ila 4 saat arasında değişir.
- Biyoyararlanımı yüksektir (%88), ilk geçiş hepatik metabolizması nedeniyle ekstraksiyon çok düşüktür ve absorpsiyon gıda varlığından etkilenmez. 5-40 mg'lık dozlar için kinetik doğrusaldır.
Dağılım: Plazma protein bağlanması %30'dur ve dağılım hacmi büyüktür (yaklaşık 3 L/kg).
- Biyotransformasyon: Bisoprolol dozunun %40'ı karaciğerde metabolize edilir. Bisoprololün metabolitleri inaktiftir.
- Eliminasyon: Plazma eliminasyon yarı ömrü 11 saattir.
Böbrek ve karaciğer klerensi yaklaşık olarak karşılaştırılabilir düzeydedir ve dozun yarısı metabolitlerin yanı sıra idrarda (değişmemiş) saptanır. Toplam boşluk yaklaşık 15L / s'dir
hidroklorotiyazid
- Emilim: hidroklorotiyazidin biyoyararlanımı bireyler arası değişkenlik gösterir ve %60 ila %80 arasında değişir. Tmax 1,5 ila 5 saat arasında değişir (ortalama »4 saat).
- Dağılım: plazma protein bağlanması %40'tır.
- Eliminasyon: Hidroklorotiyazid metabolize edilmez ve glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler sekresyon yoluyla neredeyse tamamen değişmemiş ilaç olarak atılır.Hidroklorotiyazidin son T½'si yaklaşık 8 saattir.
- Böbrek ve/veya kalp yetmezliği olan hastalarda hidroklorotiyazidin renal klerensi azalır ve eliminasyon yarı ömrü uzar. Aynısı, Cmax'ta benzer bir artış gösteren yaşlılar için de geçerlidir.
- Hidroklorotiyazid plasenta bariyerini geçer ve anne sütüne geçer.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Standart preklinik toksisite testlerine (uzun süreli toksisite, mutajenite, genotoksisite ve karsinojenisite çalışmaları) dayanarak, bisoprolol veya hidroklorotiyazidin insanlar için tehlikeli olmadığı bulundu. Hayvan çalışmalarında, diğer beta blokerlerde olduğu gibi, yüksek doz bisoprolol annede (beslenmede ve kilo alımında azalma) ve embriyo/fetüste toksisiteye neden olmuştur (geç rezorpsiyon artışı, çocuğun doğum ağırlığının azalması, fiziksel gelişimin doğuma kadar gecikmesi) Laktasyon sonu) Bununla birlikte, bisoprolol ve hidroklorotiyazid teratojenik değildir. İki bileşenin aynı anda verilmesini takiben toksisitede bir artış yoktur.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler.
Tablet çekirdeği:
magnezyum stearat,
krospovidon,
Mısır nişastası,
önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası
mikrokristal selüloz,
susuz dibazik kalsiyum fosfat.
kaplama:
polisorbat 80, sarı demir oksit (E172), Macrogol 400, titanyum dioksit (E171), hipromelloz.
Lodoz 5 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler.
tabletin çekirdeği:
susuz kolloidal silika
magnezyum stearat,
mikrokristal selüloz,
Mısır nişastası,
susuz dibazik kalsiyum fosfat
Kaplama:
sarı demir oksit (E172), kırmızı demir oksit (E172), polisorbat 80, Macrogol 400, titanyum dioksit (E171), hipromelloz.
Lodoz 10 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler.
Tablet çekirdeği:
kolloidal susuz silika,
magnezyum stearat,
mikrokristal selüloz,
Mısır nişastası,
susuz dibazik kalsiyum fosfat
kaplama:
polisorbat 80, Macrogol 400, hipromelloz, titanyum dioksit (E171).
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Polipropilen / alüminyum veya polivinil klorür / alüminyum kabarcıklar
30, 50, 60, 90 veya 100 tabletlik paketler
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Merck Serono S.p.A.
Via Casilina, 125
00176 Roma
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler
30 kaplı tablet AIC n. 035583018 / M
50 kaplı tablet AIC n. 035583020 / M
60 kaplı tablet AIC n. 035583032 / M
90 kaplı tablet AIC n. 035583044 / M
100 kaplı tablet AIC n. 035583057 / M
Lodoz 5 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler
30 kaplı tablet AIC n 035583069 / M
50 kaplı tablet AIC n. 035583071 / M
60 kaplı tablet AIC n. 035583083 / M
90 kaplı tablet AIC n. 035583095 / M
100 kaplı tablet AIC n. 035583107 / M
Lodoz 10 mg / 6.25 mg, film kaplı tabletler
30 kaplı tablet AIC n. 035583119 / M
50 kaplı tablet AIC n. 035583121 / M
60 kaplı tablet AIC n. 035583133 / M
90 kaplı tablet AIC n. 035583145 / M
100 kaplı tablet AIC n. 035583158 / M
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
04.08.2003/20.01.2008
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Temmuz 2008