Aktif maddeler: hiyosin N-bütilbromür
BUSCOPAN 10 mg kaplı tabletler
BUSCOPAN 10 mg fitiller
Paket boyutları için Buscopan paket ekleri mevcuttur: - BUSCOPAN 10 mg kaplı tabletler, BUSCOPAN 10 mg fitiller
- BUSCOPAN 20 mg/ml enjeksiyonluk çözelti
Buscopan neden kullanılır? Bu ne için?
Buscopan, yarı sentetik itüzümü alkaloidleri, kuaterner amonyum bileşikleri sınıfına ait bir antispazmodik, antikolinerjiktir.
Buscopan, gastrointestinal ve genitoüriner sistemin spastik ve ağrılı belirtilerinin semptomatik tedavisinde kullanılır.
Kontrendikasyonlar Buscopan ne zaman kullanılmamalıdır?
- Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
- Akut açılı glokom.
- Prostat hipertrofisi veya diğer idrar retansiyonu nedenleri.
- Pilor stenozu ve gastrointestinal kanalı stenoz eden diğer durumlar.
- Paralitik ileus, ülseratif kolit, megakolon.
- Reflü özofajit.
- Yaşlı ve zayıflamış deneklerin bağırsak atonisi.
- Miyastenia gravis.
- 6 yaşın altındaki çocuklar.
Yardımcı maddelerden biri ile nadiren kalıtsal geçimsizlik durumlarında, tıbbi ürünün kullanımı kontrendikedir.
Buscopan'ı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
Nedeni bilinmeyen, devam eden veya kötüleşen veya ateş, bulantı, kusma, bağırsak hareketlerinde değişiklik, hassasiyet, kan basıncında azalma, bayılma veya kan gelmesi gibi diğer semptomlarla birlikte ortaya çıkan şiddetli karın ağrınız varsa, dışkı, acil tıbbi yardım almanız gerekir.
Antikolinerjikler yaşlılarda, otonom sinir sistemi bozuklukları, kardiyak taşiaritmiler, arteriyel hipertansiyon, konjestif kalp yetmezliği, hipertiroidizm olan hastalarda ve karaciğer ve böbrek hastalığı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Akut açılı glokoma maruz kalan hastalarda olduğu kadar bağırsak ve idrar stazına duyarlı hastalarda ve taşiaritmilere yatkın hastalarda alınmalıdır.
Antikolinerjiklerin terlemeyi azaltma olasılığı nedeniyle, Buscopan ateşi olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Buscopan'ın etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Tri- ve tetra-siklik antidepresanlar, fenotiyazinler, butirofenonlar, antihistaminikler, antipsikotikler, kinidin, amantadin, diizopiramid gibi ilaçların ve diğer antikolinerjiklerin (örneğin tiotropium, ipratropium ve atropine benzer bileşikler) antikolinerjik etkisi Buscopan tarafından vurgulanabilir.
Metoklopramid gibi dopamin antagonistleri ile eşzamanlı tedavi, her iki ilacın da gastrointestinal sistem üzerindeki etkisinin azalmasına neden olabilir.
Ss-adrenerjik ilaca bağlı taşikardi Buscopan tarafından vurgulanabilir.
Terapi sırasında alkol almayın.
Antasitler antikolinerjiklerin bağırsaktan emilimini azaltabileceğinden, bu ilaçlar aynı anda uygulanmamalıdır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Antikolinerjikler mide boşalma süresini uzatabilir ve antrumun stazına neden olabilir.
Yüksek dozlarla tedavi aniden kesilmemelidir. Dozu uygun şekilde azaltarak küçük yan etkiler kontrol edilebilir; önemli ikincil belirtilerin ortaya çıkması tedavinin kesilmesini gerektirir.
Hamilelik ve emzirme döneminde yapılması gerekenler
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebe kadınlarda hiposin N-butilbromid kullanımına ilişkin sınırlı veri bulunmaktadır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesi ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir.
Buscopan ve metabolitlerinin insan sütüne geçmesine ilişkin yeterli bilgi yoktur.Bir önlem olarak, gebelik ve emzirme döneminde Buscopan kullanımından kaçınılması tercih edilir.
Doğurganlık Bilgileri
İnsan doğurganlığı üzerindeki etkileri araştırmak için herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Antikolinerjikler, görsel uyum ve uyuşukluk bozukluklarına neden olabilir, bu, araç veya makine kullananlar veya uyanıklık derecesinin bütünlüğünün gerekli olduğu işleri yapan kişiler tarafından dikkate alınmalıdır.
Bazı bileşenler hakkında önemli bilgiler
Bir 10 mg kaplı tablet, önerilen maksimum günlük doz başına 247.2 mg'a karşılık gelen 41.2 mg sakaroz içerir. Bu nedenle, daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Buscopan nasıl kullanılır: Pozoloji
Kaç tane
Yetişkinler ve 14 yaşından büyük çocuklar için aşağıdaki dozlar önerilir.
Kaplamalı tabletler
Günde 3 defa 1-2 kaplı tablet.
fitiller
1 fitil günde 3 defa.
Hekimin kararına göre bireysel dozlar artırılabilir.
Pediatride 6-14 yaş arası çocuklarda doktor reçetesine harfiyen uyulmalıdır.
Yaşlılarda, otonom sinir sistemi bozuklukları olan hastalarda, kardiyak taşiaritmilerde, arteriyel hipertansiyonda, konjestif kalp yetmezliğinde, hipertiroidizmde, karaciğer ve böbrek hastalığı olanlarda tıbbi yardım istenmelidir.Ayrıca dikkatli olunmalıdır. Akut açılı glokoma yatkın hastalarda ve ayrıca bağırsak ve idrar stazına duyarlı hastalarda kullanılabilir (bkz. "Kullanım Önlemleri").
Uyarı: Doktor tavsiyesi olmadan belirtilen dozları aşmayınız.
Ne zaman ve ne kadar süreyle
Uyarı: Sadece kısa süreli tedaviler için kullanın.
Spazmlar tekrar tekrar tekrarlıyorsa veya özelliklerinde son zamanlarda herhangi bir değişiklik fark ettiyseniz doktorunuza danışın.
Buscopan, karın ağrısının nedeni araştırılmadan düzenli olarak veya uzun süreler boyunca günlük olarak alınmamalıdır.
Beğenmek
Tabletler yeterli miktarda su ile bütün olarak alınmalıdır.
Aşırı doz Buscopan'ı çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Belirtiler
Doz aşımı durumunda antikolinerjik etkiler (idrar retansiyonu, ağız kuruluğu, kırmızı deri, taşikardi, gastrointestinal motilitenin inhibisyonu ve geçici görme bozuklukları gibi) ortaya çıkabilir.
terapi
Gerekirse parasempatomimetik ilaçlar uygulayın. Glokom durumunda, acilen bir oftalmoloji uzmanına danışmak gerekir. Kardiyovasküler komplikasyonlar olağan tedavi prensiplerine göre tedavi edilmelidir.
Solunum felci durumunda: entübasyona, suni solunuma başvurma fırsatını değerlendirin.Ortostatik hipotansiyon durumunda hastanın uzanması yeterlidir.İdrar retansiyonu için kateterizasyon gerekebilir.
Ek olarak, gerekirse uygun destekleyici bakım yapılmalıdır.
Buscopan'ın kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
BUSCOPAN KULLANIMI İLE İLGİLİ HERHANGİ BİR ŞÜPHE OLURSA DOKTORUNUZA VEYA ECZACINIZA BAŞVURUN.
Yan Etkiler Buscopan'ın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Buscopan da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Listelenen yan etkilerin çoğu, Buscopan'ın antikolinerjik özelliklerine bağlanabilir. Buscopan'ın antikolinerjik yan etkileri genellikle hafiftir ve kendi kendini sınırlar.
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
Yaygın olmayan: deri reaksiyonları, ürtiker, kaşıntı.
Frekans bilinmiyor *: anafilaktik şok, anafilaktik reaksiyonlar, dispne, deri döküntüsü, eritem ve aşırı duyarlılığın diğer belirtileri.
* Bu advers reaksiyonlar pazarlama sonrası deneyimde gözlenmiştir. %95 olasılıkla, sıklık kategorisi olağandışı (3/1368)'den büyük değildir, ancak daha düşük olabilir. klinik çalışmalarda 1368 hastada ortaya çıkmamıştır.
Kardiyak bozukluklar:
Yaygın olmayan frekans: taşikardi.
Gastrointestinal bozukluklar:
Yaygın olmayan frekans: ağız kuruluğu. Kabızlık da gözlenmiştir.
Deri ve deri altı doku bozuklukları Yaygın olmayan: Terlemede değişiklikler.
Böbrek ve idrar hastalıkları: Sıklık seyrek: idrar retansiyonu.
Aşağıdaki yan etkiler de gözlenmiştir:
Göz bozuklukları: midriyazis, akomodasyon bozuklukları, göz tonusunda artış. Sinir sistemi bozuklukları: uyuşukluk.
Yüksek dozlar, merkezi stimülasyon belirtilerine ve sinir sistemi, bilinç durumu ve kardiyorespiratuar fonksiyon ile daha ciddi etkileşim belirtilerine yol açabilir.
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir.Yan etkiler ayrıca https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da doğrudan bildirilebilir.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın.
Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklanmış olduğunu ifade eder. Fitiller: 30 ° C'nin üzerinde saklamayın.
Bu ilacı çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Her zaman mevcut ilaç hakkında bilgi sahibi olmak önemlidir, bu nedenle hem kutuyu hem de kullanma talimatını saklayınız.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
BUSCOPAN KAPLI TABLETLER / Fitiller
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Kaplamalı tabletler
Bir kaplanmış tablet şunları içerir: 10 mg hiyosin butilbromür.
Yardımcı maddeler: sakaroz.
fitiller
Bir fitil şunları içerir: hiyosin N-bütilbromür 10 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Kaplamalı tablet.
Fitil.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Gastrointestinal ve genitoüriner sistemin ağrılı spastik belirtilerinin semptomatik tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Yetişkinler ve 14 yaşından büyük çocuklar için aşağıdaki dozlar önerilir.
Kaplamalı tabletler
Günde 3 defa 1-2 kaplı tablet.
fitiller
1 fitil günde 3 defa.
Hekimin kararına göre tek dozlar arttırılabilir.
Pediatride 6-14 yaş arası çocuklarda doktor reçetesine harfiyen uyulmalıdır.
Uygulama yöntemi
Tabletler yeterli miktarda su ile bütün olarak alınmalıdır.
Buscopan, karın ağrısının nedeni araştırılmadan düzenli olarak veya uzun süreler boyunca günlük olarak alınmamalıdır.
04.3 Kontrendikasyonlar
• Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
• Akut açılı glokom.
• Prostat hipertrofisi veya diğer idrar retansiyonu nedenleri.
• Pilor stenozu ve mide-bağırsak kanalını daraltan diğer durumlar.
• Paralitik ileus, ülseratif kolit, megakolon.
• Reflü özofajit.
• Yaşlılarda ve güçten düşmüş deneklerin bağırsak atonisi.
• Miyastenia gravis.
• 6 yaşından küçük çocuklar.
Yardımcı maddelerden biri ile nadiren kalıtsal geçimsizlik durumlarında (bkz. bölüm 4.4 "Özel kullanım uyarıları ve önlemleri") tıbbi ürünün kullanımı kontrendikedir.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Nedeni bilinmeyen, devam eden veya kötüleşen veya ateş, mide bulantısı, kusma, bağırsak hareketlerinde değişiklikler, karında hassasiyet, kan basıncında düşme, bayılma veya kan pıhtılaşması gibi diğer semptomlarla birlikte ortaya çıkan şiddetli karın ağrınız varsa dışkıda, derhal tıbbi yardım almanız gerekir.
Antikolinerjikler yaşlılarda, otonom sinir sistemi bozuklukları olan hastalarda, kardiyak taşiaritmilerde, arteriyel hipertansiyonda, konjestif kalp yetmezliğinde, hipertiroidizmde ve karaciğer ve böbrek hastalığı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Aşırı antikolinerjik etkiye bağlı potansiyel komplikasyon riski nedeniyle, akut açılı glokoma yatkın hastalarda, ayrıca intestinal ve üriner staza duyarlı hastalarda ve taşiaritmilere yatkın hastalarda dikkatli olunmalıdır..
Antikolinerjikler mide boşalma süresini uzatabilir ve antrumun stazına neden olabilir.
Antikolinerjiklerin terlemeyi azaltma olasılığı nedeniyle, Buscopan ateşi olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır.
Yüksek dozlarla tedavi aniden kesilmemelidir. Dozu uygun şekilde azaltarak küçük yan etkiler kontrol edilebilir; önemli ikincil belirtilerin ortaya çıkması tedavinin kesilmesini gerektirir.
Bir 10 mg kaplı tablet, önerilen maksimum günlük doz başına 247.2 mg'a karşılık gelen 41.2 mg sakaroz içerir. Bu nedenle, nadir görülen kalıtsal fruktoz intoleransı sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Tri- ve tetrasiklik antidepresanlar, fenotiyazinler, bütirofenonlar, antihistaminikler, antipsikotikler, kinidin, amantadin, diizopiramid gibi ilaçların ve diğer antikolinerjiklerin (örneğin tiotropium, ipratropium ve atropine benzer bileşikler) antikolinerjik etkisi Buscopan tarafından vurgulanabilir.
Metoklopramid gibi dopamin antagonistleri ile eşzamanlı tedavi, her iki ilacın da gastrointestinal sistem üzerindeki etkisinin azalmasına neden olabilir.
Β-adrenerjik ilaca bağlı taşikardi Buscopan tarafından vurgulanabilir.
Terapi sırasında alkol almayın.
Antasitler antikolinerjiklerin bağırsaktan emilimini azaltabileceğinden, bu ilaçlar aynı anda uygulanmamalıdır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebe kadınlarda hiposin N-butilbromid kullanımına ilişkin sınırlı veri bulunmaktadır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesi açısından doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3).
Buscopan ve metabolitlerinin insan sütüne geçmesine ilişkin yeterli bilgi bulunmamaktadır.
Önlem olarak, hamilelik ve emzirme döneminde Buscopan kullanımından kaçınılması tercih edilir.
İnsan doğurganlığı üzerindeki etkiler üzerine çalışmalar yapılmamıştır (bkz. bölüm 5.3).
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Antikolinerjikler, görsel uyum ve uyuşukluk bozukluklarına neden olabilir, bu, araç veya makine kullananlar veya uyanıklık derecesinin bütünlüğünün gerekli olduğu işleri yapan kişiler tarafından dikkate alınmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Listelenen yan etkilerin çoğu, Buscopan'ın antikolinerjik özelliklerine bağlanabilir. Buscopan'ın antikolinerjik yan etkileri genellikle hafiftir ve kendi kendini sınırlar.
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
Yaygın olmayan: deri reaksiyonları, ürtiker, kaşıntı.
Frekans bilinmiyor *: anafilaktik şok, anafilaktik reaksiyonlar, dispne, deri döküntüsü, eritem ve aşırı duyarlılığın diğer belirtileri.
*Bu advers reaksiyonlar, pazarlama sonrası deneyimde gözlenmiştir. %95 olasılıkla, sıklık kategorisi olağan dışı (3/1368)'den büyük değildir, ancak daha düşük olabilir. klinik çalışmalarda 1368 hastada ortaya çıkmamıştır.
Kardiyak patolojiler:
Yaygın olmayan frekans: taşikardi.
Gastrointestinal bozukluklar:
Yaygın olmayan frekans: ağız kuruluğu.
Kabızlık da gözlenmiştir.
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
Yaygın olmayan frekans: terlemede değişiklikler.
Böbrek ve idrar bozuklukları:
Sıklık seyrek: idrar retansiyonu.
Aşağıdaki yan etkiler de gözlenmiştir:
Göz bozuklukları: midriyazis, akomodasyon bozuklukları, göz tonusunda artış.
Sinir sistemi bozuklukları: uyku hali.
Yüksek dozlar, merkezi stimülasyon belirtilerine ve sinir sistemi, bilinç durumu ve kardiyorespiratuar işlev ile daha ciddi etkileşim belirtilerine yol açabilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Doz aşımı durumunda antikolinerjik etkiler (idrar retansiyonu, ağız kuruluğu, kırmızı deri, taşikardi, gastrointestinal motilitenin inhibisyonu ve geçici görme bozuklukları gibi) ortaya çıkabilir.
terapi
Gerekirse parasempatomimetik ilaçlar uygulayın. Glokom durumunda, acilen bir oftalmoloji uzmanına danışmak gerekir. Kardiyovasküler komplikasyonlar olağan tedavi prensiplerine göre tedavi edilmelidir.
Solunum felci durumunda: entübasyona, suni solunuma başvurma fırsatını değerlendirin.Ortostatik hipotansiyon durumunda hastanın uzanması yeterlidir.İdrar retansiyonu için kateterizasyon gerekebilir.
Ek olarak, gerekirse uygun destekleyici bakım yapılmalıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: yarı sentetik Belladonna alkaloidleri, kuaterner amonyum bileşikleri - hiyosin N-bütilbromür (bütilskopolamin).
ATC kodu: A03BB01
Buscopan, gastrointestinal, safra ve genitoüriner sistemin düz kasları üzerinde spazmolitik bir etki gösterir.
Bir kuaterner amonyum türevi olduğundan, önerilen terapötik dozlarda, hiyosin N-butilbromür merkezi sinir sistemine girmez ve bu nedenle antikolinerjiklere bağlı merkezi sinir sistemi üzerinde istenmeyen etkiler oluşmaz.Periferik antikolinerjik etki, hem ganglionların bloke edilmesinden kaynaklanmaktadır. antimuskarinik aktiviteye sahip visseral duvarda bulunur.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Bir kuaterner amonyum olarak, hiposin N-bütilbromür çok polardır ve bu nedenle ağızdan (%8) veya makattan (%3) uygulandığında sadece kısmen emilir.
20 ila 400 mg aralığında tek doz hiposin N-butilbromür oral uygulamasından sonra, yaklaşık 2 saat sonra 0.11 ng / mL ve 2.04 ng / arasındaki doruk plazma konsantrasyonları kaydedildi, mL.
Aynı doz aralığında, gözlemlenen ortalama AUC0-tz değerleri 0.37 ile 10.7 ng.saat/mL arasında değişmektedir.
Farklı farmasötik formların, yani kaplanmış tabletlerin ve fitillerin mutlak biyoyararlanımlarının medyan değeri, %1'den azdır.
Dağıtım
Muskarinik ve nikotinik reseptörlerle yüksek afinitesi göz önüne alındığında, hiyosin N-bütilbromür esas olarak hem karın hem de pelvik bölgenin kas dokusu hücrelerinde ve karın organlarının intramural ganglionlarında dağılır. Hiposin N-bütilbromürün plazma proteinine (albümin) bağlanması yaklaşık %4.4'tür.Hayvan çalışmaları, hiyosin N-bütilbromürün kan-beyin bariyerini geçmediğini göstermiştir, ancak herhangi bir klinik veri mevcut değildir. İnsan plasental epitel hücrelerinde in vitro olarak hiyosin N-bütilbromür ile kolin taşınması arasında etkileşim gözlendi.
Metabolizma ve eliminasyon
100 ila 400 mg aralığındaki tek dozların oral yoldan uygulanmasından sonra, "terminal eliminasyon fazının yarı ömrü 6.2 ila 10.6 saat arasındadır. Ana metabolik yol ester bağının hidrolitik bölünmesidir. L" Oral olarak uygulanan hiyosin butilbromür dışkı ve idrarla atılır. İnsanlarda yapılan çalışmalar, radyoaktif işaretli dozun %2-5'inin oral uygulamadan sonra böbrek tarafından ve rektal uygulamadan sonra %0.7-1.6'sının elimine edildiğini göstermiştir.Oral uygulamadan sonra geri kazanılan radyoaktivitenin yaklaşık %90'ı feçeste bulunur. hiposin N-butilbromid, uygulanan dozun %0.1'inden azdır. 100 ila 400 mg'lık dozların oral uygulamasından sonra ortalama görünür oral klirens 881 ila 1420 L/dak arasında iken, aynı doz aralığı için karşılık gelen dağılım hacmi, muhtemelen düşük sistemik kullanılabilirlik nedeniyle 6.13 ila 11,3 x 105L aralığındadır.
Böbreklerden atılan metabolitler, muskarinik reseptörlere zayıf bir şekilde bağlanır ve bu nedenle hiposin N-bütilbromür etkisine katkıda bulunduğu düşünülmez.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
toksisite
Akut vakalarda, hiyosin N-bütilbromür düşük toksisite indeksine sahiptir: oral LD50 değerleri farelerde 1000-3000 mg/kg, sıçanlarda 1040-3300 mg/kg ve köpeklerde 600 mg/kg'dır.Toksisite belirtileri ataksidir. ve kas tonusunda azalma ve ayrıca farelerde titreme ve konvülsiyonlar, midriyazis, köpeklerde kuru mukoza ve taşikardi Solunum felcinden ölüm vakaları 24 saat içinde meydana geldi LD50 değerleri İntravenöz hiyosin butilbromür farelerde 10-23 mg/kg ve 18 mg / kg sıçanlarda 4 haftalık oral tekrarlı doz toksisite çalışmalarında, sıçanlar 500 mg/kg'lık bir NOAEL'i (gözlenen yan etki seviyesi yok) tolere etti 2000 mg/kg dozlarda, hiyosin N- aktivitesine bağlı olarak visseral duvarın parasempatik ganglionları üzerindeki butilbromid, ilaç, kabızlığa kadar gastrointestinal felce neden oldu.50 sıçandan 11'i öldü.Hematolojik ve klinik laboratuvar verilerinin hiçbir doza bağlı varyasyonlar. 26 haftalık çalışmalarda, sıçanlar 200 mg/kg'lık dozları tolere ederken, 250 ve 1000 mg/kg'lık dozlarda gastrointestinal fonksiyon baskılanmış ve bunu ölüm takip etmiştir. 39 haftalık köpeklerde yürütülen çalışmalarda, 30 mg/kg'lık oral uygulamayı (kapsüller) takiben bir NOAEL kaydedilmiştir. Ana klinik belirtiler, yüksek doz hiposin N-bütilbromürün (200 mg / kg) akut etkisine atfedilebilirdi. Histopatolojik değişiklik gözlenmedi.
İntravenöz olarak tekrarlanan 1 mg/kg dozları, 4 hafta boyunca sıçanlar tarafından iyi tolere edilmiştir. 3 mg/kg dozunda, i.v.'den hemen sonra nöbetler meydana geldi. 9 mg/kg dozla tedavi edilen sıçanlar solunum felcinden öldü. i.v. için tedavi edilen köpekler 5 hafta boyunca 2 x 1, 2 x 3 ve 2 x 9 mg/kg dozlarında uygulanan dozun bir fonksiyonu olarak midriyazis ve 2 x 9 mg/kg dozunda ayrıca ataksi, tükürük salgısı, vücut ağırlığında ve miktarında azalma görülmüştür. alınan yiyeceklerden. Yerel çözümler iyi tolere edildi.
Tekrarlanan intramüsküler uygulamadan sonra, 10 mg/kg dozu sistemik olarak iyi tolere edildi, ancak tedavi edilen sıçanlarda kontrollere göre enjeksiyon bölgesinde lokal olarak daha fazla kas lezyonu bulundu. 60 ve 120 mg/kg'da mortalite yüksekti ve uygulanan dozla lokal olarak gözlenen hasar arttı.
Hyoscine N-butilbromide, diyetle (sıçan) veya 200 mg / kg'a kadar veya 50 mg / kg'a kadar subkutan dozlarda prob ile zorla uygulama ile alınan 200 mg / kg'a kadar oral dozlarda embriyotoksik veya teratojenik olmadığı kanıtlanmıştır ( tavşan).
Oral olarak 200 mg/kg'a kadar olan dozlardan fertilite etkilenmemiştir.
Diğer katyonik moleküller gibi, hiyosin N-bütilbromür, insan plasental epitel hücrelerinin kolin taşıma sistemi ile in vitro etkileşime girer.Hiyosin N-bütilbromürün fetal bölmeye geçişi gösterilmemiştir.
Fitillerdeki hyoscine N-butylbromide lokal olarak iyi tolere edildi.
Lokal tolerans çalışmalarında, köpekler ve maymunlar, 28 gün boyunca 15 mg/kg'lık tekrarlayan intramüsküler enjeksiyonlarla tedavi edildi: enjeksiyon bölgesinde küçük fokal nekroz sadece köpeklerde bulundu.
Buscopan, tavşan kulağının arterlerine ve damarlarına enjekte edildiğinde iyi tolere edildi.
In vitro, %2'lik bir Buscopan enjeksiyonu çözeltisi, 0.1 ml insan kanı ile karıştırıldığında hemolitik güç göstermedi.
Buscopan, Ames testinde, in vitro memeli gen mutasyon testi V79'da (HPRT testi) ve periferik insan lenfositleri üzerinde in vitro kromozomal sapma testinde mutajenik veya klastojenik potansiyel göstermedi.
In vivo, hyoscine N-butylbromide, sıçanların kemik iliğinde mikronükleus tayini testinde negatif sonuç verdi.
Hiçbir in vivo karsinojenisite çalışması yoktur, ancak sıçanlarda oral yoldan 1000 mg/kg'a kadar yürütülen 26 haftalık iki çalışmada hiyosin N-bütilbromür hiçbir karsinojenik potansiyel göstermemiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Kaplamalı tabletler:
Çekirdek: kalsiyum hidrojen fosfat, mısır nişastası, çözünür nişasta, susuz kolloidal silika, tartarik asit, stearik asit.
Kaplama: povidon, sakaroz, talk, arap zamkı, titanyum dioksit (E171), makrogol 6000, karnauba mumu, beyaz mum.
fitiller:
Katı yarı sentetik gliseritler.
06.2 Uyumsuzluk
Diğer ilaçlarla geçimsizlikler bilinmemektedir.
06.3 Geçerlilik süresi
5 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
Kaplamalı tabletler: Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
fitiller: 30°C'nin üzerinde saklamayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Kaplamalı tabletler: 10 kaplı tabletten oluşan 2 veya 3 alüminyum / opak PVC blister içeren karton.
fitiller: 6 fitilden oluşan 1 alüminyum / PE şerit içeren kutu.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milano.
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
BUSCOPAN 10 mg kaplı tabletler: 20 kaplı tablet A.I.C. n. 006979013
BUSCOPAN 10 mg kaplı tabletler: 30 kaplı tablet A.I.C. n. 006979025
BUSCOPAN 10 mg fitiller: 6 A.I.C. n. 006979049
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
20 kaplı tablet 06.09.1952
30 kaplı tablet 11.06.1973
6 fitil 06.09.1952
yenileme
20 kaplı tablet 1.06.2010
30 kaplı tablet 1.06.2010
6 fitil 1.06.2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
24 Temmuz 2013 tarihli AIFA tespiti
