Aktif maddeler: Zolpidem (zolpidem tartarat)
STILNOX 10 mg film kaplı tabletler
Endikasyonları Stilnox neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Benzodiazepin ile ilgili ilaçlar
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Uykusuzluğun kısa süreli tedavisi.
Benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddeler yalnızca şiddetli, güçten düşürücü veya derin rahatsızlığa neden olan uykusuzluk durumlarında endikedir.
Kontrendikasyonlar Stilnox ne zaman kullanılmamalıdır?
Etkin maddeye (zolpidem) veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Miyastenia gravis.
Akut ve/veya şiddetli solunum yetmezliği.
Uyku apne sendromu.
18 yaşın altındaki çocuklara ve ergenlere uygulama.
Şiddetli karaciğer yetmezliği.
Hamilelik ve emzirme (bkz. "Özel Uyarılar - Hamilelik ve Emzirme").
Kullanım Önlemleri Stilnox'u almadan önce bilmeniz gerekenler
Hipnotik reçete etmeden önce, mümkünse uykusuzluğun nedeni belirlenmeli ve altta yatan faktörler tedavi edilmelidir.Klinik sonuçları olmayan 7-14 günlük bir tedavi, birincil bir fiziksel veya psikiyatrik bozukluğun varlığını gösterebilir ve hasta dikkatlice yeniden değerlendirilmelidir. düzenli aralıklarla.
Ertesi gün psikomotor bozukluk
Aşağıdaki durumlarda, araç kullanma yeteneğinin bozulması da dahil olmak üzere, ertesi gün psikomotor bozukluk riski artar:
- zolpidem, zihinsel uyanıklık gerektiren aktivitelerin yapılmasına 8 saatten az bir süre kaldığında alınır (bkz. "Özel uyarılar - Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler");
- önerilenden daha yüksek bir doz alınır;
- zolpidem, diğer merkezi sinir sistemi (CNS) depresan ilaçları veya zolpidem'in kan düzeylerini artıran diğer ilaçlarla veya alkol veya yasadışı uyuşturucularla birlikte uygulanır (bkz. "Etkileşimler").
Zolpidem tek doz olarak, yatmadan hemen önce alınmalı ve aynı gece tekrar uygulanmamalıdır.
HATA PAYI:
Birkaç hafta boyunca tekrarlanan kullanımdan sonra, benzodiazepinlerin veya kısa yarı ömürlü benzodiazepin benzeri maddelerin hipno-indükleyici etkisinde bir miktar azalma olabilir.
BAĞIMLILIK:
Benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddelerin kullanımı bu ilaçlara fiziksel ve psikolojik bağımlılığa yol açabilir.Tedavinin dozuna ve süresine göre bağımlılık riski artar, ayrıca psikiyatrik bozukluk ve/veya alkol öyküsü olan hastalarda daha fazladır. veya uyuşturucu kullanımı Bu hastalar, benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddeler alırken yakından izlenmelidir.
Fiziksel bağımlılığın geliştiği durumlarda, tedavinin aniden kesilmesi, baş ağrısı, vücut ağrıları, aşırı kaygı, gerginlik, ajitasyon, kafa karışıklığı ve sinirlilik içerebilen yoksunluk semptomlarına neden olur Şiddetli vakalarda şu semptomlar ortaya çıkabilir: derealizasyon, duyarsızlaşma , hiperakuzi, ekstremitelerde uyuşma ve karıncalanma, ışığa, gürültüye ve fiziksel temasa aşırı duyarlılık, halüsinasyonlar veya nöbetler.
UYUMSUZLUK REBOUND:
Hipno-indükleyici ilaç kesildiğinde, ilaçla tedaviye yol açan semptomların belirgin bir biçimde yeniden ortaya çıkmasından oluşan geçici bir sendrom meydana gelebilir. Ruh hali değişimleri, anksiyete ve ajitasyon gibi diğer reaksiyonlar veya uyku bozuklukları eşlik edebilir.
Bu sendromun, ilaç uygulaması aniden durdurulduğunda ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir; bu nedenle tedavi kademeli olarak kesilmelidir.
Ayrıca, hastanın geri tepme fenomeninin meydana gelme olasılığının farkında olması önemlidir, böylece ilacın kesilmesi aşamasında ortaya çıkmaları halinde bu semptomların neden olduğu kaygıyı en aza indirir.
Etki süresi kısa olan benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddeler söz konusu olduğunda, iki alım arasındaki aralıkta yoksunluk fenomeni meydana gelebilir.
TEDAVİ SÜRESİ:
Tedavi süresi mümkün olduğu kadar kısa olmalıdır (bkz. "Doz, uygulama yöntemi ve süresi") ve ilacın kesilmesi aşaması dahil 4 haftayı geçmemelidir. Doktor hastanın durumunu yeniden değerlendirmeden tedavi süresi bu sürenin ötesine uzatılmamalıdır.
Tedavinin başında hastayı bunun sınırlı bir süreye sahip olacağı konusunda bilgilendirmek ve dozajın kademeli olarak nasıl azaltılması gerektiğini tam olarak açıklamak faydalı olabilir.
AMNEZİ:
Benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddeler anterograd amneziye neden olabilir. Çoğu zaman bu etki ilacı aldıktan birkaç saat sonra ortaya çıkar.
Riski azaltmak için hastalar 8 saat boyunca sürekli uyuyabildiklerinden emin olmalıdır (bkz. "Yan Etkiler").
DİĞER PSİKİYATRİK VE "PARADOKS" REAKSİYONLAR:
Benzodiazepin veya benzodiazepin benzeri maddelerin kullanımı sırasında ortaya çıktığı bilinen huzursuzluk, uykusuzluk, ajitasyon, sinirlilik, saldırganlık, sanrılar, öfke, kabuslar, halüsinasyonlar, psikoz, anormal davranışlar ve diğer davranışsal yan etkiler oluşabilir. zolpidem gibi yatıştırıcı ajanlar.
Böyle bir durumda ilacın kullanımı kesilmelidir.
Bu reaksiyonların çocuklarda ve yaşlılarda ortaya çıkması daha olasıdır.
UYKU YÜRÜYÜŞÜ VE İLGİLİ DAVRANIŞLAR:
Zolpidem alan ve tamamen uyanık olmayan hastalarda uykuda araba kullanma, yemek hazırlama ve yeme, telefon görüşmeleri yapma, seks yapma, olaya bağlı hafıza kaybı gibi uyurgezerlik ve diğer ilişkili davranışlar bildirilmiştir.
Hem alkol hem de diğer merkezi sinir sistemi depresanlarının zolpidem ile birlikte kullanılmasının ve zolpidem'in önerilen maksimum dozu aşan dozlarda kullanılmasının bu tür davranışların riskini artırdığı görülmektedir. Bu tür davranışlar sergileyen hastalarda (örn. uykuda araba kullanma) zolpidem tedavisinin kesilmesi, hastaya ve diğerlerine yönelik riskler nedeniyle dikkatle değerlendirilmelidir (bkz. "Etkileşimler - Alkol" ve "İstenmeyen Etkiler - Psikiyatrik Bozukluklar") .
AĞIR YARALANMA
Farmakolojik özellikleriyle ilgili olarak, zolpidem uyuşukluğa ve bilinç azalmasına neden olabilir, bu da düşmelere ve dolayısıyla ciddi yaralanmalara yol açabilir.
ÖZEL HASTA GRUPLARI:
- Yaşlılar için: "Doz, uygulama yöntemi ve zamanı"na bakınız - dozaj.
- Benzodiazepinler solunum fonksiyonunu baskılayabileceğinden, kronik solunum yetmezliği olan hastalara zolpidem reçete edilirken dikkatli olunmalıdır (bkz. "İstenmeyen Etkiler").
- Benzodiazepinler ve benzodiazepin benzeri maddeler, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastaların tedavisinde endike değildir, çünkü bu ilaçlar bir ensefalopatiyi hızlandırabilir.
- Benzodiazepinler ve benzodiazepin benzeri maddeler, psikotik hastalığın birincil tedavisi olarak önerilmez.
- Benzodiazepinler ve benzodiazepin benzeri maddeler, depresyon veya depresyonla ilişkili anksiyetenin tedavisinde tek başına kullanılmamalıdır.SSRI antidepresanları ile klinik olarak anlamlı farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşimler gösterilmemesine rağmen (bkz. "Etkileşimler") zolpidem, diğer benzodiazepinler ve benzodiazepin gibi -benzeri maddeler, depresyon belirtileri olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır.Bu tür hastalarda intihar eğilimi olabilir ve hastanın kasıtlı doz aşımı olasılığı nedeniyle, buna göre minimum miktarda yararlı ilaç sağlanmalıdır.Önceden var olan depresyon. zolpidem kullanımı sırasında ortaya çıkabilir. Uykusuzluk depresyon belirtisi olabileceğinden uykusuzluk devam ederse hasta yeniden değerlendirilmelidir.
- Benzodiazepinler ve benzodiazepin benzeri maddeler, alkol veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Stilnox'un etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, reçetesizler de dahil olmak üzere doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Alkol:
alkol ile birlikte alınması tavsiye edilmez.İlaç alkol ile birlikte alındığında sedatif etki artabilir. Bu, araç veya makine kullanma yeteneğini olumsuz etkiler.
CNS depresan ilaçlarla ilişki
Antipsikotikler (nöroleptikler), hipnotikler, anksiyolitikler / yatıştırıcılar, antidepresanlar, narkotik analjezikler, antiepileptik ilaçlar, anestezikler ve sedatif antihistaminikler ile birlikte kullanım durumlarında merkezi depresif etkide bir artış meydana gelebilir.Bu nedenle, zolpidem'in bu tür ilaçlarla birlikte kullanılması. ertesi gün, araç kullanma becerisinde bozulma dahil olmak üzere, uyku hali ve psikomotor bozukluğu artırabilir (bkz. Ek olarak, bupropion, desipramin, fluoksetin, sertralin ve venlafaksin dahil olmak üzere antidepresanlar ile zolpidem alan hastalarda görsel halüsinasyonlara ilişkin izole raporlar mevcuttur. Narkotik analjezikler söz konusu olduğunda, psişik bağımlılıkta bir artışa yol açan "öfori duygusunun vurgulanması" da olabilir.
Fluvoksaminin birlikte uygulanması zolpidem'in kan düzeylerini artırabilir; birlikte kullanılması tavsiye edilmez.
CYP450 inhibitörleri ve indükleyicileri
Zolpidem, hepatik sitokrom P450 enziminin çeşitli izoformları tarafından metabolize edilir: ana enzim, CYP1A2'nin katkısıyla CYP3A4'tür.
Sitokrom P450'yi inhibe eden maddeler, benzodiazepinlerin veya zolpidem gibi benzodiazepin benzeri maddelerin aktivitesini artırabilir.
Siprofloksasinin birlikte uygulanması, zolpidem'in kan düzeylerini artırabilir; birlikte kullanılması tavsiye edilmez.
Zolpidem, rifampisin (CYP3A4 indükleyicisi) ile kombine edildiğinde zolpidem'in farmakodinamik etkisi azalır.Ancak, zolpidem itrakonazol (CYP3A4 inhibitörü) ile birlikte uygulandığında farmakokinetiği ve farmakodinamiği önemli ölçüde etkilenmez.Bu sonuçların klinik önemi önemli ölçüde etkilenmez. bilinen.
Zolpidem ve güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazolün (günde iki kez 200 mg) birlikte uygulanması, zolpidem artı plaseboya kıyasla zolpidem'in eliminasyon yarı ömrünü uzatmış, toplam EAA'yı artırmış ve görünür oral klirensi azaltmıştır. Zolpidem'in toplam EAA'sı, ketokonazol ile birlikte verildiğinde, tek başına zolpidem ile karşılaştırıldığında 1,83 kat artar. yatıştırıcı etkiler.
Diğer uyuşturucular:
Zolpidem, varfarin, digoksin veya ranitidin ile birlikte uygulandığında önemli farmakokinetik etkileşimler gözlenmemiştir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler:
Bu tıbbi ürün laktoz içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Hamilelik ve emzirme
Hamilelik Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Önlem olarak hamilelik ve emzirme döneminde zolpidemden kaçınılmalıdır.
Gebe hastalarda zolpidem ile ilgili hiç veya çok sınırlı veri yoktur. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, üreme toksisitesinin gelişimi ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir.
Hamile kalmayı planlayan veya hamile olduğundan şüphelenen çocuk doğurma çağındaki kadın, tedaviyi durdurmak için doktora başvurmalıdır.
Mutlak tıbbi gereklilik için zolpidem hamileliğin sonlarında veya doğum sırasında uygulanacaksa, yenidoğan üzerinde ilacın farmakolojik etkisinin neden olduğu hipotermi, hipotoni ve orta derecede solunum depresyonu gibi etkiler beklenebilir. zolpidem gebelik döneminde diğer CNS depresan ilaçlarla birlikte kullanıldığında neonatal solunum depresyonu.
Ek olarak, hamileliğin sonraki aşamalarında kronik olarak benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddeler alan annelerin çocukları, fiziksel bağımlılık geliştirebilir ve doğum sonrası dönemde yoksunluk belirtileri yaşama riski altında olabilir.
Besleme zamanı
Anne sütünde benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddeler bulunduğundan, emziren annelere zolpidem verilmemelidir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Stilnox, araç ve makine kullanma yeteneğini bozar.
Araç sürücüleri ve makine operatörleri, diğer hipnotiklerde olduğu gibi, tedaviden sonraki sabah, olası bir uyuşukluk, uzamış reaksiyon süresi, baş dönmesi, uyuşukluk, şaşkınlık / çift görme ve azalmış uyanıklık ve araç kullanma yeteneğinde bozulma riski olduğu konusunda uyarılmalıdır (bkz. "İstenmeyen etkiler"). Riski en aza indirmek için zolpidem almakla araç kullanmak, makine kullanmak ve yüksekte çalışmak arasında en az 8 saat dinlenme süresi önerilir.
Terapötik dozlarda tek başına zolpidem ile araç kullanma becerisinde bozulma ve "direksiyon başında uykuya dalma" gibi davranışlar meydana gelmiştir.
Ayrıca, zolpidem'in alkol ve diğer merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlarla birlikte uygulanması bu tür davranışların riskini artırır (bkz. "Kullanım Önlemleri" ve "Etkileşimler") Hastalara alkol veya diğer ilaçları kullanmamaları tavsiye edilmelidir. zolpidem.
Dozaj ve kullanım yöntemi Stilnox nasıl kullanılır: Dozaj
Tedavi süresi mümkün olduğunca kısa olmalıdır.
Genellikle bu süre birkaç gün ile iki hafta arasında değişir ve ilaç bırakma aşaması dahil en fazla dört haftadır. Bazen maksimum tedavi süresini uzatmak gerekebilir; bu durumda, Doktor önce hastanın durumunu yeniden değerlendirmeden bu işlem yapılmamalıdır.
İlaç yatmadan önce alınmalıdır.
Dozaj
Tedavi tek bir uygulama olarak alınmalı ve aynı gece tekrar uygulanmamalıdır. Önerilen günlük doz, yatmadan hemen önce alınması gereken 10 mg'dır.
Toplam günlük zolpidem dozu 10 mg'ı geçmemelidir.
Zolpidem'in etkilerine özellikle duyarlı olabilecek yaşlı veya zayıflamış hastalarda, yalnızca istisnai durumlarda aşılacak olan 5 mg'lık (1/2 tablet) bir doz önerilir.
Karaciğer yetmezliği olan ve ilacı normal denekler kadar hızlı atmayan hastalarda, sadece istisnai durumlarda aşılacak olan 5 mg'lık (1/2 tablet) bir doz önerilir.
Bununla birlikte, herhangi bir hasta için toplam zolpidem dozu 10 mg'ı geçmemelidir.
Aşırı doz: Çok fazla Stilnox aldıysanız ne yapmalısınız?
Stilnox'un kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Belirti ve bulgular
Zolpidem ile tek başına veya diğer CNS depresan ilaçlar veya maddelerle (alkol dahil) kombinasyon halinde aşırı doz vakalarında komaya kadar giden bilinç azalması ve ölümcül sonuçları da içeren daha ciddi semptomlar bildirilmiştir.
Tedavi
Herhangi bir tıbbi ürünün aşırı dozunu tedavi ederken, daha fazla maddenin alınmış olabileceği akılda tutulmalıdır.
Benzodiazepin veya benzodiazepin benzeri maddelerin aşırı dozda alınması durumunda, hastanın bilinci yerindeyse kusturun (1 saat içinde), bilinci yerinde değilse hava yolu korumalı gastrik lavaj yapın.
Midenin boşaltılması herhangi bir fayda sağlamaz ise emilimi azaltmak için aktif kömür uygulayın.Yoğun bakım ünitesinde kardiyovasküler ve solunum fonksiyonları dikkatle izlenmelidir.
Psikomotor uyarılma durumlarında sedatif ilaçlardan da kaçınılmalıdır.
Flumazenil, şiddetli semptomlar gözlenirse yararlı bir panzehir olabilir. Ancak flumazenil uygulaması nörolojik semptomların (konvülsiyon) başlamasına katkıda bulunabilir.
Zolpidem diyaliz edilemez.
Stilnox'un kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Stilnox'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Stilnox da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Mümkün olduğunda, aşağıdaki CIOMS frekans ölçeği kullanılır: çok yaygın> %10; ortak> 1 ve 0.1 ve 0.01 e
Zolpidem ile özellikle bazı CNS olayları olmak üzere doza bağlı istenmeyen etkilere dair kanıtlar vardır. "Dozaj" bölümünde önerildiği gibi, zolpidem yatmadan hemen önce veya yataktayken uygulanırsa bu etkiler daha az şiddetli olmalıdır ve bu etkiler yaşlılarda daha sık görülür hastalar.
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: somnolans, baş ağrısı, baş dönmesi, artan uykusuzluk, anterograd amnezi (amnezik etkiler uygunsuz davranışlarla ilişkili olabilir).
Bilinmiyor: Bilinç düzeyinde azalma
Psikolojik bozukluklar
Yaygın: Halüsinasyonlar, ajitasyon, kabuslar.
Yaygın olmayan: Konfüzyon durumu, sinirlilik.
Bilinmiyor: Huzursuzluk, saldırganlık, deliryum, öfke, anormal davranış, uyurgezerlik (bkz. "Kullanım önlemleri" bölümüne bakın).
Bu istenmeyen psikiyatrik etkilerin çoğu paradoksal reaksiyonlarla ilgilidir.
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Yaygın: yorgunluk
Bilinmiyor: Yürüyüşte değişiklikler, ilaç toleransı, düşmeler (özellikle yaşlı hastalarda ve zolpidem reçete edildiği şekilde alınmadığında) (bkz. "Kullanım Önlemleri")
Göz bozuklukları
Yaygın olmayan: diplopi
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Bilinmiyor: Solunum depresyonu ("Kullanım Önlemleri" bölümüne bakınız)
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: İshal, bulantı, kusma, karın ağrısı
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın: sırt ağrısı
Bilinmiyor: kas zayıflığı
Enfeksiyonlar ve istilalar
Yaygın: üst solunum yolu enfeksiyonu, alt solunum yolu enfeksiyonu.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Bilinmiyor: Döküntü, kaşıntı, ürtiker, hiperhidroz.
Hepatobiliyer bozukluklar
Bilinmiyor: yüksek karaciğer enzim seviyeleri
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Bilinmiyor: anjiyonörotik ödem
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir.Yan etkiler ayrıca https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da doğrudan bildirilebilir.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın.
Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklandığını ifade eder.
Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
İlaçlar atık su veya evsel atık yoluyla atılmamalıdır.
Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.
Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
KOMPOZİSYON
Her film kaplı tablet şunları içerir:
Aktif madde: zolpidem tartarat 10 mg.
Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat; mikrokristal selüloz; hipromelloz; sodyum karboksimetil nişasta (tip A); magnezyum stearat.
Kaplama: hipromelloz; titanyum dioksit (E171); makrogol 400.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
Film kaplı tabletler.
- 10 mg'lık 20 film kaplı tablet
- 10 mg'lık 30 film kaplı tablet.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
FİLM KAPLI STILNOX 10 MG TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her film kaplı tablet şunları içerir:
Aktif prensip:
zolpidem tartarat 10 mg.
Yardımcı maddeler:
laktoz monohidrat 90.4 mg
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Film kaplı, çentikli tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Uykusuzluğun kısa süreli tedavisi.
Benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddeler yalnızca şiddetli, güçten düşürücü veya derin rahatsızlığa neden olan uykusuzluk durumlarında endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Tedavi süresi mümkün olduğunca kısa olmalıdır.
Genellikle bu süre birkaç gün ile iki hafta arasında değişir ve ilaç bırakma aşaması dahil en fazla dört haftadır.
Bazen maksimum tedavi süresini uzatmak gerekebilir; bu durumda hastanın durumu yeniden değerlendirilmeden bu işlem yapılmamalıdır.
İlaç yatmadan önce alınmalıdır.
Dozaj
Tedavi tek bir uygulama olarak alınmalı ve aynı gece tekrar uygulanmamalıdır.
Önerilen günlük doz, yatmadan hemen önce alınması gereken 10 mg'dır. Toplam günlük zolpidem dozu 10 mg'ı geçmemelidir.
Zolpidem'in etkilerine özellikle duyarlı olabilecek yaşlı veya güçten düşmüş hastalarda 5 mg'lık bir doz önerilir ve bu doz yalnızca istisnai durumlarda aşılacaktır.
Karaciğer yetmezliği olan ve ilacı normal denekler kadar hızlı ortadan kaldırmayan hastalarda 5 mg'lık bir doz önerilir ve yalnızca istisnai durumlarda aşılacaktır.
Bununla birlikte, herhangi bir hasta için toplam zolpidem dozu 10 mg'ı geçmemelidir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye (zolpidem) veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Miyastenia gravis.
Akut ve/veya şiddetli solunum yetmezliği. Uyku apne sendromu.
18 yaşın altındaki çocuklara ve ergenlere uygulama.
Şiddetli karaciğer yetmezliği.
Hamilelik ve emzirme (bkz. bölüm 4.6).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Bir hipnotik reçete etmeden önce, mümkünse, uykusuzluğun nedeni belirlenmeli ve altta yatan faktörler ele alınmalıdır.
7-14 günlük bir klinik sonuçsuz tedavi, birincil bir fiziksel veya psikiyatrik bozukluğun varlığını gösterebilir ve hasta düzenli aralıklarla dikkatlice yeniden değerlendirilmelidir.
Ertesi gün psikomotor bozukluk
Aşağıdaki durumlarda, araç kullanma yeteneğinin bozulması da dahil olmak üzere, ertesi gün psikomotor bozukluk riski artar:
• zolpidem, zihinsel uyanıklık gerektiren aktivitelerin yapılmasına 8 saatten az kaldığında alınır (bkz. bölüm 4.7);
• önerilenden daha yüksek bir doz alındığında;
• zolpidem, diğer merkezi sinir sistemi (CNS) depresan ilaçları veya zolpidem'in kan düzeylerini artıran diğer ilaçlarla veya alkol veya yasadışı uyuşturucularla birlikte uygulanır (bkz. bölüm 4.5).
Zolpidem tek doz olarak, yatmadan hemen önce alınmalı ve aynı gece tekrar uygulanmamalıdır.
HATA PAYI:
Birkaç hafta boyunca tekrarlanan kullanımdan sonra, benzodiazepinlerin veya kısa yarı ömürlü benzodiazepin benzeri maddelerin hipno-indükleyici etkisinde bir miktar azalma olabilir.
BAĞIMLILIK:
Benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddelerin kullanımı bu ilaçlara fiziksel ve psikolojik bağımlılığa yol açabilir.
Tedavinin dozuna ve süresine göre bağımlılık riski artar; ayrıca psikiyatrik bozukluk ve/veya alkol ya da uyuşturucu kullanımı öyküsü olan hastalarda daha yüksektir. Bu hastalar, benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddeler alırken yakından izlenmelidir.
Fiziksel bağımlılığın geliştiği durumlarda, tedavinin aniden kesilmesi, baş ağrısı, vücut ağrıları, aşırı kaygı, gerginlik, ajitasyon, kafa karışıklığı ve sinirlilik içerebilen yoksunluk semptomlarına neden olur Şiddetli vakalarda şu semptomlar ortaya çıkabilir: derealizasyon, duyarsızlaşma , hiperakuzi, ekstremitelerde uyuşma ve karıncalanma, ışığa, gürültüye ve fiziksel temasa aşırı duyarlılık, halüsinasyonlar veya nöbetler.
uykusuzluk:
Hipno-indükleyici ilaç kesildiğinde, ilaçla tedaviye yol açan semptomların belirgin bir biçimde yeniden ortaya çıkmasından oluşan geçici bir sendrom meydana gelebilir. Ruh hali değişimleri, anksiyete ve ajitasyon gibi diğer reaksiyonlar veya uyku bozuklukları eşlik edebilir.
Bu sendromun, ilaç uygulaması aniden durdurulduğunda ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir; bu nedenle tedavi kademeli olarak kesilmelidir.
Ayrıca, hastanın geri tepme fenomeninin meydana gelme olasılığının farkında olması önemlidir, böylece ilacın kesilmesi aşamasında ortaya çıkmaları halinde bu semptomların neden olduğu kaygıyı en aza indirir.
Etki süresi kısa olan benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddeler söz konusu olduğunda, iki alım arasındaki aralıkta yoksunluk fenomeni meydana gelebilir.
TEDAVİ SÜRESİ:
Tedavi süresi mümkün olduğu kadar kısa olmalı (bkz. bölüm 4.2) ve ilaç bırakma aşaması dahil 4 haftayı geçmemelidir.
Tedavi süresi, hastanın durumu yeniden değerlendirilmeden bu sürenin ötesine uzatılmamalıdır.
Tedavinin başında hastayı bunun sınırlı bir süreye sahip olacağı konusunda bilgilendirmek ve dozajın kademeli olarak nasıl azaltılması gerektiğini tam olarak açıklamak faydalı olabilir.
AMNEZİ:
Benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddeler anterograd amneziye neden olabilir. Çoğu zaman bu etki ilacı aldıktan birkaç saat sonra ortaya çıkar.
Riski azaltmak için hastalar 8 saat boyunca sürekli uyuyabildiklerinden emin olmalıdır (bkz. bölüm 4.8).
DİĞER PSİKİYATRİK VE "PARADOKS" REAKSİYONLAR:
Benzodiazepin veya benzodiazepin benzeri maddelerin kullanımı sırasında ortaya çıktığı bilinen huzursuzluk, uykusuzluk, ajitasyon, sinirlilik, saldırganlık, sanrılar, öfke, kabuslar, halüsinasyonlar, psikoz, anormal davranışlar ve diğer davranışsal yan etkiler oluşabilir. zolpidem gibi yatıştırıcı ajanlar.
Böyle bir durumda ilacın kullanımı kesilmelidir.
Bu reaksiyonların çocuklarda ve yaşlılarda ortaya çıkması daha olasıdır.
UYKU YÜRÜYÜŞÜ VE İLGİLİ DAVRANIŞ:
Zolpidem alan ve tamamen uyanık olmayan hastalarda, uykuda araba kullanma, yemek hazırlama ve yeme, telefon görüşmeleri yapma, seks yapma, olaya bağlı hafıza kaybı gibi uyurgezerlik ve diğer ilişkili davranışlar bildirilmiştir. CNS depresanları zolpidem ile birlikte ve zolpidem'in önerilen maksimum dozu aşan dozlarda kullanılması bu tür davranışların riskini artırır.Bu tür davranışları sergileyen hastalarda zolpidem tedavisinin kesilmesi (örn. hasta ve diğerleri (bkz. bölüm 4.5 ve 4.8).
AĞIR YARALANMA
Farmakolojik özellikleriyle ilgili olarak, zolpidem uyuşukluğa ve bilinç azalmasına neden olabilir, bu da düşmelere ve dolayısıyla ciddi yaralanmalara yol açabilir.
ÖZEL HASTA GRUPLARI:
• Yaşlılar: bkz. bölüm 4.2.
• Hastalara zolpidem reçete edilirken dikkatli olunması önerilir. kronik solunum yetmezliğibenzodiazepinler solunum fonksiyonlarını baskılayabildiğinden (bkz. bölüm 4.8).
• Benzodiazepinler ve benzodiazepin benzeri maddeler şiddetli hastalığı olan hastaların tedavisinde endike değildir. Karaciğer yetmezliği, çünkü bu ilaçlar bir "ensefalopati"yi hızlandırabilir.
• Benzodiazepinler ve benzodiazepin benzeri maddeler, birincil tedavi olarak önerilmez. psikotik hastalıklar.
• Benzodiazepinler ve benzodiazepin benzeri maddeler, hastaların tedavisinde tek başına kullanılmamalıdır. depresyon veya depresyonla ilişkili anksiyete (bu tür hastalarda intihar eğilimi artabilir).
SSRI antidepresanları ile klinik olarak anlamlı farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşimler gösterilmemiş olsa da (bkz. bölüm 4.5), zolpidem, diğer benzodiazepinler ve benzodiazepin benzeri maddeler gibi, depresyon. Bu tür hastalarda intihar eğilimi olabilir ve bu nedenle hasta tarafından kasıtlı olarak aşırı doz alma olasılığı nedeniyle minimum miktarda yararlı ilaç sağlanmalıdır.
Zolpidem kullanırken önceden var olan depresyon ortaya çıkabilir.Uykusuzluk depresyon belirtisi olabileceğinden uykusuzluk devam ederse hasta yeniden değerlendirilmelidir.
• Benzodiazepinler ve benzodiazepin benzeri maddeler, öyküsü olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır. alkol veya uyuşturucu kullanımı.
Yardımcı maddelerin bazıları hakkında önemli bilgiler
Bu tıbbi ürün laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz/galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Alkol:
eşzamanlı alkol alımı tavsiye edilmez.
İlaç alkol ile birlikte alındığında sedatif etkisi artabilir.Bu, araç ve makine kullanma yeteneğini olumsuz etkiler.
CNS depresan ilaçlarla ilişki
Antipsikotikler (nöroleptikler), hipnotikler, anksiyolitikler / yatıştırıcılar, antidepresanlar, narkotik analjezikler, antiepileptik ilaçlar, anestezikler ve sedatif antihistaminikler ile birlikte kullanım durumlarında merkezi depresif etkide bir artış meydana gelebilir.Bu nedenle, zolpidem'in bu tür ilaçlarla birlikte kullanılması. ertesi gün, araba kullanma yeteneğinde bozulma dahil, somnolans ve psikomotor bozukluğu artırabilir (bkz. bölüm 4.4 ve bölüm 4.7). Ek olarak, bupropion, desipramin, fluoksetin, sertralin ve venlafaksin dahil olmak üzere antidepresanlar ile zolpidem alan hastalarda görsel halüsinasyonlara ilişkin izole raporlar mevcuttur.
Narkotik analjezikler söz konusu olduğunda, psişik bağımlılıkta bir artışa yol açan "öfori duygusunun vurgulanması" da olabilir.
Fluvoksaminin birlikte uygulanması zolpidem'in kan düzeylerini artırabilir; birlikte kullanılması tavsiye edilmez.
CYP450 inhibitörleri ve indükleyicileri
Zolpidem, hepatik sitokrom P450 enziminin çeşitli izoformları tarafından metabolize edilir: ana enzim, CYP1A2'nin katkısıyla CYP3A4'tür.
Sitokrom P450'yi inhibe eden maddeler, benzodiazepinlerin veya zolpidem gibi benzodiazepin benzeri maddelerin aktivitesini artırabilir.
Siprofloksasinin birlikte uygulanması, zolpidem'in kan düzeylerini artırabilir; birlikte kullanılması tavsiye edilmez.
Zolpidem, rifampisin (CYP3A4 indükleyicisi) ile kombine edildiğinde zolpidem'in farmakodinamik etkisi azalır.Ancak, zolpidem itrakonazol (CYP3A4 inhibitörü) ile birlikte uygulandığında farmakokinetiği ve farmakodinamiği önemli ölçüde etkilenmez.Bu sonuçların klinik önemi önemli ölçüde etkilenmez. bilinen.
Zolpidem ve güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazolün (günde iki kez 200 mg) birlikte uygulanması, zolpidem artı plaseboya kıyasla zolpidem'in eliminasyon yarı ömrünü uzatmış, toplam EAA'yı artırmış ve görünür oral klirensi azaltmıştır. Zolpidem'in toplam EAA'sı, ketokonazol ile birlikte verildiğinde, tek başına zolpidem ile karşılaştırıldığında 1,83 kat artar. yatıştırıcı etkiler.
Diğer uyuşturucular:
Zolpidem, varfarin, digoksin veya ranitidin ile birlikte uygulandığında önemli farmakokinetik etkileşimler gözlenmemiştir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Önlem olarak hamilelik ve emzirme döneminde zolpidemden kaçınılmalıdır.
Gebe hastalarda zolpidem ile ilgili hiç veya çok sınırlı veri yoktur. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, üreme toksisitesinin gelişimi ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir.
İlaç doğurganlık çağındaki bir kadına reçete edilirse, hamile kalmayı planlıyorsa veya hamile olduğundan şüpheleniyorsa tedaviyi bırakması için doktoruyla iletişime geçmesi tavsiye edilmelidir.
Mutlak tıbbi gereklilikler için, zolpidem hamileliğin ileri evresinde veya doğum sırasında uygulanacaksa, yenidoğan üzerinde ilacın farmakolojik etkisinin neden olduğu hipotermi, hipotoni ve orta derecede solunum depresyonu gibi etkiler beklenebilir.
Geç gebelikte zolpidem diğer CNS depresan ilaçlarla birlikte kullanıldığında şiddetli neonatal solunum depresyonu vakaları bildirilmiştir.
Ek olarak, hamileliğin sonraki aşamalarında kronik olarak benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddeler alan annelerden doğan bebeklerde fiziksel bağımlılık gelişebilir ve doğum sonrası dönemde yoksunluk belirtileri yaşama riski olabilir.
Besleme zamanı
Anne sütünde benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddeler bulunduğundan, emziren annelere zolpidem verilmemelidir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Stilnox, araç ve makine kullanma yeteneğini bozar.
Araç sürücülerine ve makine operatörlerine, diğer hipnotiklerde olduğu gibi, tedaviden sonraki sabah, olası bir uyuşukluk, uzamış reaksiyon süresi, baş dönmesi, uyuşukluk, şaşkınlık / çift görme ve azalmış uyanıklık ve araç kullanma yeteneğinde bozulma riski olduğu konusunda uyarılmalıdır (bkz. bölüm 4.8). Riski en aza indirmek için zolpidem almakla araç kullanmak, makine kullanmak ve yüksekte çalışmak arasında en az 8 saat dinlenme süresi önerilir.
Terapötik dozlarda tek başına zolpidem ile araç kullanma becerisinde bozulma ve "direksiyon başında uykuya dalma" gibi davranışlar meydana gelmiştir.
Ayrıca, zolpidem'in alkol ve diğer CNS depresan ilaçlarla birlikte uygulanması bu tür davranışların riskini artırır (bkz. bölüm 4.4 ve 4.5). Hastalara zolpidem alırken alkol veya diğer psikoaktif maddeleri kullanmamaları tavsiye edilmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Mümkün olduğunda, aşağıdaki CIOMS frekans ölçeği kullanılır: çok yaygın> %10; ortak> 1 ve 0.1 ve 0.01 e
Bilinmiyor: mevcut verilerden tahmin edilemez.
Zolpidem ile özellikle belirli CNS olayları olmak üzere doza bağlı istenmeyen etkilere ilişkin kanıtlar mevcuttur.Bölüm 4.2'de önerildiği gibi, zolpidem yatmadan hemen önce veya yataktayken veya yatarken uygulanırsa bu etkiler daha az şiddetli olmalıdır.
Bu etkiler yaşlı hastalarda daha sık görülür.
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: somnolans, baş ağrısı, baş dönmesi, artan uykusuzluk, anterograd amnezi (amnezik etkiler uygunsuz davranışlarla ilişkili olabilir).
Bilinmiyor: Bilinç düzeyinde azalma.
Psikolojik bozukluklar
Yaygın: Halüsinasyonlar, ajitasyon, kabuslar.
Yaygın olmayan: Konfüzyon durumu, sinirlilik.
Bilinmiyor: Huzursuzluk, saldırganlık, deliryum, öfke, anormal davranış, uyurgezerlik (bkz. bölüm 4.4), bağımlılık (tedavinin kesilmesinden sonra ilaç yoksunluğu sendromu veya rebound etkileri görülebilir), libido değişiklikleri, depresyon (bkz. bölüm 4.4).
Bu istenmeyen psikiyatrik etkilerin çoğu paradoksal reaksiyonlarla ilgilidir.
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Yaygın: yorgunluk
Bilinmiyor: Yürüyüşte değişiklikler, ilaç toleransı, düşmeler (özellikle yaşlı hastalarda ve reçete edildiği gibi zolpidem alınmadığında) (bkz. bölüm 4.4).
Göz bozuklukları
Yaygın olmayan: diplopi
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Bilinmiyor: Solunum depresyonu (bkz. bölüm 4.4)
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: İshal, bulantı, kusma, karın ağrısı
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın: sırt ağrısı
Bilinmiyor: kas zayıflığı
Enfeksiyonlar ve istilalar
Yaygın: üst solunum yolu enfeksiyonu, alt solunum yolu enfeksiyonu.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Bilinmiyor: Döküntü, kaşıntı, ürtiker, hiperhidroz.
Hepatobiliyer bozukluklar
Bilinmiyor: Yüksek karaciğer enzim seviyeleri.
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Bilinmiyor: anjiyonörotik ödem
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Doz aşımı
Belirti ve bulgular
Zolpidem ile tek başına veya diğer CNS depresan ilaçlar veya maddelerle (alkol dahil) kombinasyon halinde aşırı doz vakalarında komaya kadar giden bilinç azalması ve ölümcül sonuçları da içeren daha ciddi semptomlar bildirilmiştir.
Tedavi
Herhangi bir tıbbi ürünün aşırı dozunu tedavi ederken, daha fazla maddenin alınmış olabileceği akılda tutulmalıdır.
Benzodiazepin veya benzodiazepin benzeri maddelerin aşırı dozda alınması durumunda, hastanın bilinci yerindeyse kusturun (1 saat içinde), bilinci yerinde değilse hava yolu korumalı gastrik lavaj yapın. Midenin boşaltılması faydalı değilse, emilimi azaltmak için aktif kömür verin.
Yoğun bakım ünitesinde kardiyovasküler ve solunum fonksiyonları dikkatle izlenmelidir.
Psikomotor uyarılma durumlarında sedatif ilaçlardan da kaçınılmalıdır.
Flumazenil, şiddetli semptomlar gözlenirse yararlı bir panzehir olabilir. Bununla birlikte, flumazenil uygulaması nörolojik semptomların (konvülsiyonlar) başlamasına katkıda bulunabilir.
Zolpidem diyaliz edilemez.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Terapötik ilaç kategorisi: benzodiazepin ile ilgili ilaçlar
ATC kodu: N05CF02
Zolpidem, GABA-A reseptör kompleksinin alfa-1 alt birimi olan omega-1 reseptör alt tipine (BZ1 alt tipi olarak da bilinir) tercihli olarak bağlanan bir imidazopiridindir, benzodiazepinler ise seçici olmayan bir şekilde omega-1 reseptör alt tiplerine bağlanır. ve omega-2. Bu reseptör alt tipi ile etkileşimi takiben klor anyon kanalının modülasyonu, zolpidem ile gösterilen spesifik yatıştırıcı etkilere yol açar. Bu etkilere flumazenil gibi benzodiazepin antagonistleri karşı koyar.
Hayvanlarda: zolpidem'in omega-1 reseptörüne seçici bağlanması, hipnotik dozlarda kas gevşetici ve antikonvülzan etkilerin fiilen yokluğunu açıklayabilir. Bu etkiler genellikle omega-1 reseptörü için seçici olmayan benzodiazepinlerde mevcuttur.
Erkeklerde: zolpidem uyku gecikme süresini ve uyanma sayısını azaltır.Uyku süresini ve kalitesini arttırır.Bu etkiler, benzodiazepin kullanımından farklı olan karakteristik bir EEG ile ilişkilidir. Zolpidem'in, her aşamanın kapladığı zamanın yüzdesini değerlendiren çalışmalarda, uykunun çeşitli aşamalarını koruduğu gösterilmiştir. Önerilen dozlarda zolpidem paradoksal uyku (REM) süresini etkilemez. Derin uyku evrelerinin (evre 3 ve 4 veya yavaş dalga uykusu) sürdürülmesi, zolpidem'in omega-1 bölgelerine seçici olarak bağlanmasıyla açıklanabilir. Zolpidem'in tüm etkileri, benzodiazepin antagonisti flumazenil tarafından antagonize edilir.
Randomize çalışmalar, zolpidem 10 mg'ın etkinliğine dair yalnızca ikna edici kanıtlar göstermiştir.
Geçici uykusuzluk çeken yaşlı olmayan 462 sağlıklı gönüllü üzerinde yapılan randomize çift kör bir çalışmada, zolpidem 10 mg ortalama uykuya dalma süresini plaseboya kıyasla 10 dakika azaltırken, 5 mg zolpidem durumunda bu süre 10 dakika olmuştur. .3 dakika.
Kronik uykusuzluktan muzdarip, yaşlı olmayan 114 hasta üzerinde yapılan randomize çift kör bir çalışmada, zolpidem 10 mg, ortalama uykuya dalma süresini plaseboya kıyasla 30 dakika azaltırken, 5 mg zolpidem durumunda bu süre 15. dakika olmuştur.
Bazı hastalarda 5 mg'lık daha düşük bir doz etkili olabilir.
Pediyatrik hastalar:
Zolpidem'in 18 yaşından küçük hastalarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.Dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (DEHB), psikiyatrik ve sinir sistemi bozuklukları ile ilişkili uykusuzluğu olan pediyatrik hastalarda (6-17 yaş) 8 haftalık bir çalışmada zolpidem ile plaseboya karşı en sık gözlenen tedaviye bağlı advers olayları, özellikle baş dönmesi (%23,5'e karşı %1,5), baş ağrısı (%12,5'e karşı %9,2) ve halüsinasyonlar (%7,4'e karşı %0) belgelemiştir (bkz. bölüm 4.3).
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Zolpidem hızlı emilir ve hızlı hipnotik etkiye sahiptir.
Oral uygulamadan sonra, zolpidem'in biyoyararlanımı, mütevazı bir ilk geçiş metabolizmasına göre yaklaşık %70'dir. Doruk plazma konsantrasyonuna uygulamadan sonra 0,5 ila 3 saat arasında ulaşılır.
Dağıtım
Terapötik dozlarda, zolpidem'in farmakokinetik profili lineerdir ve tekrarlanan uygulamadan etkilenmez.
Plazma proteinlerine bağlanma derecesi yaklaşık %92,5 ± %0,1'dir.
Eliminasyon yarı ömrü kısadır, ortalama değeri 2.4 saat (± 0.2 saat) ve etki süresi 6 saate kadardır.
Erişkinlerde dağılım hacmi 0,54 ± 0,02 l/kg iken çok yaşlı hastada 0,34 ± 0,05 l/kg'a düşmektedir.
Boşaltım
Zolpidem, esas olarak idrar (%56) ve feçeste (%37) olmak üzere inaktif metabolitler olarak atılır. Metabolitler, zolpidem'in proteinlere bağlanmasına müdahale etmez.
Zolpidem diyaliz edilemez.
Yaşlılarda ve hepatopatik hastalarda plazma konsantrasyonları artar ve sonuç olarak pozolojinin ayarlanması gerekebilir. Diyalizde ve diyalizde olmayan böbrek yetmezliği olan hastalarda, klirenste orta derecede bir azalma vardır. Diğer farmakokinetik parametreler değişmeden kalır.
İlacın karaciğer enzimleri üzerinde indükleyici etkisi yoktur.
Yaşlı hastalarda klirens azalır. Pik konsantrasyon, yarılanma ömründe önemli bir uzama olmaksızın (yaklaşık 3 saat) yaklaşık %50 artmıştır.
biyoyararlanım
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda zolpidem'in biyoyararlanımı artar, klirensi azalır ve eliminasyon yarı ömrü uzar (yaklaşık 10 saat).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
STILNOX, deney hayvanlarında son derece düşük akut toksisite göstermiştir.
Sprague-Dawley sıçanları ve Cynomolgus maymunları (macaca fascicularis) üzerinde insanlarda günlük doz için önerilenden yüzlerce kez daha yüksek dozlarda gerçekleştirilen çok sayıda subakut ve kronik toksisite (52 haftaya kadar) testleri, herhangi bir patolojik anormallik göstermedi. ne de hematolojik, hematokimyasal ve üriner parametrelerde önemli değişiklikler.
Hem in vivo hem de in vitro olarak yapılan üreme çalışmaları (sıçan, tavşan) ve çok sayıda mutajenez ve karsinojenisite testi, herhangi bir teratojenik ve/veya embriyotoksik etki veya genotoksik, klastojenik ve kanserojen aktivite göstermedi.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
laktoz monohidrat; mikrokristal selüloz; hipromelloz; sodyum karboksimetil nişasta (tip A); magnezyum stearat.
Kaplama: hipromelloz; titanyum dioksit (E171); makrogol 400.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
4 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Isı yalıtımlı PVC ve alüminyum / PVC blister
- 10 mg'lık 20 film kaplı tablet
- 10 mg'lık 30 film kaplı tablet
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
STILNOX 10 mg film kaplı tabletler, 20 tablet AIC n. 026695027
STILNOX 10 mg film kaplı tabletler, 30 tablet AIC n. 026695015
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
9/6/2007
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Ekim 2014