Aktif maddeler: Klonazepam
Rivotril 0,5 mg tabletler
Rivotril 2 mg tabletler
Rivotril 2.5 mg / ml oral damla solüsyonu
Endikasyonları Rivotril neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Klonazepam, antiepileptik aktiviteye sahip benzodiazepin türevleri kategorisine aittir.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Bebek ve çocukta epileptik klinik formların çoğu. Özellikle de:
- tipik veya atipik küçük kötülük
- genelleştirilmiş tonik-klonik nöbetler, birincil veya ikincil
- tüm klinik ifadelerinde kötülüğün durumu.
Rivotril ayrıca yetişkin epilepsi ve fokal nöbetlerde endikedir.
Kontrendikasyonlar Rivotril ne zaman kullanılmamalıdır?
Etkin maddeye, benzodiazepinlere veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Rivotril'in kullanımı şiddetli karaciğer hastalığının açık klinik veya biyokimyasal belirtileri olan hastalarda kontrendikedir.Açık açılı glokomu olan hastalarda yeterli tedavi görenlerde kullanılabilir, ancak akut dar açılı glokomda kontrendikedir.Ürün ayrıca myastenia graviste de kontrendikedir. .
Şiddetli böbrek yetmezliği, şiddetli solunum yetmezliği. Hamileliğin ilk üç ayında uygulamayın.
Rivotril, komada olan hastalarda veya uyuşturucu, uyuşturucu veya alkol kötüye kullanımı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır.
Kullanım Önlemleri Rivotril'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Antiepileptik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda çeşitli durumlarda intihar düşüncesi ve davranışı bildirilmiştir. Antiepileptik ilaçlarla yapılan randomize, plasebo kontrollü çalışmaların bir meta-analizi, intihar düşüncesi ve davranışı riskinde hafif bir artış bulmuştur.Bu riskin mekanizması bilinmemektedir ve mevcut veriler klonazepam için artan risk olasılığını dışlamamaktadır.
Bu nedenle intihar düşüncesi ve davranışı belirtileri gösteren hastalar izlenmeli ve eğer öyleyse uygun tedavi düşünülmelidir.
Hastalara (ve bakıcılara), bu tür belirtiler ortaya çıkarsa dikkatli olmaları tavsiye edilmelidir. Depresyon veya intihar girişimi öyküsü olan hastalar yakından izlenmelidir. Benzodiazepinler günlük sakinleştiricilerle birlikte kullanıldığında yoksunluk belirtileri riski artar (çapraz tolerans).
Rivotril, çeşitli nöbet formları gösteren deneklerde kullanılırsa, insidansı artırabilir veya jeneralize tonik-klonik nöbetlerin (büyük mal) görünümünü indükleyebilir.Bu nedenle, yeterli antikonvülzanların eklenmesi veya dozunun artırılması gerekebilir. valproik asit ve Rivotril bir yokluk durumu oluşturabilir.
Rivotril tükürük salgısının artmasına neden olabileceğinden, sekresyonları kontrol etmekte güçlük çeken hastalara ilaç reçete edilmeden önce bu durum dikkate alınmalıdır.
Aynı nedenle ve olası solunum depresyonu nedeniyle, kronik solunum yolu hastalıkları olan hastalarda Rivotril dikkatli kullanılmalıdır.
Yüksek dozlarda ve uzun süreler boyunca klonazepam ile tedavi edilirse yatkınlığı olan denekler, hipnotik, yatıştırıcı ve ataraksik aktiviteye sahip diğer ilaçlarda olduğu gibi bağımlılık yapabilir.
Rivotril metabolitleri idrar yoluyla atıldığından, aşırı birikimi önlemek için, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilaç dikkatle uygulanmalıdır.
Rivotril'in özellikle yüksek dozlarla uzun süreli tedavi gören hastalarda aniden kesilmesi, bir status epileptikusu indükleyebilir: sonuç olarak, ilacın kesilmesi kademeli olarak gerçekleştirilmelidir ve bu aşamada başka bir ilacın yerine geçilebilir. antikonvülsan.
Bebeklerde ve çocuklarda Rivotril, artan tükürük üretimine ve bronşiyal sekresyonlara neden olabilir. Bu nedenle hava yollarının açık tutulmasına özellikle dikkat edilmelidir.
Rivotril, uyku apnesi, kronik pulmoner yetmezliği veya böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, yaşlılarda ve güçten düşmüş hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Bu durumlarda doz genellikle azaltılmalıdır. Rivotril dozu, önceden solunum yolu hastalığı (örn. kronik obstrüktif akciğer hastalığı) veya karaciğeri olan hastalarda ve diğer merkezi etkili ilaçlar veya konvülsif ajanlarla (antiepileptikler) tedavi gören hastalarda bireysel gereksinimlere göre derhal ayarlanmalıdır (bkz. "Etkileşimler" ) Solunum sistemi üzerindeki etkiler, önceden var olan hava yolu obstrüksiyonu veya beyin hasarı veya solunumu baskılayan başka ilaçlar uygulanmış olması nedeniyle ağırlaşabilir. Kural olarak, bu etki bireysel doz ayarlaması ile önlenebilir.
Bu sınıftaki tüm ilaçlar gibi, Rivotril, doza, uygulamaya ve bireysel duyarlılığa bağlı olarak, hastaların tepkilerini değiştirebilir (örn. Rivotril ile yeterince kontrol altına alınsa da, dozdaki herhangi bir artışın veya alım zamanlamasındaki herhangi bir değişikliğin, bireysel duyarlılığa bağlı olarak hasta reaksiyonlarını değiştirebileceği unutulmamalıdır (bkz. "Özel uyarılar").
Epileptik hastalarda, epileptik hastalığı hızlandırabileceğinden, Rivotril dahil antikonvülzan ilaçlar aniden kesilmemelidir. Klinisyenin kararına göre dozun azaltılması veya kesilmesi ihtiyacı ortaya çıktığında, bu kademeli olarak yapılmalıdır. Bu gibi durumlarda, diğer antiepileptik ilaçlarla kombinasyon endikedir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Rivotril'in etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
İlaçlar arasındaki farmakokinetik etkileşimler
Antiepileptik ilaçlar olan fenitoin, fenobarbital, karbamazepin ve valproat, kombinasyon tedavileri durumunda klonazepamın klirensini artırabilir ve böylece plazma konsantrasyonlarını azaltabilir. Klonazepam metabolizmasından sorumlu enzimleri indüklemez. Hastaların tedavi rejimine ek bir antiepileptik ilacın eklenmesi, sedasyon ve apati gibi daha olası istenmeyen etkiler nedeniyle tedaviye yanıtın hızlı bir şekilde değerlendirilmesini içermelidir. Optimum istenen etkiyi elde edin.
Fenitoin veya primidon ile eşzamanlı tedavi, fenitoin ve primidon plazma konsantrasyonlarını değiştirebilir (genellikle yükselir).
Seçici serotonin geri alım inhibitörleri olan sertralin ve fluoksetin, kombine edildiklerinde klonazepamın farmakokinetik parametrelerini değiştirmez.
İlaçlar arasındaki farmakodinamik etkileşimler
Rivotril alkol de dahil olmak üzere merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlarla birlikte kullanıldığında, solunum ve hemodinamik parametreler üzerindeki yatıştırıcı etkiyi artırabilir.
Rivotril alan hastalarda alkolden kaçınılmalıdır.
Alkol de dahil olmak üzere diğer CNS depresan ilaçlarla ilgili uyarılar için "Aşırı doz" bölümüne bakın.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Rivotril ile uzun süreli tedavi sırasında, periyodik kan sayımı ve karaciğer fonksiyon testleri yapılması tavsiye edilir.
Diğer psikotrop ilaçlarla ilişki, doktorun özel dikkat ve uyanıklığını ve etkileşimden kaynaklanan beklenmeyen istenmeyen etkilerden kaçınmayı gerektirir.
Porfiri
Bazı çelişkili kanıtlar olmasına rağmen, klonazepam olası bir porfirojenik olmayan olarak kabul edilir. Bununla birlikte, porfirili hastalarda klonazepam dikkatle uygulanmalıdır.
İstismar ve bağımlılık
Bu ürünlerle benzodiazepinlerin kullanımı fiziksel ve psikolojik bağımlılığın gelişmesine yol açabilir (bkz. bölüm 4.8).Özellikle uzun süreli veya yüksek dozlu tedavi dizartri, hareketlerin koordinasyonunda azalma, yürüme bozuklukları (ataksi) gibi geri dönüşü olmayan rahatsızlıklara yol açabilir. ), nistagmus ve çift görme (diplopi). Ayrıca, benzodiazepinlerin terapötik dozlarda kullanılmasıyla oluşabilecek antegrad amnezi riski daha yüksek dozlarda artmaktadır.
Amnezik etki, davranışsal anormallikler ve bazı formlarda nöbet sıklığında artış ile ilişkili olabilir.Bazı epilepsi formlarında, uzun süreli tedavi ile nöbet sıklığında bir artış mümkündür (bkz. bölüm 4.8).
Alkol / CNS depresanlarının eşzamanlı kullanımı
Rivotril'in alkol ve/veya merkezi sinir sistemi depresan aktivitesi olan ilaçlar ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.Bu tür eş zamanlı kullanım, olası derin sedasyon ve klinik olarak anlamlı solunum ve/veya kardiyovasküler depresyon dahil olmak üzere Rivotril'in klinik etkilerini artırabilir (bkz. bölüm 4.5).
Alkol herhangi bir biçimde, tedaviden bağımsız olarak epileptik nöbetlere neden olabilir; bu nedenle, Rivotril ile tedavi gören hastaların alkollü içki tüketmekten kaçınmaları önemlidir. Rivotril ile birlikte alkol, ilacın etkilerini değiştirebilir, sonuçları tehlikeye atabilir. ikincil reaksiyonlar.
Alkol veya uyuşturucu kullanımının tıbbi geçmişi
Alkolikler ve uyuşturucu bağımlıları gibi uyuşturucu bağımlılığına yatkın kişiler, alışkanlık ve bağımlılık geliştirmeye yatkınlıkları nedeniyle Rivotril alırken yakından izlenmelidir.
Alkol ve uyuşturucu kullanımı öyküsü olan hastalarda Rivotril çok dikkatli kullanılmalıdır.
Hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Hamile kalabilecek veya doğurganlık çağında olan hastalara uzman tavsiyesi verilmelidir.
Hasta gebe kalmayı planladığında antiepileptik tedavi ihtiyacı yeniden değerlendirilmelidir.
Antiepileptik ile tedavi edilen annelerin çocuklarında doğum kusurları riski 2 ila 3 kat artar; en sık bildirilenler yarık dudak, kardiyovasküler malformasyonlar ve nöral tüp defektleridir.
Antiepileptik ilaçlarla politerapi, monoterapiden daha yüksek konjenital malformasyon riski ile ilişkilendirilebilir. Bu nedenle, mümkün olduğunda monoterapinin uygulanması önemlidir.
Hem anne hem de bebek için ciddi sonuçlar doğurabilecek nöbetlerin yeniden başlaması tehlikesi nedeniyle antiepileptik tedavinin aniden kesilmesi uygulanmamalıdır.
Hamileliğin ilk üç ayında uygulamayın; daha sonraki dönemde ve erken çocukluk döneminde, ilaç sadece doktorun doğrudan gözetimi altında gerçek ihtiyaç durumunda uygulanmalıdır.
Rivotril'in etkin maddesi anne sütüne geçtiği için düzenli olarak alınacaksa emzirmeye son verilmelidir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Rivotril, CNS depresan etkilerine neden olduğundan, bu ilaçla tedavi edilen hastalar, makine kullanmak veya araba kullanmak gibi yüksek derecede uyanıklık gerektiren mesleklerden kaçınmalıdır.
Bazı bileşenler hakkında önemli bilgiler
Rivotril tabletleri laktoz içerir; Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Dozaj ve kullanım yöntemi Rivotril nasıl kullanılır: Dozaj
Rivotril'in dozu esasen bireyseldir ve esas olarak hastanın yaşına bağlıdır.
Klinik yanıt ve tolerans temelinde vaka bazında oluşturulmalıdır. Tedavinin başlangıcında istenmeyen etkilerden kaçınmak için, idame dozuna ulaşılana kadar günlük dozu kademeli olarak artırmak esastır.
Gerektiğinde sorunsuz bir şekilde artırılabilen gösterge niteliğindeki idame dozları:
Mümkün olduğu kadar, günlük doz 3-4 uygulamaya bölünerek 24 saate bölünmelidir. İdame dozuna 3-4 haftalık tedaviden sonra ulaşılmalıdır.
Dozun bireysel ihtiyaçlara adaptasyonunu kolaylaştırmak ve toplam günlük dozu 3-4 uygulamaya bölmeyi kolaylaştırmak için, Rivotril damlalarının yenidoğanda (1 damla = 0.1 mg aktif madde) kullanılması tavsiye edilir ve , çocuk veya yetişkin tedavinin başlangıç aşamasında, 0.5 mg tabletler.
Damlalar bir kaşıkla verilmeli ve su, çay veya meyve suyu ile karıştırılabilir.
Uygulamayı kolaylaştırmak için, Rivotril 0,5 mg tabletler eşit yarıya bölünebilirken, 2 mg tabletler eşit yarıya veya dörde bölünebilir.
Yaşlı hastalar
Yaşlı hastalarda tedavi sırasında özel dikkat gösterilmelidir.
Yaşlı hastaların tedavisinde pozoloji, yukarıda belirtilen dozajlarda olası bir azalmayı değerlendirmek zorunda kalacak olan doktor tarafından dikkatli bir şekilde oluşturulmalıdır.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda klonazepamın güvenliliği ve etkililiği çalışılmamıştır, ancak farmakokinetik kriterlere göre bu hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda klonazepamın güvenliliği ve etkililiği çalışılmamıştır Klonazepam farmakokinetiği üzerine karaciğer hasarı insidansı hakkında veri yoktur.
Damlalık şişesi nasıl kullanılır
Şişeyi ağzı aşağı bakacak şekilde dik tutun.Sıvı akmazsa, şişeyi birkaç kez ters çevirin veya hafifçe sallayın.
Aşırı doz Rivotril'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Rivotril'in kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya en yakın hastaneye başvurunuz.
Belirtiler
Benzodiazepinler genellikle somnolans, ataksi, dizartri ve nistagmusa neden olur.
Tek başına alındığında aşırı dozda Rivotril nadiren yaşamı tehdit eder, ancak arefleksi, apne, hipotansiyon, kardiyorespiratuar depresyon ve komaya neden olabilir.
Koma oluşursa genellikle birkaç saat sürer ancak özellikle yaşlı hastalarda daha uzun sürebilir ve döngüsel olabilir. Benzodiazepinlerle ilişkili solunum depresif etkileri, solunum rahatsızlıkları olan hastalarda daha ciddidir.
Benzodiazepinler, alkol de dahil olmak üzere merkezi sinir sistemi depresan ilaçlarının etkilerini arttırır.
Tedavi
Hastanın yaşamsal belirtilerini izleyin ve hastanın klinik durumuyla ilgili destekleyici önlemleri tanımlayın. Özellikle, hastalar kardiyorespiratuar etkiler veya merkezi sinir sistemi etkileri için semptomatik tedavi gerektirebilir.
1-2 saat içinde aktif kömür ile tedavi gibi uygun bir yöntemle absorpsiyon önlenmelidir.Aktif kömür kullanılıyorsa hastanın bilinci yerinde değilse solunum yollarını koruyun.
Rutin bir önlem olarak değil, birden fazla ilaç yutulursa gastrik lavaj düşünülmelidir.
Şiddetli merkezi sinir sistemi depresyonu durumunda, bir benzodiazepin antagonisti olan flumazenil kullanımını düşünün.
Bu sadece sıkı bir şekilde izlenen koşullar altında uygulanmalıdır. Flumazenil'in kısa bir "yarı ömrü (yaklaşık bir" saat) vardır, bu nedenle verilen hastalar etkileri geçtikten sonra izlenmelidir. Flumazenil, nöbet eşiğini düşürebilecek ilaçların (örn. trisiklik antidrepresanlar) varlığında çok dikkatli kullanılmalıdır. Bu ilacın doğru kullanımı hakkında daha fazla bilgi için doktorunuza başvurmanız tavsiye edilir.
Rivotril'in kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Rivotril'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de Rivotril yan etkilere neden olabilir.
Rivotril'in en sık görülen istenmeyen etkileri, "CNS üzerindeki depresan etkisine atıfta bulunulabilir. Deneyimler göstermiştir ki, hastaların yaklaşık %50'si uyuşukluk ve yaklaşık %30'u ataksi; bazı durumlarda bu rahatsızlıklar zamanla azalabilir. Davranış bozuklukları hastaların yaklaşık %25'inde bulundu. Diğer yan etkiler sisteme göre listelenmiştir.
Bağışıklık sistemi bozuklukları: Benzodiazepinlerle alerjik reaksiyonlar ve nadir anafilaksi vakaları bildirilmiştir. Predispoze kişilerde aşırı duyarlılık reaksiyonları meydana gelebilir.
Endokrin bozuklukları: Çocuklarda erken ikincil cinsel özelliklerin geri dönüşümlü gelişimine (tamamlanmamış erken ergenlik) ilişkin izole raporlar vardır.
Psikiyatrik bozukluklar: konsantrasyon bozukluğu, hafıza bozuklukları, halüsinasyonlar, ajitasyon, konfüzyon, oryantasyon bozukluğu gözlenmiştir. Rivotril ile tedavi edilen hastalarda depresyon ortaya çıkabilir ve altta yatan hastalıkla da ilişkili olabilir. Paradoksal reaksiyonlar gözlemlenmiştir: huzursuzluk, sinirlilik, saldırganlık, ajitasyon, sinirlilik, düşmanlık, kaygı, uyku bozuklukları, kabuslar ve canlı rüyalar. Nadir durumlarda, libido azalması meydana gelebilir.
Sinir sistemi bozuklukları: uyuşukluk, reaksiyonların yavaşlaması, kas hipotonisi, titreme, baş dönmesi, ataksi ("Özel uyarılar" bölümüne bakınız). Nadiren baş ağrısı vakaları gözlenmiştir. Çok nadir jeneralize nöbet vakaları gözlenmiştir. Dizartri, hareket ve yürüme koordinasyonunda bozulma (ataksi) ve nistagmus gibi geri dönüşümlü bozukluklar meydana gelebilir ("Özel uyarılar" bölümüne bakınız). Davranış değişiklikleri ile ilişkili olabilecek anterograd amnezi ve amnezik etkiler ("Uyarılar" bölümüne bakınız). ") Belirli epilepsi formlarında nöbet sıklığında artış ("Özel uyarılar" bölümüne bakınız).
Göz bozuklukları: Geri dönüşümlü görme bozuklukları (diplopi) meydana gelebilir ("Özel uyarılar" bölümüne bakınız) Yaygın: nistagmus.
Kardiyak bozukluklar: çarpıntı, kalp durması dahil kalp yetmezliği bildirilmiştir.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozukluklar: Solunum depresyonu meydana gelebilir ("Özel uyarılar" bölümüne bakınız).
Gastrointestinal bozukluklar: Nadir vakalarda aşağıdaki etkiler bildirilmiştir: mide bulantısı ve epigastrik semptomlar, iştah bozuklukları, siyalore, alvus bozuklukları, ağız kuruluğu, gastrit.
Hepatobiliyer bozukluklar: hepatomegali, serum transaminazlarında ve alkalin fosfatazda geçici artış.
Kan ve lenf sistemi bozuklukları: anemi, lökopeni, trombositopeni, eozinofili.
Deri ve deri altı doku bozuklukları: Nadir durumlarda aşağıdaki etkiler bildirilmiştir: kurdeşen, kaşıntı, döküntü, geçici saç dökülmesi, pigmentasyon değişikliği.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları: kas zayıflığı ("Özel uyarılar" bölümüne bakın). Böbrek ve İdrar Bozuklukları: Nadir durumlarda idrar kaçırma meydana gelebilir.
Üreme Sistemi ve Meme Bozuklukları: Nadir durumlarda erektil disfonksiyon oluşabilir.
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları: genel fiziksel sağlıkta bozulma, hipertermi, yorgunluk (yorgunluk, halsizlik) ("Özel uyarılar" bölümüne bakınız).
Metabolizma ve beslenme bozuklukları: dehidrasyon, kilo değişiklikleri
Yaralanma, zehirlenme ve prosedürle ilgili komplikasyonlar: düşmeler ve kırıklar. Eş zamanlı sakinleştirici (alkollü içecekler dahil) alan hastalarda ve yaşlı hastalarda düşme ve kırık riski artar.
Araştırmalar: Nadir durumlarda trombosit sayısında azalma meydana gelebilir.
Pediatrik popülasyon
Endokrin bozuklukları: erken ikincil cinsel özelliklerin geri dönüşümlü gelişiminin izole vakaları (tamamlanmamış erken ergenlik).
solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar: bebeklerde ve çocuklarda tükürük veya salgı üretiminde artış ("Özel uyarılar" bölümüne bakınız).
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. İstenmeyen etkiler doğrudan "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da rapor edilebilir. Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihine bakın.
Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklanmış olduğunu ifade eder. Rivotril oral damla çözeltisi: 30 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
TIBBİ ÜRÜNÜ ÇOCUKLARIN GÖRÜŞÜNDEN VE ERİŞİMİNDEN UZAK TUTUN.
Kompozisyon ve farmasötik form
Kompozisyon
Rivotril 0.5 tabletler: Kırık izli bir tablet 0.5 mg klonazepam içerir. Yardımcı maddeler: laktoz, mısır nişastası, önceden jelatinleştirilmiş patates nişastası, kırmızı demir oksit, sarı demir oksit, talk, magnezyum stearat.
Rivotril 2 tabletler: Kırık izli bir tablet 2 mg klonazepam içerir. Yardımcı maddeler: laktoz, önceden jelatinleştirilmiş nişasta, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat.
Rivotril damla: 1 ml (25 damla) 2.5 mg klonazepam içerir. Yardımcı maddeler: sodyum sakarin, şeftali aroması, buzlu asetik asit, propilen glikol.
Farmasötik form ve paketleme
Rivotril 0,5 tabletler: Kırık izi olan 0,5 mg'lık 20 tablet.
Rivotril 2 tablet: Kırık izi olan 2 mg'lık 20 tablet.
Rivotril damlaları: 10 ml 2.5 mg/ml (1 damla = 0.1 mg)
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
RİVOTRİL
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Rivotril 0,5 mg tabletler. Bir tablet şunları içerir: 0,5 mg klonazepam.
Rivotril 2 mg tabletler. Bir tablet şunları içerir: 2 mg klonazepam.
Rivotril 2.5 mg / ml oral damla solüsyonu. 1 ml damla çözeltisi şunları içerir: klonazepam 2.5 mg.
Yardımcı maddelerin listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Rivotril oral damlalar ve tabletler halinde mevcuttur.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Bebek ve çocukta epileptik klinik formların çoğu. Özellikle de:
- tipik veya atipik küçük kötülük
- genelleştirilmiş tonik-klonik nöbetler, birincil veya ikincil
- tüm klinik ifadelerinde kötülük durumu.
Rivotril ayrıca yetişkin epilepsi ve fokal nöbetlerde endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Rivotril'in dozu esasen bireyseldir ve esas olarak hastanın yaşına bağlıdır.
Klinik yanıt ve tolerans temelinde vaka bazında oluşturulmalıdır.
Tedavinin başlangıcında yan etkilerin ortaya çıkmasını önlemek için, idame dozuna ulaşılana kadar günlük dozu kademeli olarak artırmak esastır.
Gerektiğinde sorunsuz bir şekilde artırılabilen gösterge niteliğindeki idame dozları:
Mümkün olduğu kadar, günlük doz 3-4 uygulamaya bölünerek 24 saate bölünmelidir.
İdame dozuna 3-4 haftalık tedaviden sonra ulaşılmalıdır.
Dozun bireysel ihtiyaçlara adaptasyonunu kolaylaştırmak ve toplam günlük dozu 3-4 uygulamaya bölmeyi kolaylaştırmak için, Rivotril damlalarının yenidoğanda (1 damla = 0.1 mg aktif madde) kullanılması tavsiye edilir ve , çocuk veya yetişkin tedavinin başlangıç aşamasında, 0.5 mg tabletler.
Damlalar bir kaşıkla verilmeli ve su, çay veya meyve suyu ile karıştırılabilir.
Uygulamayı kolaylaştırmak için, Rivotril 0,5 mg tabletler eşit yarıya bölünebilirken, 2 mg tabletler eşit yarıya veya dörde bölünebilir.
Yaşlı hastalar
Yaşlı hastalarda tedavi sırasında özel dikkat gösterilmelidir.
Yaşlı hastaların tedavisinde pozoloji, yukarıda belirtilen dozajlarda olası bir azalmayı değerlendirmek zorunda kalacak olan doktor tarafından dikkatli bir şekilde oluşturulmalıdır.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda klonazepamın güvenliliği ve etkililiği çalışılmamıştır, ancak farmakokinetik kriterlere göre bu hastalarda herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.2).
karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda klonazepamın güvenliliği ve etkililiği çalışılmamıştır Klonazepam farmakokinetiği üzerine karaciğer hasarı insidansı hakkında veri yoktur.
Damlalık şişesi nasıl kullanılır
Şişeyi ağzı aşağı bakacak şekilde dik tutun.Sıvı bitmezse, şişeyi birkaç kez ters çevirin veya hafifçe sallayın.
Dikkat: Rivotril damlalarını doğrudan şişeden ağzınıza dökmeyin.
Her açılıştan sonra damlalığın şişe boynuna takıldığından emin olun.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye, benzodiazepinlere veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Şiddetli karaciğer hastalığının açık klinik veya biyokimyasal belirtileri olan hastalarda Rivotril kullanımı kontrendikedir.
Yeterli tedavi gören açık açılı glokomlu kişilerde kullanılabilir, ancak akut açı kapanması glokomunda kontrendikedir.
Ürün ayrıca myastenia gravis'te kontrendikedir. Şiddetli böbrek yetmezliği, şiddetli solunum yetmezliği. Hamileliğin ilk üç ayında uygulamayın.
Rivotril, komada olan hastalarda veya uyuşturucu, uyuşturucu veya alkol kötüye kullanımı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Antiepileptik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda çeşitli durumlarda intihar düşüncesi ve davranışı bildirilmiştir. Antiepileptik ilaçlarla yapılan randomize, plasebo kontrollü çalışmaların bir meta-analizi, intihar düşüncesi ve davranışı riskinde hafif bir artış bulmuştur. Bu riskin mekanizması bilinmemektedir ve mevcut veriler klonazepam için artan risk olasılığını dışlamamaktadır.
Bu nedenle intihar düşüncesi ve davranışı belirtileri gösteren hastalar izlenmeli ve eğer öyleyse uygun tedavi düşünülmelidir. Hastalara (ve bakıcılara), bu tür belirtiler ortaya çıkarsa dikkatli olmaları tavsiye edilmelidir.
Depresyon veya intihar girişimi öyküsü olan hastalar yakından izlenmelidir. Benzodiazepinler günlük sakinleştiricilerle birlikte kullanıldığında yoksunluk belirtileri riski artar (çapraz tolerans).
Rivotril, çeşitli nöbet formları gösteren deneklerde kullanılırsa, insidansı artırabilir veya jeneralize tonik-klonik nöbetlerin (büyük mal) görünümünü indükleyebilir.Bu nedenle, yeterli antikonvülzanların eklenmesi veya dozunun artırılması gerekebilir. valproik asit ve Rivotril bir yokluk durumu oluşturabilir.
Rivotril tükürük salgısının artmasına neden olabileceğinden, sekresyonları kontrol etmekte güçlük çeken hastalara ilaç reçete edilmeden önce bu durum dikkate alınmalıdır.
Aynı nedenle ve olası solunum depresyonu nedeniyle, kronik solunum yolu hastalıkları olan hastalarda Rivotril dikkatli kullanılmalıdır.
Yüksek dozlarda ve uzun süreler boyunca klonazepam ile tedavi edilirse yatkınlığı olan denekler, hipnotik, yatıştırıcı ve ataraksik aktiviteye sahip diğer ilaçlarda olduğu gibi bağımlılık yapabilir.
Rivotril metabolitleri idrar yoluyla atıldığından, aşırı birikimi önlemek için, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilaç dikkatle uygulanmalıdır.
Rivotril'in özellikle yüksek dozlarla uzun süreli tedavi gören hastalarda aniden kesilmesi, bir status epileptikusu indükleyebilir: sonuç olarak, ilacın kesilmesi kademeli olarak gerçekleştirilmelidir ve bu aşamada başka bir ilacın yerine geçilebilir. antikonvülsan.
Rivotril ile uzun süreli tedavi sırasında, periyodik kan sayımı ve karaciğer fonksiyon testleri yapılması tavsiye edilir.
Diğer psikotrop ilaçlarla ilişki, etkileşimden kaynaklanan beklenmeyen istenmeyen etkilerden kaçınmak için doktorun özel dikkat ve uyanıklığını gerektirir.
Bebeklerde ve çocuklarda Rivotril, artan tükürük üretimine ve bronşiyal sekresyonlara neden olabilir. Bu nedenle hava yollarının açık tutulmasına özellikle dikkat edilmelidir.
Rivotril, uyku apnesi, kronik pulmoner yetmezliği veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, yaşlılarda ve güçten düşmüş hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.Bu durumlarda doz genellikle azaltılmalıdır.
Rivotril dozu, önceden solunum yolu hastalığı (örn. kronik obstrüktif akciğer hastalığı) veya karaciğeri olan hastalarda ve diğer merkezi etkili ilaçlar veya konvülsif ajanlarla (antiepileptikler) tedavi gören hastalarda bireysel gereksinimlere göre derhal ayarlanmalıdır (bkz. bölüm 4.5). • Solunum sistemi üzerindeki etkiler, önceden var olan hava yolu obstrüksiyonu veya beyin hasarı veya solunumu baskılayabilen başka ilaçlar uygulanmış olması nedeniyle ağırlaşabilir. Kural olarak, bu etki bireysel doz ayarlaması ile önlenebilir.
Bu sınıftaki tüm ilaçlar gibi, Rivotril de doza, uygulamaya ve bireysel duyarlılığa bağlı olarak hastaların tepkilerini değiştirebilir (örn. araç kullanma becerileri veya trafikteki davranışları). Kural olarak, epileptik hastaların araba kullanmasına izin verilmez. Rivotril ile yeterince kontrol altına alınsa da, dozajdaki herhangi bir artış veya dozlama zamanlamasındaki herhangi bir değişikliğin, bireysel duyarlılığa dayalı olarak hasta reaksiyonlarını değiştirebileceği unutulmamalıdır (bkz. bölüm 4.7).
Epileptik hastalarda, epileptik hastalığı hızlandırabileceklerinden Rivotril dahil antikonvülzan ilaçlar aniden kesilmemelidir. Klinisyenin kararına göre dozun azaltılması veya kesilmesi ihtiyacı ortaya çıktığında, bu kademeli olarak yapılmalıdır. Bu gibi durumlarda, diğer antiepileptik ilaçlarla kombinasyon endikedir.
Laktoz intoleransı
Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Porfiri
Bazı çelişkili kanıtlar olmasına rağmen, klonazepam olası bir porfirojenik olmayan olarak kabul edilir. Bununla birlikte, porfirili hastalarda klonazepam dikkatle uygulanmalıdır.
İstismar ve bağımlılık
Bu ürünlerle benzodiazepinlerin kullanımı fiziksel ve psikolojik bağımlılığın gelişmesine yol açabilir (bkz. bölüm 4.8).Özellikle uzun süreli veya yüksek dozlu tedavi dizartri, hareketlerin koordinasyonunda azalma, yürüme bozuklukları (ataksi) gibi geri dönüşü olmayan rahatsızlıklara yol açabilir. ), nistagmus ve çift görme (diplopi). Ek olarak, benzodiazepinlerin terapötik dozlarda kullanılmasıyla ortaya çıkabilecek antegrad amnezi riski daha yüksek dozlarda artar.Amnezik etki, davranışsal anormallikler ve bazı biçimlerde nöbet sıklığında artış ile ilişkili olabilir. Bazı epilepsi formlarında, uzun süreli tedavi ile nöbet sıklığında bir artış mümkündür (bkz. bölüm 4.8).
Alkol / CNS depresanlarının eşzamanlı kullanımı
Rivotril'in alkol ve/veya merkezi sinir sistemi depresan aktivitesi olan ilaçlar ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.Bu tür bir eş zamanlı kullanım, olası derin sedasyon ve klinik olarak anlamlı solunum ve/veya kardiyovasküler depresyon dahil, Rivotril'in klinik etkilerini artırabilir (bkz. bölüm 4.5). .
Alkol herhangi bir biçimde, tedaviden bağımsız olarak epileptik nöbetlere neden olabilir; bu nedenle, Rivotril ile tedavi gören hastaların alkollü içki tüketmekten kaçınmaları önemlidir. Rivotril ile birlikte alkol, ilacın etkilerini değiştirebilir, sonuçları tehlikeye atabilir. ikincil reaksiyonlar.
Alkol veya uyuşturucu kullanımının tıbbi geçmişi
Alkolikler ve uyuşturucu bağımlıları gibi uyuşturucu bağımlılığına yatkın kişiler, alışkanlık ve bağımlılık geliştirmeye yatkınlıkları nedeniyle Rivotril alırken yakından izlenmelidir.
Alkol ve uyuşturucu kullanımı öyküsü olan hastalarda Rivotril çok dikkatli kullanılmalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
İlaçlar arasındaki farmakokinetik etkileşimler
Antiepileptik ilaçlar olan fenitoin, fenobarbital, karbamazepin ve valproat, kombinasyon tedavileri durumunda klonazepamın klirensini artırabilir ve böylece plazma konsantrasyonlarını azaltabilir. Klonazepam metabolizmasından sorumlu enzimleri indüklemez. Hastaların tedavi rejimine ek bir antiepileptik ilacın eklenmesi, sedasyon ve apati gibi daha olası istenmeyen etkiler nedeniyle tedaviye yanıtın hızlı bir şekilde değerlendirilmesini içermelidir. Optimum istenen etkiyi elde edin.
Fenitoin veya primidon ile eşzamanlı tedavi, fenitoin ve primidon plazma konsantrasyonlarını değiştirebilir (genellikle yükselir).
Seçici serotonin geri alım inhibitörleri olan sertralin ve fluoksetin, kombine edildiklerinde klonazepamın farmakokinetik parametrelerini değiştirmez.
İlaçlar arasındaki farmakodinamik etkileşimler
Rivotril alkol de dahil olmak üzere merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlarla birlikte kullanıldığında, solunum ve hemodinamik parametreler üzerindeki yatıştırıcı etkiyi artırabilir.
Rivotril alan hastalarda alkolden kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
Alkol de dahil olmak üzere diğer CNS depresan ilaçlarla ilgili uyarılar için bkz. bölüm 4.9.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Hamile kalabilecek veya doğurganlık çağında olan hastalara uzman tavsiyesi verilmelidir.
Hasta gebe kalmayı planladığında antiepileptik tedavi ihtiyacı yeniden değerlendirilmelidir.
Antiepileptik ile tedavi edilen annelerin çocuklarında doğum kusurları riski 2 ila 3 kat artar; en sık bildirilenler yarık dudak, kardiyovasküler malformasyonlar ve nöral tüp defektleridir (bkz. bölüm 5.3).
Antiepileptik ilaçlarla politerapi, monoterapiden daha yüksek konjenital malformasyon riski ile ilişkilendirilebilir. Bu nedenle, mümkün olduğunda monoterapinin uygulanması önemlidir.
Hem anne hem de bebek için ciddi sonuçlar doğurabilecek nöbetlerin yeniden başlaması tehlikesi nedeniyle antiepileptik tedavinin aniden kesilmesi uygulanmamalıdır.
Hamileliğin ilk üç ayında uygulamayın; daha sonraki dönemde ve erken çocukluk döneminde, ilaç sadece doktorun doğrudan gözetimi altında gerçek ihtiyaç durumunda uygulanmalıdır.
Rivotril'in etkin maddesi anne sütüne geçtiği için düzenli olarak alınacaksa emzirmeye son verilmelidir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Rivotril, CNS depresan etkilerine neden olduğundan, bu ilaçla tedavi edilen hastalar, makine kullanmak veya araba kullanmak gibi yüksek derecede uyanıklık gerektiren mesleklerden kaçınmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Rivotril'in en sık görülen istenmeyen etkileri, "CNS üzerindeki depresan etkisidir. Deneyimler göstermiştir ki hastaların yaklaşık %50'si uyuşukluk ve yaklaşık %30'u ataksi ile suçlanmaktadır: bazı durumlarda bu bozukluklar zamanla azalabilir. .
Davranış bozuklukları hastaların yaklaşık %25'inde bulundu.Diğer yan etkiler sisteme göre listelenmiştir.
Bağışıklık sistemi bozuklukları: Benzodiazepinlerle alerjik reaksiyonlar ve nadir anafilaksi vakaları bildirilmiştir. Predispoze kişilerde aşırı duyarlılık reaksiyonları meydana gelebilir.
Endokrin bozuklukları: Çocuklarda erken ikincil cinsel özelliklerin geri dönüşümlü gelişimine ilişkin izole raporlar vardır (tamamlanmamış erken ergenlik).
Psikolojik bozukluklar: konsantrasyon bozukluğu, hafıza bozuklukları, halüsinasyonlar, ajitasyon, konfüzyon durumu, oryantasyon bozukluğu gözlenmiştir. Rivotril ile tedavi edilen hastalarda depresyon ortaya çıkabilir ve altta yatan hastalıkla da ilişkili olabilir.
Paradoksal reaksiyonlar gözlemlenmiştir: huzursuzluk, sinirlilik, saldırganlık, ajitasyon, sinirlilik, düşmanlık, kaygı, uyku bozuklukları, kabuslar ve canlı rüyalar.
Nadir durumlarda, libido azalması meydana gelebilir.
Sinir sistemi bozuklukları: somnolans, reaksiyonların yavaşlaması, kas hipotonisi, titreme, baş dönmesi, ataksi (bkz. bölüm 4.4). Nadiren baş ağrısı vakaları gözlenmiştir.
Çok nadir jeneralize nöbet vakaları gözlenmiştir.
Dizartri, bozulmuş motor ve yürüme koordinasyonu (ataksi) ve nistagmus gibi geri dönüşümlü bozukluklar meydana gelebilir (bkz. bölüm 4.4).
Davranış değişiklikleriyle ilişkili olabilen anterograd amnezi ve amnezik etkiler (bkz. bölüm 4.4).
Belirli epilepsi formlarında nöbet sıklığında artış (bkz. bölüm 4.4).
Göz bozuklukları: Geri dönüşlü görme bozuklukları (diplopi) meydana gelebilir (bkz. bölüm 4.4).
Yaygın: nistagmus
Kardiyak patolojiler: çarpıntı, kalp durması dahil kalp yetmezliği bildirilmiştir.
Solunum göğüs ve mediastinal bozukluklar: solunum depresyonu meydana gelebilir (bkz. bölüm 4.4).
Göğüs tıkanıklığı, burun akıntısı, solunum bozuklukları, üst solunum yolu aşırı salgılanması.
Gastrointestinal bozukluklar: Nadir durumlarda aşağıdaki etkiler bildirilmiştir: mide bulantısı ve epigastrik semptomlar, iştah bozuklukları, salya akması, alvus bozuklukları, ağız kuruluğu, gastrit.
Hepatobiliyer bozukluklar: hepatomegali, serum transaminazlarında ve alkalin fosfatazda geçici artış.
Kan ve lenf sistemi bozuklukları: anemi, lökopeni, trombositopeni, eozinofili.
Deri ve deri altı doku bozuklukları: Nadir durumlarda şu etkiler bildirilmiştir: kurdeşen, kaşıntı, döküntü, geçici saç dökülmesi, pigmentasyon değişikliği.
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları: kas zayıflığı (bkz. bölüm 4.4).
Böbrek ve idrar bozuklukları: Nadir durumlarda üriner inkontinans oluşabilir.
Üreme sistemi ve meme hastalıkları: Nadir durumlarda erektil disfonksiyon meydana gelebilir.
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları: genel fiziksel sağlıkta bozulma, hipertermi, yorgunluk (yorgunluk, halsizlik) (bkz. bölüm 4.4).
Metabolizma ve beslenme bozuklukları: dehidrasyon, kilo değişiklikleri.
Yaralanma, zehirlenme ve prosedürel komplikasyonlar: Benzodiazepin alan yaşlı hastalarda düşme ve kırık riskinde artış bulunmuştur.
tanı testleri: Nadir durumlarda trombosit sayısında azalma olabilir.
Pediatrik popülasyon
Endokrin bozuklukları: erken ikincil cinsel özelliklerin geri dönüşümlü gelişiminin izole vakaları (tamamlanmamış erken ergenlik).
solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar: bebeklerde ve çocuklarda tükürük veya salgı üretiminde artış (bkz. bölüm 4.4).
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Benzodiazepinler genellikle somnolans, ataksi, dizartri ve nistagmusa neden olur.
Tek başına alındığında aşırı dozda Rivotril nadiren yaşamı tehdit eder, ancak arefleksi, apne, hipotansiyon, kardiyorespiratuar depresyon ve komaya neden olabilir.
Koma oluşursa genellikle birkaç saat sürer ancak özellikle yaşlı hastalarda daha uzun sürebilir ve döngüsel olabilir. Benzodiazepinlerle ilişkili solunum depresif etkileri, solunum rahatsızlıkları olan hastalarda daha ciddidir.
Benzodiazepinler, alkol de dahil olmak üzere CNS depresan ilaçlarının etkilerini arttırır.Aşırı doz veya zehirlenme belirtileri yaşa, vücut ağırlığına ve bireysel tepkiye bağlı olarak kişiden kişiye büyük ölçüde değişir.
Tedavi
Hastanın yaşamsal belirtilerini izleyin ve hastanın klinik durumuyla ilgili destekleyici önlemleri tanımlayın. Özellikle, hastalar kardiyorespiratuar etkiler veya merkezi sinir sistemi etkileri için semptomatik tedavi gerektirebilir.
1-2 saat içinde aktif kömür ile tedavi gibi uygun bir yöntemle absorpsiyon önlenmelidir.Aktif kömür kullanılıyorsa hastanın bilinci yerinde değilse solunum yollarını koruyun.
Rutin bir önlem olarak değil, birden fazla ilaç yutulursa gastrik lavaj düşünülmelidir.
Şiddetli merkezi sinir sistemi depresyonu durumunda, bir benzodiazepin antagonisti olan flumazenil kullanımını düşünün.Bu sadece sıkı izlenen koşullar altında verilmelidir. etkileri geçtikten sonra izlenmelidir Flumazenil, nöbet eşiğini düşürebilecek ilaçların (örn. trisiklik antidrepresanlar) varlığında aşırı dikkatle kullanılmalıdır. Bu tıbbi ürünün doğru kullanımı hakkında daha fazla bilgi için Özete bakınız. Flumazenil için Ürün Özellikleri.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: antiepileptik, ATC kodu: N03AE01.
Rivotril'in aktif bileşeni, güçlü antiepileptik özelliklere sahip bir benzodiazepin olan klonazepamdır.
Herhangi bir antiepileptik ilaçta olduğu gibi, Rivotril'in etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir.
Hayvanlarda yapılan deneyler ve insanlarda özel elektroensefalografik araştırmalar, bununla birlikte, Rivotril'in epileptojenik odakların spesifik bir kortikal veya subkortikal inhibisyonunu belirlediğini ve daha da önemlisi, konvülsif aktivitenin genelleşmesini önlediğini ortaya koymuştur.
Çoğu durumda, Rivotril bu nedenle hem fokal epilepsiyi hem de primer jeneralize nöbetleri olumlu yönde etkiler.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Klonazepam, insanlarda Rivotril tabletlerinin oral yoldan verilmesini takiben hızla ve neredeyse tamamen emilir ve klonazepamın maksimum plazma seviyelerine genellikle 1-2 saatlik bir süre içinde ulaşılır Emilim yarı ömrü yaklaşık 25 dakikadır. Mutlak biyoyararlanım %90'dır. Rivotril tabletleri, klonazepam emilim derecesi bakımından oral çözeltiye biyoeşdeğerdir, emilim hızı ise tabletlerle biraz daha yavaştır.
Günde bir kez dozlamayı takiben, klonazepamın kararlı durum plazma konsantrasyonları, tek oral uygulamadan sonra 3 kat daha yüksektir; günde iki ve üç kez rejimlerde öngörülen birikim oranları sırasıyla 5 ve 7'dir Günde üç kez çoklu oral 2 mg'dan sonra, dozlamadan önceki kararlı durum plazma konsantrasyonları ortalama 55 ng/ml'dir. Klonazepamın doz-yanıt ilişkisi doğrusaldır. Antikonvülsan etki için klonazepamın hedef plazma konsantrasyonu 20 ile 70 ng/ml arasındadır.
I.m. uygulamadan sonra, klonazepamın maksimum plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 3 saatte ulaşılır ve mutlak biyoyararlanım %93'tür. Klonazepamın emilim profillerinde düzensizlikler IM uygulamasını takiben zaman zaman gözlenmiştir.
Dağıtım
Klonazepam, beyin dokusunda tercihli bir dağılımla çeşitli organ ve dokulara çok hızlı bir şekilde dağılır.
Dağılımın yarı ömrü yaklaşık 0,5-1 saattir.Dağılım hacmi 3 L/kg'dır.Plazma proteinlerine bağlanma oranı %82-86'dır.
Metabolizma
Klonazepam, 7-amino-klonazepam'a indirgenerek ve N-asetilasyonla 7-asetamino-klonazepama indirgenerek geniş ölçüde metabolize edilir. Ayrıca "C-3 pozisyonunda bir hidroksilasyon vardır. Sitokrom P-450 3A4, farmakolojik olarak inaktif metabolitlerde klonazepamın nitro-indirgemesinde rol oynar.
Metabolitler idrarda hem serbest hem de konjuge bileşikler (glukuronid ve sülfat) olarak bulunur.
Eliminasyon
Ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 30-40 saattir.Klirens 55 ml/dk'dır.
Dozun %50-70'i idrarla, %10-30'u feçeste metabolitler olarak atılır. Değişmemiş klonazepamın idrarla atılımı genellikle uygulanan dozun %2'sinden azdır.
Çocuklardaki eliminasyon kinetiği yetişkinlerde görülene benzer.
Özel popülasyonlarda farmakokinetik
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği klonazepamın farmakokinetik parametrelerini değiştirmez Farmakokinetik kriterlere göre bu hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 4.2).
karaciğer yetmezliği
Klonazepam farmakokinetiği üzerinde karaciğer hasarı insidansı değerlendirilmemiştir (bkz. bölüm 4.2).
Yaşlılar
Yaşlı popülasyonlarda klonazepamın farmakokinetiği değerlendirilmemiştir.
Bebekler
Eliminasyon yarı ömrü ve klirensi, yetişkinlerde gözlenenlerle aynı büyüklük mertebesindedir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Klonazepamın akut toksisitesi çok düşüktür: sıçanlarda ve farelerde LD50 4000 mg/kg'dan yüksektir.
Kronik toksisite çalışmaları, köpekler üzerinde yapılan çalışmalarda (3, 10 veya 30 mg/kg p.o. 12 ay boyunca haftada 6 gün) ve sıçanlarda ürüne atfedilebilecek patolojinin olmadığını da göstermiştir.
kanserojenlik
Klonazepam ile 2 yıllık karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır. Bununla birlikte, sıçanlarda yapılan 18 aylık bir kronik dozlama çalışmasında, test edilen en yüksek doz olan 300 mg/kg/gün'e kadar tedaviye bağlı histopatolojik değişiklikler gözlenmemiştir.
mutajenite
Metabolik aktivasyonlu bakteri sistemlerinde yapılan genotoksisite testleri laboratuvar ortamında veya konak aracılı klonazepamın genotoksik potansiyelini göstermedi.
Bozulmuş doğurganlık
Sıçanlarda doğurganlık ve genel üreme kapasitesini değerlendiren çalışmalar, 10 ve 100 mg/kg/gün dozlarla gebelik oranında azalma ve yenidoğanların sağkalımında azalma olduğunu göstermiştir.
teratojenite
Klonazepamın organogenez sırasında farelerde ve sıçanlarda sırasıyla 20 veya 40 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda oral yoldan verilmesini takiben, annelerde veya embriyofetallerde herhangi bir yan etki gözlenmemiştir.
Tavşanlarda yapılan çeşitli çalışmalarda, 20 mg/kg/gün'e kadar klonazepam dozlarını takiben, aynı tipte (yarık damak, göz kapağı açıklığı, nöral tüp defektleri ve uzuvlar) düşük, doza bağlı olmayan malformasyon insidansı (bkz. 4.6).
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Rivotril 0,5 mg tabletler
laktoz, mısır nişastası, önceden jelatinleştirilmiş patates nişastası, kırmızı demir oksit, sarı demir oksit, talk, magnezyum stearat.
Rivotril 2 mg tabletler
laktoz, önceden jelatinleştirilmiş nişasta, mikrokristalin selüloz, magnezyum stearat.
Rivotril 2.5 mg / ml oral damla solüsyonu
sodyum sakarin, şeftali aroması, propilen glikol, buzlu asetik asit.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil
06.3 Geçerlilik süresi
Rivotril tabletleri: 5 yıl.
Rivotril oral damla solüsyonu: 3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Rivotril tabletleri:
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
Rivotril oral damla solüsyonu:
30 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Rivotril 0,5 mg tabletler, Rivotril 2 mg tabletler
alüminyum bant ile birleştirilmiş plastik blister.
Rivotril 2.5 mg / ml oral damla solüsyonu
damlalıklı cam şişe.
(1 damla = 0.1 mg)
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Rivotril 2.5 mg / ml oral damla solüsyonu
Uyarı: Rivotril damlalarını doğrudan şişeden ağzınıza dökmeyin.
Her açılıştan sonra damlalığın şişenin boynuna kilitlendiğinden emin olun.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
2.5 mg/ml oral damla solüsyon şişesi 10 ml AIC n° 023159039
20 tablet 0,5 mg AIC n° 023159054
20 tablet 2 mg AIC n° 023159066
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Yenileme: Haziran 2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Şubat 2012
