Aktif maddeler: Biperiden
AKINETON 2 mg tabletler
Paket boyutları için Akineton prospektüsleri mevcuttur:- AKINETON 2 mg tabletler
- AKINETON 4 mg uzatılmış salımlı tablet
Akineton neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
antiparkinson
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Tüm parkinsonizm türlerinin adjuvan tedavisi (Parkinson hastalığı, post-ensefalitik parkinson sendromu, arteriosklerotik parkinson sendromu, nöroleptik ekstrapiramidal sendrom).
Kontrendikasyonlar Akineton ne zaman kullanılmamalıdır
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Akut glokom, gastrointestinal sistemin mekanik darlığı, megakolon, bağırsak atonisi ve idrar retansiyonu sendromları.
Genellikle hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir (bkz. Özel uyarılar).
Genellikle çocuklarda kontrendikedir (bkz. Özel uyarılar).
Kullanım Önlemleri Akineton'u almadan önce bilmeniz gerekenler
Kalp ritminde olası bir artış nedeniyle, yakın zamanda kalp krizi geçiren hastalarda AKINETON 2 mg Tablet sadece kalp atış hızının yakından izlenmesi altında reçete edilebilir.
Kardiyak aritmileri veya prostat hipertrofisi olan hastalarda dikkatli kullanın, ikinci durumda AKINETON 2 mg Tabletler idrara çıkma bozukluklarına neden olabilir (bu gibi durumlarda dozun azaltılması önerilir); daha nadiren idrar retansiyonu (bu durumda karbakol önerilir). panzehir).
Diğer müstahzarların AKINETON 2 mg Tabletler ile değiştirilmesi genellikle sadece kademeli olarak, yani daha önce kullanılan ilacın dozunun yavaş yavaş azaltılması ve aynı zamanda AKINETON 2 mg Tabletlerin dozunun kademeli olarak arttırılmasıyla gerçekleştirilir.
AKINETON 2 mg tabletlerle tedavinin askıya alınması da kademeli olarak yapılmalıdır.
Tüm merkezi etkili ilaçlarda olduğu gibi AKINETON 2 mg Tablet tedavisi sırasında alkollü içeceklerin tüketiminden kaçınılmalıdır.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Akineton'un etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
AKINETON 2 mg Tabletlerin diğer psikotropik antikolinerjik ilaçlar, antiparkinson ve antispazmodik ilaçlar ile kombinasyon halinde uygulanması, merkezi ve periferik yan etkileri güçlendirebilir.
Kinidin ile birlikte alınması, özellikle kardiyak atriyoventriküler iletim ile ilgili olarak antikolinerjik etkiyi artırabilir. Antikolinerjik tedavinin tanımı Antikolinerjik ilaçlar, petidinin merkezi sinir sistemi üzerindeki yan etkilerini vurgulayabilir.
Metoklopramid ve benzeri ilaçların gastrointestinal sistem üzerindeki etkisi AKINETON 2 mg Tabletler tarafından antagonize edilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Güvenliği henüz kanıtlanmadığından hamilelikte, emziren kadınlarda ve çocuk hastalarda kullanımı önerilmemektedir.
Anne sütüne salgılanan biperiden miktarı bilinmemektedir.
Hayvan deneylerinin sonuçlarının gösterdiği gibi, AKINETON gibi merkezi etkili antikolinerjik ilaçlar nöbet eğilimini artırabilir; hazırlıklı kişilerin yönetiminde bu dikkate alınmalıdır.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Doz ve bireysel duyarlılıkla ilgili olarak AKINETON 2 mg Tabletler, tepki verme yeteneğini etkileyebilir (örneğin araç kullanmak).
Dozaj ve kullanım yöntemi Akineton nasıl kullanılır: Dozaj
Her bir vaka için en uygun dozaj sadece doktor tarafından belirlenebilir.
Genel olarak tedaviye günde 2 defa 1/2 tablet ile başlanır, bu doz kademeli olarak günde 3 defa 1 tablete kadar yükseltilir. Sonuncusu birkaç gün sürdürülür.Doz, daha fazla iyileşme artık mümkün olmayana kadar yavaş yavaş artırılmaya devam edilir.Daha sonra, hastalık yeniden kötüleşene kadar doz kademeli olarak azaltılır.
Bu nedenle optimal doz, ulaşılan maksimum ile yeni kötüleşmeye neden olan doz arasındadır. Duruma göre günde 3 defa 1/2 tabletten günde 5 defa 2 tablete kadar değişir.
Hastalarda şiddetli salya akıntısı yoksa ilaç yemeklerden sonra, aksi halde yemek sırasında uygulanmalıdır.
Aşırı doz Çok fazla Akineton aldıysanız ne yapmalısınız?
AKINETON intoksikasyonu esasen genişlemiş ve yavaş pupiller, kuru müköz membranlar, kızarıklık, taşikardi, barsak atonisi ve kolumnar mesane, hipertermi ve özellikle çocukta merkezi sinir sistemi bozukluğu (ajitasyon, konfüzyon, oryantasyon bozukluğu) gibi periferik antikolinerjik semptomlarla atropin zehirlenmesine benzer. ve/veya halüsinasyonlar) Şiddetli zehirlenmelerde kardiyorespiratuar depresyon artar.
Hayatı tehdit eden zehirlenme durumunda, kan beyin bariyerini aşabilen bir asetilkolin esteraz inhibitörü, tercihen Sostigmin, bir panzehir olarak kullanılabilir. Ayrıca kardiyovasküler ve solunum desteği, mesane kateterizasyonu ve gerekirse soğutma endike olabilir.
AKINETON'un kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
AKINETON KULLANIMI İLE İLGİLİ ŞÜPHELERİNİZDE DOKTORUNUZA VEYA ECZACINIZA BAŞVURUNUZ.
Yan Etkiler Akineton'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi AKINETON herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
Aşağıda verilen frekanslar, istenmeyen etkilerin değerlendirilmesinde temel alınanlardır:
çok yaygın (≥ 1/10)
yaygın (≥ 1/100,
yaygın olmayan (≥ 1/1.000,
seyrek (≥ 1 / 10.000,
çok nadir (
bilinmiyor (eldeki verilerden sıklık tahmin edilemiyor).
Özellikle tedavinin başlangıcında ve doz çok hızlı artırılırsa istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir.Hasta sayısının bilinmemesi nedeniyle spontan kaydedilen istenmeyen etkilerin sıklığı kesin olarak belirlenememektedir.
Enfeksiyonlar ve istilalar
Bilinmiyor: Kabakulak
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Çok seyrek: Aşırı duyarlılık
Psikolojik bozukluklar
Seyrek: Yüksek dozlarda uyarılma, ajitasyon, korku, konfüzyon, deliryum sendromları, halüsinasyonlar, uykusuzluk görülebilir. Santral eksitasyon etkileri sıklıkla beyin yetmezliği semptomları olan hastalarda görülür ve dozajda azalma gerektirebilir. Bu aşamaya ulaşmak için gereken sürede bir artış ve toplam uykuda bu aşamanın uzunluğundaki yüzde oranında bir azalma ile karakterize edilen, geçici olarak azaltılmış REM uykusu (hızlı göz hareketleri ile karakterize uyku aşaması) raporları vardır.
Çok seyrek: Sinirlilik, öfori.
Sinir sistemi bozuklukları
Seyrek: Yorgunluk, baş dönmesi ve hafıza bozuklukları.
Çok seyrek: Baş ağrısı, diskinezi, ataksi ve konuşma bozuklukları, nöbetlere ve beyin nöbetlerine yatkınlıkta artış
Göz bozuklukları
Çok seyrek: Akomodasyon bozuklukları, belirsiz görme, oküler hipertansiyon, midriyazis ve ışığa duyarlılık Kapalı açılı glokom (göz içi basıncının kontrolü) oluşabilir.
Kardiyak patolojiler
Seyrek: taşikardi
Çok seyrek: bradikardi
Gastrointestinal bozukluklar
Seyrek: ağız kuruluğu, mide bulantısı, mide rahatsızlığı.
Çok seyrek: kabızlık
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Çok seyrek: Terlemede azalma alerjik döküntü.
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Çok seyrek: kas kasılması
Böbrek ve idrar bozuklukları
Çok seyrek: Mesane boşalma bozukluğu, özellikle prostat adenomu olan hastalarda (doz azaltma), daha nadiren: idrar retansiyonu
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Seyrek: somnolans
AKINETON 2 mg Tabletler yemek sırasında veya yemekten sonra verilerek olası mide rahatsızlıkları önlenebilir.
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir.
Yan etkileri doğrudan https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın.
Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklanmış olduğunu ifade eder.
Uyarı: Ürünü paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
TIBBİ ÜRÜNÜ ÇOCUKLARIN GÖRÜŞÜNDEN VE ERİŞİMİNDEN UZAK TUTUN.
Kompozisyon ve farmasötik form
KOMPOZİSYON
Bir tablet şunları içerir: 2.0 mg biperiden hidroklorür. Yardımcı maddeler: mısır nişastası, dibazik kalsiyum fosfat, mikrokristal selüloz, vinilpirolidon vinil asetat kopolimer, laktoz, magnezyum stearat, talk.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
60 tablet 2 mg
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
AKİNETON
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
1 tablet 2 mg şunları içerir:
biperiden hidroklorür 2.00 mg.
4 mg'lık 1 uzatılmış salımlı tablet şunları içerir:
biperiden hidroklorür 4.00 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tabletler.
Uzatılmış salımlı tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Tüm parkinsonizm türlerinin adjuvan tedavisi (Parkinson hastalığı, post-ensefalitik parkinson sendromu, arteriosklerotik parkinson sendromu, nöroleptik ekstrapiramidal sendrom).
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Her bir vaka için en uygun dozaj sadece doktor tarafından belirlenebilir.
2 mg tabletler
Genel olarak tedaviye günde 2 defa ½ tablet ile başlanır, bu doz kademeli olarak günde 3 defa 1 tablete çıkarılır. Sonuncusu birkaç gün sürdürülür.Doz, daha fazla iyileşme elde edilemeyene kadar yavaş yavaş artırılmaya devam edilir.Daha sonra, hastalık yeniden kötüleşene kadar doz kademeli olarak azaltılır.
Bu nedenle optimal doz, ulaşılan maksimum ile yeni kötüleşmeye neden olan doz arasındadır.Duruma göre günde 3 defa ½ tabletten günde 5 defa 2 tablete kadar değişir.
Hastalarda şiddetli salya akıntısı yoksa ilaç yemeklerden sonra, aksi halde yemek sırasında uygulanmalıdır.
4 mg uzatılmış salımlı tabletler
Genellikle AKINETON 2 mg Tablet ile tedaviye başlanır, en uygun doza ulaşılana kadar kademeli olarak artırılır; ardından AKINETON 4 mg Uzatılmış salımlı tablet uygulamasına geçiyoruz.
Ortalama doz, gün boyunca yayılan 1 - 2 ila 3 4 mg uzatılmış salımlı tablettir.
Hastalarda şiddetli salya akıntısı yoksa ilaç yemeklerden sonra, aksi halde yemek sırasında uygulanmalıdır.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Akut glokom, gastrointestinal sistemin mekanik darlığı, megakolon, bağırsak atonisi ve idrar retansiyonu sendromları.
Genellikle hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir (bkz. s. 4.6).
Genellikle pediatrik yaşta kontrendikedir (bkz. s. 4.4).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Güvenliği henüz kanıtlanmadığından pediatrik hastalarda kullanımı önerilmemektedir.
Kalp ritminde olası bir artış nedeniyle, yakın zamanda kalp krizi geçiren hastalarda AKINETON sadece kalp hızının yakından izlenmesi altında reçete edilebilir.
Kardiyak aritmileri veya prostat hipertrofisi olan hastalarda dikkatli kullanın, ikinci durumda AKINETON idrara çıkma bozukluklarına neden olabilir (bu gibi durumlarda dozun azaltılması önerilir); daha nadiren idrar retansiyonu (bu durumda antidot karbakol olarak önerilir) ).
Diğer müstahzarların AKINETON 2 mg Tabletler, AKINETON 4 mg Uzatılmış salımlı tabletler ile değiştirilmesi genellikle sadece kademeli olarak, yani daha önce kullanılan ilacın dozunun yavaş yavaş azaltılması ve aynı zamanda AKINETON dozunun kademeli olarak arttırılmasıyla gerçekleştirilir.
AKINETON 2 mg tabletler ile tedavinin kesilmesi, AKINETON 4 mg uzatılmış salımlı tabletler de kademeli olarak yapılmalıdır.
Tüm merkezi etkili ilaçlarda olduğu gibi AKINETON tedavisi sırasında alkollü içeceklerin tüketiminden kaçınılmalıdır.
Hayvan deneylerinin sonuçlarının gösterdiği gibi, AKINETON gibi merkezi etkili antikolinerjik ilaçlar nöbet eğilimini artırabilir; hazırlıklı kişilerin yönetiminde bu dikkate alınmalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
AKINETON'un diğer antikolinerjik psikotrop ilaçlar, antiparkinson ve antispazmodik ilaçlar ile kombinasyon halinde uygulanması, merkezi ve periferik yan etkileri güçlendirebilir. Eşzamanlı kinidin alımı, özellikle kardiyak atriyoventriküler iletim ile ilgili olarak antikolinerjik etkiyi artırabilir.L-Dopa ve AKINETON'un eşzamanlı uygulanması diskineziyi vurgulayabilir.Tardif diskinezi varlığında Parkinson semptomları bazen antikolinerjiklerin devamını zorunlu kılacak kadar şiddetlidir. tedavi Antikolinerjik ilaçlar, petidinin merkezi sinir sistemi üzerindeki yan etkilerini vurgulayabilir.
Metoklopramid ve benzeri ilaçların gastrointestinal sistem üzerindeki etkisi AKINETON tarafından antagonize edilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Güvenliği henüz kanıtlanmadığından hamile ve emziren kadınlarda kullanımı önerilmemektedir.
Anne sütüne salgılanan biperiden miktarı bilinmemektedir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Doz ve bireysel hassasiyetle ilgili olarak AKINETON, tepki verme kabiliyetine (örneğin araç kullanımı) müdahale edebilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Aşağıda verilen sıklıklar, istenmeyen etkilerin değerlendirilmesi için temel olarak kullanılanlardır.
çok yaygın (≥1/10)
yaygın (≥1 / 100,
yaygın olmayan (≥1/1.000,
seyrek (≥1/10.000,
çok nadir (
bilinmiyor (eldeki verilerden sıklık tahmin edilemiyor).
Özellikle tedavinin başlangıcında ve doz çok hızlı artırılırsa istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir.Hasta sayısının bilinmemesi nedeniyle spontan kaydedilen istenmeyen etkilerin sıklığı kesin olarak belirlenememektedir.
Enfeksiyonlar ve istilalar
Bilinmiyor: kabakulak
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Çok seyrek: Aşırı duyarlılık.
Psikolojik bozukluklar
Seyrek: Yüksek dozlarda uyarılma, ajitasyon, korku, konfüzyon, deliryum sendromları, halüsinasyonlar, uykusuzluk görülebilir. Santral eksitasyon etkileri sıklıkla beyin yetmezliği semptomları olan hastalarda görülür ve dozajda azalma gerektirebilir. Bu aşamaya ulaşmak için gereken sürede bir artış ve toplam uykuda bu aşamanın uzunluğundaki yüzde oranında bir azalma ile karakterize edilen, geçici olarak azaltılmış REM uykusu (hızlı göz hareketleri ile karakterize uyku aşaması) raporları vardır.
Çok seyrek: Sinirlilik, öfori.
Sinir sistemi bozuklukları
Seyrek: Yorgunluk, baş dönmesi ve hafıza bozuklukları.
Çok seyrek: Baş ağrısı, diskinezi, ataksi ve konuşma bozuklukları, nöbetlere ve beyin krizlerine daha fazla yatkınlık.
Göz bozuklukları
Çok seyrek: Akomodasyon bozuklukları, belirsiz görme, oküler hipertansiyon, midriyazis ve ışığa duyarlılık Kapalı açılı glokom (göz içi basıncının kontrolü) oluşabilir.
Kardiyak patolojiler
Seyrek: taşikardi.
Çok seyrek: bradikardi
Gastrointestinal bozukluklar
Seyrek: ağız kuruluğu, mide bulantısı, mide rahatsızlığı.
Çok seyrek: kabızlık.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Çok seyrek: Terlemede azalma, alerjik döküntü.
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Çok seyrek: kas kasılması.
Böbrek ve idrar bozuklukları
Çok seyrek: Mesane boşalma bozukluğu, özellikle prostat adenomu olan hastalarda (doz azaltma), daha nadiren: idrar retansiyonu.
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Seyrek: somnolans.
AKINETON 2 mg tabletler yemek sırasında veya yemekten sonra verilerek mide rahatsızlıkları önlenebilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Doz aşımı
AKINETON intoksikasyonu esasen genişlemiş ve yavaş pupiller, kuru müköz membranlar, kızarıklık, taşikardi, barsak atonisi ve kolumnar mesane, hipertermi ve özellikle çocukta merkezi sinir sistemi bozukluğu (ajitasyon, konfüzyon, oryantasyon bozukluğu) gibi periferik antikolinerjik semptomlarla atropin zehirlenmesine benzer. ve/veya halüsinasyonlar) Şiddetli zehirlenmelerde kardiyorespiratuar depresyon artar.
Hayatı tehdit eden zehirlenme durumunda, kan beyin bariyerini aşabilen bir asetilkolin esteraz inhibitörü, tercihen fizostigmin bir panzehir olarak kullanılabilir. Ayrıca kardiyovasküler ve solunum desteği, mesane kateterizasyonu ve gerekirse vücut soğutması endike olabilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Terapötik ilaç kategorisi: Antiparkinsonian.
ATC kodu: N04AA02.
Biperiden, etki mekanizmasında diğer sentetik antiparkinson ilaçlarından farklı olan güçlü bir merkezi antikolinerjik etkiye sahiptir.
Bu farmakolojik özellik, ekstrapiramidal sistemin düzensizliğinden kaynaklanan kas sertliğini spesifik olarak çözmede klinikte faydalı bir uygulama bulur.
Parkinson hastalığının diğer semptomları üzerinde de olumlu bir klinik etki gözlenir.
Periferik antikolinerjik aktivite, atropininkinden önemli ölçüde daha düşüktür, aslında biperiden kullanımı, düşük bir parasempatolitik sekonder etki insidansı ile ilişkilidir.
L-dopa'dan farklı olarak biperiden, asetilkolin ile olan merkezi antagonizması sayesinde, psikotrop ilaçlarla (özellikle nöroleptikler) yapılan terapilerin neden olduğu ekstrapiramidal yan etkiler üzerinde çok belirgin bir inhibitör etki gösterir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
İnsanlarda elde edilen sonuçlar, oral formülasyonlardaki biperidenin gastrointestinal kanalda hızla ve neredeyse tamamen emildiğini göstermektedir.
4 mg hızlı salımlı biperiden tableti (AKINETON) aldıktan sonra, ilacın plazma konsantrasyonu, maksimum pik konsantrasyonu (Cmax) 4,1 ± 0,9 ng/ml ve pik süresi (Tmax) 0,5-2 arasında olan iki bölmeli bir kinetik izler. H; bu artıştan sonra, hızlı bir başlangıç dağılım fazı (t½α = 1.5 saat) ve ardından daha yavaş bir terminal eliminasyon fazı (t½β = 21 ± 3.1 saat) ile plazma konsantrasyonunda bir düşüş gözlemlenir.
Yavaş salimli formülasyonda (AKINETON 4 mg uzatılmış salimli tabletler) 4 mg biperiden alındıktan sonra, 2-6 saat sonra bir ilk plazma zirvesi (0.41-1.44 ng / ml) ve ardından ikinci bir zirve, ana ( Cmax = 0,59-2,17 ng/ml) 10-12 saat sonra (Tmax).
İki tablet formülasyonunun AUC0-24h'si karşılaştırılabilirdir (AUC Akineton = 16,7 ± 4,7 ng / mlxh; AUC0-24h AKINETON 4 mg Uzatılmış salımlı tabletler = 15.4 ± 6.5 ng / mlxh). AKINETON 4 mg Uzatılmış salımlı tabletlere gelince, ilacın serum konsantrasyon eğrisinin profili, 8 saat sonra bile etkili konsantrasyonların dolaşımdaki kalıcılığını gösterir. Yavaş salimli tablet formülasyonunda 4 mg biperiden alındıktan 24 saat sonra, plazma konsantrasyonu (yaklaşık 0,5 ng/ml), hızlı salimli tabletlerin alınmasıyla belirlenenin yaklaşık iki katıdır. 48 saatlik alımdan sonra, plazma konsantrasyonları her iki tablet formülasyonu için de tespit seviyesinin sınırındadır.
Biperiden, belirgin bir doku penetrasyonuna işaret eden yüksek bir görünür dağılım hacmine sahiptir (Varea = 24 ± 4.1 l / kg), "yüksek klirens (11.6 ± 0.8 ml / dak / kg)" değişmemiş biperiden olmadığı için kapsamlı metabolik eliminasyonu yansıtır. idrarda tespit edilir.
Biperiden, hidroksilasyon ile metabolize edilir.
Tek metabolitlerin tanımlanması, uygulanan dozun yaklaşık %60'ında sadece bisiklik heptenik halkanın hidroksillendiğini, geri kalan %40'ının ise molekülün piperidin kısmında bir OH grubuna sahip olduğunu gösterir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Toksikolojik testler, yaygın laboratuvar hayvanlarında biperidenin iyi tolere edildiğini göstermiştir (LD50: sıçan po 713 mg/kg; köpek po 308 mg/kg; sıçan iv 43.04 mg/kg; köpek iv 36.33 mg/kg, ikisi arasında önemli farklılıklar yoktur). cinsiyetler).
Biperiden, 6 aylık bir süre boyunca 6, 20, 63 ve 200 mg/kg dozlarında Beagle köpeklerine oral yoldan uygulandı.
Sıçanlarda 9 ve 15 aylık periyotlarla 30, 95 ve 300 mg/kg oral dozlarda uygulandı.
Bu dönemlerde periyodik olarak klinik testler, kan ve idrar testleri ve çeşitli serum biyokimyasal testleri yapılmıştır.
Biperiden, köpek tarafından 6 ila 63 mg/kg arasında değişen dozlarda iyi tolere edilmiştir.
200 mg/kg doz, 6 haftadan uzun bir dozlama periyodundan sonra öldürücü olmuştur.
30 mg/kg'lık dozlarla tedavi edilen sıçanlarda ilaca bağlı herhangi bir yan etki gözlenmemiştir. 95 ve 300 mg/kg'lık dozlarla tedavi edilen sıçanların ölüm oranı, kontrollerden daha yüksekti.
Beagle köpekleri ve sıçanlarının organlarının makroskopik ve mikroskobik incelemeleri ilaca atfedilebilecek değişiklikleri ortaya çıkarmadı.
Biperiden'in hamile sıçanlara (Donrew) ve hamile tavşanlara (ICR-JCL) 12 mg/kg'a kadar olan dozlarda oral yoldan verilmesini takiben, fetüste ilaca bağlı malformasyonlar gözlenmedi.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
2 mg Tabletler
Mısır nişastası, dibazik kalsiyum fosfat, mikrokristal selüloz, vinilpirolidon vinil asetat kopolimer, laktoz, magnezyum stearat, talk.
4 mg Uzatılmış salımlı tabletler
Mısır nişastası, mikrokristal selüloz, karnauba mumu, hidroksipropilselüloz, laktoz, magnezyum stearat, metilhidroksipropilselüloz, sarı demir oksit (E 172), polietilen glikol 400, polietilen glikol 6000, polivinilpirolidon, kolloidal silika, sodyum laurilsülfat, talk, titanyum dioksit (171) .
06.2 Uyumsuzluk
AKINETON, klorprotiazen ve promazin ile geçimsizdir.
06.3 Geçerlilik süresi
5 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Hiçbiri.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Blister ambalajlarda (alüminyum / PVC) 2 mg'lık 60 tablet içeren karton.
Blister ambalajlarda (alüminyum / PVC - PVDC) 4 mg'lık 50 uzatılmış salımlı tablet içeren karton.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Hiçbiri.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
İlaç Laboratuvarı S.I.T. S.r.l. - Via Cavour 70 - 27035 Mede (PV).
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
60 tablet 2 mg AIC 028330013
4 mg AIC 028330037'lik 50 uzatılmış salımlı tablet
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 1 Ekim 1991
En son yenileme tarihi: 29 Temmuz 2014
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
29/10/2014