Aktif maddeler: Bilastin
AYRINAL 20mg Tablet
Ayrinal neden kullanılır? Bu ne için?
AYRINAL tabletleri, bir antihistamin olan aktif bileşen bilastini içerir. AYRINAL 20 mg tabletler saman nezlesi (hapşırma, kaşıntı, burun akıntısı, burun tıkanıklığı ve kırmızı ve sulu gözler) ve diğer alerjik rinit formlarının semptomlarını hafifletmek için kullanılır. Kaşıntılı deri döküntülerini (kurdeşen gibi) tedavi etmek için de kullanılabilir.
Kontrendikasyonlar Ayrinal'in kullanılmaması gereken durumlar
AYRINAL 20 mg tabletleri aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Bilastine veya AYRINAL 20 mg tabletin diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa (bkz. bölüm 6, Ek Bilgiler).
Kullanım Önlemleri Ayrinal'i almadan önce bilmeniz gerekenler
AYRINAL 20 mg tabletlere özellikle dikkat ediniz.
Orta veya şiddetli böbrek yetmezliğiniz varsa ve başka ilaçlar alıyorsanız (aşağıya bakınız)
12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması amaçlanmamıştır.
Önerilen dozu aşmayınız. Belirtiler devam ederse doktorunuza danışın.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Ayrinal'in etkisini değiştirebilir?
AYRINAL 20 mg tabletlerin diğer ilaçlarla birlikte alınması
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
Özellikle aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza danışın:
- Ketokonazol (antifungal bir ilaç)
- Eritromisin (bir antibiyotik)
- Diltiazem (anjina tedavisi için)
- Siklosporin (nakil reddini önlemek için bağışıklık sisteminin aktivitesini azaltmak veya sedef hastalığı, atopik dermatit veya romatoid artrit gibi otoimmün ve alerjik hastalıkların aktivitesini azaltmak için)
- Ritonavir (AIDS tedavisi için)
- Rifampisin (bir antibiyotik)
AYRINAL 20 mg tabletin yiyecek ve içecek ile alınması
Bilastinin etkisini azalttığı için tabletler yiyecek veya greyfurt suyu veya diğer meyve suları ile birlikte alınmamalıdır.
Bunun olmasını önlemek için şunları yapabilir:
- tableti alın ve herhangi bir yiyecek veya meyve suyu tüketmeden önce bir saat bekleyin.
- Yiyecek veya meyve suyu tüketmişseniz, tableti almadan önce iki saat bekleyiniz.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz, hamile olma ihtimaliniz varsa veya emziriyorsanız doktorunuza danışın.
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
Bilastinin araç kullanma yeteneği üzerindeki etkilerini belirlemek için yapılan bir çalışma, 20 mg bilastin dozlarıyla tedavinin araç kullanma becerisini etkilemediğini göstermiştir. Ancak, çok nadiren bazı kişilerde araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilecek uyku hali görülmüştür.
Alkol alımı
Bilastin, önerilen dozda (20 mg), alkolün neden olduğu uyuşukluğu artırmaz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Ayrinal Nasıl Kullanılır: Pozoloji
12 yaş ve üstü yaşlılar ve ergenler dahil yetişkinler
- Günde bir tablet alın.
- Tablet aç karnına, örneğin sabah kahvaltıdan önce alınmalıdır. Bilastin aldıktan sonra 1 saat yemek yemeyin.
- Tableti bir bardak su ile yutunuz.
- Skor çizgisi, tableti eşit dozlara bölmek için kullanılmaz. Tableti kırmak ve almayı kolaylaştırmak için kullanılabilir.
Tedavi süresi ile ilgili olarak doktorunuz, muzdarip olduğunuz hastalığın türünü belirleyecek ve AYRINAL 20 mg tabletleri ne kadar süre kullanmanız gerektiğine karar verecektir.
Aşırı doz Ayrinal'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla AYRINAL 20 mg tablet kullandıysanız
Siz veya bir başkası çok fazla AYRINAL 20 mg tablet aldıysanız, derhal doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
AYRINAL 20 mg tableti kullanmayı unutursanız
Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Bir doz almayı unutursanız, mümkün olan en kısa sürede alın ve ardından normal doz programınıza dönün.
AYRINAL 20 mg tabletlerin kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Ayrinal'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi AYRINAL 20 mg tablet herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
Oluşabilecek yan etkiler şunlardır:
Yaygın: 100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler
- baş ağrısı
- uyuşukluk
Yaygın olmayan: 1000 kullanıcıdan 1 ila 10'unu etkiler
- anormal elektrokardiyografik iz (EKG)
- karaciğerin işleyişindeki değişiklikleri gösteren kan testleri
- baş dönmesi
- mide ağrıları
- yorgunluk
- Iştah artışı
- düzensiz kalp atışı
- kilo almak
- mide bulantısı (hastalık hissi)
- endişe
- burunda kuruluk veya rahatsızlık hissi
- karın ağrısı
- ishal
- gastrit (mide duvarının iltihabı)
- vertigo (baş dönmesi hissi)
- zayıflık hissi
- susuzluk
- dispne (nefes almada zorluk)
- kuru ağız
- hazımsızlık
- kaşıntı
- oral uçuk
- ateş
- kulak çınlaması (kulaklarda çınlama)
- uykuya dalmakta zorluk
- böbrek fonksiyonundaki değişiklikleri gösteren kan testleri
- kanda artan yağ
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
AYRINAL 20 mg tabletleri karton ve blister üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
AYRINAL 20 mg tabletler neler içerir:
- Aktif madde bilastindir. Her tablet 20 mg bilastin içerir.
- Diğer bileşenler mikrokristal selüloz, sodyum nişasta glikolat tip A (patatesten türetilmiştir), susuz kolloidal silika, magnezyum stearattır.
AYRINAL 20 mg tabletlerin görünümü ve paketin içeriği:
AYRINAL 20 mg tabletler beyaz, oval, bikonveks ve çentiklidir.
Tabletler 10, 20, 30, 40 veya 50 tabletlik kabarcıklar halinde sunulur.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ARYNAL 20 MG TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her tablet 20 mg bilastin içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tablet.
Beyaz, oval, bikonveks, çentikli tabletler.
Tablet üzerindeki çentik çizgisi sadece tabletin daha kolay yutulabilmesi için kırılmayı kolaylaştırmak içindir. Olumsuz eşit dozlara bölmek için.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Alerjik rinokonjonktivit (mevsimsel ve çok yıllık) ve ürtikerin semptomatik tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Yönetim yolu:
Ağızdan kullanım
Yetişkinler ve ergenler (12 yaş ve üzeri)
Alerjik rinokonjonktivit (SAR ve PAR) ve ürtiker semptomlarını gidermek için günde bir kez 20 mg (1 tablet).
Tablet, yemeklerden veya meyve suyundan bir saat önce veya iki saat sonra ağızdan alınmalıdır. Günlük dozun tek seferde alınması tavsiye edilir.
Yaşlılar
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.1 ve 5.2). 65 yaş üstü hastalarda deneyim zayıftır.
12 yaşından küçük çocuklar
12 yaşın altındaki çocuklarda bilastinin güvenliği ve etkinliği henüz belirlenmemiştir.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. (bkz. bölüm 5.2).
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda klinik deneyim yoktur. Bilastin metabolize edilmediğinden ve renal klerensin ana eliminasyon yolu olduğundan, karaciğer yetmezliğinin sistemik maruziyeti güvenlik sınırının ötesinde artırması beklenmemektedir, bu nedenle karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.2).
Tedavi süresi
Alerjik rinit için tedavi, alerjenlere maruz kalma süresi ile sınırlı olmalıdır. Mevsimsel alerjik rinit için, semptomlar ortadan kalktıktan sonra tedavi durdurulabilir ve tekrar ortaya çıktıklarında yeniden başlanabilir. Perennial alerjik rinitte, alerjenlere maruz kalma süresi boyunca hastalara devam eden tedavi önerilebilir. Ürtikerde tedavi süresi şikayetlerin tipine, süresine ve seyrine bağlıdır.
04.3 Kontrendikasyonlar
Bilastine veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
12 yaşın altındaki çocuklarda bilastinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, bilastinin ketokonazol, eritromisin, siklosporin, ritonavir veya diltiazem gibi P-glikoprotein inhibitörleri ile birlikte uygulanması bilastin plazma düzeylerini artırabilir ve bu nedenle yan etki riskini artırabilir. Bu nedenle, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda bilastin ve P-glikoprotein inhibitörlerinin birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Gıda ile etkileşim: gıda, bilastinin oral biyoyararlanımını %30 oranında önemli ölçüde azaltır.
Greyfurt suyu ile etkileşim: 20 mg bilastinin greyfurt suyu ile birlikte alınması bilastinin biyoyararlanımını %30 azaltır.Bu etki diğer meyve sularında da görülebilir.Biyoyararlanımdaki azalma derecesi farklı üreticilere ve meyvelere göre değişebilir.Bu etkileşimin mekanizması Bilastinin substrat olduğu bir alım taşıyıcısı olan OATP1A2'nin inhibisyonu (bkz. bölüm 5.2) Ritonavir veya rifampisin gibi OATP1A2'nin substratları veya inhibitörleri olan tıbbi ürünler benzer şekilde bilastin plazma konsantrasyonunu azaltma potansiyeline sahip olabilir.
Ketokonazol veya eritromisin ile etkileşim: Bilastinin ve ketokonazolün veya eritromisin'in eşzamanlı alımı, bilastin EAA'sını 2 kat ve Cmax'ı 2-3 kat artırdı. Bilastin, P-gp için bir substrat olduğundan ve metabolize edilmediğinden, bu değişiklikler intestinal dışa akış taşıyıcıları ile etkileşim ile açıklanabilir (bkz. bölüm 5.2).Bu değişiklikler bilastin ve ketokonazolün veya eritromisinin güvenlik profilini etkilemiyor gibi görünmektedir. Siklosporin gibi P-gp'nin substratları veya inhibitörleri olan diğer tıbbi ürünler de benzer şekilde bilastin plazma konsantrasyonunu artırma potansiyeline sahip olabilir.
diltiazem ile etkileşim: Bilastin 20 mg ve diltiazem 60 mg'ın eşzamanlı alımı, bilastinin Cmaks'ını %50 arttırmıştır.Bu etki, bağırsaktan dışarı akış taşıyıcıları ile etkileşim ile açıklanabilir (bkz. Bölüm 5.2) ve güvenlik profili üzerinde bir etkisi olduğu görülmemektedir. bilastinden.
alkol ile etkileşim: Birlikte alkol ve 20 mg bilastin alımından sonraki psikomotor performans, alkol ve plasebo alımından sonra gözlemlenene benzerdi.
Lorazepam ile etkileşim: Bilastin 20 mg ve lorazepamın 8 gün boyunca 3 mg eşzamanlı alımı, lorazepamın CNS yatıştırıcı etkilerini güçlendirmedi.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Doğurganlık: klinik veri yoktur veya sınırlı sayıdadır. Sıçanlarda yapılan bir çalışma, doğurganlık üzerinde herhangi bir olumsuz etki göstermemiştir (bkz. bölüm 5.3).
Gebelik: Bilastinin hamile kadınlarda kullanımına ilişkin veriler mevcut değildir veya sınırlı sayıdadır.
Hayvan çalışmaları üreme toksisitesi, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı yan etkilerin varlığını göstermez (bkz. bölüm 5.3). Önlem olarak, hamilelik sırasında Ayrinal kullanımından kaçınılması tercih edilir.
Besleme zamanı: Bilastinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bilastinin sütle atılımı hayvanlarda çalışılmamıştır.Emzirmeye devam etme/bırakma veya AYRİNAL tedavisine devam etme/bırakma kararı, emzirmenin çocuk için yararı ve bilastin ile tedavinin yararı göz önünde bulundurularak verilmelidir. anne.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Bilastinin araç kullanma yeteneği üzerindeki etkilerini değerlendirmek için yapılan bir çalışma, 20 mg ile tedavinin araç kullanma becerisini etkilemediğini göstermiştir. Bununla birlikte, hastalar, bazı kişilerde çok ender olarak, araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilecek uyku halinin meydana geldiği konusunda uyarılmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Klinik çalışmalarda 20 mg bilastin ile tedavi edilen alerjik rinokonjonktivit veya kronik idiyopatik ürtikerli hastalarda meydana gelen advers olayların sayısı, plasebo ile tedavi edilen hastalardakiyle karşılaştırılabilir (%12,7'ye karşı %12.8).
Faz II ve III klinik denemeleri sırasında 20 mg bilastin alan hastalar tarafından en sık bildirilen yan etkiler baş ağrısı, uyuşukluk, baş dönmesi ve yorgunluktur. Bu advers olaylar, plasebo ile tedavi edilen hastalarda karşılaştırılabilir bir sıklıkta meydana geldi.
En azından muhtemelen bilastine bağlı olan ve klinik gelişim sırasında bilastin 20 mg ile tedavi edilen hastaların %0,1'inden fazlasında bildirilen advers olaylar aşağıdaki tabloda sunulmaktadır.
Frekanslar şu şekilde atanır:
çok yaygın (≥1/10);
yaygın (≥1 / 100 ila
yaygın olmayan (≥1 / 1.000 ila
seyrek (≥1/10.000 ila
çok nadir (
bilinmiyor (eldeki verilerden sıklık tahmin edilemiyor).
Nadir, çok seyrek ve bilinmeyen sıklık tabloya dahil edilmemiştir.
04.9 Doz aşımı
Akut doz aşımına ilişkin bilgiler, bilastin geliştirilmesi sırasında yürütülen klinik çalışmalarda elde edilen deneyimlerle sınırlıdır. Sağlıklı gönüllülere terapötik dozun (220 mg (tek doz) veya 200 mg/gün) 10 veya 11 katından daha yüksek dozlarda bilastinin uygulanmasını takiben, tedavi sırasında meydana gelen advers olayların sıklığı, terapötik dozun (220 mg (tek doz); plasebo. En sık bildirilen advers reaksiyonlar baş dönmesi, baş ağrısı ve mide bulantısıdır. Ciddi advers olaylar ve önemli QTc uzaması bildirilmemiştir.
Çoklu doz bilastinin (100 mg x 4 gün) ventriküler repolarizasyon üzerindeki etkisinin, 30 sağlıklı gönüllünün dahil olduğu bir "kapsamlı QT/QTc çapraz çalışması" kullanılarak yapılan kritik bir değerlendirmesi, önemli QTc uzaması göstermedi.
Doz aşımı durumunda semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir.
Bilastin için bilinen bir panzehir yoktur.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: sistemik kullanım için antihistaminikler, sistemik kullanım için diğer antihistaminikler.
ATC kodu RO6AX29.
Bilastin, selektif periferik H1-reseptör antagonist afinitesi olan ve muskarinik reseptörlere afinitesi olmayan, uzun etkili, sedatif olmayan bir histaminerjik antagonisttir.
Bilastin, tek doz uygulamayı takiben 24 saat boyunca histamin kaynaklı kabarık-eritemli cilt reaksiyonlarını inhibe etti.
Alerjik rinokonjonktivitli erişkin ve adolesan hastalarda (mevsimsel ve perennial) yapılan klinik çalışmalarda, 14-28 gün boyunca günde bir kez uygulanan 20 mg bilastin hapşırma, burun rahatsızlığı, burun kaşıntısı, burun tıkanıklığı, burun tıkanıklığı gibi semptomların giderilmesinde etkili olmuştur. Kaşıntılı gözler, sulu gözler ve kırmızı gözler Bilastine, semptomları 24 saat boyunca etkili bir şekilde kontrol etti.
Kronik idiyopatik ürtikerli hastalarda yürütülen iki klinik çalışmada, 28 gün boyunca günde bir kez verilen 20 mg bilastin, kaşıntının yoğunluğunu, kurdeşen sayısını ve boyutunu ve ayrıca "ürtiker" in neden olduğu bozuklukların giderilmesinde etkili olmuştur. Uyku hastalarda durum ve yaşam kalitesi düzeldi.
Bilastin ile yapılan klinik çalışmalarda, 9 denekte 7 gün boyunca günde 200 mg'lık dozlarda (klinik dozun 10 katı) bile, QTc aralığında klinik olarak anlamlı bir uzama veya başka herhangi bir kardiyovasküler etki gözlenmemiştir. Ketokonazol (24 denek) ve eritromisin (24 denek) gibi P-gp inhibitörleri Ek olarak, 30 gönüllü üzerinde kapsamlı bir QT çalışması yapılmıştır.
Önerilen günde bir kez 20 mg dozda yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, bilastinin CNS güvenlik profili plaseboya benzerdi ve somnolans insidansı plasebodan istatistiksel olarak farklı değildi Her gün 40 mg'a kadar dozlarda bilastinin psikomotor performansı etkilemedi klinik deneylerde ve standart bir sürüş testinde sürüş yeteneğini etkilemedi.
Faz II ve III çalışmalara dahil edilen yaşlı hastalarda (≥ 65 yaş), genç hastalarla karşılaştırıldığında etkinlik veya güvenlik açısından herhangi bir farklılık bulunmamıştır.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Bilastin, oral uygulamadan sonra hızla emilir ve yaklaşık 1.3 saatte maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. Birikme fenomeni gözlenmedi. Oral uygulamadan sonra bilastinin ortalama biyoyararlanımı %61'dir.
Dağıtım
Eğitim laboratuvar ortamında Ve canlıda bilastinin Pgp (bkz. bölüm 4.5 Ketokonazol, eritromisin ve diltiazem ile etkileşimler) ve OATP (bkz. bölüm 4.5 Greyfurt suyu ile etkileşim) için bir substrat olduğunu göstermiştir. Bilastine, BCRP taşıyıcısının veya OCT2, OAT1 ve OAT3 renal taşıyıcıların bir substratı gibi görünmemektedir. Çalışmalara dayanarak laboratuvar ortamında, bilastinin sistemik dolaşımda şu taşıyıcıları inhibe etmesi beklenmemektedir: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 ve NTCP, çünkü P- için sadece orta düzeyde inhibisyon saptandı. gp, OATP2B1 ve OCT1, hesaplanan klinik plazma CMAX'ten çok daha yüksek tahmini IC50 ≥ 300 mcM ile ve bu nedenle bu etkileşimler klinik olarak anlamlı olmayacaktır. Bununla birlikte, bu sonuçlara dayanarak, bilastinin bağırsak mukozasında mevcut taşıyıcılar, örneğin P-gp üzerindeki inhibitör etkisi göz ardı edilemez.
Terapötik dozlarda bilastin, plazma proteinlerine %84-90 oranında bağlanır.
biyotransformasyon
Bilastine, çalışmalarda CYP450 izoenzimlerinin aktivitesini indüklememiş veya inhibe etmemiştir. laboratuvar ortamında.
Eliminasyon
Sağlıklı gönüllülerde yürütülen bir kütle dengesi çalışmasında, 20 mg'lık tek doz 14C-bilastinin uygulanmasını takiben, uygulanan dozun yaklaşık %95'i idrarda (%28.3) ve feçeste (%66, %5) değişmemiş bilastin olarak geri kazanılmıştır, böylece bilastinin insanlarda önemli ölçüde metabolize edilmediğini doğrular Sağlıklı gönüllülerde hesaplanan ortalama eliminasyon yarı ömrü 14.5 saattir.
doğrusallık
Bilastine, incelenen doz aralığında (5 ila 220 mg) lineer farmakokinetik sergiler ve bireyler arası düşük değişkenlik gösterir.
Böbrek yetmezliği olan hastalar:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda yapılan bir çalışmada, ortalama (SD) AUC0- ¥, bozukluğu olmayan hastalarda (GFR:> 80 mL / dak / 1.73 m2) 737.4 (± 260.8) ngxh / mL'den: 967.4 (± 140.2)'ye yükselmiştir. hafif düzeyde bozukluğu olan kişilerde (GFR: 50-80 ml/dk/1.73 m2) ngxh/ml, orta düzeyde bozukluğu olan kişilerde (GFR: 30 - 2) ngxh/ml ve 1708.5 (± 699.0) ngxh / Şiddetli bozukluğu olan deneklerde ml (GFR: 2) Bilastinin ortalama (SD) yarı ömrü, bozukluğu olmayan deneklerde 9.3 saat (± 2.8), hafif bozukluğu olan deneklerde 15.1 saat (± 7.7), 10.5 saat (± 2.3) orta düzeyde bozukluğu olan deneklerde ve şiddetli bozukluğu olan deneklerde 18.4 saat (± 11,4). Bilastinin idrarla atılımı tüm deneklerde 48-72 saat sonra esasen tamamlanmıştır Böbrek yetmezliği olan hastalarda plazma bilastin seviyeleri hala güvenli aralıkta olduğundan, bu farmakokinetik değişikliklerin bilastin güvenliği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olması beklenmemektedir. bilastinden.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar:
Karaciğer yetmezliği olan gönüllüler için farmakokinetik veri yoktur. Bilastin insanlarda metabolize edilmez. Böbrek yetmezliği çalışmasının sonuçları, renal eliminasyonun eliminasyona en büyük katkıyı yaptığını gösterdiğinden, bilastin eliminasyonunda biliyer atılımın sadece marjinal olarak yer alması beklenir. Karaciğer fonksiyonundaki değişikliklerin bilastinin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisinin olması beklenmemektedir.
Yaşlı hastalar:
65 yaşın üzerindeki deneklerde yalnızca sınırlı miktarda veri mevcuttur. Bilastin farmakokinetiğinde yaşlılara karşı genç deneklerde istatistiksel olarak anlamlı farklılıklar gözlenmedi.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenik potansiyele ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayalı olarak, bilastine ilişkin klinik olmayan veriler, insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.
Üreme toksisitesi çalışmalarında, bilastin'in fetüs üzerindeki etkileri (sıçanlarda implantasyon öncesi ve sonrası kayıp ve tavşanlarda kranyal kemiklerin, sternumun ve uzuvların eksik ossifikasyonu) yalnızca maternal toksik dozlarda gözlenmiştir. Gözlenmeyen Olumsuz Etki Düzeyi (NOAEL) maruziyet seviyeleri, önerilen terapötik dozda insan maruziyetinden yeterince fazladır (> 30 kat).
Sıçanlarda yapılan bir fertilite çalışmasında, oral yoldan 1000 mg/kg/gün'e kadar uygulanan bilastinin erkek ve dişi üreme organları üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. Çiftleşme, doğurganlık ve gebelik endeksleri etkilenmedi.
Otoradyografi ile ilaç konsantrasyonlarının belirlenmesiyle sıçanlarda yapılan bir dağılım çalışmasında gösterildiği gibi, bilastin CNS'de birikmez.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Mikrokristal selüloz
Sodyum Nişasta Glikolat (Tip A) (patatesten elde edilir)
susuz kolloidal silika
Magnezyum stearat
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
5 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
İlaç, iki bölümden oluşan bir blisterde paketlenmiştir:
Yönlendirilmiş poliamid (laminatın dış tarafı), alüminyum ve PVC'den (laminatın iç tarafı) oluşan laminat
Alüminyum levha
Alüminyum levha, şekillendirilip tabletlerle doldurulduktan sonra laminata bir ısı yalıtımlı cila (PVC-PVAC kopolimer ve bütil metakrilat reçineleri) ile ısıyla yapıştırılır.
Her bir blisterde 10 tablet bulunur. Kabarcıklar karton kutularda paketlenmiştir.
10, 20, 30, 40 veya 50 tabletlik paketler.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare, L-1611 - Lüksemburg
Satılık bayi: Malesci Istituto Farmacobiologico S.p.A.
Via Lungo l "Ema, 7 - Loc. Ponte a Ema, Bagno a Ripoli - Floransa
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Ayrinal 20 mg tabletler:
10 tablet - A.I.C. 040854010 / M
20 tablet - A.I.C. 040854022 / M
30 tablet - A.I.C. 040854034 / M
40 tablet - A.I.C. 040854046 / M
50 tablet - A.I.C. 040854059 / M
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 3 Nisan 2012
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Nisan 2012
-cos-cause-e-disturbi-associati.jpg)
