Düzenli bir fiziksel aktivite programı ile birlikte dengeli bir diyet, kandaki kolesterol ve trigliserit değerlerini geri kazanmak için yeterli olmadığında, belirli ilaçlarla müdahale etmek gerekir.
Bunlara statinler, ezetimib ve aslında fibratlar (klofibrat, bezafibrat, gemfibrozil, fenofibrat) dahildir.
Hareket mekanizması
Fibratlar lipid düşürücü aktivitelerini farklı seviyelerde etki ederek gerçekleştirirler. Ana etki mekanizması, VLDL'nin (kanda trigliseritleri ve daha az ölçüde kolesterolü taşımak için kullanılan lipoprotein parçacıkları) katabolizması üzerindeki stimülasyonla ilgilidir.Bu aktiviteye lipoprotein lipazın veya LPL'nin (bir plazma enzimi) aktivasyonu aracılık eder. dolaşımdaki trigliseritleri hidrolize eder).
Fibratlar dolaşımdan atılma hızını artırmanın yanı sıra karaciğerde VLDL sentezini azaltır.
Kolesterol gelince, bu ilaç sınıfı biliyer eliminasyonu kolaylaştırır ve HMG-CoA-redüktazın (kolesterol üretiminden sorumlu bir karaciğer enzimi) aktivitesini bloke eder. Apo A1 lipoprotein sentezi üzerindeki fibratların uyarılması, aynı zamanda iyi kolesterol seviyelerinin hafifçe yükselmesine izin verir.
Verimlilik
Fibratlar, kolesterol seviyelerini statinlerden daha az düşürür, ancak plazma trigliserit seviyelerini düşürmede daha etkili oldukları gösterilmiştir. Tablet veya kapsül şeklinde alındığında, iyi HDL kolesterolü %10-15 oranında artırırken, trigliseritlerdeki azalma ortalama %40-45 civarında yerleşir. Fibratlar ayrıca LDL-kolesterol seviyelerinin yüzde 5'ten maksimum yüzde 18'e düşürülmesine de katkıda bulunabilir.
Bazı fibratlar (bezafibrat ve fenofibrat), kanın pıhtılaşma sürecinde yer alan bir protein olan fibrinojenin plazma konsantrasyonunu azaltır. Bu fibratlar, fibrinojenemi ve trombosit agregasyonunu azaltarak kan yoğunluğunu azaltır ve trombüs oluşumuna (damarlarda oluşan ve sağlık için çok tehlikeli olan pıhtılar) daha az eğilimli hale getirir.
alım dozları
Molekülüne bağlı olarak 200 ila 900 mg / gün.
Yan etkiler
Genel olarak fibratlar, tek başına alındığında iyi tolere edilir, ancak minör gastrointestinal bozukluklara neden olabilirler. Birkaç yıldır terapide olduklarından (klofibrat klinikte 1962'de tanıtıldı) etkililikleri ve güvenlikleri zaman içinde kapsamlı bir şekilde araştırılmış ve konsolide edilmiştir.
Fibratlar böbrek tarafından neredeyse tamamen elimine edildiğinden, böbrek yetmezliği olan hastalarda azaltılmış dozlarda uygulanmalıdır. Karaciğer hastalıklarının varlığında ve karaciğer için toksik maddelerin eşzamanlı alımında (alkol dahil!) özel dikkat. Bu nedenle fibratlarla tedavi edilen sağlıklı hastalar bile altı ayda bir basit kan testlerinden (transaminaz dozu + kan sayımı) geçerek karaciğerlerinin sağlığını kontrol etmelidir.
Daha seyrek yan etkiler deri döküntüleri ve iktidarsızlıkla ilgilidir; bazı fibratlar, içerdiği kolesterol doygunluğundaki artışa bağlı olarak safranın taş oluşturma olasılığını artırır.
Sadece özellikle şiddetli hiperlipidemiden muzdarip kişiler için, aynı anda ve her durumda sınırlı bir süre için statin ve fibrat alımı önerilmektedir. Bu kombinasyon, karaciğer toksisitesinde ve ağrı ve kas gerginliği görünümünde iki yaygın yan etkiyi tanıyan iki ilacın olumsuz etkilerini önemli ölçüde artırır.
Fibratlar hamilelik ve emzirme döneminde alınmamalıdır.
