Aktif maddeler: Kandesartan sileksetil, hidroklorotiyazid
Blopressid 8 mg / 12.5 mg tabletler Blopressid 16 mg / 12.5 mg tabletler Blopressid 32 mg / 12.5 mg tabletler Blopressid 32 mg / 25 mg tabletler
Endikasyonları Blopressid neden kullanılır? Bu ne için?
İlacın adı Blopressid'dir. Erişkin hastalarda yüksek tansiyon (hipertansiyon) tedavisinde kullanılır. İki aktif bileşen içerir: kandesartan sileksetil ve hidroklorotiyazid. Bunlar kan basıncını düşürmek için birlikte çalışır.
- Kandesartan sileksetil, anjiyotensin II reseptör antagonistleri adı verilen bir ilaç grubuna dahildir.Kan damarlarının gevşemesine ve genişlemesine neden olur.Bu, kan basıncını düşürmeye yardımcı olur.
- Hidroklorotiyazid, diüretik (idrar yapmanıza yardımcı olan) adı verilen bir ilaç grubuna dahildir. Bu, vücudun idrardaki su ve sodyum gibi tuzları ortadan kaldırmasına yardımcı olur. Bu, kan basıncını düşürmeye yardımcı olur.
Kan basıncınız tek başına kandesartan sileksetil veya hidroklorotiyazid ile yeterince kontrol altına alınmadıysa, doktorunuz Blopress Comp reçete edebilir.
Kontrendikasyonlar Blopresid ne zaman kullanılmamalıdır?
Blopress Comp'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
- Kandesartan sileksetil veya hidroklorotiyazid veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa.
- sülfonamid ilaçlarına alerjiniz varsa. Bunun sizin için geçerli olup olmadığından emin değilseniz, doktorunuza danışın.
- 3 aydan uzun süredir hamileyseniz (hamileliğin erken dönemlerinde de Blopress Comp kullanmaktan kaçınmak daha iyidir - hamilelik bölümüne bakınız).
- Şiddetli böbrek problemleriniz varsa.
- Şiddetli karaciğer hastalığınız veya safra tıkanıklığınız varsa (safra kesesinden safra drenajı ile ilgili bir sorun).
- Kanınızda sürekli olarak düşük potasyum seviyeleri varsa.
- Kanınızda sürekli olarak yüksek seviyelerde kalsiyum varsa.
- gut geçirdiyseniz. Şeker hastalığınız veya böbrek fonksiyon bozukluğunuz varsa ve aliskiren içeren kan basıncını düşüren bir ilaçla tedavi ediliyorsanız.
Bunlardan herhangi birinin sizin için geçerli olup olmadığından emin değilseniz, Blopress Comp'i almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Kullanım Önlemleri Blopress Comp almadan önce bilmeniz gerekenler
Blopress Comp almadan önce doktorunuzla konuşun:
- şeker hastalığınız varsa.
- Kalp, karaciğer veya böbrek problemleriniz varsa.
- Yakın zamanda böbrek nakli geçirdiyseniz.
- Kusuyorsanız, yakın zamanda şiddetli kusma veya ishal olduysanız.
- Conn sendromu (primer aldosteronizm olarak da bilinir) olarak bilinen bir böbrek üstü bezi hastalığınız varsa.
- Sistemik lupus eritematozus (SLE) adı verilen bir hastalığınız varsa.
- Düşük tansiyonunuz varsa.
- felç geçirdiyseniz.
- alerjiniz veya astımınız varsa.
- Hamile olduğunuzu düşünüyorsanız (veya hamile kalma ihtimaliniz varsa) doktorunuza söyleyiniz. Blopress Comp hamileliğin erken döneminde önerilmez ve 3 aydan fazla hamileyseniz alınmamalıdır, çünkü bu aşamada kullanıldığında bebeğinize ciddi zararlar verebilir (hamilelik bölümüne bakınız).
- Yüksek tansiyon tedavisinde kullanılan aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız: - bir "ACE inhibitörü" (örneğin enalapril, lisinopril, ramipril), özellikle diyabetle ilgili böbrek problemleriniz varsa. -aliskiren
Doktorunuz böbrek fonksiyonunuzu, kan basıncınızı ve kanınızdaki elektrolit (potasyum gibi) miktarını düzenli aralıklarla kontrol edebilir.
Ayrıca "Blopress Comp almayınız" başlığı altındaki bilgilere bakın.
Bu koşullardan herhangi birine sahipseniz doktorunuzun sizi daha sık görmesi ve test yaptırması gerekebilir.
Ameliyat olacaksanız, doktorunuza veya diş hekiminize Blopressid kullandığınızı söyleyiniz.
Bunun nedeni, Blopress Comp'in bazı anesteziklerle kombine edildiğinde kan basıncında düşüşe neden olabilmesidir.
Blopress Comp cildin güneşe duyarlılığını artırabilir.
Çocuklarda kullanım
Çocuklarda (18 yaş altı) Blopress Comp kullanımı ile ilgili deneyim yoktur, bu nedenle Blopress Comp çocuklara verilmemelidir.
Bu ilacın içerdiği hidroklorotiyazid, anti-doping testinde pozitif sonuçlara neden olabilir.
Spor yapanlar için: İlacın tedavi ihtiyacı olmadan kullanılması doping teşkil eder ve her durumda pozitif anti-doping testleri belirleyebilir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Blopressid'in etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Blopress Comp diğer bazı ilaçların çalışma şeklini etkileyebilir ve bazı ilaçların Blopress Comp üzerinde etkisi olabilir. Bazı ilaçları alıyorsanız, doktorunuzun zaman zaman kan testi yaptırması gerekebilir.
Aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız, doktorunuzun dozunuzu değiştirmesi ve/veya başka önlemler alması gerekebileceğinden özellikle doktorunuza söyleyiniz:
- Enalapril, kaptopril, lisinopril veya ramipril gibi beta blokerler, diazoksit ve ACE inhibitörleri dahil olmak üzere kan basıncını düşürmeye yardımcı olan diğer ilaçlar.
- İbuprofen, naproksen, diklofenak, selekoksib veya etoricoxib (ağrı ve iltihabı hafifleten ilaçlar) gibi steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler).
- Asetilsalisilik asit (günde 3 g'dan fazla alıyorsanız) (ağrı ve iltihabı hafifleten ilaç).
- Potasyum takviyeleri veya potasyum içeren tuz ikameleri (kandaki potasyum seviyesini artıran ilaçlar).
- Kalsiyum veya D vitamini takviyeleri.
- Kolestipol veya kolestiramin gibi kolesterolü düşüren ilaçlar.
- Diyabet ilaçları (oral tabletler veya insülin).
- Digoksin ve beta blokerler gibi kalp atışını kontrol eden ilaçlar (antiaritmik ajanlar).
- Bazı antipsikotik ilaçlar gibi, kandaki potasyum düzeylerinden etkilenebilen ilaçlar.
- Heparin (kanı sulandırmak için kullanılan bir ilaç).
- İdrarı geçmenize yardımcı olan ilaçlar (diüretikler).
- müshil.
- Penisilin (bir antibiyotik).
- Amfoterisin (mantar enfeksiyonlarının tedavisi için).
- Lityum (zihinsel sağlık sorunları için bir ilaç).
- Prednizolon gibi steroidler.
- Hipofiz hormonu (ACTH).
- Kanser tedavisi için ilaçlar.
- Amantadin (Parkinson hastalığını tedavi etmek veya virüslerin neden olduğu ciddi enfeksiyonları tedavi etmek için).
- Barbitüratlar (epilepsi tedavisinde de kullanılan bir yatıştırıcı türü).
- Karbenoksolon (özofagus hastalığı veya oral ülserleri tedavi etmek için).
- Atropin ve biperiden gibi antikolinerjik ajanlar.
- Organ naklinde organ reddini önlemek için kullanılan bir ilaç olan siklosporin.
- Baklofen (spastisiteyi gidermek için kullanılan bir ilaç), amifostin (kanser tedavisinde kullanılır) ve bazı antipsikotik ilaçlar gibi antihipertansif etkiyi güçlendirebilecek diğer ilaçlar.
Bir ACE inhibitörü veya aliskiren alıyorsanız ("Blopress Comp almayınız" ve "Uyarılar ve önlemler" başlıkları altındaki bilgilere de bakın).
Yiyecek, içecek ve alkol içeren Blopress Comp
- Blopress Comp'u yemekle birlikte veya yemeksiz alabilirsiniz.
- Blopress Comp reçete edildiğinde, alkol içmeden önce doktorunuzla konuşun. Alkol sizi baygın veya sersemlemiş hissetmenize neden olabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Hamile olduğunuzu düşünüyorsanız (veya hamile kalma ihtimaliniz varsa) doktorunuza söylemelisiniz. Normalde doktorunuz hamile kalmadan önce veya hamile olduğunuzu öğrenir öğrenmez Blopress Comp almayı bırakmanızı ve Blopress Comp yerine başka bir ilaç almanızı tavsiye eder. 3 aydan fazla hamileyseniz, hamileliğinizin üçüncü ayından sonra alınması bebeğinize ciddi zararlar verebileceğinden alınmalıdır.
Besleme zamanı
Emziriyorsanız veya emzirmeye başlamak üzereyseniz doktorunuza söyleyiniz.Emziren kadınlar için Blopress Comp önerilmez ve özellikle bebek yeni doğmuşsa veya erken doğmuşsa, emzirmek istiyorsanız doktorunuz sizin için başka bir tedavi seçebilir.
Araç ve makine kullanma
Blopress Comp kullanırken bazı insanlar yorgun veya sersemlik hissedebilir. Bu size olursa, araç veya herhangi bir alet veya makine kullanmayınız.
Blopress Comp laktoz içerir.
Laktoz bir şeker türüdür. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Blopress Comp nasıl kullanılır: Pozoloji
Blopress Comp'i her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın. Her gün Blopress Comp almaya devam etmek önemlidir.
Önerilen Blopress Comp dozu günde bir tablettir.
Tableti bir bardak su ile yutunuz.
Tableti her gün aynı saatte almaya çalışın. Bu, onu almayı hatırlamanıza yardımcı olacaktır.
Blopress Comp 8 / 12.5 mg ve 16 / 12.5 mg tabletler: tabletler eşit dozlara bölünebilir.
Blopress Comp 32 / 12.5 mg ve 32/25 mg tabletler: Skor çizgisi sadece tableti bütün olarak yutmakta zorluk çekiyorsanız bölmek içindir.
Aşırı doz Çok fazla Blopress Comp aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Blopress kullandıysanız
Doktorunuzun önerdiğinden daha fazla Blopress Comp alırsanız, tavsiye için hemen bir doktor veya eczacı ile iletişime geçin.
Blopress Comp'i kullanmayı unutursanız
Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız. Bir sonraki dozu her zamanki gibi alın.
Blopress Comp almayı bırakırsanız
Blopress Comp almayı bırakırsanız, kan basıncınız tekrar yükselebilir. Bu nedenle, önce doktorunuzla konuşmadan Blopress Comp kullanmayı bırakmayınız.
Blopress Comp kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Blopressid'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Blopress Comp herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir. Bu yan etkilerin neler olabileceğinin farkında olmanız önemlidir.
Blopressid'in bazı yan etkilerine kandesartan sileksetil neden olur ve bazılarına hidroklorotiyazid neden olur.
Aşağıdaki alerjik reaksiyonlardan herhangi biriyle karşılaşırsanız, Blopress Comp almayı bırakın ve derhal tıbbi yardım alın:
- yüzde, dudaklarda, dilde ve/veya boğazda şişme olsun veya olmasın nefes almada zorluk.
- yüz, dudaklar, dil ve/veya boğazda yutma güçlüğüne neden olabilecek şişme.
- derinin şiddetli kaşınması (kabarcıklarla birlikte).
Blopress Comp beyaz kan hücrelerinin sayısında azalmaya neden olabilir. Enfeksiyona karşı direnciniz azalabilir ve yorgunluk, enfeksiyon veya ateş fark edebilirsiniz. Bu olursa, doktorunuzla iletişime geçin. Doktorunuz, Blopress Comp'un kanınızda herhangi bir etkisi olup olmadığını (agranülositoz) kontrol etmek için ara sıra kan testleri yapabilir.
Diğer olası yan etkiler şunlardır:
Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)
- Kan testi sonuçlarındaki değişiklikler:
- Kanda düşük miktarda sodyum. Bu azalma şiddetliyse, zayıflık, enerji eksikliği veya kas krampları fark edebilirsiniz.
- Kanınızdaki potasyum miktarının artması veya azalması, özellikle zaten böbrek sorunlarınız veya kalp yetmezliğiniz varsa. Bu artış veya azalma şiddetliyse, yorgunluk, halsizlik, düzensiz kalp atışı veya karıncalanma fark edebilirsiniz.
- Kanda artan miktarda kolesterol, şeker veya ürik asit.
- İdrarda şeker.
- Baş dönmesi / sersemlik veya zayıf hissetmek.
- Baş ağrısı.
- Solunum yolu enfeksiyonu.
Yaygın olmayan (100 kullanıcıda 1'den az kullanıcıyı etkiler)
- Düşük kan basıncı. Bu, kendinizi baygın veya sersemlemiş hissetmenize neden olabilir.
- İştah kaybı, ishal, kabızlık, mide tahrişi.
- Deri döküntüsü, yumrulu döküntü (kurdeşen), güneş ışığına duyarlılığın neden olduğu döküntü.
Seyrek (1.000 kullanıcıda 1'den az kişiyi etkiler)
- Sarılık (cildin veya gözün beyaz kısmının sararması) Eğer bu olursa, derhal doktorunuza başvurunuz.
- Özellikle zaten böbrek problemleriniz veya kalp yetmezliğiniz varsa, böbreklerinizin nasıl çalıştığı üzerindeki etkiler.
- uyku güçlüğü, depresyon, huzursuzluk hissi.
- Kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya karıncalanma.
- Kısa bir süre için bulanık görme.
- Anormal kalp atışı. Solunum güçlükleri (akciğer iltihabı ve akciğerlerdeki sıvı dahil).
- Yüksek sıcaklık (ateş).
- Pankreasın iltihabı. Bu, orta ila şiddetli mide ağrısına neden olur.
- Kas krampları.
- Deride kırmızı veya mor lekelerin oluşmasına neden olan kan damarlarında hasar.
- Kırmızı veya beyaz kan hücrelerinde veya trombositlerde azalma. Yorgunluk, enfeksiyon, ateş, kolay şişme (morarma) fark edebilirsiniz.
- Deride ve bazen ağızda kabarcıklar ve soyulma ile hızla gelişen şiddetli döküntü.
- Mevcut lupus eritematozus benzeri reaksiyonların kötüleşmesi veya olağandışı cilt reaksiyonlarının ortaya çıkması
Çok seyrek (10.000'de 1'den az kullanıcıyı etkiler)
- Yüz, dudaklar, dil ve/veya boğazın şişmesi.
- Kaşıntı.
- Sırt ağrısı, eklemlerde ve kaslarda ağrı.
- Karaciğer iltihabı (hepatit) dahil olmak üzere karaciğerin çalışma biçimindeki değişiklikler. Yorgunluk, ciltte ve göz beyazlarında sararma ve grip benzeri belirtiler fark edebilirsiniz.
- Öksürük.
- Mide bulantısı.
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- ani miyopi
- Gözde ani ağrı (akut açı kapanması glokomu)
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
- Çocukların görüş ve erişiminden uzak tutunuz.
- Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
- EXP'den sonra karton veya blister üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra Blopress Comp'u kullanmayın.Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade eder.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Blopresid'in içeriği
Blopresid tabletleri aşağıdaki aktif bileşenleri içerir: kandesartan sileksetil ve hidroklorotiyazid.
Blopress Comp 8 mg / 12.5 mg tabletler, 8 mg kandesartan sileksetil ve 12.5 mg hidroklorotiyazid içerir.
Blopress Comp 16 mg / 12.5 mg tabletler, 16 mg kandesartan sileksetil ve 12.5 mg hidroklorotiyazid içerir.
Blopress Comp 32 mg / 12.5 mg tabletler 32 mg kandesartan sileksetil ve 12.5 mg hidroklorotiyazid içerir.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletler 32 mg kandesartan sileksetil ve 25 mg hidroklorotiyazid içerir.
Diğer bileşenler kalsiyum karmeloz, hidroksipropilselüloz, laktoz monohidrat, magnezyum stearat, mısır nişastası, makrogol, kırmızı demir oksit (E172) (Bloresid 16 mg / 12.5 mg ve Blopressid 32 mg / 25 mg), sarı demir oksit ( E172) (Blopressid 32 mg / 12.5 mg).
Blopresid görünümünün ve paketin içeriğinin açıklaması
Blopress Comp 8 mg / 12.5 mg tabletler beyaz, yaklaşık 8,5 mm x 5 mm, bir çentikli ve her iki tarafında 8 / C ile oyulmuş oval tabletlerdir. Blopress Comp 16 mg / 12.5 mg tabletler, bir çentik çizgisine sahip ve her iki tarafta 16 / C ile oyulmuş yaklaşık 8,5 mm x 5 mm, uçuk pembe, oval tabletlerdir. Blopress Comp 32 mg / 12.5 mg tabletler açık sarı, oval, her iki tarafında 32 / C1 ile oyulmuş yaklaşık 11 mm x 6.5 mm yassı tabletlerdir.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletler açık pembe, oval, her iki tarafında 32 / C2 ile oyulmuş yaklaşık 11 mm x 6.5 mm yassı tabletlerdir.
Blopress Comp tabletleri, 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1 (tek doz birimi) (yalnızca Blopressid 8 mg / 12.5 mg), 100 veya 300 tablet içeren paketlerde, blisterlerde sunulmaktadır.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
BLOPRESID TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Bir Blopress Comp 8 mg / 12.5 mg tablet, 8 mg kandesartan sileksetil ve 12.5 mg hidroklorotiyazid içerir. Her Blopress Comp 8 mg / 12.5 mg tablet, 76.9 mg laktoz monohidrat içerir.
Bir Blopress Comp 16 mg / 12.5 mg tableti, 16 mg kandesartan sileksetil ve 12.5 mg hidroklorotiyazid içerir. Her Blopress Comp 16 mg / 12.5 mg tablet, 68.8 mg laktoz monohidrat içerir.
Bir Blopress Comp 32 mg / 12.5 mg tablet, 32 mg kandesartan sileksetil ve 12.5 mg hidroklorotiyazid içerir. Her Blopress Comp 32 mg / 12.5 mg tablet, 150,2 mg laktoz monohidrat içerir.
Bir Blopress Comp 32 mg / 25 mg tableti 32 mg kandesartan sileksetil ve 25 mg hidroklorotiyazid içerir. Her Blopress Comp 32 mg / 25 mg tablet, 137.7 mg laktoz monohidrat içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tablet.
Blopress Comp 8 mg / 12.5 mg tabletler beyaz, oval, düz, her iki tarafta 8 / C ile çentiklidir. Tabletler eşit yarıya bölünebilir.
Blopress Comp 16 mg / 12.5 mg tabletler açık pembe, oval, yassı, çentikli, her iki tarafta 16 / C ile çentiklidir. Tabletler eşit yarıya bölünebilir.
Blopress Comp 32 mg / 12.5 mg tabletler açık sarı, oval, yassı, her iki tarafta 32 / C1 ile kabartmalı. Skor çizgisi sadece tableti bölmek ve yutmayı kolaylaştırmak içindir, tableti iki eşit parçaya bölmek için değildir.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletler açık pembe, oval, düz, her iki tarafta 32 / C2 ile kabartmalı. Skor çizgisi sadece tableti bölmek ve yutmayı kolaylaştırmak içindir, tableti iki eşit parçaya bölmek için değildir.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Blopresid aşağıdakiler için endikedir:
• Kandesartan sileksetil veya hidroklorotiyazid monoterapisi ile kan basıncı yeterince kontrol edilemeyen erişkin hastalarda esansiyel hipertansiyon tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Önerilen Blopress Comp dozu günde bir tablettir.
Tek tek bileşenlerle (kandesartan sileksetil ve hidroklorotiyazid) doz titrasyonu önerilir. Klinik olarak uygunsa, monoterapiden Blopress Comp'a doğrudan geçiş düşünülebilir. Hidroklorotiyazid monoterapisinden geçiş yapılırken kandesartan sileksetil doz titrasyonu önerilir. Blopress Comp, kandesartan sileksetil veya hidroklorotiyazid monoterapisi ile kan basıncı yeterince kontrol edilemeyen hastalara veya Blopress Comp daha düşük dozlarda uygulanabilir.
Maksimum antihipertansif etki, genellikle tedavinin başlamasından sonraki 4 hafta içinde elde edilir.
Özel popülasyonlar
Yaşlı nüfusu
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Damar içi hacim azalması olan hastalar
Olası intravasküler hacim azalması olan hastalar gibi hipotansiyon riski taşıyan hastalarda, kandesartan sileksetilde ilerleyici bir artış önerilir (bu hastalarda 4 mg'lık bir başlangıç dozu düşünülebilir).
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Bu hastalarda tiyazidler yerine loop diüretikleri uygulanması tercih edilir.Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi ≥ 30 ml/dak / 1.73 m2 vücut yüzey alanı (BSA)) kandesartan sileksetil'e geçmeden önce doz titrasyonu önerilir. Blopress Comp (bu hastalarda önerilen kandesartan sileksetil dozu 4 mg'dır).
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 2 BSA) Blopress Comp kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda, Blopress Comp'a geçmeden önce kandesartan sileksetil doz titrasyonu önerilir (bu hastalarda önerilen kandesartan sileksetil başlangıç dozu 4 mg'dır).
Şiddetli karaciğer yetmezliği ve/veya kolestazı olan hastalarda Blopress Comp kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Pediatrik popülasyon
Blopress Comp'in güvenliği ve etkinliği yeni doğan çocuklarda ve 18 yaşına kadar belirlenmemiştir.Veri mevcut değildir.
Uygulama yöntemi
Ağızdan kullanım.
Blopress Comp yiyeceklerden bağımsız olarak verilebilir Kandesartanın biyoyararlanımı yiyeceklerden etkilenmez.
Hidroklorotiyazid ile gıda arasında klinik olarak anlamlı bir etkileşim yoktur.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddelere veya yardımcı maddelerden veya sülfonamid türevlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. Hidroklorotiyazid bir sülfonamid türevidir.
Gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık dönemi (bkz. bölüm 4.4 ve 4.6)
Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 2 BSA).
Karaciğer fonksiyonunda ve/veya kolestazda ciddi bozulma.
Refrakter hipokalemi ve hiperkalsemi.
Gut.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Değişen böbrek fonksiyonu / böbrek nakli
Bu hastalarda tiyazidler yerine loop diüretikleri uygulanması tercih edilir.Blopressid böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara uygulandığında potasyum, kreatinin ve ürik asit düzeylerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir.
Yakın zamanda böbrek nakli geçirmiş hastalarda Blopress Comp kullanımı test edilmemiştir.
Renal arter darlığı
Anjiyotensin II reseptör antagonistleri (AIIRA'lar) dahil olmak üzere renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen tıbbi ürünler, bilateral renal arter stenozu veya tek böbrek varlığında renal arter stenozu olan hastalarda kan üre nitrojeni ve kreatinin düzeyini artırabilir.
intravasküler hacim azalması
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemine etki eden diğer ajanlar için tarif edildiği gibi, intravasküler hacim ve/veya sodyum eksikliği olan hastalarda semptomatik hipotansiyon oluşabilir. Bu nedenle, bu durum düzeltilinceye kadar Blopress Comp kullanılması önerilmez.
Anestezi ve cerrahi
Anjiyotensin II antagonistleri ile tedavi edilen hastalarda anestezi ve ameliyat sırasında renin-anjiyotensin sisteminin blokajına bağlı hipotansiyon meydana gelebilir. Çok nadiren, hipotansiyon, intravenöz sıvıların ve/veya vazopressör maddelerin kullanımını haklı çıkaracak kadar şiddetli olabilir.
Değişen karaciğer fonksiyonu
Sıvı ve elektrolit dengesindeki minör bozukluklar hepatik komaya neden olabileceğinden, karaciğer fonksiyon bozukluğu veya ilerleyici karaciğer hastalığı olan hastalarda tiyazidler dikkatli kullanılmalıdır Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Blopressid ile klinik deneyim yoktur.
Aort ve mitral darlığı (obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati)
Diğer vazodilatörlerde olduğu gibi, hemodinamik olarak ilgili aort veya mitral darlığı veya hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatisi olan hastalarda özel dikkat önerilir.
Birincil hiperaldosteronizm
Primer aldosteronizmi olan hastalar genellikle renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini inhibe ederek çalışan antihipertansif ilaçlara yanıt vermezler. Bu nedenle, bu popülasyonda Blopress Comp kullanımı önerilmez.
Elektrolit dengesizliği
Serum elektrolitlerinin periyodik tayini uygun aralıklarla yapılmalıdır. Hidroklorotiyazid dahil olmak üzere tiyazidler, sıvı veya elektrolit dengesizliğine (hiperkalsemi, hipokalemi, hiponatremi, hipomagnezemi ve hipokloremik alkaloz) neden olabilir.
Tiyazid diüretikleri idrarla kalsiyum atılımını azaltabilir ve serum kalsiyum konsantrasyonlarında aralıklı ve hafif artışlara neden olabilir.Belirgin hiperkalsemi, latent hiperparatiroidizmin bir işareti olabilir.Paratiroid fonksiyonu için test edilmeden önce tiyazidler kesilmelidir.
Hidroklorotiyazid doza bağlı olarak potasyumun idrarla atılımını artırır, bu da hipokalemiye neden olabilir.Hidroklorotiyazidin bu etkisi, kandesartan sileksetil ile kombine edildiğinde daha az belirgin görünmektedir. Karaciğer sirozu olan hastalarda, hızlı diürezi olan hastalarda, yetersiz oral elektrolit alımı olan hastalarda ve eş zamanlı olarak kortikosteroidler veya adrenokortikotropik hormon (ACTH) alan hastalarda hipokalemi riski artabilir.
Kandesartan sileksetil ile tedavi, özellikle kalp yetmezliği ve/veya böbrek fonksiyon bozukluğu varlığında hiperkalemiye neden olabilir. Blopress Comp ve potasyum tutucu diüretikler, potasyum takviyeleri, potasyum içeren tuz ikameleri veya serum potasyum düzeylerini artırabilecek diğer ilaçlar (örn. sodyum heparin) ile birlikte kullanımı potasyumda artışlara neden olabilir.Gerektiğinde potasyum izlenmelidir.
Tiyazidler, hipomagnezemiyi indükleyebilen magnezyumun idrarla atılımını arttırır.
Metabolik ve endokrin etkiler
Bir tiyazid diüretik ile tedavi, glukoz toleransını bozabilir. İnsülin dahil antidiyabetik ilaçların doz ayarlaması gerekli olabilir. Gizli diabetes mellitus, tiyazid tedavisi sırasında kendini gösterebilir. Kolesterol ve trigliserit düzeylerindeki artışlar, tiyazid diüretik tedavisi ile ilişkilendirilmiştir. Blopressid'in içerdiği dozlarda sadece minimal etkiler rapor edilmiştir. Tiyazid diüretikleri ürisemiyi artırır ve yatkın hastalarda gut hastalığına neden olabilir.
ışığa duyarlılık
Tiyazid diüretiklerinin kullanımı sırasında ışığa duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.8) Bir ışığa duyarlılık reaksiyonu durumunda tedavinin kesilmesi önerilir. Tedaviye devam edilmesi gerekiyorsa, vücudun açıkta kalan kısımlarının korunması önerilir. güneş ışığı veya yapay UVA ışınlarında vücut.
Genel yönler
Vasküler tonusu ve böbrek fonksiyonu ağırlıklı olarak renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesine bağlı olan hastalarda (örn. şiddetli konjestif kalp yetmezliği veya altta yatan renal arter stenozu dahil böbrek hastalığı olan hastalar), bu sistemi etkileyen diğer tıbbi ürünlerle tedavi, AIIRA'lar dahil, akut hipotansiyon, BUN, oligüri veya nadiren akut böbrek yetmezliği ile ilişkilendirilmiştir. Diğer antihipertansif ilaçlarda olduğu gibi, iskemik kalp hastalığı veya aterosklerotik serebrovasküler hastalığı olan hastalarda kan basıncının aşırı düşmesi miyokard enfarktüsü veya felce yol açabilir.
Hastaların alerji veya bronşiyal astım öyküsü olup olmadığına bakılmaksızın hidroklorotiyazide karşı aşırı duyarlılık reaksiyonları ortaya çıkabilir, ancak bu tip hastalarda daha olasıdır.
Tiyazid diüretiklerinin kullanımıyla sistemik lupus eritematozusun alevlenmesi veya aktivasyonu bildirilmiştir.
Blopress Comp'in antihipertansif etkisi, diğer antihipertansif ajanlar tarafından arttırılabilir.
Bu tıbbi ürün, yardımcı madde olarak laktoz içerir ve bu nedenle, nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu sorunları olan hastalar bu tıbbi ürünü almamalıdır.
Gebelik
Anjiyotensin II reseptör antagonist tedavisi (AIIRA) gebelik sırasında başlatılmamalıdır.Gebeliği planlayan hastalarda, AIIRA tedavisine devam edilmesi gerekli görülmedikçe, gebelikte kullanım için kanıtlanmış güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif tedaviler kullanılmalıdır. Hamilelik teşhisi konduğunda AIIRA tedavisi derhal durdurulmalı ve uygunsa alternatif tedaviye başlanmalıdır (bkz. bölüm 4.3 ve 4.6).
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Klinik farmakokinetik çalışmalarda test edilen bileşikler arasında varfarin, digoksin, oral kontraseptifler (yani etinil estradiol / levonorgestrel), glibenklamid ve nifedipin bulunur. Bu çalışmalarda klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşimler tanımlanmamıştır.
Hidroklorotiyazidin potasyum tüketen etkisi, potasyum kaybı ve hipokalemi ile ilişkili diğer ilaçlar (örn. diğer kaliüretik diüretikler, laksatifler, amfoterisin, karbenoksolon, penisilin sodyum G, salisilik asit türevleri, steroidler, ACTH) tarafından güçlendirilebilir.
Blopress Comp ve potasyum tutucu diüretikler, potasyum takviyeleri veya potasyum içeren tuz ikameleri veya serum potasyum düzeylerini yükseltebilecek diğer tıbbi ürünler (örn. sodyum heparin) potasyumda artışlara neden olabilir Potasyum uygun şekilde uygulanmalıdır (bkz. .
Diüretik kaynaklı hipokalemi ve hipomagnezemi, dijital glikozitlerin ve antiaritmiklerin potansiyel kardiyotoksik etkilerine yatkındır. Blopress Comp bu ilaçlarla ve torsades de pointes'i indükleyebilen aşağıdaki ilaçlarla birlikte uygulandığında potasyum düzeylerinin periyodik olarak kontrol edilmesi önerilir:
• Sınıf Ia antiaritmikler (örn. kinidin, hidrokinidin, disopiramid)
• Sınıf III antiaritmikler (örn. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid)
• Bazı antipsikotikler (örn. tioridazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, ciamemazin, sülpirid, sultoprid, amisülpirid, tiaprid, pimozid, haloperidol, droperidol)
• Diğerleri (örn. bepridil, sisaprid, difemanil, iv eritromisin, halofantrin, ketanserin, mizolastin, pentamidin, sparfloksasin, terfinadin, vinkamin iv)
Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim (ACE) inhibitörleri veya hidroklorotiyazid ile lityumun birlikte uygulanması sırasında serum lityum konsantrasyonlarında geri dönüşümlü artışlar ve toksik reaksiyonlar bildirilmiştir. AIIRA'larda da benzer bir etki rapor edilmiştir. Kandesartan ve hidroklorotiyazid'in lityum ile birlikte kullanılması önerilmez. Kombinasyonun gerekli olduğu kanıtlanırsa, serum lityum düzeylerinin dikkatle izlenmesi önerilir.
AIIRA'lar, steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) (örn., seçici COX-2 inhibitörleri, asetilsalisilik asit (> 3 g / gün) ve seçici olmayan NSAID'ler ile eşzamanlı olarak uygulandığında, "antihipertansif etkinin zayıflaması" meydana gelebilir.
ACE inhibitörlerinde olduğu gibi, AIIRA'ların ve NSAID'lerin birlikte kullanımı, özellikle önceden böbrek yetmezliği olan hastalarda olası akut böbrek yetmezliği ve serum potasyum düzeylerinin artması dahil olmak üzere böbrek fonksiyonunun kötüleşme riskinde artışa neden olabilir. Kombinasyon dikkatle uygulanmalıdır. Özellikle yaşlılarda Hastalar yeterince hidrate edilmeli ve eş zamanlı tedavinin başlangıcında ve sonrasında periyodik olarak böbrek fonksiyonunun izlenmesi düşünülmelidir. Hidroklorotiyazidin diüretik, natriüretik ve antihipertansif etkisi, steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) tarafından hafifletilir.
Hidroklorotiyazidin emilimi kolestipol veya kolestiramin tarafından azaltılır.
Depolarizan olmayan kas-iskelet gevşeticilerin (örn. tübokürarin) etkisi hidroklorotiyazid ile arttırılabilir.
Tiyazid diüretikleri, atılımın azalması nedeniyle serum kalsiyum düzeylerini artırabilir. Kalsiyum veya D vitamini takviyeleri reçete edilecekse, serum kalsiyum seviyeleri izlenmeli ve doz buna göre ayarlanmalıdır.
Beta blokerlerin ve diazoksitin hiperglisemik etkisi, tiyazidler tarafından arttırılabilir.
Antikolinerjik ajanlar (örn. atropin, biperiden), gastrointestinal motiliteyi ve mide boşalma hızını azaltarak tiyazid tipi diüretiklerin biyoyararlanımını artırabilir.
Tiyazidler, amantadinin neden olduğu advers olay riskini artırabilir.
Tiyazidler, sitotoksik ilaçların (örn. siklofosfamid, metotreksat) renal atılımını azaltabilir ve miyelosupresif etkilerini artırabilir.
Aynı anda alkol, barbitürat veya anestezik alımı postural hipotansiyonu şiddetlendirebilir.
Tiyazid diüretikleri ile tedavi glukoz toleransını azaltabilir. İnsülin dahil antidiyabetik ilaçların doz ayarlamaları gerekli olabilir. Hidroklorotiyazid ile ilişkili olası fonksiyonel böbrek yetmezliğinin neden olduğu laktik asidoz riskinden dolayı metformin dikkatli kullanılmalıdır.
Hidroklorotiyazid, baskılayıcı aminlere (örn. adrenalin) verilen arteriyel yanıtta bir azalmaya neden olabilir, ancak basınç etkisini ortadan kaldıracak şekilde değil.
Hidroklorotiyazid, özellikle yüksek dozlarda iyotlu kontrast madde ile akut böbrek yetmezliği riskini artırabilir.
Siklosporin ile eş zamanlı tedavi, hiperürisemi ve gut tipi komplikasyon riskini artırabilir.
Baklofen, amifostin, trisiklik veya nöroleptik antidepresanlar ile eş zamanlı tedavi, antihipertansif etkinin artmasına ve hipotansiyona neden olabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Anjiyotensin II Reseptör Antagonistleri (AIIRA)
Anjiyotensin II Reseptör Antagonistlerinin (AIIRA'lar) gebeliğin ilk üç ayında kullanılması önerilmez (bkz. bölüm 4.4). AIIRA'ların kullanımı gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
Gebeliğin ilk üç ayında ACE inhibitörlerine maruz kalmanın ardından teratojenisite riskine ilişkin epidemiyolojik kanıtlar kesin değildir; ancak riskte küçük bir artış göz ardı edilemez. Anjiyotensin II Reseptör Antagonistlerinin (AIIRA'lar) riskine ilişkin kontrollü epidemiyolojik veriler mevcut olmasa da, bu ilaç sınıfı için de benzer bir risk mevcut olabilir.
Hamilelik teşhisi konduğunda AIIRA tedavisi derhal durdurulmalı ve uygunsa alternatif tedaviye başlanmalıdır.
Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde AIIRA'lara maruz kalmanın kadınlarda fetal toksisiteyi (azalmış böbrek fonksiyonu, oligohidramnios, kafatası kemikleşmesinde gecikme) ve neonatal toksisiteyi (böbrek yetmezliği, hipotansiyon, hiperkalemi) indüklediği bilinmektedir (bkz. bölüm 5.3).
AIIRA'lara hamileliğin ikinci üç aylık döneminden itibaren maruz kalınırsa, böbrek fonksiyonunun ve kafatasının ultrasonla kontrol edilmesi önerilir.
Anneleri AIIRA almış olan yenidoğanlar hipotansiyon açısından yakından izlenmelidir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
hidroklorotiyazid :
Gebelikte hidroklorotiyazid kullanımı ile ilgili deneyim, özellikle ilk trimesterde sınırlıdır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar yetersizdir.
Hidroklorotiyazid plasentayı geçer. Hidroklorotiyazidin farmakolojik etki mekanizması göz önüne alındığında, hamileliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde kullanımı fetal-plasental perfüzyonu tehlikeye atabilir ve sarılık, elektrolit dengesinde değişiklikler ve trombositopeni gibi fetal ve neonatal etkilere neden olabilir.
Hidroklorotiyazid, plazma hacminde azalma ve plasental hipoperfüzyon riskinden dolayı gestasyonel ödem, gestasyonel hipertansiyon veya preeklampsi için kullanılmamalıdır ve hastalığın seyri üzerinde yararlı bir etkisi yoktur.
Hidroklorotiyazid, başka bir tedavinin kullanılamadığı nadir durumlar dışında, hamile kadınlarda esansiyel hipertansiyon için kullanılmamalıdır.
Besleme zamanı
Anjiyotensin II Reseptör Antagonistleri (AIIRA)
Emzirme döneminde Blopress Comp kullanımına ilişkin herhangi bir bilgi bulunmadığından, Blopress Comp kullanımı önerilmez ve özellikle yeni doğanlar veya prematüre bebeklerde emzirme sırasında daha iyi güvenlik profiline sahip alternatif tedaviler tercih edilir.
hidroklorotiyazid
Hidroklorotiyazid, insan sütüyle minimal miktarlarda atılır. Tiyazidler, yüksek dozlarda yoğun diüreze neden olarak süt üretimini engelleyebilir. Emzirme döneminde Blopress Comp kullanımı önerilmez.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanımı ile ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır Araç veya makine kullanırken, BLOpress Comp ile tedavi sırasında zaman zaman baş dönmesi veya yorgunluk olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Kandesartan sileksetil / hidroklorotiyazid ile yapılan kontrollü klinik çalışmalarda advers reaksiyonlar hafif ve geçici olmuştur. Advers olaylar nedeniyle tedavinin kesilmesi, kandesartan sileksetil / hidroklorotiyazid (%2.3-3.3) ve plasebo (%2.7-4.3) ile benzerdi.
Kandesartan sileksetil / hidroklorotiyazid ile yapılan klinik çalışmalarda, advers reaksiyonlar daha önce kandesartan sileksetil ve/veya hidroklorotiyazid ile gözlenen olaylarla sınırlıdır.
Aşağıdaki tablo, klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası deneyimlerde kandesartan sileksetil ile bildirilen advers reaksiyonları göstermektedir. Hipertansif hastalarda yapılan klinik çalışmalardan elde edilen verilerin kapsamlı bir analizine göre, kandesartan sileksetil ile advers reaksiyonlar " advers olay insidansı temelinde tanımlanmıştır. kandesartan sileksetil ile plasebo ile gözlenen insidanstan en az %1 daha yüksek.
Bölüm 4.8 boyunca tablolarda kullanılan frekanslar şunlardır: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100,
1/10.000) ve bilinmiyor (eldeki verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
Aşağıdaki tablo, genellikle 25 mg veya daha yüksek dozlarda tek başına hidroklorotiyazid ile bildirilen advers reaksiyonları sunmaktadır.
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Farmakolojik değerlendirmelere dayanarak, kandesartan sileksetil doz aşımının ana belirtisi semptomatik hipotansiyon ve baş dönmesi olmalıdır. Bireysel doz aşımı raporlarında (672 mg'a kadar kandesartan sileksetil), hasta sonuçsuz olarak iyileşti.
Hidroklorotiyazid doz aşımının ana belirtisi, akut sıvı ve elektrolit kaybıdır. Baş dönmesi, hipotansiyon, susuzluk, taşikardi, ventriküler aritmiler, sedasyon/bilinç değişikliği ve kas krampları gibi belirtiler de gözlenmiştir.
Doz aşımı durumunda müdahale yöntemleri
Blopressid ile doz aşımının tedavisine ilişkin özel bir bilgi mevcut değildir. Ancak aşırı doz durumunda aşağıdaki önlemlerin alınması tavsiye edilir.
Gerektiğinde kusma indüksiyonu veya gastrik lavaj düşünülmelidir.Semptomatik hipotansiyon oluşursa semptomatik tedavi başlatılmalı ve hayati fonksiyonlar izlenmelidir.Hasta bacakları yükseltilmiş olarak sırtüstü yatırılmalıdır.Bu yeterli değilse, plazma hacmi izotonik salin infüzyonu ile artırılmalıdır.Serum elektrolitleri ve asit-baz dengesi izlenmeli ve gerekirse düzeltilmelidir.Yukarıdaki önlemlerin yetersiz kalması durumunda sempatomimetik ilaçlar uygulanabilir.
Kandesartan hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz. Hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilen hidroklorotiyazid miktarı bilinmemektedir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Anjiyotensin II antagonistleri + diüretikler, ATC kodu: CO9DA06
Anjiyotensin II, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin birincil vazoaktif hormonudur ve hipertansiyon ve diğer kardiyovasküler hastalıkların patofizyolojisinde rol oynar.Ayrıca hipertrofi ve organ hasarının patogenezinde rol oynar.Anjiyotensin II'nin başlıca fizyolojik etkileri, vazokonstriksiyon, aldosteronun uyarılması, tuz ve su dengesinin düzenlenmesi ve hücre büyümesinin uyarılması gibi, tip 1 reseptör (AT1) aracılığıyla aracılık edilir.
Kandesartan sileksetil, gastrointestinal sistemden emilim sırasında ester hidrolizi ile hızla aktif madde olan kandesartan'a dönüştürülen bir ön ilaçtır. Candesartan, AT1 reseptörleri için seçici bir AIIRA'dır ve reseptörden yakın bağlanma ve yavaş ayrışma ile karakterizedir. Rekabetçi bir faaliyeti yoktur.
Kandesartan, ACE veya genellikle ACE inhibitörlerinin kullanımıyla ilişkili diğer enzim sistemlerini etkilemez. Kininlerin parçalanması veya P maddesi gibi diğer maddelerin metabolizması üzerinde hiçbir etkisi olmadığından, anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin (AIIRA'lar) öksürük ile ilişkili olması olası değildir. Kandesartan sileksetil ile ACE inhibitörlerini karşılaştıran kontrollü klinik çalışmalarda, kandesartan sileksetil ile tedavi edilen hastalarda öksürük insidansı daha düşüktü. Kandesartan, kardiyovasküler düzenlemede önemli olan diğer hormon reseptörlerine veya iyon kanallarına bağlanmaz veya bunları bloke etmez. L "AT1 reseptör antagonizması kendini gösterir. plazma renin, anjiyotensin I ve anjiyotensin II seviyelerinde doza bağlı artışlarda ve plazma aldosteron konsantrasyonlarında bir azalmada kendini gösterir.
Günde bir kez 8-16 mg kandesartan sileksetil'in (ortalama doz 12 mg) kardiyovasküler morbidite ve mortalite üzerindeki etkileri, 4.937 yaşlı hastada (70-89 yaş; %21'i 80 yaşında veya daha yaşlı) hafif ila orta derecede hipertansiyonu olan ve ortalama 3,7 yıl takip edildi (Yaşlılarda Biliş ve Prognoz Çalışması). Hastalar, gerektiğinde diğer ek antihipertansif tedavilerle birlikte kandesartan veya plasebo aldı. Kan basıncı kandesartan grubunda 166/90'dan 145/80 mmHg'ye ve kontrol grubunda 167/90'dan 149/82 mmHg'ye düşürüldü. Birincil son nokta, majör kardiyovasküler olaylar (kardiyovasküler mortalite, ölümcül olmayan inme ve ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü) açısından istatistiksel olarak anlamlı bir fark yoktu. Kandesartan grubunda 1000 hasta-yılı başına 26.7 olay varken, kontrol grubunda 1.000 hasta-yılı başına 30.0 olay vardı (göreceli risk 0.89, %95 GA 0.75 ila 1.06, p = 0.19).
Hidroklorotiyazid, esas olarak distal renal tübüllerde sodyumun aktif yeniden emilimini engeller ve sodyum, klor ve su atılımını destekler. Potasyum ve magnezyumun renal atılımı doza bağlı bir şekilde artarken, kalsiyum daha fazla emilir Hidroklorotiyazid plazma hacmini ve hücre dışı sıvıları azaltır ve kalp debisini ve kan basıncını düşürür. Uzun süreli tedavi sırasında, periferik direncin azalması, kan basıncının düşmesine katkıda bulunur.
Kapsamlı klinik çalışmalar, hidroklorotiyazid ile uzun süreli tedavinin kardiyovasküler morbidite ve mortalite riskini azalttığını göstermiştir.
Kandesartan ve hidroklorotiyazid ilave antihipertansif etkilere sahiptir.
Hipertansif hastalarda, Blopress Comp, kalp hızında refleks artış olmaksızın kan basıncında doza bağlı ve uzun süreli bir azalmaya neden olur. Tedavinin kesilmesinden sonra ilk doz hipotansiyonunun ciddi veya aşırı etkileri veya geri tepme etkileri gözlenmedi.
Tek doz Blopress Comp uygulamasından sonra, antihipertansif etkinin başlangıcı genellikle 2 saat içinde ortaya çıkar. Devam eden tedavi ile kan basıncı üzerindeki maksimum antihipertansif etki 4 hafta içinde elde edilir ve uzun süreli tedavi sırasında korunur. Günde bir kez uygulanan Blopress Comp, dozlar arasındaki aralık sırasında tepe ve dip etkileri arasında küçük bir farkla, 24 saat boyunca kan basıncında etkili ve homojen bir azalma sağlar. Günde bir kez uygulanan Blopress Comp 16 mg / 12.5 mg, günde bir kez losartan / hidroklorotiyazid 50 mg / 12.5 mg kombinasyonundan daha fazla kan basıncını önemli ölçüde düşürdü ve daha fazla hastayı kontrol etti.
Çift kör, randomize çalışmalarda, özellikle öksürük olmak üzere advers olayların insidansı, Blopress Comp ile tedavi sırasında ACE inhibitörleri ve hidroklorotiyazid kombinasyonuna göre daha düşüktü.
Sırasıyla 275 ve 1524 randomize hastayı içeren iki klinik çalışmada (randomize, çift kör, plasebo kontrollü, paralel grup), 32 mg / 12.5 mg ve 32 mg / 25 mg kandesartan sileksetil / hidroklorotiyazid kombinasyonları kan basıncında 22 azalmaya neden olmuştur. sırasıyla /15 mmHg ve 21/14 mmHg ve ilgili tek bileşenlerinden önemli ölçüde daha etkili göründü.
Günde bir kez 32 mg kandesartan sileksetil ile yetersiz kontrol edilen 1975 randomize hastadan oluşan randomize, çift kör, paralel gruplu bir klinik çalışmada, 12.5 mg veya 25 mg hidroklorotiyazid ilavesi kan basıncında daha fazla düşüşle sonuçlanmıştır. / 25 mg kandesartan sileksetil / hidroklorotiyazid kombinasyonu, 32 mg / 12.5 mg kombinasyonundan önemli ölçüde daha etkiliydi ve kan basıncındaki genel ortalama düşüşler sırasıyla 16/10 mmHg ve 13/9 mmHg idi.
Kandesartan sileksetil / hidroklorotiyazid, yaş ve cinsiyetten bağımsız olarak tüm hastalarda eşit derecede etkilidir.
Şu anda kandesartan sileksetil / hidroklorotiyazidin böbrek hastalığı / nefropatisi, sol ventrikül fonksiyonunda azalma / konjestif kalp yetmezliği ve miyokard enfarktüsü sonrası hastalarda kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Kandesartan sileksetil ve hidroklorotiyazidin birlikte uygulanması, her iki maddenin de farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip değildi.
Emilim ve dağıtım
kandesartan sileksetil
Oral uygulamayı takiben, kandesartan sileksetil, aktif madde olan kandesartan'a dönüştürülür. Kandesartan sileksetil'in oral solüsyonunun uygulanmasından sonra kandesartanın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %40'tır. Oral solüsyona kıyasla tablet formülasyonunun nispi biyoyararlanımı, çok az değişkenlik ile yaklaşık %34'tür. Ortalama doruk konsantrasyon değerlerine (Cmax) tablet alımından sonraki 3-4 saat içinde ulaşılır Kandesartan serum konsantrasyonları terapötik aralıkta artan dozlarla doğrusal olarak artar. Her iki cinsiyette de kandesartan farmakokinetiğinde herhangi bir farklılık gözlenmemiştir. Zaman içinde serum konsantrasyonunun eğrisi altındaki alan (AUC) yiyeceklerden önemli ölçüde etkilenmez.
Kandesartan, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (%99'dan fazla). Kandesartanın görünen dağılım hacmi 0.1 L / kg'dır.
hidroklorotiyazid
Hidroklorotiyazid, yaklaşık %70'lik bir mutlak biyoyararlanım ile gastrointestinal sistemden hızla emilir.Gıda ile eşzamanlı uygulama, emilimi yaklaşık %15 arttırır. Kalp yetmezliği ve belirgin ödemi olan hastalarda biyoyararlanım azalabilir.
Hidroklorotiyazidin plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık %60'tır. Görünür dağılım hacmi yaklaşık 0,8 l / kg'dır.
Biyotransformasyon ve eliminasyon
kandesartan sileksetil
Kandesartan hemen hemen tamamen değişmeden idrar ve safra yolları yoluyla ve yalnızca daha az oranda hepatik metabolizma (CYP2C9) yoluyla elimine edilir.Mevcut etkileşim çalışmaları CYP2C9 ve CYP3A4 üzerinde hiçbir etki göstermemektedir. verilere dayalı laboratuvar ortamında, etkileşim beklenmiyor canlıda metabolizması sitokrom P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 veya CYP3A4 izoenzimlerine bağlı olan ilaçlarla. Kandesartanın terminal yarı ömrü (t½) yaklaşık 9 saattir.Tekrarlanan dozlamayı takiben birikme gözlenmez Kandesartan yarılanma ömrü, hidroklorotiyazid ile kombinasyon halinde kandesartan sileksetil uygulamasından sonra değişmeden kalır (yaklaşık 9 saat).Monoterapiye kıyasla kombinasyonun tekrar tekrar uygulanmasından sonra ilave kandesartan birikimi olmaz.
Kandesartanın toplam plazma klerensi yaklaşık 0.37 mL / dak / kg'dır ve böbrek klerensi yaklaşık 0.19 mL / dak / kg'dır. Renal atılım hem glomerüler filtrasyon hem de aktif tübüler sekresyon ile gerçekleşir.14C-işaretli kandesartan sileksetil'in oral bir dozunu takiben, dozun yaklaşık %26'sı kandesartan ve %7'si inaktif metabolit olarak idrarla atılırken, yaklaşık %56'sı idrarla atılır. doz feçeste kandesartan ve %10 inaktif metabolit olarak bulunur.
hidroklorotiyazid
Hidroklorotiyazid metabolize edilmez ve neredeyse tamamen değişmemiş ilaç olarak glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler sekresyon yoluyla atılır.Hidroklorotiyazidin terminal yarı ömrü (t½) yaklaşık 8 saattir. Oral dozun yaklaşık %70'i 48 saat içinde idrarla atılır.Hidroklorotiyazidin yarılanma ömrü, hidroklorotiyazidin kandesartan sileksetil ile kombinasyon halinde uygulanmasından sonra değişmeden kalır (yaklaşık 8 saat). Kombinasyonun tekrarlanan uygulamasından sonra monoterapiye kıyasla ek hidroklorotiyazid birikimi olmaz.
Özel popülasyonlarda farmakokinetik
kandesartan sileksetil
Yaşlı deneklerde (65 yaş üstü), genç deneklere kıyasla kandesartanın hem Cmax hem de AUC'si sırasıyla yaklaşık %50 ve %80 oranında artar. Bununla birlikte, genç ve yaşlı hastalarda aynı doz Blopress Comp uygulamasından sonra kan basıncı yanıtı ve advers olayların insidansı benzerdir (bkz. bölüm 4.2).
Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda, tekrarlanan dozlama sırasında kandesartan Cmaks ve EAA sırasıyla yaklaşık %50 ve %70 arttı, ancak böbrek fonksiyonu normal olan hastalara kıyasla t½ değişmedi. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda karşılık gelen değişiklikler sırasıyla yaklaşık %50 ve %110 idi. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kandesartanın terminal t½'si yaklaşık iki katına çıkmıştır. Hemodiyaliz hastalarındaki farmakokinetik profil, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarınkine benzerdi.
İki çalışmada, hem hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, hem de şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kandesartanın ortalama EAA'sında bir çalışmada yaklaşık %20 ve diğer çalışmada %80'lik bir artış olmuştur (bkz. Bölüm 4.2).
hidroklorotiyazid
Hidroklorotiyazidin terminal t½'si böbrek yetmezliği olan hastalarda uzar.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Tek tek bileşenlerle gözlenenlere kıyasla kombinasyonla hiçbir yeni toksik etki gözlenmedi. Klinik öncesi güvenlilik çalışmalarında kandesartan farelerde, sıçanlarda, köpeklerde ve maymunlarda yüksek dozlarda böbrek ve kırmızı hücre parametreleri üzerinde etki göstermiştir. Kandesartan, kırmızı kan hücresi parametrelerinde (eritrositler, hemoglobin, hematokrit) azalmaya neden olmuştur. Böbrekler üzerindeki etkiler (rejenerasyon, genişleme ve tübüler bazofili; azotemi ve kreatinin plazma konsantrasyonlarında artış gibi) kandesartan tarafından indüklenmiştir ve böbrek perfüzyonunda değişikliklerle sonuçlanan hipotansif etkiye ikincil olabilir. kandesartan. Ayrıca, kandesartan, jukstaglomerüler hücrelerin hiperplazisini/hipertrofisini indüklemiştir. Bu modifikasyonlar, kandesartanın farmakolojik etkisinin bir sonucu olarak kabul edilebilir ve çok az klinik önemi vardır.
Kandesartan ile ileri gebelikte fötotoksisite gözlenmiştir. Hidroklorotiyazid ilavesi sıçanlarda, farelerde veya tavşanlarda fetal gelişimi önemli ölçüde etkilememiştir (bkz. bölüm 4.6).
Kandesartan ve hidroklorotiyazid çok yüksek konsantrasyonlarda/dozlarda genotoksik aktivite sergiler. Genotoksisite verileri laboratuvar ortamında Ve canlıda klinik kullanım koşulları altında kandesartan ve hidroklorotiyazidin mutajenik veya klastojenik aktivite gösterme olasılığının düşük olduğunu gösterir.
Her iki bileşikte de kanserojen fenomen gözlenmedi.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Kalsiyum Karmeloz Hidroksipropilselüloz
Kırmızı demir oksit E172 (Blopresid 16 mg / 12.5 mg ve Blopresid 32 mg / 25 mg)
Sarı demir oksit E172 (Blopresid 32 mg / 12.5 mg)
Laktoz monohidrat Magnezyum stearat Mısır nişastası
makrogol
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Blopresid 8 mg / 12.5 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1, 100 ve 300 tabletlik kapalı bir Alüminyum poşete yerleştirilmiş Alüminyum / Alüminyum kabarcıklar veya Polipropilen / Alüminyum kabarcıklar. Blopressid 16 mg / 12.5 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 ve 300 tabletlik Alüminyum / Alüminyum kabarcıklar
Blopresid 32 mg / 12.5 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 ve 300 tabletlik alüminyum kabarcıklar Blopresid 32 mg / 25 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 ve 300 tablet
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Takeda Italia SpA - Via E. Vittorini 129 - Roma
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Blopressid 8 mg / 12.5 mg: 7 tablet AIC N ° 034187017 / M
Blopresid 8 mg / 12.5 mg: 14 tablet AIC N ° 034187029 / M
Blopresid 8 mg / 12.5 mg: 20 tablet AIC N° 034187031 / M
Blopressid 8 mg / 12.5 mg: 28 tablet AIC N ° 034187043 / M
Blopresid 8 mg / 12.5 mg: 50 tablet AIC N° 034187056 / M
Blopressid 8 mg / 12.5 mg: 56 tablet AIC N ° 034187068 / M
Blopresid 8 mg / 12.5 mg: 98 tablet AIC N° 034187070 / M
Blopresid 8 mg / 12.5 mg: 98x1 tablet AIC N° 034187082 / M
Blopressid 8 mg / 12.5 mg: 100 tablet AIC N ° 034187094 / M
Blopresid 8 mg / 12.5 mg: 300 tablet AIC N ° 034187106 / M
Blopresid 16 mg / 12.5 mg: 7 tablet AIC N ° 034187118 / M
Blopresid 16 mg / 12.5 mg: 14 tablet AIC N ° 034187120 / M
Blopresid 16 mg / 12.5 mg: 20 tablet AIC N° 034187132 / M
Blopresid 16 mg / 12.5 mg: 28 tablet AIC N ° 034187144 / M
Blopresid 16 mg / 12.5 mg: 50 tablet AIC N° 034187157 / M
Blopresid 16 mg / 12.5 mg: 56 tablet AIC N ° 034187169 / M
Blopresid 16 mg / 12.5 mg: 98 tablet AIC N° 034187171 / M
Blopresid 16 mg / 12.5 mg: 100 tablet AIC N ° 034187183 / M
Blopresid 16 mg / 12.5 mg: 300 tablet AIC N ° 034187195 / M
Blopresid 32mg / 12.5 mg: 7 tablet AIC N ° 034187207 / M
Blopresid 32mg / 12.5mg: 14 tablet AIC N ° 034187219 / M
Blopresid 32mg / 12.5mg: 20 tablet AIC N ° 034187221 / M
Blopresid 32mg / 12.5mg: 28 tablet AIC N ° 034187233 / M
Blopresid 32mg / 12.5mg: 50 tablet AIC N ° 034187245 / M
Blopresid 32mg / 12.5mg: 56 tablet AIC N ° 034187258 / M
Blopresid 32mg / 12.5mg: 98 tablet AIC N ° 034187260 / M
Blopresid 32mg / 12.5mg: 100 tablet AIC N ° 034187272 / M
Blopresid 32mg / 12.5mg: 300 tablet AIC N ° 034187284 / M
Blopresid 32mg / 25mg: 7 tablet AIC N ° 034187296 / M
Blopresid 32mg / 25mg: 14 tablet AIC N ° 034187308 / M
Blopresid 32mg / 25mg: 20 tablet AIC N ° 034187310 / M
Blopresid 32mg / 25mg: 28 tablet AIC N ° 034187322
Blopresid 32mg / 25mg: 50 tablet AIC N ° 034187334
Blopresid 32mg / 25mg: 56 tablet AIC N ° 034187346
Blopresid 32mg / 25mg: 98 tablet AIC N ° 034187359
Blopresid 32mg / 25mg: 100 tablet AIC N ° 034187361
Blopresid 32mg / 25mg: 300 tablet AIC N ° 034187373
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Blopressid 8 mg / 12.5 mg: 18 Haziran 1999/28 Nisan 2007
Blopressid 16 mg / 12.5 mg: 24 Ağustos 2000/28 Nisan 2007
Blopresid 32 mg / 12.5 mg ve Blopressid 32 mg / 25 mg: 11 Eylül 2009
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Ocak 2013