Aktif maddeler: Prulifloksasin
KERAFLOX 600 mg film kaplı tabletler
Endikasyonları Keraflox neden kullanılır? Bu ne için?
Keraflox, florokinolonlar adı verilen bir antibiyotik grubuna aittir. Keraflox, aşağıdaki durumlarda prulifloksasine duyarlı bakterilerin neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde endikedir:
- Alt idrar yolu enfeksiyonları (basit sistit).
- Diğer tıbbi üriner komplikasyonlarla ilişkili alt idrar yolu enfeksiyonları (komplike sistit).
- Kronik bronşitin ani alevlenmesi (kronik bronşitin alevlenmesi).
- Akut bakteriyel rinosinüzit.
Doktor, enfeksiyon tedavisine ilişkin ulusal ve yerel kılavuzlara göre bulaşıcı rinosinüziti teşhis edecek ve tedavi edecektir. Keraflox, semptomları 4 haftadan kısa süren bulaşıcı rinosinüzit tedavisinde ve normal antibiyotiklerin kullanılamadığı veya işe yaramadığı durumlarda kullanılabilir.
Kontrendikasyonlar Keraflox ne zaman kullanılmamalıdır?
Kerafloks'u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
- Prulifloksasine, diğer florokinolonlara veya bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz varsa.
- 18 yaşından küçükseniz.
- Tendon iltihabı (tendonit) gibi diğer kinolonları kullandıktan sonra zaten tendon problemleri yaşadıysanız.
- Hamileyseniz veya emziriyorsanız.
Kullanım Önlemleri Kerafloks kullanmadan önce bilmeniz gerekenler
Keraflox'u almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz:
- Epilepsiniz veya konvülsiyon geliştirme olasılığını artıran bir hastalığınız varsa (uyuyorsa)
- Florokinolon sınıfına ait diğer antibiyotiklerle kalp ritmindeki değişiklikler (EKG'de görülen, kalbin elektriksel aktivitesinin bir kaydı) görüldüğünden, kalp ritmi bozukluğu öykünüz varsa lütfen doktorunuza bildirin. Keraflox, QT aralığını uzatma indüksiyonu için çok düşük bir potansiyele sahiptir.
- Kalp ritmini kontrol etmek için ilaçlar veya antidepresanlar veya diğer antibiyotikler gibi kardiyak etkileri olabilecek ilaçlar alıyorsanız ("Keraflox'un başka ilaçlarla birlikte kullanılması" bölümüne bakınız).
- Glikoz-6-fosfat dehidrojenaz (G6PD) aktivite eksikliğiniz varsa, bu ilaç uygun olmayabilir.
- Karaciğer veya böbrek problemleriniz varsa
- Bu ilaç laktoz içerdiğinden, laktoz intoleransınız varsa
- Antibiyotik kullanımından sonra şiddetli ishal nöbetleri yaşadıysanız, Kerafloks siyah katran veya kan içeren kullanırken şiddetli bir sıvı ishal nöbeti yaşarsanız, derhal doktorunuza söyleyiniz ve KERAFLOX almayı bırakın.
Bu ilaç bazen kas veya tendon sorunlarına neden olabilir (bkz. "Olası yan etkiler").
Kerafloks kullanırken kas ağrısı, kas güçsüzlüğü, koyu renkli idrar veya eklem şişmesi veya ağrı gibi tendon iltihabı semptomları yaşarsanız, derhal doktorunuza söyleyiniz ve KERAFLOX kullanmayı bırakınız.
Bu ilaç idrarda küçük kristallerin oluşmasına neden olabileceğinden, idrar konsantrasyonunu önlemek için Keraflox ile tedavi sırasında yüksek su alımını sürdürmek gerekir.
Cilt normalden daha hassas olabileceğinden, bu ilaçla tedavi sırasında güneşe, ultraviyole lambalarına veya şezlonglara aşırı maruz kalmaktan kaçınılmalıdır.Güneş yanığı veya güneşe karşı şiddetli reaksiyonlar alırsanız, bu ilacı almayı bırakın ve derhal doktorunuza bildirin. deri yüzme.
Görüşünüz azalırsa veya gözleriniz başka bir şekilde bozulursa hemen bir göz doktoruna başvurun.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Keraflox'un etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Bazı ilaçlar Keraflox'un etkilerini etkiler. Keraflox bu ilaçları aldıktan 2 saat önce veya en az 4 saat sonra alınmalıdır.
- Simetidin veya alüminyum veya magnezyum içeren antasitler gibi hazımsızlık, mide ekşimesi veya ülser ilaçları
- Demir veya kalsiyum içeren ilaçlar
Keraflox sırayla diğer ilaçların etkilerini etkileyebilir ve yan etki riskini artırabilir.
alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:
- Şeker hastalığı ilaçları
- Amiodaron, kinidin veya prokainamid gibi kalp atış hızını kontrol eden ilaçlar
- Eritromisin, klaritromisin veya azitromisin gibi diğer antibiyotikler
- Amitriptilin, klomipramin veya imipramin gibi depresyon ilaçları
- Probenesid kandaki ürik asidi azaltmak için
- Artrit ağrısını hafifletmek için Fenbufen
- Astım veya solunum güçlükleri için teofilin
- Varfarin gibi kan pıhtılaşmasını önleyen ilaçlar
- Anjina (göğüs ağrısı) veya yüksek tansiyon tedavisinde kullanılan nikardipin
- Alerjik durumları veya iltihabı tedavi etmek için kullanılan prednizolon gibi steroidler
Keraflox'un yiyecek ve içecek ile kullanılması
Yiyecek ve süt Keraflox'un etkilerini etkileyebilir. Keraflox öğünler arasında aç karnına alınmalı ve süt veya süt türevleri ile birlikte alınmamalıdır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
Keraflox baş dönmesine ve kafa karışıklığına neden olabilir. Bu belirtilerden herhangi birini alırsanız, araba veya herhangi bir tehlikeli alet veya makine kullanmayın.
Keraflox laktoz içerir
Keraflox, bir şeker türü olan laktoz içerir. Daha önce doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Kerafloks Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Keraflox tabletleri bütün olarak su ile ve öğün aralarında aç karnına yutulmalı, süt veya süt türevleri ile birlikte alınmamalıdır.
Keraflox sadece yetişkinler içindir. Önerilen doz:
- Basit sistit için: bir kez 600 mg tablet.
- Komplike sistit için: 10 güne kadar tedavi için günde bir kez 600 mg tablet.
- Kronik bronşit alevlenmesi için: Maksimum 10 günlük tedavi için günde bir kez 600 mg tablet.
- Akut bakteriyel rinosinüzit için: 10 güne kadar tedavi için günde bir kez 600 mg tablet.
Kerafloks alırken bol su içmek gerekir.
Tedavi süresi, enfeksiyonun ciddiyetine ve hastanın tedaviye verdiği cevaba bağlıdır.Kendinizi daha iyi hissetmeye başlasanız ve semptomlarınız kaybolsa bile, size verilen tabletlerin tam kürünü her zaman tamamlamalısınız.
Kerafloks'u kullanmayı unutursanız
Bir doz almayı unutursanız, bir sonraki dozunuzun zamanı gelmemişse, hatırladığınız anda onu alınız. Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Keraflox'u kullanmayı bırakırsanız
Bu ilacı çok erken almayı bırakırsanız enfeksiyon geri gelebilir. Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Doz aşımı: Çok fazla Keraflox aldıysanız ne yapmalısınız?
Doz aşımı durumunda hemen doktorunuza başvurunuz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz. Hastane doktorunuzun mide boşaltma işlemi yapması gerekebilir.Paketin içinde hala Keraflox kalmış olsun ya da olmasın, paketi daima kullanma talimatı ile birlikte taşıyın.
Yan Etkiler Keraflox'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Kerafloks da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Bu ilacı aldıktan sonra aşağıdaki belirtilerden herhangi birini yaşarsanız, derhal doktorunuza söyleyiniz ve KERAFLOX almayı bırakınız.
Çok nadir de olsa bu belirtiler şiddetli olabilir.
- Ani hırıltı, nefes almada zorluk, göz kapaklarının, yüzün veya dudakların şişmesi, döküntü veya kaşıntı (özellikle vücudun her yerinde).
- Deride ve bazen ağızda ve dilde kabarcıklar içeren şiddetli döküntü. Bunlar Stevens Johnson Sendromu olarak bilinen bir durumun belirtileri olabilir.
- Güneş yanığı veya soyulma gibi şiddetli güneş reaksiyonları.
- Etkilenen uzuvda şişme veya ağrı gibi tendon iltihabı belirtileri. En sık olarak Aşil tendonunu etkiler ve yırtılmasına neden olabilir. İltihaptan etkilenen kısım, doktor muayene edene kadar dinlendirilmelidir. .
- Kas ağrısı, kas zayıflığı veya koyu idrar.
- Katran siyahı veya kanlı şiddetli sıvı ishal nöbetleri.
- Titreme ve sinirliliğe neden olabilecek düşük kan şekeri seviyeleri.
- Uyuşma, ağrı hissi kaybı.
- Deride kızarıklık ve soyulma (dermatit).
- Semptomların yokluğunda idrarda küçük kristallerin oluşumu.
Diğer olası yan etkiler şunlardır:
Yaygın yan etkiler (10 hastadan birden azında):
- Karın ağrısı
Yaygın olmayan yan etkiler (100 hastada birden az):
- kendini iyi hissetmiyor
- İshal, kusma, mide iltihabı
- Baş ağrısı, baş dönmesi
- Kaşıntı veya kızarıklık
- İştah kaybı
Seyrek yan etkiler (1000 hastada birden az):
- Ateş, sıcak basması
- Tat değişiklikleri
- Rahatsız uyku, kafa karışıklığı veya uyku hali
- İşitme azaltma
- Gözlerde kızarıklık ve tahriş
- Mide ağrısı, rüzgar, şişkinlik, hazımsızlık veya mide ekşimesi, anormal dışkı
- Dudaklarda, dilde veya ağızda tahriş veya mantar enfeksiyonu (oral moniliazis)
- Kas spazmları, kas hasarı
- Kuru ve kaşıntılı cilt (egzama), ciltte açık veya kırmızı lekelere karşı aşırı duyarlılık (kurdeşen)
- Kan testlerinde görülen artan karaciğer enzimleri
- huzursuz hissetmek
- Ağız ülseri
- Eklem ağrısı tüm vücuda yayılmış
- Kanda artan albümin (protein) seviyeleri
- Kanda artan kalsiyum seviyeleri
- Beyaz kan hücrelerinin sayısında artış
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
30°C'nin üzerinde saklamayın.
Orijinal kabında saklayın.
Paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra Kerafox'u kullanmayınız. Son kullanma tarihi, ayın son gününü ifade eder.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Diğer bilgiler
Keraflox'un içeriği
Etkin madde prulifloksasindir. Her film kaplı tablet 600 mg prulifloksasin içerir.
Diğer bileşenler şunlardır: laktoz monohidrat; mikrokristal selüloz; kroskarmeloz sodyum; povidon; susuz koloidal silika; magnezyum stearat; hipromelloz; propilen glikol; titanyum dioksit (E171); talk; demir oksit (E 172).
Keraflox'un neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
Keraflox tabletleri sarı, dikdörtgen, film kaplıdır ve 1, 2, 5 tabletlik bir blister veya 5 tabletlik iki blister içeren karton ambalajlarda mevcuttur.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
FİLM KAPLI KERAFLOX 600 MG TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her film kaplı tablet 600 mg Prulifloksasin içerir.
Bilinen etkiye sahip yardımcı maddeler: her film kaplı tablet 76 mg laktoz içerir
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tabletler.
Dikdörtgen, sarı, film kaplı tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Keraflox, aşağıdaki patolojilerde duyarlı suşların neden olduğu enfeksiyonların tedavisi için endikedir:
• alt üriner sistemin akut komplike olmayan enfeksiyonları (basit sistit);
• komplike alt idrar yolu enfeksiyonları;
• kronik bronşit alevlenmesi;
• akut bakteriyel rinosinüzit.
Akut bakteriyel sinüzit, solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisine ilişkin ulusal veya yerel kılavuzlara uygun olarak yeterli şekilde teşhis edilmelidir. Keraflox, bakteriyel rinosinüzit tedavisi için yalnızca semptomların süresi 4 haftadan az olan hastalarda ve bu tür enfeksiyonların başlangıç tedavisi için yaygın olarak önerilen diğer antibakteriyellerin kullanımının uygun olmadığı düşünüldüğünde veya aşağıdaki durumlarda kullanılmalıdır: bunların etkisiz olduğu görülmüştür.
Bulaşıcı hastalığı olan hastaların tedavisinde antibiyotik duyarlılığı ile ilgili yerel özellikler dikkate alınmalıdır.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Yetişkinlerle sınırlı, gösterge niteliğindeki dozaj aşağıdaki gibidir:
• alt üriner sistemin komplike olmayan akut enfeksiyonları (basit sistit) olan hastalar: sadece bir 600 mg tablet yeterlidir;
• komplike alt üriner sistem enfeksiyonları olan hastalar: 10 güne kadar tedavi için günde bir kez 600 mg tablet.
• bronşit alevlenmesi olan hastalar: maksimum 10 günlük tedavi için günde bir kez 600 mg tablet.
• akut bakteriyel burun sinüziti olan hastalar: maksimum 10 günlük tedavi için günde bir kez 600 mg tablet.
Komplike alt üriner sistem enfeksiyonları ve kronik bronşitin akut alevlenmesi durumunda, tedavi süresi hastalığın ciddiyetine ve hastanın klinik seyrine bağlıdır ve her durumda remisyondan/kaybolmadan en az 48-72 saat devam etmelidir. semptomlardan.
Spesifik çalışmaların olmaması nedeniyle böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi karaciğer yetmezliği olan hastalarda) pozolojiyi belirlemek mümkün değildir. Bu nedenle bu hastalarda ilacın plazma düzeylerinin izlenmesi doz ayarlaması için en güvenilir yöntemdir.
Uygulama yöntemi
Keraflox tabletleri su ile bütün olarak yutulmalı ve gıda alımına göre uygulanmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
04.3 Kontrendikasyonlar
- Prulifloksasine, diğer kinolon antibakteriyellere veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
- Puberte öncesi çocuklar veya 18 yaşından küçük, iskelet gelişimi tamamlanmamış erkek çocuklar.
- Kinolon uygulamasına bağlı tendon hastalıkları öyküsü olan hastalar.
- Hamilelik ve emzirme (bkz. bölüm 4.6).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Diğer kinolonlarda olduğu gibi, Keraflox, nöbetlere yatkınlık oluşturabilecek veya nöbet eşiğini düşürebilecek CNS bozuklukları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Florokinolon sınıfına ait diğer maddelerin bazıları, QT aralığı uzaması vakaları ile ilişkilendirilmiştir.Prulifloksasin, QT aralığı uzamasının indüklenmesi için çok düşük bir potansiyele sahiptir.
Aynı terapötik sınıftan diğer ilaçların uygulanmasında olduğu gibi, tendinit nadiren ortaya çıkar. En sık olarak Aşil tendonunu etkiler ve yırtılmasına neden olabilir. Yaşlı hastalarda ve kortikosteroid alan hastalarda tendinit ve tendon yırtılması riski artar.
Hastalara, tendon iltihabı, miyalji, ağrı veya eklem iltihabı belirtileri olması durumunda, tedaviyi bırakmaları ve tendinit tanısı konulana kadar etkilenen uzuv veya uzuvları istirahatte tutmaları tavsiye edilmelidir.
Güneşe veya ultraviyole ışınlarına maruz kalmak, prulifloksasin ve diğer kinolonlarla tedavi edilen hastalarda fototoksisiteye neden olabilir.Keraflox ile tedavi sırasında güneşe veya ultraviyole ışınlarına aşırı maruz kalmaktan kaçınılmalıdır; fototoksisite durumunda tedavi kesilmelidir.
Glikoz-6-fosfat dehidrojenaz aktivitesinde gizli veya bilinen kusurları olan hastalar, kinolon antibakteriyellerle tedavi edildiğinde hemolitik reaksiyonlara eğilimlidir ve bu nedenle Keraflox dikkatli kullanılmalıdır.
Diğer kinolonlar için bildirildiği gibi, miyalji, asteni, artan plazma CPK ve miyoglobin değerleri ve böbrek fonksiyonunun hızlı bozulması ile karakterize rabdomiyoliz fenomeni nadiren ortaya çıkabilir. Bu durumlarda, hasta dikkatle izlenmeli ve muhtemelen tedavinin durdurulması da dahil olmak üzere uygun düzeltici önlemler alınmalıdır.
Kinolonların kullanımı bazen kristalüri görünümüyle ilişkilidir; bu sınıf ürünlerle tedavi edilen hastalar, idrar konsantrasyonundan kaçınmak için yeterli su dengesini sağlamalıdır.
Keraflox'un karaciğer yetmezliği olan hastalarda tolere edilebilirliği ve etkililiği değerlendirilmemiştir.
Antibiyotik tedavisi reçete edilirken antibakteriyellerin uygun kullanımına ilişkin yerel ve/veya ulusal kılavuzlar dikkate alınmalıdır.
İlaç laktoz içerir; bu nedenle nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Görme bozuklukları
Görme bozulursa veya göze herhangi bir etki olursa hemen bir göz doktoruna başvurulmalıdır.
ile ilişkili hastalık Clostridium difficile
Prulifloksasin tedavisi sırasında veya sonrasında (hatta tedaviden birkaç hafta sonra bile) ishal meydana gelirse, özellikle şiddetli, kalıcı ve/veya kanamalı ise, bu, aşağıdakilerle ilişkili bir hastalığın sonucu olabilir. Clostridium difficile (Clostridium difficile-ilişkili hastalık, CDAD). CDAD'nin şiddeti, hafiften yaşamı tehdit edene kadar değişebilir; en şiddetli form psödomembranöz kolittir (bkz. bölüm 4.8). Bu nedenle, prulifloksasin tedavisi sırasında veya sonrasında şiddetli diyare gelişen hastalarda bu tanının dikkate alınması önemlidir. CDAD'den şüpheleniliyor veya doğrulanıyorsa, prulifloksasin dahil olmak üzere antibakteriyel ajanlarla devam eden tedavi derhal kesilmeli ve uygun tedaviye derhal başlanmalıdır. Bu klinik durumda, anti-peristaltik tıbbi ürünler kontrendikedir. Ayrıca bulaşma riskini azaltmak için yeterli enfeksiyon kontrol önlemleri alınmalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Simetidin, Al ve Mg içeren antasitler veya demir ve kalsiyum içeren preparatlarla birlikte tedavi Keraflox'un emilimini azaltır; bu nedenle Keraflox bu preparatları aldıktan 2 saat önce veya en az 4 saat sonra uygulanmalıdır.
Prulifloksasin ve sütün birlikte alımı, konsantrasyon / zaman eğrisi (EAA) altındaki alanda bir azalmaya neden olur ve prulifloksasinin idrarla eliminasyonunu azaltırken, gıda alımı yavaşlar ve doruk seviyeleri azaltır.
Probenesid ile birlikte verildiğinde prulifloksasinin idrarla atılımı azalır.Fenbufenin bazı kinolonlarla birlikte uygulanması nöbet riskinde artışa neden olabilir, bu nedenle Keraflox ve fenbufen uygulaması dikkatle düşünülmelidir.
Hipoglisemik ilaçlar alan diyabetik hastalarda kinolonlar hipoglisemiye neden olabilir. Keraflox ve teofilinin birlikte uygulanması, teofilin klerensinde herhangi bir klinik önemi olması beklenmeyen hafif bir azalmaya neden olabilir. Bununla birlikte, diğer kinolonlarda olduğu gibi, metabolik bozukluğu olan veya risk faktörleri olan hastalarda plazma teofilin düzeylerinin izlenmesi tavsiye edilir.
Kinolonlar, varfarin ve türevleri gibi oral antikoagülanların etkilerini artırabilir; bu ürünler Keraflox ile birlikte uygulanıyorsa protrombin testi veya diğer güvenilir pıhtılaşma testleri ile yakın izleme önerilir.
Klinik öncesi veriler, nikardipinin, prulifloksasinin fototoksisitesini güçlendirebileceğini göstermiştir. Bölüm 4.1'de listelenen koşullara sahip hastaların tedavisinde yaygın olarak kullanılan diğer tıbbi ürünlerle eşzamanlı uygulamayı takiben, Keraflox'un klinik gelişimi sırasında klinik olarak anlamlı etkileşimler gözlenmemiştir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Prulifloksasinin yerleşik gebelik sırasında kullanımına ilişkin hiçbir klinik veri mevcut değildir Hayvan çalışmaları teratojenisiteyi göstermemiştir Üreme üzerindeki diğer toksik etkiler sadece maternal toksisitede tespit edilmiştir (bkz. bölüm 5.3).
Besleme zamanı
Sıçanlarda, prulifloksasinin plasenta bariyerini geçtiği ve büyük miktarlarda anne sütüne geçtiği gösterilmiştir. Diğer kinolonlarda olduğu gibi, prulifloksasinin genç hayvanlarda artropatilere neden olduğu gösterilmiştir ve bu nedenle hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı kontrendikedir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Kinolonlar baş dönmesine ve kafa karışıklığına neden olabilir, bu nedenle hasta, araç veya makine kullanmadan veya uyanıklık ve koordinasyon gerektiren faaliyetlerde bulunmadan önce tedaviye nasıl tepki verdiğini bilmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Aşağıda listelenen istenmeyen etkiler, Keraflox ile gerçekleştirilen klinik çalışmalara atfedilebilir. Olumsuz olayların çoğu hafif veya orta şiddetteydi.
Aşağıdaki MedDRA frekans değerleri kullanılmıştır: çok yaygın (≥ 1/10), yaygın (≥ 1/100,
Aşağıdaki advers reaksiyonlar da bildirilmiştir (sıklık bilinmiyor): anjiyoödem, dispne, Steven Johnson sendromu, hipoglisemi, hipoestezi, parestezi, tremor, ilaç dermatiti, rabdomiyoliz, fototoksisite, taşikardi, psödomembranöz kolit dahil anafilaktik / anafilaktoid reaksiyon.
Keraflox ile tedavi, kreatinin seviyelerinde değişiklik olmaksızın asemptomatik kristalüri, karaciğer fonksiyon parametrelerinde değişiklikler ve eozinofili ile ilişkili olabilir. Gözlenen vakalarda bu değişiklikler asemptomatik ve geçiciydi.
Keraflox ile tedavi sırasında, yukarıda belirtilmeyen ancak diğer kinolonlar için rapor edilen advers reaksiyonların ve laboratuvar anormalliklerinin ortaya çıkması göz ardı edilemez.
Prulifloksasin ve pazarlama sonrası farmakovijilans verileri, sporadik tendinopati raporlarını göstermektedir (bkz. 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı
5000 mg/kg'a kadar tek dozların farelerde, sıçanlarda ve köpeklerde (erkek ve dişi) oral yoldan uygulanması hiçbir öldürücü etki göstermemiştir.
İnsanlarda doz aşımı ile ilgili herhangi bir bilgi mevcut değildir; Keraflox, genel olarak iyi tolere edilebilirlik gösteren sağlıklı gönüllülere 12 gün süreyle 1200 mg/gün dozuna kadar uygulanmıştır.
Akut doz aşımı durumunda mide kusturularak veya mide yıkanarak boşaltılmalı, hasta dikkatle izlenmeli ve semptomatik tedavi ile tedavi edilmelidir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: florokinolonlar.
ATC kodu: J01MA17.
Prulifloksasin, geniş bir etki spektrumu ve yüksek etkinliği olan florokinolonlar sınıfına ait bir antibakteriyeldir. Oral uygulamadan sonra, prulifloksasin gastrointestinal sistemden emilir ve hemen aktif metaboliti olan ulifloksasine dönüştürülür (bkz. bölüm 5.2).
Etki mekanizması Keraflox'un aktif olduğu gösterilmiştir. laboratuvar ortamında, çok çeşitli Gram pozitif ve Gram negatif suşlara karşı. Prulifloksasin, antibakteriyel etkisini, bakterilerde bulunan ve DNA duplikasyonu, transkripsiyon ve onarımında yer alan hayati bir enzim olan DNA-gyrase'i seçici olarak inhibe ederek gösterir.
Direnç mekanizması. Prulifloksasine (ve diğer florokinolonlara) karşı antibiyotik direncinin başlangıcı genellikle bakteriyel DNA giraz alanındaki spontan mutasyonlardan kaynaklanır. In vitro, diğer florokinolonlarla çapraz direnç gözlenmiştir.
Florokinolonlara direnç başlangıcının özel mekanizmaları nedeniyle, prulifloksasin ve farklı sınıflardaki antibiyotikler arasında çapraz direnç yoktur, bu nedenle Keraflox aminoglikozidlere, penisilinlere, sefalosporinlere ve tetrasiklinlere dirençli bakteri suşlarının varlığında bile etkili olabilir.
İnhibisyon aralıkları. NCCLS antibakteriyel aktivite verileri ve ürünün farmakokinetik parametreleri temelinde tanımlanmıştır. Aşağıdaki inhibisyon aralıkları önerilir: Hassas: MİK ≤ 1 mcg / ml, Orta: MİK> 1 ila
Antibakteriyel spektrum. Seçilen türler için kazanılmış direnç prevalansının coğrafi olarak ve zamanla değişebileceği göz önünde bulundurulmalıdır, bu nedenle, özellikle şiddetli enfeksiyonları tedavi ederken, direnç hakkında yerel bilgi istenir. Gerekirse ve yerel direnç yaygınlığı ilacın yararlılığını sorgulanabilir hale getiriyorsa, uzman tavsiyesi alınması tavsiye edilir.
Aşağıdaki tabloda bildirilen veriler, prulifloksasinin antibakteriyel spektrumunu gösterir:
* Doğal bir ara duyarlılık gösteren türler.
Diğer bilgiler. In vitro çalışmalarda, prulifloksasinin antibakteriyel etkisi, referans florokinolonlardan daha iyi bakteri penetrasyonu ve daha uzun süreli antibiyotik sonrası etki ile karakterize edilmiştir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
a) Genel özellikler
Prulifloksasin, aktif metabolit olan ulifloksasinin ön ilacıdır.
Emilim - İnsanlarda, prulifloksasin hızla emilir (Tmax = yaklaşık 1 saat) ve ulifloksasine dönüştürülür; 600 mg'lık tek bir uygulamadan sonra ulifloksasinin ortalama doruk plazması 1,6 mcg / ml ve EAA 7.3 mcg * sa / ml'dir. Günde bir kez doz uygulamasının başlamasından sonraki 2 gün içinde ulaşılan kararlı durum, Cmaks ve EAA sırasıyla 2.0 mcg/ml ve 7.6 mcg*h/ml'dir.
Gıda, ulifloksasinin doruk plazma konsantrasyonunu geciktirir ve hafifçe azaltır, ancak EAA'yı değiştirmez.
Dağılım - İnsanlarda, ortalama Keraflox konsantrasyonunun akciğer / plazma oranı zamanla artar ve 24 saat sonra aktif metabolit ulifloksasin, plazmadakinden 5 kat daha yüksek ortalama doku konsantrasyonlarını korur ve hayvanda elde edilen sonuçları doğrular. akciğer ve böbrekteki ulifloksasin konsantrasyonları plazmadakinden daha yüksekti (sırasıyla 1.2 - 2.8 kat ve 3 - 8 kat).
Benzer şekilde, ulifloksasinin paranazal sinüslere doku penetrasyonu hakkındaki insan verileri, EAA açısından, etmoidde 3.0 ve konkalarda 2.4'lük bir doku-plazma oranı göstermiştir.
İnsanlarda protein bağlanması, her ikisi de değerlendirildi laboratuvar ortamında o ex vivo, ilaç konsantrasyonundan bağımsız olarak yaklaşık %50'dir.
i.v.'den sonra beyin omurilik sıvısında bulunan düşük ulifloksasin konsantrasyonu. köpekte ve tekrarlanan uygulama p.o. insanlarda, ulifloksasinin kan beyin bariyerini zorlukla geçtiğini gösterir.
Biyotransformasyon - Hayvanlarda ve insanlarda prulifloksasinin metabolik profili karşılaştırılabilir. Hayvan çalışmaları, prulifloksasinin metabolizmasının bağırsaktan emilimi sırasında başladığını ve karaciğere geçişi ile tamamlandığını göstermiştir.
Ulifloksasine dönüşüme ek olarak, diol formu ve glukuronid, okso-türevi ve etilen-diamino türevleri gibi konsantrasyonu ve aktivitesi aktif prensibe kıyasla ihmal edilebilir olan bazı türevler gibi diğer minör metabolitler tanımlanmıştır.
Teofilin klirensinde küçük bir azalmaya karşılık gelen hafif bir CYP1A1 / 2 inhibisyonu dışında, in vitro çalışmalarda sitokrom P-450 izoenzimleri ile önemli bir etkileşim gözlenmemiştir. Metilksantinler ve özellikle teofilin, CYP1A1 / 2 izoenzimi için ana substratı oluşturduğundan, izoenzimin diğer substratları (bkz. varfarin) ile etkileşim derecesi sadece daha düşük olarak kabul edilebilir.
Eliminasyon - Aktif metabolit olan ulifloksasinin yarı ömrü insanlarda tek ve tekrarlanan kararlı durum uygulamasından sonra yaklaşık 10 saat iken hayvanlarda (sıçan, köpek ve maymun) 2 ila 12 saat arasında değişir.
İnsanlarda etiketli ürünle yapılan çalışmalar, eliminasyonun esas olarak fekal yolla gerçekleştiğini göstermiştir. 600 mg oral uygulamadan sonra, idrar ve feçeste geri kazanılan radyoaktivite toplamda yaklaşık %95'tir. Bu sonuçlar, hayvanlar (sıçanlar, köpekler ve maymunlar) üzerinde yapılan önceki çalışmalarda gösterilenleri doğrulamaktadır.
İdrarla atılan ulifloksasin miktarı, molar bazda uygulanan dozun %16.7'sidir ve ulifloksasinin renal klerensi yaklaşık 170 ml/dk'dır.
Ulifloksasinin renal eliminasyonu, glomerüler filtrasyon ve aktif sekresyon ile gerçekleşir.
b) Hastalardaki özellikler
Yaşlılarda prulifloksasinin farmakokinetik profilinin yetişkinlerdekine benzer olduğu, yaşla birlikte değişiklik olmadığı gösterilmiştir ve bu nedenle yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli görülmemektedir.
Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda 600 mg Keraflox oral uygulamasından sonra ulifloksasinin ortalama plazma piki 1.30 ile 1.62 mcg/ml arasındaki değerlere ulaşır. EAA değerleri 13.71 ile 23.33 mcg*h/ml arasında ve yarılanma ömrü 12.3 ile 32.4 saat arasında değişmektedir.Ulifloksasinin renal klerensi, yetersizlik derecesine bağlı olarak sağlıklı gönüllülere göre azalmaktadır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Tekrarlanan toksisite. Tekrarlanan doz toksisite çalışmalarında, eklem kıkırdağı, böbrek, gastrointestinal sistem ve karaciğer ana hedef organlardı. Terapötik dozlardan 3 kat daha yüksek dozlarda eklem kıkırdakları üzerinde toksik etki gözlenmemiştir (genç köpekler); terapötik dozlardan 6, 10 ve 12 kata kadar daha yüksek dozlarda karaciğer (köpekler) ve böbrekte (köpekler ve sıçanlar) toksik etki gözlenmemiştir.
İlaç in vivo olarak QT aralığını uzatmaz ve in vitro gecikmiş doğrultma potasyum akımı (HERG) üzerinde inhibitör etkiler göstermez.
Üreme toksisitesi.Üreme toksisitesi çalışmaları teratojenisite göstermedi. Fertilite veya embriyonik ve fetal gelişim üzerindeki etkiler sadece maternal toksisite durumlarında gözlenmiştir.
Mutajenite. Standart genotoksisite deneyleri, memeli hücre kültürlerinde prulifloksasin ile yapılan bazı in vitro testlerde pozitif etkiler göstermiştir, ancak in vivo ve bakterilerde negatiftir.
Bu etkilerin, yüksek konsantrasyonlarda prulifloksasin varlığında topoizomeraz II'nin inhibisyonu ile ilişkili olduğuna inanılmaktadır.
Kanserojen potansiyel. Prulifloksasin, orta vadeli bir başlama-terfi modelinde kanserojen değildi. Uzun süreli kanserojenlik testleri yapılmamıştır.
Antijenite. Prulifloksasinin antijenik etkilerinin olmadığı bulundu.
Fototoksisite. Prulifloksasin kaynaklı fototoksik reaksiyonlar, hayvanlarda yapılan karşılaştırmalı çalışmalarda kullanılan diğer florokinolonlardan (ofloksasin, enoksasin, pefloksasin, nalidiksik asit ve lomefloksasin) daha düşük fototoksik aktiviteye sahip olduğu gösterilmiş olmasına rağmen.Birçok kinolon aynı zamanda fotorkomutajenik / fotokimyasaldır. prulifloksasinin de bu tür etkilere sahip olma olasılığı göz ardı edilemez.
nefrotoksisite. Sıçanlarda, insanlarda terapötik dozdan çok daha yüksek bir doz olan 3000 mg/kg/gün'lük tekrarlayan oral uygulamadan sonra, prulifloksasin, ulifloksasinin çökeltilmesiyle kristalüriye neden olmuştur.
kardiyotoksisite. Köpeklerde yapılan araştırmalar, prulifloksasinin elektrokardiyogramda gözle görülür değişikliklere neden olmadığını göstermiştir.Özellikle, anestezi uygulanmış köpekte tek intravenöz uygulamadan sonra veya bilinci yerinde olan köpekte 6 ay boyunca oral uygulamadan sonra QTc'de hiçbir değişiklik gözlenmemiştir. Uygulanan dozlar İn vitro çalışmalar, gecikmiş potasyum rektifiye akımları (HERG) üzerinde engelleyici etkilerin olmadığını doğrulamıştır.
Ortak toksisite. Prulifloksasin, diğer florokinolonlara benzer şekilde, sadece genç hayvanlarda artropatiye neden olmuştur.
Oküler toksisite. Maymunlarda 52 hafta boyunca günde bir kez 26.4 veya 58.2 mg/kg/gün prulifloksasin oral dozları, oküler fonksiyon veya morfoloji üzerinde tedaviye bağlı advers etkilere neden olmamıştır.
Rabdomiyolitik etki. Ardışık 14 gün boyunca günde bir kez intravenöz olarak uygulanan 10 mg/kg/gün'e kadar ulifloksasin dozları tavşanlarda rabdomiyolizi indüklememiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
çekirdek
laktoz monohidrat,
mikrokristal selüloz,
kroskarmeloz sodyum,
povidon,
susuz kolloidal silika,
magnezyum stearat
Kaplama
hipromelloz,
propilen glikol,
titanyum dioksit (E171),
talk,
demir oksit (E172).
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
30°C'nin üzerinde saklamayın.
Orijinal ambalajında saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
1 blister 1, 2, 5 film kaplı tablet veya 2 blister 5 film kaplı tablet içeren karton kutu.
Kaplayıcı malzeme (alüminyum / PVC) ile ısıl yalıtkan birleştirilmiş malzemeden (Poliamid / alüminyum / PVC) blister.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Crinos S.p.A. - Via Pavia, 6 - 20136 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
600 mg A.I.C.'lik 1 film kaplı tablet içeren kutu. 035680014
600 mg A.I.C.'lik 2 film kaplı tablet içeren kutu. 035680026
600 mg A.I.C.'lik 5 film kaplı tablet içeren kutu. 035680038
600 mg A.I.C.'lik 10 film kaplı tabletlik kutu. 035680040
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 21 Haziran 2004
Yetki Yenileme Tarihi: 21 Haziran 2009
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Şubat 2017
