MONTEGEN - PAKET BROŞüRü - BROŞüRLER

Ana / broşürler / 2021

Montegen - Paket Broşürü

Endikasyonlar Kontrendikasyonlar Kullanım Önlemleri Etkileşimler Uyarılar Dozaj ve kullanım yöntemi Aşırı doz İstenmeyen etkiler Raf ömrü ve depolama Bileşimi ve farmasötik formu

Aktif maddeler: Montelukast

MONTEGEN 5 mg çiğneme tabletleri

Paket boyutları için Montegen prospektüsleri mevcuttur:

MONTEGEN 10 mg film kaplı tabletler
MONTEGEN 5 mg çiğneme tabletleri
MONTEGEN 4 mg çiğneme tabletleri
MONTEGEN 4 mg granül

Endikasyonlar Montegen neden kullanılır? Bu ne için?

MONTEGEN, lökotrienler adı verilen maddeleri bloke eden bir lökotrien reseptör antagonistidir. Lökotrienler, akciğerlerdeki hava yollarının daralmasına ve şişmesine ve ayrıca alerjik semptomlara neden olur. Lökotrienleri bloke etmek astım semptomlarını iyileştirir ve onu kontrol etmeye yardımcı olur.

Doktor, hem gündüz hem de gece astım semptomlarını önlemek için astım tedavisi için MONTEGEN'i reçete etti.

MONTEGEN, ilaçları üzerinde yeterince kontrol edilmeyen ve ek ilaca ihtiyaç duyan hastaları tedavi etmek için kullanılır.
MONTEGEN ayrıca astım için yakın zamanda oral kortikosteroid almamış ve inhale kortikosteroid kullanamadığı gösterilen 6 ila 14 yaş arası hastalarda inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi olarak kullanılabilir.
MONTEGEN ayrıca hava yollarının egzersize bağlı daralmasını da önler.

Doktorunuz astım semptomlarınıza ve şiddetine göre MONTEGEN'in nasıl kullanılacağını belirleyecektir.

Astım nedir?

Astım uzun süreli bir hastalıktır.

Astım şunları içerir:

Hava yollarının daralması nedeniyle nefes almada zorluk. Hava yollarının daralması, çeşitli koşullara yanıt olarak kötüleşir ve düzelir.
Sigara dumanı, polen, soğuk hava veya egzersiz gibi birçok rahatsız edici uyarana tepki veren hava yolları.
Hava yollarının şişmesi (iltihabı).

Astım belirtileri şunları içerir: öksürük, nefes darlığı ve göğüste sıkışma.

Kontrendikasyonlar Montegen ne zaman kullanılmamalıdır

Doktorunuza mevcut veya geçmiş herhangi bir hastalık ve alerji hakkında bilgi verin.

MONTEGEN'i siz veya çocuğunuz

montelukast veya MONTEGEN'in diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa (bakınız 6. EK BİLGİ).

Kullanım Önlemleri Montegen'i almadan önce bilmeniz gerekenler

MONTEGEN'e özellikle dikkat edin

astımınız veya solunumunuz kötüleşirse derhal doktorunuza başvurun.
MONTEGEN ağız yoluyla akut astım ataklarının tedavisinde kullanılmamalıdır. Nöbetler meydana gelirse, doktorunuzun talimatlarını izleyin. Astım atakları için acil inhale ilaçları daima yanınızda bulundurun.
Sizin veya çocuğunuzun, doktorunuzun önerdiği tüm astım ilaçlarını almanız önemlidir.MONTEGEN, doktorunuzun size veya çocuğunuza reçete ettiği diğer astım ilaçlarının yerine kullanılmamalıdır.
Astım önleyici ilaç kullanan hastalar, grip benzeri sendrom, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya his azalması, akciğer semptomlarında kötüleşme ve/veya ciltte kızarıklık gibi semptomların bir kombinasyonunu yaşarlarsa, bu semptomların bir kombinasyonunu görmeleri gerektiğini bilmelidirler. doktor.
Astımı kötüleştiren asetilsalisilik asit (aspirin) veya antienflamatuar ilaçlar (steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar veya NSAID'ler olarak da adlandırılır) almamalısınız.

Çocuklarda kullanım

2 ila 5 yaş arası çocuklar için MONTEGEN 4 mg çiğneme tabletleri ve 4 mg granüller mevcuttur.

6 ila 14 yaş arası çocuklar için MONTEGEN 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.

Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Montegen'in etkisini değiştirebilir?

MONTEGEN'in diğer ilaçlarla birlikte kullanılması

Bazı ilaçlar MONTEGEN'in çalışma şeklini etkileyebilir veya MONTEGEN diğer ilaçların çalışma şeklini etkileyebilir.

Reçetesizler de dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza söyleyiniz.

Aşağıdaki ilaçları alıyorsanız, MONTEGEN kullanmaya başlamadan önce doktorunuza söyleyiniz:

Fenobarbital (epilepsi tedavisinde kullanılır)
Fenitoin (epilepsi tedavisinde kullanılır)
Rifampisin (tüberküloz ve diğer bazı enfeksiyonların tedavisinde kullanılır)

MONTEGEN'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

MONTEGEN 5 mg çiğneme tabletleri yemeklerden hemen önce veya sonra alınmamalıdır; yemeklerden en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır.

Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:

Hamilelik ve emzirme

Hamilelikte kullanım

Hamileyseniz veya hamile kalmak istiyorsanız, MONTEGEN almadan önce doktorunuza danışmalısınız. Bu koşullar altında MONTEGEN alıp alamayacağınıza doktorunuz karar verecektir.

Emzirirken kullanın

MONTEGEN'in insan sütünde bulunup bulunamayacağı bilinmemektedir. Emziriyorsanız veya emzirmeyi planlıyorsanız, MONTEGEN almadan önce doktorunuza danışmalısınız.

Araç ve makine kullanma

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde herhangi bir etki beklenmemektedir. Bununla birlikte, ilaçlara bireysel tepkiler değişebilir. MONTEGEN ile çok seyrek olarak bildirilen bazı yan etkiler (baş dönmesi ve uyuklama gibi) araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.

MONTEGEN'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

MONTEGEN çiğneme tabletleri, bir fenilalanin kaynağı olan aspartam içerir. Çocuğunuzda fenilketonüri (nadir görülen bir kalıtsal metabolizma bozukluğu) varsa, lütfen her 5 mg çiğneme tabletinin fenilalanin (5 mg çiğneme tableti başına 0.842 mg fenilalanin'e eşdeğer) içerdiğini unutmayın.

Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Montegen Nasıl Kullanılır: Pozoloji

Siz veya çocuğunuz, doktorunuzun önerdiği şekilde günde sadece bir MONTEGEN tableti almalısınız.
Tablet, siz veya çocuğunuzda herhangi bir semptom yoksa veya akut astım atağı varsa da alınmalıdır.
MONTEGEN'i her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız.
Tableti ağızdan alınız.

6 ila 14 yaş arası çocuklar için

Her gün akşamları bir adet 5 mg çiğneme tableti alınır. MONTEGEN 5 mg çiğneme tabletleri yemeklerden hemen önce veya sonra alınmamalıdır. Yemeklerden en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır.

Siz veya çocuğunuz MONTEGEN alıyorsanız, aynı etkin madde olan montelukast'ı içeren başka ürünler almadığınızdan emin olun.

Aşırı doz Montegen'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?

Siz veya çocuğunuz kullanmanız gerekenden daha fazla MONTEGEN kullandıysanız

Derhal doktorunuza danışınız.

Doz aşımı raporlarının çoğunda istenmeyen etkiler görülmedi. Yetişkinlerde ve çocuklarda doz aşımı ile en sık bildirilen semptomlar karın ağrısı, uyuşukluk, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve hiperaktiviteyi içerir.

MONTEGEN'i almayı veya çocuğunuza vermeyi unutursanız

MONTEGEN'i reçete edildiği gibi almaya çalışın. Bununla birlikte, siz veya çocuğunuz bir tablet almayı unutursanız, ilacı normal dozda almaya devam edin. Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız.

Siz veya çocuğunuz MONTEGEN almayı bırakırsanız

MONTEGEN ile tedavi astıma karşı ancak siz veya çocuğunuz almaya devam ederse etkili olabilir. MONTEGEN'i doktorunuz reçete ettiği sürece almaya devam etmeniz önemlidir. Sizin veya çocuğunuzun astımını, bebeğini kontrol etmenize yardımcı olacaktır.

MONTEGEN'in kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.

Yan Etkiler Montegen'in yan etkileri nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi MONTEGEN herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.

MONTEGEN 5 mg çiğneme tabletleri ile yapılan klinik çalışmalarda, MONTEGEN ile ilişkili olduğuna inanılan en yaygın olarak bildirilen istenmeyen etkiler (100 hastada en az 1'inde ve 10 hastada 1'den azında meydana gelen):

Baş ağrısı

Ayrıca, MONTEGEN 10 mg film kaplı tabletlerle yapılan klinik çalışmalarda aşağıdaki yan etki rapor edilmiştir:

Karın ağrısı.

Bu yan etkiler genellikle hafifti ve MONTEGEN ile tedavi edilen hastalarda, plasebo (ilaç maddesi içermeyen bir tablet) ile tedavi edilen hastalara göre daha sık meydana geldi.

Aşağıda listelenen olası yan etkilerin sıklığı, aşağıdaki kural kullanılarak tanımlanır:

Çok yaygın (10 kullanıcıdan en az 1'ini etkiler)

Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)

Yaygın olmayan (1.000 kullanıcıda 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)

Seyrek (10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)

Çok seyrek (10.000'de 1'den az kullanıcıyı etkiler)

Ek olarak, ilacın ticari kullanımı ile aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:

Üst solunum yolu enfeksiyonu (Çok yaygın)
artan kanama eğilimi (Nadir)
Yüzde, dudaklarda, dilde ve/veya boğazda şişme gibi nefes alma veya yutma güçlüğüne neden olabilen alerjik reaksiyonlar (Yaygın olmayan)
davranış ve ruh hali değişiklikleri [kabus görme, uykusuzluk, uyurgezerlik, sinirlilik, endişeli hissetme, huzursuzluk, saldırgan davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon dahil rüyalarda değişiklik, depresyon (Yaygın olmayan); titreme, dikkat değişikliği, hafıza bozukluğu (Nadir); halüsinasyonlar, yönelim bozukluğu, intihar düşünceleri ve eylemleri (Çok seyrek)]
Baş dönmesi, somnolans, karıncalanma, konvülsiyonlar (Yaygın olmayan)
çarpıntı (Nadir)
burun kanaması (Yaygın olmayan)
ishal, bulantı, kusma (Yaygın); ağız kuruluğu, sindirim bozuklukları (Yaygın olmayan)
hepatit (karaciğer iltihabı) (çok seyrek)
döküntü (Yaygın); morarma, kaşıntı, ürtiker (Yaygın olmayan), en yaygın olarak bacakların ön yüzeyinde yer alan deri altı dokusunda kırmızı ağrılı şişlik (eritema nodozum), uyarı olmaksızın ortaya çıkabilen şiddetli deri reaksiyonları (eritema multiforme) (Çok seyrek)
eklem veya kas ağrısı, kas krampları (Yaygın olmayan)
ateş (Yaygın); halsizlik/yorgunluk hissi, halsizlik, şişlik (Yaygın olmayan)

Montelukastlı astımlı hastaların tedavisi sırasında çok nadir vakalarda grip benzeri bir form, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya uyuşma, akciğer semptomlarının kötüleşmesi ve/veya deri döküntüsü gibi bir semptom kompleksi bildirilmiştir. Churg-Strauss) . Bu semptomlardan biri veya birkaçı ortaya çıkarsa hasta derhal hekime bildirmelidir.

Yan etkiler hakkında daha fazla bilgi için doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Yukarıda sayılanlar dışında herhangi bir yan etki veya herhangi bir semptom kötüleşirse doktorunuza veya eczacınıza bildirin.

Son Kullanma ve Saklama

MONTEGEN'i çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
EXP'den sonra altı rakamlı etikette belirtilen son kullanma tarihinden sonra MONTEGEN'i kullanmayınız. İlk iki sayı ayı gösterir; son dört rakam yılı, son kullanma tarihi ise ayın son gününü gösterir.
Işıktan ve nemden uzak tutmak için orijinal ambalajında saklayınız.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.

Kompozisyon ve farmasötik form

MONTEGEN'in içeriği

Aktif bileşen montelukasttır. Her tablet, 5 mg montelukast'a karşılık gelen montelukast sodyum içerir.
Diğer bileşenler şunlardır: Mannitol, mikrokristalin selüloz, hiproloz (E463), kırmızı demir oksit (E172), kroskarmeloz sodyum, kiraz aroması, aspartam (E951) ve magnezyum stearat.

MONTEGEN'in görünümünün ve paketin içeriğinin açıklaması

Pembe renkli, yuvarlak, bikonveks şekilli, bir tarafında 275 baskılı.

7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tabletlik blister ambalajlarda.

Kabarcıklar (tek doz), 49, 50 ve 56 tabletlik ambalajlarda.

Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.

Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.

Montegen hakkında daha fazla bilgiyi "Özellikler Özeti" sekmesinde bulabilirsiniz. 01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI 02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM 03.0 FARMASÖTİK FORM 04.0 KLİNİK ÖZELLİKLER 04.1 Terapötik endikasyonlar 04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi 04.3 Kontrendikasyonlar 04.4 Özel uyarılar ve kullanım için uygun önlemler 04.5 Diğer tıbbi ürünler ve etkileşimler ile etkileşimler ve diğer formlar laktasyon 04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler 04.8 İstenmeyen etkiler 04.9 Doz aşımı 05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 05.1 Farmakodinamik özellikler 05.2 Farmakokinetik özellikler 05.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri 06.0 FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 06.1 Yardımcı maddeler 06.2 Uyumsuzluklar 06.3 Raf ömrü 06.5 Özel önlemler 06.3 Raf ömrü 06.5 ve ambalaj içeriği 06.6 Kullanım ve işleme talimatları 07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ 08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI 09 .0 İLK İZİN VEYA İZNİN YENİLENME TARİHİ 10.0 METİN REVİZYON TARİHİ 11.0 RADYO İLAÇLARI İÇİN TAM VERİLER, DAHİLİ RADYASYON DOZİMETRİ HAKKINDA TAM VERİLER 12.0 RADYO İLAÇLAR İÇİN, DİĞER AYRINTILI TALİMATLAR VE KONTROLLER Q

01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

MONTEGEN 5 MG ÇİĞNELENEBİLİR TABLETLER

02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Bir çiğnenebilir tablet şunları içerir: 5 mg montelukast'a eşdeğer montelukast sodyum.

Bilinen etkileri olan yardımcı madde: Bu ilaç tablet başına 1.5 mg aspartam (E 951) içerir.

Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.

03.0 FARMASÖTİK FORM

Çiğnenebilir tablet.

Pembe renkli, yuvarlak, bikonveks, 9,5 mm çapında, bir tarafında 275 baskılı.

04.0 KLİNİK BİLGİLER

04.1 Terapötik endikasyonlar

Montegen, inhale kortikosteroidlerle yeterince kontrol edilemeyen ve aynı zamanda kısa etkili β-adrenerjik agonistlerin alındığı persistan hafif/orta astımlı hastalarda yardımcı tedavi olarak astım tedavisi için endikedir. astım hastası.

Montegen ayrıca, kalıcı hafif astımı olan, yakın zamanda oral kortikosteroid gerektiren ciddi astım atakları öyküsü olmayan ve inhale kortikosteroid kullanamadığı kanıtlanmış hastalar için düşük doz inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi seçeneği olabilir (bkz. bölüm 4.2).

Montegen, baskın bileşenin egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olduğu astım profilaksisi için de endikedir.

04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi

Dozaj

6-14 yaş arası pediyatrik hastalar için önerilen doz, akşamları alınan günde bir 5 mg çiğneme tabletidir. Montegen yemekle birlikte alındığında yemeklerden 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır. Bu yaş grubunda doz ayarlaması gerekli değildir.

Genel öneriler

Montegen'in astım kontrol parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde ortaya çıkar. Hastaya, astım kontrol altındayken ve astımın kötüleştiği dönemlerde bile Montegen almaya devam etmesini tavsiye edin.

Böbrek yetmezliği veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara ilişkin veri bulunmamaktadır. Doz, her iki cinsiyetteki hastalar için aynıdır.

Hafif kalıcı astım için düşük doz inhale kortikosteroidlere alternatif bir tedavi seçeneği olarak Montegen

Montelukastın orta derecede persistan astımı olan hastalarda monoterapi olarak kullanımı önerilmez. Yakın zamanda oral kortikosteroid gerektiren ve inhale kortikosteroid kullanamadığı gösterilen ciddi astım atakları öyküsü (bkz. bölüm 4.1). Kalıcı hafif astım, haftada bir defadan fazla ancak günde bir defadan az ortaya çıkan astım semptomları ve ayda ikiden fazla ancak haftada bir defadan az ortaya çıkan gece semptomları olarak tanımlanır. Bölümler arasındaki akciğer fonksiyonu normaldir. Takip sırasında (genellikle bir ay içinde) tatmin edici bir astım kontrolü sağlanamazsa, astımın kademeli tedavi yaklaşımına dayalı olarak ek veya farklı anti-inflamatuar tedavi ihtiyacı düşünülmelidir. .

Diğer Astım Tedavileriyle İlişkili Montegen Terapisi

Montegen tedavisi inhale kortikosteroidlere ek tedavi olarak kullanıldığında, Montegen aniden inhale kortikosteroidlerle değiştirilmemelidir (bkz. bölüm 4.4).

15 yaş ve üstü yetişkinler ve ergenler için 10 mg tabletler mevcuttur.

Pediatrik popülasyon

6 yaşından küçük çocuklara Montegen 5 mg çiğneme tableti vermeyin. Montegen 5 mg çiğneme tabletlerinin 6 yaşından küçük çocuklarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalar için 4 mg çiğneme tableti mevcuttur.

6 ay ila 5 yaş arası pediyatrik hastalar için 4 mg granüllerde mevcuttur.

Uygulama yöntemi

Ağızdan kullanım.

Tabletler yutmadan önce çiğnenmelidir.

04.3 Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri

Hastaya akut astım ataklarının tedavisi için oral montelukast kullanmamasını ve bu gibi durumlarda yaygın olarak kullanılan uygun acil ilaçlarını hazır bulundurmasını tavsiye edin. Akut bir atak durumunda, mümkün olan en kısa sürede ilgili hekime kısa etkili inhale b-adrenerjik agonist kullanılmalıdır.

Montelukast, inhale veya oral kortikosteroidler için aniden ikame edilmemelidir.

Montelukast ile birlikte kullanıldığında oral kortikosteroid dozunun azaltılabileceğini gösteren hiçbir veri yoktur.

Nadir durumlarda, montelukast da dahil olmak üzere anti-astım ilacı kullanan hastalarda sistemik eozinofili görülebilir, bu bazen vaskülitin klinik özellikleri olarak kendini gösteren, genellikle tedavi ile tedavi edilen bir durum olan Churg-Strauss sendromuna benzer sistemik kortikosteroid. Bu vakalar bazen oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması veya kesilmesi ile ilişkilendirilmiştir.Lökotrien reseptör antagonizması ile nedensel bir ilişki kurulmamış olmasına rağmen, doktorlar hastaları eozinofili, vaskülitik döküntü, pulmoner semptomların kötüleşmesi, kalp komplikasyonları ve / veya nöropati. Bu semptomları geliştiren hastaların değerlendirilmesi ve tedavi rejimlerinin yeniden gözden geçirilmesi gerekir.

Aspirine duyarlı astım hastalarında montelukast tedavisi, aspirin veya diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçlardan kaçınma ihtiyacını değiştirmez.

Montegen, bir fenilalanin kaynağı olan aspartam içerir. Fenilketonürili hastalar, her 5 mg çiğnenebilir tabletin doz başına 0.842 mg'a eşdeğer miktarda fenilalanin içerdiğini bilmelidir.

04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri

Montelukast, astımın profilaksisinde ve kronik tedavisinde yaygın olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte uygulanabilir.İlaç etkileşim çalışmalarında, önerilen klinik montelukast dozunun aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli etkileri olmamıştır: teofilin, prednizon, prednizolon, kontraseptifler oral (etinilestradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.

Montelukastın plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alanı (EAA) fenobarbital ile birlikte uygulanan hastalarda yaklaşık %40 azalmıştır Montelukast CYP 3A4, 2C8 ve 2C9 tarafından metabolize edildiğinden, özellikle çocuklarda montelukast indükleyicilerle birlikte uygulandığında dikkatli olun. fenitoin, fenobarbital ve rifampisin gibi CYP 3A4, 2C8 ve 2C9.

Eğitim laboratuvar ortamında montelukastın güçlü bir CYP 2C8 inhibitörü olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, montelukast ve rosiglitazon (esas olarak CYP 2C8 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünler için temsili bir test olarak kullanılan bir substrat) ile yapılan bir klinik ilaç etkileşim çalışmasından elde edilen veriler, montelukastın CYP 2C8'i inhibe etmediğini göstermiştir. canlılarda. Bu nedenle Montelukast'ın bu enzim tarafından metabolize edilen tıbbi ürünlerin (örn., paklitaksel, rosiglitazon ve repaglinid) metabolizmasını önemli ölçüde değiştirmesi beklenmemektedir.

Eğitim laboratuvar ortamında montelukastın bir CYP 2C8 substratı ve daha az ölçüde 2C9 ve 3A4 olduğunu gösterdi. Montelukast ve gemfibrozil (hem CYP 2C8 hem de 2C9'un bir inhibitörü) arasında yapılan bir ilaç-ilaç etkileşim çalışmasında, gemfibrozil montelukastın sistemik maruziyetini 4,4 kat artırmıştır. 2C8 inhibitörleri, ancak doktor artan advers reaksiyon potansiyelinin farkında olmalıdır.

verilere dayanarak laboratuvar ortamında, daha az güçlü CYP 2C8 inhibitörleri (örn. trimetoprim) ile klinik olarak önemli ilaç etkileşimleri beklenmez. Güçlü bir CYP 3A4 inhibitörü olan itrakonazol ile montelukastın birlikte uygulanması montelukastın sistemik maruziyetinde anlamlı bir artışa yol açmamıştır.

04.6 Hamilelik ve emzirme

Gebelik

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik veya embriyofetal gelişim üzerinde zararlı etkilerin varlığını göstermemektedir.

Hamilelik veritabanlarında bulunan sınırlı veriler, Montegen ile dünya çapında pazarlama sonrası deneyimlerde nadiren bildirilen malformasyonlar (uzuv kusurları) arasında nedensel bir ilişkinin varlığını önermez.

Montegen hamilelikte ancak açıkça gerekli görüldüğü takdirde kullanılabilir.

Besleme zamanı

Sıçanlarda yapılan çalışmalar montelukastın anne sütüne geçtiğini göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). Montelukast/metabolitlerinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

Montegen emzirme döneminde yalnızca gerekli olduğu açıkça görülüyorsa kullanılabilir.

04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Montegen'in araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde etkisi yoktur veya ihmal edilebilir düzeydedir, ancak bazı hastalar uyuşukluk veya baş dönmesi bildirmiştir.

04.8 İstenmeyen etkiler

Montelukast klinik çalışmalarda şu şekilde değerlendirilmiştir:

• 15 yaş ve üzeri yaklaşık 4.000 yetişkin ve adolesan hastada 10 mg film kaplı tablet.

• 6 ila 14 yaşları arasındaki yaklaşık 1.750 pediyatrik hastada 5 mg çiğnenebilir tablet.

Aşağıdaki ilaca bağlı advers reaksiyonlar yaygın olarak rapor edilmiştir (≥1/100,

Sistem ve organ sınıflandırması 15 yaş ve üzeri Yetişkin ve Ergen Hastalar (12 haftalık iki çalışma; n = 795) Pediyatrik Hastalar 6 ila 14 yaş (8 haftalık bir çalışma; n = 201) (56 haftalık iki çalışma; n = 615) Sinir sistemi bozuklukları baş ağrısı baş ağrısı Gastrointestinal bozukluklar karın ağrısı

Klinik çalışmalarda sınırlı sayıda yetişkin hastada 2 yıla kadar ve 6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda 12 aya kadar devam eden tedavi ile güvenlik profili değişmedi.

Advers reaksiyon tablosu

Pazarlama sonrası kullanım sırasında bildirilen advers reaksiyonlar, sistem organ sınıfına ve spesifik advers reaksiyonlara göre aşağıdaki tabloda listelenmiştir.Sıklık kategorileri, ilgili klinik çalışmalara dayalı olarak tahmin edilmiştir.

Sistem ve organ sınıflandırması Ters tepkiler Frekans kategorisi * Enfeksiyonlar ve istilalar üst solunum yolu enfeksiyonu † Çok yaygın Kan ve lenf sistemi bozuklukları artan kanama eğilimi Nadir Bağışıklık sistemi bozuklukları anafilaksi dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları Yaygın olmayan hepatik eozinofilik infiltrasyon Çok nadir Psikolojik bozukluklar kabuslar, uykusuzluk, uyurgezerlik, anksiyete, saldırgan davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon, depresyon, psikomotor hiperaktivite (sinirlilik, huzursuzluk, titreme§ dahil) dahil olmak üzere değişen rüya aktivitesi Yaygın olmayan dikkat bozukluğu, hafıza bozukluğu Nadir halüsinasyonlar, yönelim bozukluğu, intihar düşünceleri ve davranışları (intihar eğilimi) Çok nadir Sinir sistemi bozuklukları baş dönmesi, somnolans, parestezi / hipoestezi, konvülsiyonlar Yaygın olmayan Kardiyak patolojiler çarpıntı Nadir Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar epistaksis Yaygın olmayan Churg-Strauss sendromu (CSS) (bkz. bölüm 4.4) Çok nadir pulmoner eozinofili Çok nadir Gastrointestinal bozukluklar ishal ‡, mide bulantısı ‡, kusma ‡ yaygın ağız kuruluğu, dispepsi Yaygın olmayan Hepatobiliyer bozukluklar yüksek serum transaminaz seviyeleri (ALT, AST) yaygın hepatit (kolestatik, hepatoselüler ve karışık tip karaciğer hasarı dahil) Çok nadir Deri ve deri altı doku bozuklukları döküntü‡ yaygın morarma, kurdeşen, kaşıntı Yaygın olmayan anjiyoödem Nadir eritema nodozum, eritema multiforme Çok nadir Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları artralji, kas krampları dahil miyalji Yaygın olmayan Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları ateş ‡ yaygın asteni / yorgunluk, halsizlik, ödem Yaygın olmayan * Sıklık kategorisi: klinik araştırma veri tabanında bildirilen insidansa göre her bir advers reaksiyon için tanımlanmıştır: Çok yaygın (≥1/10), Yaygın (≥1/100, † Montelukast alan hastalarda Çok Yaygın olarak bildirilen bu advers deneyim, klinik çalışmalarda plasebo alan hastalarda da Çok Yaygın olarak rapor edilmiştir. ‡ Montelukast alan hastalarda Yaygın olarak bildirilen bu olumsuz deneyim, klinik çalışmalarda plasebo alan hastalarda da Yaygın olarak rapor edilmiştir. § Frekans kategorisi: Nadir

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Doz aşımı

Kronik astım çalışmalarında montelukast, yetişkin hastalara 22 hafta süreyle günde 200 mg'a kadar dozlarda ve kısa süreli çalışmalarda yaklaşık bir hafta süreyle günde 900 mg'a kadar dozlarda uygulanmış ve klinik olarak önemli herhangi bir yan etki görülmemiştir.

Pazarlama sonrası deneyimlerde ve montelukast ile yapılan klinik çalışmalarda akut doz aşımı bildirimleri olmuştur.Bunlara yetişkinlerde ve çocuklarda 1000 mg'a kadar dozlarda (42 aylık bir çocukta yaklaşık 61 mg/kg) yapılan bildirimler dahildir.Gözlenen laboratuvar bulguları yetişkinlerde ve pediyatrik hastalarda güvenlik profili ile tutarlı Doz aşımı vakalarının çoğunda advers deneyim olmamıştır.

Doz aşımı belirtileri

En sık gözlenen yan etkiler montelukastın güvenlik profiliyle uyumluydu ve karın ağrısı, uyuklama, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve psikomotor hiperaktiviteyi içeriyordu.

Doz aşımı yönetimi

Montelukast ile doz aşımının tedavisine ilişkin özel bir bilgi mevcut değildir. Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyaliz ile diyaliz edilebilir olup olmadığı bilinmemektedir.

05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

05.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Lökotrien reseptör antagonistleri, ATC kodu: R03D C03

Hareket mekanizması

Sisteinil-lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4), mast hücreleri ve eozinofiller dahil olmak üzere çeşitli hücreler tarafından salınan güçlü inflamatuar eikosanoidlerdir. Bu önemli astım aracıları, insanlarda solunum yolunda bulunan sisteinil-lökotrien reseptörlerine (CysLT) bağlanır ve bronkokonstriksiyon, mukozal sekresyon, vasküler geçirgenlik ve eozinofil alımı dahil olmak üzere solunum yolu üzerinde çeşitli etkilere neden olur.

farmakodinamik etkiler

Montelukast, CysLT1 reseptörüne yüksek afinite ve seçicilikle bağlanan oral yoldan aktif bir bileşiktir. Klinik çalışmalarda, 5 mg gibi düşük dozlarda montelukast, LTD4 inhalasyonunun neden olduğu bronkokonstriksiyonu inhibe eder Oral uygulamadan sonraki iki saat içinde bronkodilatasyon gözlenmiştir.Bir beta-adrenerjik agonistin neden olduğu bronkodilatör etki, montelukast tarafından üretilene ektir. Montelukast ile tedavi, antijene 'maruz kalma'nın neden olduğu bronkokonstriksiyonun hem erken hem de geç aşamalarını inhibe etti. Montelukast, plaseboya kıyasla hem yetişkin hem de pediatrik hastalarda periferik kan eozinofillerini azaltmıştır.Ayrı bir çalışmada, montelukast tedavisi, astımın klinik kontrolünü iyileştirirken, solunum yolundaki (balgam incelemesinin bir sonucu olarak) ve periferik kandaki eozinofilleri önemli ölçüde azalttı.

Klinik etkinlik ve güvenlik

Yetişkinlerde plaseboya kıyasla yapılan çalışmalarda, günde bir kez 10 mg montelukastın sabahları FEV1'i önemli ölçüde iyileştirdiği gösterilmiştir (başlangıçtaki %10,4'ten değişiklikler vs %2.7), antimeridyen tepe ekspiratuar akış (PEFR) (başlangıç 24,5 l/dk'dan değişiklikler vs 3,3 l / dak) ve β-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımını önemli ölçüde azaltır (başlangıç seviyesinden değişiklikler -%26,1 vs -%4.6). Gündüz ve gece semptom skorunda hasta tarafından bildirilen iyileşme, plasebo grubundakinden önemli ölçüde daha iyiydi.

Yetişkinlerde yapılan çalışmalarda, montelukastın inhale kortikosteroid ile indüklenene ek bir klinik etki sağladığı gösterilmiştir (inhale beklometazon artı montelukast için başlangıca göre yüzde değişiklikleri). vs sırasıyla beklometazon FEV1: %5,43 vs %1.04 ve β-adrenerjik agonist kullanımı: %-8.70 vs -2.64%). Montelukast'a ilk yanıtın, inhale beklometazondan daha hızlı olduğu gösterildi (günde iki kez 200 mg, bir aralayıcı cihaz aracılığıyla uygulandı), ancak beklometazon on iki haftalık çalışma süresinin tamamı boyunca daha büyük bir ortalama etki sağladı (başlangıçtan itibaren yüzde değişimleri). montelukast vs sırasıyla beklometazon FEV1: %7,49 vs %13.3 ve β-adrenerjik agonist kullanımı: -28.28 vs -%43,89). Bununla birlikte, "montelukast ile tedavi edilen hastaların yüksek bir yüzdesi, beklometazon ile görülene benzer bir klinik yanıt elde etmiştir (örn. montelukast ile tedavi edilen hastaların yüzdesi aynı yanıtı aldı).

6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda yapılan 8 haftalık bir çalışmada, günde bir kez 5 mg montelukast, plaseboya kıyasla solunum fonksiyonunu önemli ölçüde iyileştirmiştir (FEV1'de başlangıca göre değişim yüzdesi: %8,71). vs %4.16; sabah PEFR 27.9 l / dak. başlangıçta başlangıca göre yüzde değişiklikleri vs 17,8 l / dak) ve β-adrenerjik agonistlerin "gerektiğinde" kullanımını azalttı (başlangıçtan değişiklikler -%11,7 vs +8,2 %).

Kalıcı hafif astımı olan 6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalarda astım kontrolü için montelukast ve inhale flutikazon etkinliğinin 12 aylık karşılaştırmalı bir çalışmasında montelukast, kurtarma tedavisine gerek kalmadan gün yüzdesini artırmada flutikazondan daha düşük değildi ( RFD), birincil bitiş noktası. 12 aylık tedavi süresi boyunca ortalama RFD yüzdesi montelukast grubunda 61.6'dan 84.0'a ve flutikazon grubunda 60.9'dan 86,7'ye yükselmiştir. En küçük karelerdeki (LS) gruplar arasındaki fark, RFD yüzdesindeki ortalama artış istatistiksel olarak anlamlıydı (%95 CI -4.7, -0.9 ile -2.8), ancak klinik açıdan aşağı olmama sınırı içindeydi. görüş.

Hem montelukast hem de flutikazon ayrıca 12 aylık tedavi süresi boyunca değerlendirilen ikincil değişkenler üzerinde astım kontrolünü iyileştirdi: FEV1 montelukast grubunda 1.83'ten 2.09'a ve flutikazon grubunda 1.85'ten 2.14 L'ye yükseldi.LS'deki fark ortalama artış gruplar arasındaki FEV1'de -0.02 L., %95 CI -0.06, 0.02 idi. Başlangıca göre beklenen FEV1 yüzdesindeki artış montelukast grubunda %0,6 ve flutikazon grubunda %2,7 idi. Başlangıçtan tahmin edilen FEV1 yüzdesindeki değişiklik için LS ortalamaları arasındaki fark anlamlıydı: %95 ile -%2,2 -3.6, -0.7 CI.

β-agonist kullanımının olduğu günlerin yüzdesi montelukast grubunda 38,0'dan 15.4'e ve flutikazon grubunda 38,5'ten 12.8'e düşmüştür. β-agonist kullanımı olan günlerin yüzdelerinin LS ortalamalarında gruplar arasındaki fark anlamlıydı: 2.7, %95 CI ile 0.9, 4.5.

Astım atağı geçiren hastaların yüzdesi (steroid tedavisi gerektiren astımın kötüleştiği bir dönem olarak tanımlanır) işletim sistemi başına, planlanmamış tıbbi ziyaret, acil servis ziyareti veya hastaneye yatış) montelukast grubunda 32.2 ve flutikazon grubunda 25.6; olasılık oranı (%95 GA) anlamlıydı: 1.38.

Çalışma sırasında sistemik (ağırlıklı olarak oral) kortikosteroid kullanan hastaların yüzdesi montelukast grubunda %17,8 ve flutikazon grubunda %10,5 idi. Gruplar arasındaki LS ortalamalarındaki fark anlamlıydı: % 2.9, 11.7'lik %95 GA ile %7.3.

Yetişkinlerde yapılan 12 haftalık bir çalışmada egzersize bağlı bronkokonstriksiyonda (BIE) anlamlı bir azalma gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: montelukast için %22.33). vs plasebo için %32.40; Başlangıç FEV1'inin %5'lik iyileşme süresi: 44.22 dk vs 60.64 dakika). Bu etki, çalışmanın 12 haftalık süresi boyunca tutarlıydı. BIE'deki azalma, pediatrik hastalarda yapılan kısa süreli bir çalışmada da gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: %18.27). vs %26.11; Başlangıç FEV1'inin %5'lik iyileşme süresi: 17,76 dk vs 27.98 dakika). Her iki çalışmada da etki, günde bir kez dozlama aralığının sonunda gösterilmiştir.

İnhale ve/veya oral kortikosteroidlerle eşzamanlı tedavi alan aspirine duyarlı astım hastalarında, plaseboya kıyasla montelukast tedavisi astım kontrolünde önemli bir iyileşme ile sonuçlanmıştır (FEV1'de başlangıca göre değişim yüzdesi: %8.55 vs -%1.74; başlangıca kıyasla β-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımında azalma: -%27.78 vs 2,09%).

05.2 "Farmakokinetik özellikler

absorpsiyon

Montelukast, oral uygulamayı takiben hızla emilir. 10 mg film kaplı tabletler için, yetişkinlerde maksimum plazma konsantrasyonunun (Cmax) ortalama değerine, aç durumda dozlamadan 3 saat sonra (Tmax) ulaşılır.Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %64'tür.Oral biyoyararlanım ve Cmax standart bir öğünden etkilenmez Gıda alım zamanlarının programına bakılmaksızın 10 mg film kaplı tabletlerin uygulandığı klinik çalışmalarda güvenlik ve etkinlik gösterilmiştir.

5 mg çiğneme tabletleri için, yetişkin Cmax'ına aç durumda 2 saat sonra ulaşılır Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %73'tür ve standart bir yemekle %63'e düşer.

Dağıtım

Montelukastın %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Montelukastın kararlı durum dağılım hacmi ortalama 8-11 litredir. Radyoaktif olarak işaretlenmiş montelukast ile sıçan çalışmaları, kan beyin bariyeri boyunca minimal dağılıma işaret etmektedir. Ayrıca, doz uygulamasından 24 saat sonra, diğer tüm dokularda radyoaktif olarak işaretlenmiş madde konsantrasyonları minimum olmuştur.

biyotransformasyon

Montelukast geniş ölçüde metabolize olur. Terapötik dozlarla yapılan çalışmalarda, hem yetişkinlerde hem de çocuklarda sabit durumda montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonu saptanamaz olmuştur.

Sitokrom P450 2C8 montelukast metabolizmasındaki ana enzimdir.Ayrıca, CYP 3A4 inhibitörü olan itrakonazolün sağlıklı gönüllülerde montelukastın farmakokinetik değişkenlerini değiştirmediği gösterilmiş olmasına rağmen, CYP 3A4 ve 2C9'un küçük bir katkısı olabilir. günde 10 mg montelukast aldı.

sonuçlara göre laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomları üzerinde montelukast, terapötik plazma konsantrasyonlarında, sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6'yı inhibe etmez. Metabolitlerin montelukastın terapötik etkisine katkısı minimaldir.

Eliminasyon

Sağlıklı erişkinde montelukastın plazma klerensi ortalama 45 ml/dk'dır.Radyo etiketli montelukast dozunun oral yoldan verilmesinden sonra, beş gün boyunca yapılan dışkı muayenesinde radyoaktivitenin %86'sı, idrar Bu veriler, oral uygulamayı takiben montelukastın biyoyararlanımına ilişkin verilerle birlikte montelukast ve metabolitlerinin neredeyse yalnızca safra yoluyla atıldığını gösterir.

Hastaların özellikleri

Yaşlılarda veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda çalışmalar yapılmamıştır. Montelukast ve metabolitleri esas olarak safra yolu ile elimine edildiğinden, böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması beklenmemektedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda montelukast ile farmakokinetik veri yoktur (Child-Pugh skoru> 9).

Montelukastın yüksek dozlarında (önerilen insan dozunun 20 ve 60 katı), teofilinin plazma konsantrasyonunda bir azalma gözlenmiştir.Bu etki, önerilen günde bir kez 10 mg dozda gözlenmemiştir.

05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri

Hayvan toksisite çalışmalarında, SGPT (ALT), glukoz, fosfor ve trigliseritlerde hafif ve geçici serum biyokimyasal değişiklikleri gözlemlenmiştir.Hayvandaki toksisite belirtileri şunlardır: tükürük salgısında artış, gastrointestinal semptomlar, gevşek dışkı ve elektrolit dengesizliği. Bunlar, klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin >17 katını sağlayan dozlarda meydana gelmiştir Maymunlarda, 150 mg/kg/gün dozlarından başlayarak (klinik dozla gözlenen sistemik maruziyetin >232 katı) advers reaksiyonlar meydana gelmiştir. Hayvan çalışmalarında montelukast, klinik dozda gözlenenden 24 kat daha yüksek sistemik maruziyette doğurganlık ve üreme kapasitesini etkilememiştir. Sıçanlarda yapılan dişi fertilite çalışmasında, 200 mg/kg/gün dozlarda (klinik dozla gözlenen sistemik maruziyetin > 69 katı) bebeklerin ağırlığında hafif bir azalma gözlenmiştir. Kontrol grubu klinik dozla gözlenenden 24 kat daha yüksek sistemik maruziyette Sıçanda herhangi bir anormallik gözlenmemiştir Montelukast'ın plasenta bariyerini geçtiği ve hayvanlarda anne sütüne geçtiği gösterilmiştir.

5.000 mg/kg'a kadar tek oral montelukast sodyum dozlarından sonra farelerde ve sıçanlarda ölüm meydana gelmedi, test edilen maksimum doz (sırasıyla farelerde ve sıçanlarda 15.000 mg/m2 ve 30.000 mg/m2). Doz, yetişkinlerde önerilen insan dozunun 25.000 katına eşdeğerdir (yetişkin bir hasta için 50 kg ağırlık bazında).

Montelukast'ın farelerde 500 mg/kg/gün'e kadar (klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin yaklaşık 200 katı) dozlarda UVA, UVB veya görünür spektrum fototoksisitesine sahip olmadığı bulundu.

Montelukast kemirgende ne mutajenik ne de mutajeniktir. laboratuvar ortamında ve canlıda ne de onkojen.