COLVER ®, karvedilol bazlı bir ilaçtır.
TERAPÖTİK GRUP: Beta blokerler
Endikasyonları COLVER ® Carvedilol
COLVER ® esansiyel arteriyel hipertansiyon ve anjina pektoris tedavisinde endikedir.
COLVER ®'in hipotansif etkileri, diüretikler gibi antihipertansif ilaçlarla kombinasyon ile arttırılabilir.
Etki mekanizması COLVER ® Carvedilol
Oral olarak alınan COLVER ®'de bulunan karvedilol, mide-bağırsak düzeyinde çok hızlı bir şekilde emilir ve alımdan bir "saat sonra" maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır. İyi absorpsiyon profiline rağmen, çok belirgin bir ilk geçiş metabolizmasının varlığı göz önüne alındığında, bu aktif bileşenin biyoyararlanımı, alınan toplam dozun %25'ini asla geçmez.
Lipofilik yapısı nedeniyle ilaç, kan dolaşımında taşıyıcı görevi gören plazma proteinlerine bağlanır.
Carvedilol, seçici olmayan bir beta bloker görevi görür. Aslında önemli hipotansif etki, küçük damarların (periferik vazodilatasyondan sorumlu) düz kas lifi hücrelerinin yüzeyinde ifade edilen alfa 1 adrenerjik reseptörler üzerinde uygulanan inhibitör etkiden kaynaklanmaktadır; ayrıca karvedilol, ventriküler ön ve son yükün modülasyonu yoluyla kalbin çalışmasını azaltmak için gerekli olan kardiyak adrenerjik reseptörler üzerinde bir "beta bloke edici aktivite" gerçekleştirir.
Çalışmalar ayrıca, karvedilolün, serbest oksijen radikallerinin detoksifikasyonu yoluyla uygulanan ve muhtemelen vasküler korumaya dahil olan bir antioksidan etkisine atıfta bulunmaktadır.
Beta bloker akrabalarına kıyasla önemli ölçüde daha uzun bir yarı ömrün (6/10 saat) ardından, aktif madde hepatik glukurokonjugasyonu takiben esas olarak feçes yoluyla elimine edilir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
COPERNICUS ÇALIŞMASI: KALP YETERSİZLİĞİNDE "KARVEDİLOL KULLANIMI"
Dolaşım. 2002 22 Ekim; 106: 2194-9.
Karvedilolün şiddetli kronik kalp yetmezliği olan hastaların morbiditesi üzerindeki etkisi: karvedilol prospektif randomize kümülatif sağkalım (COPERNICUS) çalışmasının sonuçları.
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Carvedilol Prospektif Randomize Kümülatif Sağkalım (COPERNICUS) Çalışma Grubu.
Yaklaşık 2300 hasta üzerinde yapılan bu önemli çalışma, hafif veya orta dereceli kalp yetmezliği olan hastalarda karvedilol uygulamasının kardiyovasküler olaylara bağlı ölüm ve hastaneye yatış riskini kontrole göre %27 ve %27 kadar azalttığını göstermiştir. Kalp yetmezliği için %31. Bu veriler, karvedilolün kalp sağlığı üzerinde nasıl koruyucu bir etkiye sahip olabileceğini ve kalp yetmezliğinin kötüleşmesini engellediğini göstermektedir.
2. KARVEDİLOL'ÜN ANTİOKSİDAN ETKİLERİ
J Hipertansiyon. 25 Nisan 2007: 731-41.
Karvedilolün kardiyovasküler hastalıkta antioksidan aktivitesi.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Karvedilol, kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde kullanılan kardiyoselektif beta blokerlerin aksine, güçlü bir antioksidan etkiye sahip gibi görünmektedir. Son çalışmalar, bu aktif ilkenin hem serbest oksijen radikallerinin detoksifikasyonunda hem de bu reaktif türlerin üretiminin baskılanmasında nasıl müdahale ederek hastanın klinik durumunda bir iyileşmeyi garanti ettiğini göstermektedir.
3. METABOLİK SENDROMDA KARVEDİLOL
Int Heart J. 2006 Mayıs;47:421-30.
Metabolik sendromlu hastalarda karvedilolün metabolik parametreler üzerine etkisi.
Uzunlulu M, Oğuz A, Yorulmaz E.
Karvedilolün sayısız metabolik yola doğrudan dahil olması, araştırmacıları bu aktif bileşenin metabolik sendromlu hastalardaki etkilerini araştırmaya sevk etmiştir. Biraz cesaret verici olan veriler, diğer beta blokerlerin aksine, karvedilol uygulamasının biyokimyasal ve metabolik parametreleri korurken kan basıncında bir düşüşe neden olduğunu ve böylece kardiyovasküler riski nasıl azalttığını göstermiştir.
Kullanım yöntemi ve dozaj
COLVER® 6.25 / 25 mg karvedilol tabletleri: Hipertansiyon için standart tedavi, ilk iki gün içinde 12.5 mg karvedilol verilmesini, ardından tek bir dozda günlük 25 mg'lık idame dozunu içerir Terapötik yanıtın azalması durumunda, dozajı bir dereceye kadar artırmak mümkündür. maksimum 50 mg, muhtemelen iki farklı günlük dozda alınır; alternatif olarak, COLVER ® başka bir yapıya sahip bir antihipertansif ilaç ile birleştirilebilir.
Aynı terapötik protokol anjina pektorisin tedavisi için de kullanılmalıdır, kalp yetmezliği durumunda dozajın hastalığın şiddetine göre formüle edilmesi tavsiye edilir.
Dijitalis, diüretikler ve ACE inhibitörleri ile tedavi gören hastalarda, daha sonra gözlemlenen terapötik etkilere dayalı olarak ve her durumda iki haftadan önce dozda bir artış sağlamak için doz ayarlaması, daha doğrusu bir doz azaltılması tavsiye edilir ( etkileri en üst düzeye çıkarmak için gereken zaman aralığı).
HER DURUMDA, COLVER ® Carvedilol ALMADAN ÖNCE - DOKTORUNUZUN REÇETE VE KONTROLÜ GEREKLİDİR.
Uyarılar COLVER ® Carvedilol
Karvedilolün yan etkilerini en aza indirmek için gerekli uyarılar ve önlemler, bu aktif bileşenin dahil olduğu çok sayıda biyolojik reaksiyonla çok sayıda ve doğrulanmıştır.
Örneğin, hipoglisemik tedavi gören diyabetik hastalar, karvedilolün glikoz metabolizması üzerindeki etkisinin glisemik dekompansasyona neden olmasını önlemek için glisemik seviyeleri sürekli olarak izlemeli, iskemik kalp hastalığı, vasküler hastalık, kalp yetmezliği olan hastalar, tedavi edilmiş olsa bile böbrek fonksiyonunu izlemelidir. parametreler, böbrek yetmezliği riskini azaltmak için.
Bronkospazmları ve solunum güçlüğü olan hastalarda karvedilol tedavisi sırasında ventilasyon kapasiteleri bir doktor tarafından izlenmelidir. Bu işlevselliğin kötüleşmesi durumunda, kullanılan dozajın kademeli olarak azaltılması aşamasıyla tedaviyi askıya almak gerekir.
Cerrahi müdahalelerde, belirgin negatif inotropik aktiviteye sahip anesteziklerin kullanımından kaçınmak ve böylece şiddetli bradikardi ve hipotansiyon gibi yan etkileri azaltmak için anestezi uzmanına zamanında haber verilmesi tavsiye edilir.
Aşırı duyarlı hastalarda, karvedilol, diğer tüm beta blokerler gibi, alerjenlere karşı sensitizasyon fenomenini artırabilir ve bunun sonucunda anafilaktik reaksiyon riski ortaya çıkabilir.
Feokromositoma, Prinzmetal anjinası ve diğer belirli patolojik durumlar, karvedilolün yan etkilerinde artışa neden olabilir.
Baş ağrısı ve baş dönmesi gibi bazı yan etkilerin varlığı, hastanın normal algılama yeteneklerini azaltarak makine kullanımını ve araba kullanmayı tehlikeli hale getirebilir.
GEBELİK VE EMZİRME
Literatürde gebelikte karvedilol kullanımına ilişkin herhangi bir çalışma olmamasına rağmen, COLVER ® kullanımına bağlı hemodinamik (azalmış plasental perfüzyon) ve metabolik (hipoglisemi) etkiler fetusa zarar verebilir ve normal büyümesini tehlikeye atabilir. Ayrıca anne sütünde etken madde bulunduğundan, bu ilacın hem hamilelik hem de emzirme döneminde alınması önerilmez.
Etkileşimler
Karvedilol, önemli antihipertansif etkisi göz önüne alındığında, diüretikler veya kalsiyum antagonistleri gibi hipotansif etkisi olan diğer ilaçlarla kolayca etkileşime girebilir ve bu aktivitenin artmasına neden olabilir. Bu durumda, " terapötik etkinlik ve yan etkilerin başlangıcını en aza indirir.
Digoksin tedavisi alan kalp yetmezliği hastalarında, eş zamanlı karvedilol uygulaması, digoksin düzeylerinin izlenmesini gerektiren plazma digoksin konsantrasyonlarında artışa neden olabilir.
Ayrıca, tipik hipoglisemi semptomlarının maskeleme etkisi göz önüne alındığında, kullanılan hipoglisemik ajanların dozunun ayarlanması gerekebilir.
Rifampisin ve karışık fonksiyonlu oksidaz inhibitörlerinin birlikte uygulanması, öngörülemeyen biyolojik etkilerle birlikte plazma karvedilol seviyelerinde bir artışa neden olabilir.
Karvedilol nihayetinde negatif inotropik aktiviteye sahip anesteziklerle etkileşime girebilir, etkilerini artırabilir ve hastanın sağlık riskini artırabilir.
Kontrendikasyonlar COLVER ® Carvedilol
COLVER ® şiddetli veya yetersiz tedavi edilen kalp yetmezliği durumunda, bronkospazmlı bronkopnömopati, karaciğer fonksiyon anormallikleri, astım, kardiyojenik şok, şiddetli bradikardi, belirgin hipotansiyon ve bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
COLVER ® için tanımlanan istenmeyen etkiler genellikle geçicidir ve klinik olarak anlamlı değildir. En yaygın yan etkiler arasında şunları tanımlamak mümkündür: baş dönmesi, bradikardi, ödem, mide bulantısı, ishal, kusma, görme değişiklikleri, baş ağrısı ve hiperglisemi.
Astım, dispne, hiperkolesterolemi, trombositopeni, duygudurum değişiklikleri, kalp fonksiyonunda azalma ve aşırı duyarlılık durumunda cilt reaksiyonları da yatkın hastalarda gözlenmiştir.
Tarif edilen sayısız yan etkiye rağmen, sadece birkaç vakada tedaviyi kesmek gerekliydi.
Not
COLVER ® sadece tıbbi reçete ile satılabilir.
COLVER ®'in sporcularda, terapötik ihtiyacın olmadığı durumlarda, strese verilen fizyolojik tepkiyi ve buna bağlı semptomları (kollarda titreme, tansiyon artışı, duygusal gerilim artışı vb.) azaltmak için kullanılması bir DOPANTE pratiğini oluşturur. .
Bu sayfada yayınlanan COLVER ® Carvedilol ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.
