Aktif maddeler: Esomeprazol
Nexium 20 mg mideye dayanıklı tabletler
Nexium 40 mg mideye dayanıklı tabletler
Paket boyutları için Nexium paket ekleri mevcuttur: - Oral süspansiyon için Nexium 10 mg gastro-dirençli granüller, poşet içinde
- Nexium 20 mg mideye dayanıklı tabletler, Nexium 40 mg mideye dayanıklı tabletler
- NEXIUM 40 mg enjeksiyon / infüzyon çözeltisi için toz
Nexium neden kullanılır? Bu ne için?
Nexium, esomeprazol adı verilen bir ilaç içerir. Mide tarafından üretilen asit miktarını azaltarak çalışan 'proton pompa inhibitörleri' adı verilen bir ilaç grubuna aittir.
Nexium aşağıdaki rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılır:
- "Gastroözofageal reflü hastalığı" (GERD). Mideden gelen asit yemek borusuna (boğazı mideye bağlayan tüp) kaçarak ağrıya, iltihaplanmaya ve yanmaya neden olduğunda oluşur.
- "Helicobacter pylori" adı verilen bakterilerle enfekte olmuş mide veya üst bağırsak ülserleri. Bu rahatsızlıklara sahipseniz, doktorunuz enfeksiyonu tedavi etmek ve ülserin iyileşmesini sağlamak için antibiyotik de reçete edebilir.
- NSAID'ler (Steroid Olmayan Anti-İnflamatuvar İlaçlar) adı verilen ilaçların neden olduğu mide ülserleri. Nexium, NSAID'leri alırken mide ülserlerinin oluşmasını önlemek için de kullanılabilir.
- Pankreastaki bir tümörün neden olduğu aşırı mide asidi (Zollinger-Ellison sendromu).
- Nexium'un intravenöz uygulamasıyla önlendikten sonra ülserlerin yeniden kanamasının uzun süreli tedavisi
Kontrendikasyonlar Nexium kullanılmamalıdır
Nexium'u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
- Esomeprazol veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa (ayrıntılı bilgiler bölümünde listelenmiştir).
- Diğer proton pompası inhibitörü ilaçlara (örn. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol) alerjiniz varsa.
- Nelfinavir (HIV tedavisinde kullanılır) içeren bir ilaç alıyorsanız.
Yukarıdaki durumlardan herhangi birine denk gelirse Nexium almamalısınız. Şüpheniz varsa, Nexium'u almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Nexium'a özellikle dikkat edin
Aşağıdaki durumlarda Nexium'u almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız:
- Ciddi karaciğer problemleriniz var.
- Ciddi böbrek problemleriniz var.
Kullanım Önlemleri Nexium'u almadan önce bilmeniz gerekenler
Nexium diğer hastalıkların semptomlarını maskeleyebilir. Bu nedenle, NEXİUM almaya başlamadan önce veya alırken aşağıdakilerden biri olursa hemen doktorunuza söyleyiniz:
- Sebepsiz yere çok kilo kaybedersiniz veya yutma güçlüğü çekersiniz.
- Mide ağrısı veya hazımsızlık oluşur.
- Yiyecek veya kan kusmaya başlayın.
- Dışkı siyahtır (kanlı dışkı).
Nexium'u "gerektiği gibi" reçete ettiyseniz, semptomlar devam ederse veya özellikleri değiştirirse doktorunuzla iletişime geçin.
Nexium gibi bir proton pompası inhibitörünü özellikle bir yıldan uzun süre alırsanız, kalça, bilek veya omurga kırılma riskiniz biraz artabilir.Osteoporozunuz varsa veya kortikosteroid kullanıyorsanız (bu risk osteoporoz) doktorunuza danışın.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Nexium'un etkisini değiştirebilir
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Bunun nedeni, Nexium'un bazı ilaçların çalışma şeklini etkileyebilmesi ve bazı ilaçların Nexium üzerinde etkili olabilmesidir.
Nelfinavir (HIV tedavisinde kullanılan) içeren bir ilaç alıyorsanız, Nexium tabletleri almamalısınız.
Aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz:
- Atazanavir (HIV tedavisinde kullanılır).
- Klopidogrel (kan pıhtılarını önlemek için kullanılır)
- Ketokonazol, itrakonazol veya vorikonazol (mantarların neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır).
- Erlotinib (kanser tedavisinde kullanılır).
- Sitalopram, imipramin veya klomipramin (depresyon tedavisinde kullanılır).
- Diazepam (anksiyete tedavisinde, kas gevşemesinde veya epilepside kullanılır).
- Fenitoin (epilepside kullanılır) Fenitoin alıyorsanız, Nexium tedavisine başlarken veya tedaviyi bırakırken doktorunuzun sizi izlemesi gerekecektir.
- Varfarin gibi kanı inceltmek için kullanılan ilaçlar. Doktorunuz, Nexium ile tedaviyi başlatırken veya durdururken sizi izleyebilir.
- Silostazol (aralıklı topallamayı tedavi etmek için kullanılır - yetersiz kan akımının neden olduğu, yürürken bacaklarda ağrı).
- Sisaprid (hazımsızlık ve mide ekşimesi için kullanılır).
- Digoksin (kalp sorunları için kullanılır).
- Metotreksat (yüksek doz kemoterapide kanseri tedavi etmek için kullanılan bir ilaç) - yüksek dozda metotreksat alıyorsanız, doktorunuz Nexium tedavinizi geçici olarak durdurabilir.
- Takrolimus (organ nakillerinde kullanılır)
- Rifampisin (tüberküloz tedavisinde kullanılır).
- Sarı kantaron (Hypericum perforatum) (depresyon tedavisinde kullanılır).
Doktorunuz Helicobacter pylori enfeksiyonunun neden olduğu ülserlerin tedavisi için Nexium ile birlikte amoksisilin ve klaritromisin gibi antibiyotikler reçete ettiyse, doktorunuza başka ilaçlar almayı söylemeniz çok önemlidir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Nexium'u almadan önce, hamileyseniz veya hamile kalmak istiyorsanız doktorunuza söyleyiniz. Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Doktorunuz bu süre içinde Nexium alıp alamayacağınıza karar verecektir.
Nexium'un anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle emziriyorsanız Nexium almamalısınız.
Nexium'un yiyecek ve içecek ile kullanılması
Tabletler tok karnına veya aç karnına alınabilir.
Araç ve makine kullanma
Nexium'un araç veya makine kullanma yeteneğinizi etkilemesi olası değildir.
Nexium'un içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Nexium mideye dayanıklı tabletler, bir şeker türü olan sakaroz içerir. Doktorunuz size "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğunu söylediyse, ilacı almadan önce kendisine danışınız.
Dozaj ve kullanım yöntemi Nexium nasıl kullanılır: Dozaj
Nexium'u her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız.
- Nexium gastro-dirençli tabletler 12 yaşın altındaki çocuklar için önerilmez.
- Bu ilacı uzun süredir alıyorsanız, doktorunuz sizi izleyecektir (özellikle ilacı bir yıldan uzun süredir kullanıyorsanız).
- Doktorunuz size ilacı gerektiği gibi almanızı söylediyse, belirtileriniz değişirse lütfen doktorunuza söyleyiniz.
ilacı almak
- Tabletleri günün herhangi bir saatinde alabilirsiniz.
- Tabletleri tok karnına veya aç karnına alabilirsiniz.
- Tabletleri bütün olarak bir bardak su ile yutunuz. İlacı mide asiditesinden koruyan kaplanmış granüller içerdiğinden tabletleri çiğnemeyin veya ezmeyin, bu nedenle granüllerin zarar görmemesi önemlidir.
Tabletleri yutmakta zorluk çekiyorsanız ne yapmalısınız?
Tabletleri yutmakta zorluk çekiyorsanız:
- Tabletleri bir bardak durgun suya koyun. Diğer sıvılar kullanılmamalıdır.
- Tabletler eriyene kadar karıştırın (karışım net bir görünüme sahip olmayacaktır). Derhal veya en az 30 dakika içinde içiniz. İçmeden önce daima karıştırın.
- İlacın tamamını aldığınızdan emin olmak için bardağı yarısına kadar suyla doldurarak iyice çalkalayın ve için.Katı parçacıklar ilacı içerir ve çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
Kesinlikle yutamıyorsanız, tablet biraz su ile karıştırılabilir, bir şırıngaya yerleştirilebilir ve bir tüp aracılığıyla doğrudan mideye (mide tüpü) uygulanabilir.
Ne kadar ilaç alınmalı
- Doktorunuz, almanız gereken tablet sayısı ve ne kadar süreyle size tavsiyede bulunacaktır. Bu, fiziksel durumunuzun, yaşınızın ve karaciğer durumunuzun bir işlevidir.
- Normal dozlar aşağıda verilmiştir.
Gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) neden olduğu mide ekşimesi tedavisi:
12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar:
- Doktorunuz yemek borunuzun hafif hasarlı olduğunu tespit ederse, normal doz 4 hafta boyunca günde bir kez bir adet 40 mg Nexium mideye dayanıklı tablettir. Doktorunuz yemek borusunun iyileşmemesi durumunda 4 hafta daha aynı dozu alarak tedaviye devam etmenizi söyleyebilir.
- Yemek borusu iyileştikten sonra olağan doz günde bir kez bir adet Nexium 20 mg gastro-dirençli tablettir.
- Yemek borusu zarar görmemişse, olağan doz her gün bir adet Nexium 20 mg gastro-dirençli tablettir.Semptomlarınız kontrol altına alındığında, doktorunuz ilacı en fazla bir gastro-dirençli tablete kadar ihtiyaç duyduğunuzda alabileceğiniz konusunda sizi bilgilendirecektir. Dirençli tablet Nexium günde 20 mg.
- Şiddetli karaciğer problemleriniz varsa doktorunuz size daha düşük bir doz verecektir.
Helicobacter pylori enfeksiyonunun neden olduğu ülserlerin tedavisi ve yeniden ortaya çıkmasının önlenmesi:
- 18 yaşından büyük yetişkinler: Normal doz, bir hafta boyunca günde iki kez bir adet Nexium 20 mg gastro-dirençli tablettir.
- Doktorunuz ayrıca size amoksisilin ve klaritromisin adı verilen antibiyotikleri almanızı söyleyecektir.
NSAID'lerin (Steroid Olmayan Anti-İnflamatuvar İlaçlar) neden olduğu mide ülserlerinin tedavisi:
- 18 yaş ve üzeri yetişkinler: Normal doz 4 ila 8 hafta boyunca günde bir kez bir adet Nexium 20 mg gastro-dirençli tablettir.
NSAİİ (Steroid Olmayan Anti-İnflamatuvar İlaçlar) alıyorsanız mide ülserlerinin önlenmesi:
- 18 yaşından büyük yetişkinler: Normal doz günde bir kez bir adet Nexium 20 mg gastro-dirençli tablettir.
Pankreasta bir büyümenin neden olduğu aşırı mide asidinin tedavisi (Zollinger-Ellison sendromu):
- 18 yaşından büyük yetişkinler: Normal doz günde iki kez Nexium 40 mg tablettir.
- Doktorunuz dozu ihtiyacınıza göre ayarlayacak ve tedaviye ne kadar devam edeceğinize de karar verecektir. Maksimum doz günde iki kez 80 mg'dır.
Nexium'un intravenöz uygulaması ile önlendikten sonra ülserlerin yeniden kanamasının uzun süreli tedavisi:
Olağan doz 4 hafta boyunca günde bir kez bir Nexium 40 mg tablettir.
Aşırı doz Çok fazla Nexium aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Nexium kullandıysanız
Doktorunuzun önerdiğinden daha fazla NEXİUM kullanmışsanız, hemen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
NEXİUM'u kullanmayı unutursanız
- Bir doz Nexium almayı unutursanız, hatırladığınız anda onu alınız. Bir sonraki dozunuzun zamanı yaklaşıyorsa, kaçırdığınız dozu atlayın.
- Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz (aynı anda iki doz) almayınız.
Yan Etkiler Nexium'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, NEXİUM herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
Aşağıdaki ciddi yan etkilerden herhangi birini fark ederseniz, Nexium almayı bırakın ve hemen doktorunuzla iletişime geçin:
- Ani hırıltı, dudaklarda, dilde ve boğazda veya vücutta şişme, döküntü, bayılma veya yutma güçlüğü (şiddetli alerjik reaksiyon).
- Kabarcıklar veya soyulma ile cilt kızarıklığı. Dudaklarda, gözlerde, ağızda, burunda ve cinsel organlarda da şiddetli kabarma ve kanama görülebilir. Bu "Stevens-Johnson sendromu" veya "toksik epidermal nekroliz" olabilir.
- Sarı cilt, koyu renkli idrar ve yorgunluk karaciğer sorunlarının belirtileri olabilir.
Bu etkiler nadirdir ve 1000 kişiden 1'inden azını etkiler.
Diğer yan etkiler şunlardır:
Yaygın (10 kişiden 1'inden azını etkiler):
- Baş ağrısı.
- Mide veya bağırsaklar üzerindeki etkiler: ishal, mide ağrısı, kabızlık, gaz.
- Mide bulantısı ya da kusma.
Yaygın olmayan (100 kişiden 1'inden azını etkiler):
- Ayaklarda ve ayak bileklerinde şişme.
- Rahatsız uyku (uykusuzluk).
- Baş dönmesi, iğne batması, uyku hali.
- Baş dönmesi.
- Kuru ağız
- Karaciğerin nasıl çalıştığını kontrol eden kan testlerindeki değişiklikler.
- Deri döküntüsü, kurdeşen ve kaşıntı.
- Kalça, bilek veya omurga kırığı (Nexium yüksek dozlarda ve uzun süreli kullanılıyorsa).
Seyrek (1000 kişide 1'den azını etkiler):
- Az sayıda beyaz kan hücresi ve trombosit gibi kan sorunları. Bu, zayıflığa, morarmaya neden olabilir veya enfeksiyonları kolaylaştırabilir.
- Kandaki düşük sodyum seviyeleri. Bu halsizlik, kusma ve kramplara neden olabilir.
- Heyecanlı, kafası karışmış veya depresif hissetmek.
- Tat değişiklikleri.
- Bulanık görme gibi görme ile ilgili sorunlar.
- Ani hırıltı veya nefes darlığı (bronkospazm).
- Ağız içi iltihabı.
- Bağırsakları etkileyebilen ve bir mantarın neden olduğu "pamukçuk" adı verilen bir enfeksiyon.
- Sarılık, koyu renkli idrar ve yorgunluğa neden olabilen sarılık dahil karaciğer sorunları.
- Saç dökülmesi (alopesi).
- Güneşe maruz kaldığında deri döküntüsü.
- Eklem ağrısı (artralji) veya kas ağrısı (miyalji).
- Genel olarak kendini iyi hissetmeme ve güçsüzlük hissi.
- Artan terleme.
Çok seyrek (10.000 kişide 1'den azını etkiler):
- Agranülositoz (beyaz kan hücrelerinin eksikliği) dahil olmak üzere kan hücrelerinin sayısındaki değişiklikler.
- saldırganlık
- Orada olmayan şeyleri görme, hissetme veya duyma (halüsinasyonlar).
- Karaciğer yetmezliğine ve beyin iltihabına yol açan ciddi karaciğer sorunları.
- cildin çişesi veya soyulması. Bu, yüksek ateş ve eklem ağrısı ile ilişkili olabilir (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz).
- Kas Güçsüzlüğü.
- Şiddetli böbrek sorunları.
- Erkeklerde meme büyütme.
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- Nexium'u üç aydan uzun süre alırsanız, kandaki magnezyum düzeyleriniz düşebilir. Düşük magnezyum seviyeleri yorgunluk, istemsiz kas kasılmaları, oryantasyon bozukluğu, kasılmalar, baş dönmesi, artan kalp hızı ile kendini gösterebilir. Bu belirtilerden herhangi birine sahipseniz, lütfen derhal doktorunuza danışın. Düşük magnezyum seviyeleri ayrıca kandaki potasyum veya kalsiyum seviyelerinde azalmaya neden olabilir. Doktorunuz kan magnezyum seviyenizi periyodik olarak kontrol edip etmemeye karar vermelidir.
- Bağırsak iltihabı (bu, ishale yol açabilir).
Nexium, çok nadir durumlarda, beyaz kan hücrelerini etkileyerek immün yetmezliğe yol açabilir. Genel fiziksel durumunuzun ciddi şekilde bozulmasıyla birlikte ateş gibi belirtilerle seyreden bir enfeksiyon veya boyun, boğaz veya ağızda ağrı ya da idrar yapmada güçlük gibi lokal enfeksiyon belirtileri ile birlikte ateş varsa, en kısa zamanda doktorunuza görünmelisiniz. Beyaz kan hücrelerinin eksikliği (agranülositoz) bir kan testi ile ekarte edilebilir Kullanmakta olduğunuz ilaçlar hakkında bilgi vermeniz önemlidir.
Yukarıdaki olası yan etkilerin listesi için endişelenmeyin, hiçbirinin görünmemesi mümkündür.Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında listelenmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Son Kullanma ve Saklama
- Çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde saklayın.
- 30°C'nin üzerinde saklamayın.
- Nemden korumak için orijinal ambalajında (blister) veya ambalajı (şişe) sıkıca kapalı olarak saklayınız.
- Tabletleri karton, cüzdan veya blister üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden (EXP) sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, ayın son gününü ifade eder.
- İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
DİĞER BİLGİLER
Nexium'un içeriği
Aktif bileşen esomeprazoldür. Nexium mideye dirençli tabletler, 20 mg veya 40 mg esomeprazol (magnezyum trihidrat olarak) içeren 2 kuvvette mevcuttur.
Diğer bileşenler şunlardır: gliserol monostearat 40-55, hiproloz, hipromelloz, demir oksit (kırmızı-kahverengi, sarı) (E172, sadece 20 mg tabletler için), magnezyum stearat, metakrilik asit kopolimer etil akrilat (1: 1) 30'da dispersiyon %, mikrokristalin selüloz, sentetik parafin, makrogoller, polisorbat 80, krospovidon, sodyum stearil fumarat, sakaroz küreleri (sükroz ve mısır nişastası), talk, titanyum dioksit (E171), trietil sitrat.
Nexium'un görünüşü ve paketin içeriği
- Nexium 20 mg mideye dayanıklı tabletler, bir tarafta A / EH ve diğer tarafta 20 mg ile açık pembe renktedir.
- Nexium 40 mg gastro-dirençli tabletler, bir tarafta A / EI ve diğer tarafta 40 mg ile pembe renktedir.
Tabletler, aşağıdakileri içeren blister ambalajlarda, cüzdanlarda ve/veya şişelerdedir.
- 20 mg, 40 mg: şişe 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tablet.
- 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 tabletlik 20 mg, 40 mg blister veya cüzdan blister.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
NEXIUM
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
1 tablet şunları içerir: 20 mg veya 40 mg esomeprazol (magnezyum trihidrat olarak).
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
mideye dayanıklı tablet.
20 mg: açık pembe, uzun, bikonveks, film kaplı tablet. Tabletin bir tarafında 20 mg, diğer tarafında A / EH olarak işaretlenmiştir.
40 mg: Pembe, uzun, bikonveks, film kaplı tablet. Tablet bir tarafta 40 mg ve diğer tarafta A / EI taşır.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
NEXIUM tabletleri aşağıdakiler için endikedir:
Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD)
eroziv reflü özofajit tedavisi
özofajit iyileşmesini başarmış hastalarda nükslerin önlenmesi için uzun süreli bakım
gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) semptomatik tedavisi
"Eradikasyonu" için uygun bir terapötik rejimde antibakteriyellerle kombinasyon halindeHelikobakter pilori Ve
ile ilişkili duodenum ülserinin iyileşmesi Helikobakter pilori Ve
ilişkili ülseri olan hastalarda peptik ülserin nüksetmesinin önlenmesi Helikobakter pilori.
Devam eden NSAID tedavisine ihtiyaç duyan hastalar
NSAID tedavisi ile ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi
Risk altındaki hastalarda NSAID tedavisi ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi.
Zollinger Ellison sendromunun tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Tabletler sıvılar yardımıyla bütün olarak yutulmalıdır.
Tabletleri çiğnemeyin veya ezmeyin.
Yutma güçlüğü çeken hastalarda tabletler yarım bardak su içinde de dağıtılabilir. Gastro-dirençli kaplamayı çözebileceğinden başka sıvı kullanmayın. Tablet dağılana kadar karıştırın ve sıvıyı granüllerle birlikte hemen veya 30 dakika içinde için. Bardağı yarısına kadar suyla doldurup içindekileri içerek durulayın. Granüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
Yutamayan hastalar için tabletleri durgun suda dağıtmak ve bir mide tüpünden vermek mümkündür. Şırınga ve tüpün uygunluğunu dikkatlice kontrol etmek önemlidir.
Hazırlama ve uygulama talimatları bölüm 6.6'da verilmiştir.
12 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler
Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD)
eroziv reflü özofajit tedavisi
4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg.
İyileşmemiş özofajit veya semptomların devam etmesi durumunda tedavinin 4 hafta daha uzatılması önerilir.
özofajit iyileşmesi olan hastalarda nüksün önlenmesi için uzun süreli idame tedavisi
Günde bir kez 20 mg.
gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) semptomatik tedavisi
Özofajiti olmayan hastalarda günde 20 mg. 4 haftalık tedaviden sonra semptom kontrolü sağlanamazsa, hasta daha fazla klinik araştırma yapmalıdır. Semptomlar çözüldükten sonra, günde bir kez 20 mg alarak sonraki semptom kontrolü sağlanabilir. Yetişkinlerde, gerektiğinde günde bir kez 20 mg'lık bir rejim kullanılabilir. Mide ve duodenum ülseri geliştirme riski taşıyan NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda, isteğe bağlı bir rejim benimsenerek daha sonra semptom kontrolü önerilmez.
yetişkinler
"Eradikasyonu" için uygun bir terapötik rejimde antibakteriyellerle kombinasyon halindeHelikobakter pilori Ve
ile ilişkili duodenum ülserinin iyileşmesi Helikobakter pilori ve ilişkili ülserleri olan hastalarda peptik ülserin nüksetmesini önleme Helikobakter pilori.
7 gün boyunca günde 2 kez 1 g amoksisilin ve 500 mg klaritromisin ile 20 mg NEXIUM.
Devam eden NSAID tedavisine ihtiyaç duyan hastalar
NSAID tedavisi ile ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi:
olağan doz 4-8 hafta boyunca günde bir kez 20 mg'dır.
Risk altındaki hastalarda NSAID tedavisi ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi:
Günde bir kez 20 mg.
Zollinger Ellison sendromunun tedavisi.
Önerilen başlangıç dozu günde 2 kez 40 mg NEXIUM'dur.
Doz bireysel olarak ayarlanmalı ve tedaviye klinik olarak endike olduğu sürece devam edilmelidir.
Mevcut klinik verilere dayanarak, çoğu hasta günde 80 ila 160 mg esomeprazol dozları ile kontrol edilebilir.
80 mg / gün üzerindeki dozlar iki günlük uygulamaya bölünmelidir.
12 yaşın altındaki çocuklar
NEXIUM, veri bulunmadığından 12 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Sınırlı klinik deneyim göz önüne alındığında, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir (bkz. bölüm 5.2).
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda maksimum 20 mg NEXIUM dozu aşılmamalıdır (bkz. bölüm 5.2).
Yaşlılar
Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
04.3 Kontrendikasyonlar
Esomeprazol, benzimidazol ikameleri veya formülasyonun diğer herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılık.
Esomeprazol, nelfinavir ile birlikte kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.5).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Herhangi bir endişe verici semptom (örneğin, önemli derecede istenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez veya melena) varlığında ve mide ülserinden şüphelenildiğinde veya mevcut olduğunda, NEXIUM tedavisinin semptomları ne kadar hafifletebileceği konusunda ülserin habis doğası ekarte edilmelidir. ve teşhisi geciktirebilir.
Uzun süredir tedavi gören hastalar (özellikle bir yıldan uzun süredir tedavi görenler) düzenli olarak izlenmelidir.
İsteğe bağlı rejimde olan hastalara, yaşanan semptomlar farklı bir karaktere bürünürse doktorlarıyla iletişime geçmeleri söylenmelidir. Bu rejimi takip eden hastalarda, diğer ilaçlarla etkileşimler için esomeprazolün dalgalanan plazma konsantrasyonlarının etkileri dikkate alınmalıdır (bkz. bölüm 4.5).
"Eradikasyonu" için esomeprazol reçete edilen hastalardaHelikobakter pilori Üçlü tedavinin tüm bileşenleriyle olası etkileşimler göz önünde bulundurulmalıdır. Klaritromisin, güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür, bu nedenle, sisaprid gibi CYP3A4 yoluyla metabolize edilen başka ilaçlarla tedavi edilmekte olan hastalarda üçlü tedavi başlatılırsa, klaritromisinin kontrendikasyonları ve etkileşimleri düşünülmelidir.
Tıbbi ürün sakaroz içerir. Fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz-izomaltaz yetmezliği gibi nadir kalıtsal durumları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, aşağıdakilerden olanlar gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa neden olabilir. Salmonella Ve kampilobakter (bkz. bölüm 5.1)
Esomeprazol ve atazanavirin birlikte uygulanması önerilmez (bkz. bölüm 4.5).Atazanavirin bir proton pompası inhibitörü ile kombinasyonu kaçınılmazsa, atazanavir dozunun 100 mg ritonavir ile 400 mg'a yükseltilmesiyle kombinasyon halinde yakın klinik izleme önerilir; esomeprazol dozu 20 mg'ı geçmemelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi
pH'a bağlı absorpsiyonlu tıbbi ürünler
Esomeprazol tedavisine bağlı olarak azalan intragastrik asit, bazı ilaçların absorpsiyon mekanizması gastrik asitten etkilenirse absorpsiyonunu artırabilir veya azaltabilir. Diğer asit salgılama inhibitörleri veya antasitler için gözlemlendiği gibi, esomeprazol ile tedavi sırasında ketokonazol ve itrakonazolün absorpsiyonu azalabilir.
Omeprazol ve bazı proteaz inhibitörleri arasında etkileşimler bildirilmiştir. Bu etkileşimlerin klinik önemi ve mekanizmaları her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında mide pH'ında bir artış, proteaz inhibitörlerinin absorpsiyonunu değiştirebilir.CYP2C19'un inhibisyonu yoluyla diğer olası etkileşim mekanizmaları ortaya çıkar.Omeprazol ile birlikte uygulandığında atazanavir ve nelfinavirin serum seviyelerinde azalma bildirilmiştir ve bu nedenle birlikte uygulanması önerilmemektedir. .
Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (40 mg/gün) 300 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte sağlıklı gönüllülerde uygulanması, atazanavir maruziyetinde önemli bir azalma ile sonuçlanır (EAA, Cmaks ve Cmin'de yaklaşık %75 azalma). Atazanavir dozunun 400 mg'a yükseltilmesi, omeprazolün atazanavir maruziyeti üzerindeki etkisini telafi etmez. Sağlıklı gönüllülere omeprazolün (20 mg/gün) 400 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte uygulanması, atazanavir 300 mg/ritonavir ile gözlemlenen maruziyete kıyasla atazanavir maruziyetinde yaklaşık %30'luk bir azalma ile sonuçlanmıştır. mg / gün. Omeprazolün (40 mg/gün) birlikte uygulanması, nelfinavirin ortalama EAA, Cmaks ve Cmin'lerini %36-39 ve farmakolojik olarak aktif metabolit M8'in ortalama EAA, Cmaks ve Cmin'lerini %75-92 oranında azaltmıştır. Omeprazol (40 mg/gün) ile eşzamanlı tedavi sırasında sakinavirin (ritonavir ile birlikte uygulandığı) serum düzeylerinde artış (%80-100) bildirilmiştir. Omeprazol 20 mg/gün ile tedavinin, darunavir (ritonavir ile birlikte uygulanır) ve amprenavir (ritonavir ile birlikte uygulanır) maruziyeti üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. 20 mg/gün esomeprazol ile tedavinin maruziyet üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. ve ritonavir ile birlikte uygulanmadan). Omeprazol 40 mg/gün ile tedavi, lopinavir maruziyeti üzerinde hiçbir etkiye sahip değildir (ritonavir ile birlikte uygulanır). omeprazol ve esomeprazolün farmakokinetik özellikleri.
CYP2C19 tarafından metabolize edilen ilaçlar
Esomeprazol, başlıca metabolize edici enzimi CYP2C19'u inhibe eder. Esomeprazol, diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin vb. gibi CYP2C19 yoluyla metabolize edilen diğer ilaçlarla kombine edildiğinde, bu ilaçların plazma konsantrasyonları artabilir ve doz azaltılması gerekebilir. Bu, özellikle gerektiğinde esomeprazol reçete edilirken dikkate alınmalıdır. 30 mg esomeprazol ile eşzamanlı tedavi, CYP2C19 substratı diazepamın klerensinde %45'lik bir azalmayı destekler. 40 mg esomeprazol ile eş zamanlı tedavi, epileptik hastalarda fenitoinin plazma dip seviyelerinde %13 artış sağlar. Esomeprazol ile tedaviye başlarken veya tedaviyi durdururken fenitoinin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir. Omeprazol (40 mg/gün), vorikonazol (CYP2C19 substratı) Cmax ve AUCt'yi sırasıyla %15 ve %41 oranında artırır.
Varfarin alan hastalara 40 mg esomeprazolün eşzamanlı uygulanması, klinik bir çalışmada pıhtılaşma sürelerinin normal bir aralıkta kaldığını göstermiştir. Bununla birlikte, eş zamanlı tedavi sırasında pazarlama sonrası klinik açıdan anlamlı INR'nin arttığı bazı izole vakalar bildirilmiştir.
Varfarin veya diğer kumarin türevleri ile tedavi sırasında esomeprazol ile eşzamanlı tedavinin başlangıcında ve sonlandırılmasında izleme önerilir.
Sağlıklı gönüllülerde, esomeprazol 40 mg ve sisapridin birlikte tedavisi, plazma konsantrasyonu / zaman eğrisi (EAA) altındaki alanda %32'lik bir artış ve eliminasyon yarı ömrünün (t ½) %31 uzamasını destekler, ancak anlamlı bir artış olmaz sisapridin doruk plazma konsantrasyonlarında. Sisaprid uygulamasından sonra gözlenen QTc aralığındaki hafif uzama, sisaprid ve esomeprazol kombinasyonu ile daha fazla uzamamıştır (bkz. bölüm 4.4).
Esomeprazolün, amoksisilin ve kinidin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisinin olmadığı gösterilmiştir.
Esomeprazolün naproksen veya rofekoksib ile birlikte uygulanmasını değerlendiren kısa süreli çalışmalarda klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşimler bulunmamıştır.
Diğer ilaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 yoluyla metabolize edilir. Esomeprazol ve bir CYP3A4 inhibitörü olan klaritromisin (500 mg günde iki kez) ile eşzamanlı tedavi, esomeprazolün maruziyetini (EAA) iki katına çıkarır.
Esomeprazol ve kombine bir CYP2C19 ve CYP3A4 inhibitörünün birlikte uygulanması, esomeprazol maruziyetinin iki katından fazlasına yol açabilir Bir CYP2C19 ve CYP3A4 inhibitörü olan Vorikonazol, omeprazolün EAA'sını %280 artırır. Yukarıdaki durumlardan herhangi birinde rutin olarak esomeprazol doz ayarlaması gerekli değildir, ancak ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve uzun süreli tedavi endike olduğu durumlarda düşünülmelidir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelikte maruziyete ilişkin klinik veriler NEXIUM için yetersizdir Çok sayıda hamile kadının dahil edildiği epidemiyolojik çalışmalarda omeprazol, rasemik karışım ile herhangi bir malformasyon veya fetotoksik etki gözlenmemiştir.
Hayvan çalışmalarında embriyofetal gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler gözlenmemiştir. Rasemik karışımla yapılan hayvan çalışmaları, gebelik, doğum ve doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir. İlacın hamile kadınlara reçete edilmesi dikkatle yapılmalıdır.
Esomeprazolün insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren kadınlarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır, bu nedenle NEXIUM emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Etki gözlenmedi.
04.8 İstenmeyen etkiler
Esomeprazol ile yapılan klinik çalışmalar sırasında ve pazarlama sonrası aşağıdaki advers reaksiyonlar tespit edilmiştir veya bundan şüphelenilmiştir. Doza bağlı advers reaksiyonlar gözlenmedi. Reaksiyonlar frekansa göre sınıflandırıldı (Yaygın> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Kan ve lenf sistemindeki değişiklikler:
Nadir: lökopeni, trombositopeni.
Çok nadir: agranülositoz, pansitopeni.
Bağışıklık sistemindeki değişiklikler:
Nadir: ateş, anjiyoödem ve anafilaktik reaksiyon/şok gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Metabolizma ve beslenme değişiklikleri:
Yaygın olmayan: periferik ödem.
Nadir: hiponatremi.
Psikolojik bozukluklar:
Yaygın olmayan: uykusuzluk hastalığı.
Nadir: ajitasyon, kafa karışıklığı, depresyon.
Çok nadir: saldırganlık, halüsinasyonlar.
Sinir sistemindeki değişiklikler:
Yaygın: baş ağrısı.
Yaygın olmayan: baş dönmesi, parestezi, somnolans.
Nadir: tat bozuklukları.
Göz bozuklukları:
Nadir: bulanık görme.
İşitsel ve vestibüler aparattaki değişiklikler:
Yaygın olmayan: baş dönmesi.
Solunum sistemi, göğüs ve mediasten değişiklikleri:
Nadir: bronkospazm.
Gastrointestinal sistemdeki değişiklikler:
Yaygın: karın ağrısı, kabızlık, ishal, gaz, mide bulantısı / kusma.
Yaygın olmayan: kuru ağız.
Nadir: stomatit, gastrointestinal kandidiyaz.
Hepatobiliyer sistemdeki değişiklikler:
Yaygın olmayan: karaciğer enzim değerlerinin yükselmesi.
Nadir: sarılıklı veya sarılıksız hepatit.
Çok nadir: karaciğer yetmezliği, önceden karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati.
Deri ve deri altı doku değişiklikleri:
Yaygın olmayan: dermatit, kaşıntı, döküntü, ürtiker.
Nadir: alopesi, ışığa duyarlılık.
Çok nadir: eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (TEN).
Kas-iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemikte değişiklikler:
Nadir: artralji, miyalji.
Çok nadir: Kas Güçsüzlüğü.
Böbrek ve idrar bozuklukları:
Çok nadir: interstisyel nefrit.
Üreme sistemi ve meme bozuklukları:
Çok nadir: jinekomasti.
Genel Bozukluklar ve Yönetim Alanı Değişiklikleri:
Nadir: halsizlik, artan terleme.
04.9 Doz aşımı
Kasıtlı doz aşımı ile ilgili deneyim çok sınırlıdır.280 mg alımıyla bağlantılı olarak gastrointestinal semptomlar ve güçsüzlük tanımlanmıştır.
80 mg esomeprazolün tek dozları hiçbir sonuca neden olmadı.
Spesifik bir panzehir bilinmemektedir. Esomeprazol, plazma proteinlerine geniş ölçüde bağlanır ve bu nedenle kolayca diyaliz edilemez. Tüm aşırı doz vakalarında olduğu gibi, tedavi genel destekleyici önlemlerle semptomatik olmalıdır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: asit pompa inhibitörleri.
ATC kodu: A02BC05.
Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve spesifik ve seçici bir etki mekanizması ile gastrik asit sekresyonunu azaltır. Esomeprazol, parietal hücredeki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Her iki omeprazol izomeri, R- ve S- benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.
Yer ve etki mekanizması
Esomeprazol zayıf bir bazdır ve parietal hücrenin hücre içi kanaliküllerinin kuvvetli asidik ortamında konsantre edilir ve aktif forma dönüştürülür, burada H + K + -ATPase enzimini inhibe eder - asit pompası bazal inhibisyonu teşvik eder ve uyarılır asit salgısı.
Gastrik asit sekresyonu üzerindeki etkiler
20 mg ve 40 mg esomeprazolün oral uygulamasından sonra asit sekresyonu üzerindeki etki 1 saat içinde ortaya çıkar. 5 gün boyunca günde bir kez 20 mg esomeprazol ile tekrarlanan dozlamadan sonra, pentagastrin stimülasyonundan sonra ortalama pik asit sekresyonu azalır. Beşinci gün dozundan 7 saat sonra.
Esomeprazol 20 mg ve 40 mg ile 5 günlük oral uygulamadan sonra, semptomatik gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda intragastrik pH, sırasıyla 24 saatin 13 ve 17 saatinde 4'ün üzerindeki değerlerde tutulur.
En az 8, 12 ve 16 saat süreyle intragastrik pH'ı 4'ün üzerinde tutan hastaların oranı, esomeprazol 20 mg için sırasıyla %76, %54 ve %24 ve esomeprazol 40 mg için %97, %92 ve %56'dır.
Plazma AUC konsantrasyonu için bir vekil parametre olarak AUC kullanılarak ilaca maruz kalma ile asit sekresyonunun inhibisyonu arasında bir korelasyon gösterilmiştir.
Asit inhibisyonu üzerinde terapötik etkiler
Esomeprazol 40 mg, 4 hafta sonra hastaların yaklaşık %78'inde ve 8 hafta sonra %93'ünde reflü özofajitin iyileşmesini destekler.
Günde iki kez 20 mg esomeprazol ile bir haftalık tedavi. uygun antibiyotiklerle birlikte "yok edilmesini" teşvik eder.Helikobakter pilori hastaların yaklaşık %90'ında.
Eradikasyon tedavisini 1 hafta uyguladıktan sonra komplike olmayan duodenum ülseri olan hastalarda ülser iyileşmesi ve semptomların düzelmesi için antisekretuar ilaçlarla monoterapiye devam etmek gerekli değildir.
Asit inhibisyonu ile ilgili diğer etkiler
Antisekretuar ilaçlarla tedavi sırasında, azalan asit sekresyonuna yanıt olarak serum gastrin düzeylerinde yükselme gözlenmiştir.
Esomeprazol ile uzun süreli tedavi sırasında bazı hastalarda muhtemelen artan gastrin seviyelerine bağlı olarak ECL hücre sayılarında bir artış gözlenmiştir.
Antisekretuar ilaçlarla uzun süreli tedavi sırasında, belirgin asit sekresyonunun inhibisyonunun fizyolojik sonucunu temsil eden gastrik glandüler kistlerin ortaya çıkma sıklığında bir artış gözlendi. Bu oluşumlar doğada iyi huyludur ve tersine çevrilebilir görünmektedir.
Proton pompa inhibitörleri de dahil olmak üzere herhangi bir nedenle mide asiditesinin azalması, mide-bağırsak yolunda normalde bulunan bakterilerin mide bakteri yükünü arttırır. Salmonella Ve kampilobakter.
Aktif bir karşılaştırıcı olarak kullanılan ranitidin ile yapılan iki çalışmada, NEXIUM, seçici COX-2 de dahil olmak üzere non-steroid antiinflamatuar ilaçlar alan hastalarda mide ülserlerinin iyileşmesinde daha iyi bir etki göstermiştir.
Karşılaştırma olarak kullanılan, plasebo ile yapılan iki çalışmada, NEXIUM, aşağıdakiler dahil, steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar (60 yaşından büyük ve/veya ülser öyküsü olan) alan hastalarda mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesinde daha iyi bir etki göstermiştir. COX-2 seçici.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim ve dağıtım
Esomeprazol asidik ortama duyarlıdır ve gastro-dirençli granüller şeklinde oral yoldan uygulanır. canlılarda D-izomerine dönüşüm önemsizdir. Esomeprazolün emilimi hızlıdır ve doruk plazma seviyeleri dozdan yaklaşık 1-2 saat sonra meydana gelir. Toplam biyoyararlanım, tek bir 40 mg uygulamadan sonra %64'tür ve tekrarlanan günlük uygulamadan sonra %89'a ulaşır.20 mg esomeprazol dozu için karşılık gelen değerler sırasıyla %50 ve %68'dir.Sağlıklı gönüllülerde kararlı durumda görünür dağılım yaklaşık 0.22 L/kg vücut ağırlığı esomeprazolün %97'si plazma proteinlerine bağlanır.
Gıda alımı esomeprazolün emilimini geciktirir ve azaltır, ancak bunun esomeprazolün intragastrik asitlik üzerindeki etkisi üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Metabolizma ve eliminasyon
Esomeprazol, sitokrom P450 (CYP) sistemi tarafından tamamen metabolize edilir. Esomeprazolün metabolizmasının çoğu, esomeprazolün hidroksi ve desmetil metabolitlerinin oluşumundan sorumlu olan polimorfik olarak eksprese edilen CYP2C19'a bağlıdır. Kalan kısım, ana plazma metaboliti olan esomeprazol sülfonatın oluşumundan sorumlu olan başka bir spesifik izoforma, CYP3A4'e bağlıdır.
Aşağıdaki parametreler temel olarak iyi işleyen bir CYP2C19 enzimi ile donatılmış hızlı metabolizörler olan bireylerdeki farmakokinetiği yansıtır.
Toplam plazma klirensi, tek bir dozdan sonra yaklaşık 17 L/saat ve tekrarlanan uygulamadan sonra yaklaşık 9 L/saat'tir. Esomeprazolün plazma eliminasyon yarı ömrü, tekrarlanan günlük dozlamadan sonra yaklaşık 1.3 saattir Esomeprazolün farmakokinetiği günde iki kez 40 mg'a kadar olan dozlarda incelenmiştir.
Plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi altında kalan alan, tekrarlayan esomeprazol uygulamasıyla artar Bu artış doza bağlıdır ve tekrarlanan uygulamadan sonra EAA'da dozla orantılı bir artıştan daha fazlasına yol açar. Bu doza bağımlılık ve zamana bağımlılık, azalmış ilk adım metabolizması ve sistemik klirense bağlıdır ve muhtemelen esomeprazol ve/veya sülfonat metabolitinin neden olduğu CYP2C19 enziminin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. Uygulamalar arasındaki zaman aralığında, esomeprazol plazmadan tamamen temizlenir ve günde bir kez uygulandığında birikme eğilimi yoktur.
Esomeprazolün ana metabolitlerinin asit sekresyonu üzerinde etkisi yoktur. Oral esomeprazol dozunun en az %80'i metabolitler olarak idrarla atılır, kalanı feçeste bulunur Ana ilacın %1'den azı idrarda bulunur.
Özel hasta popülasyonu
Yaklaşık 2,9+Zayıf metabolizörler olarak adlandırılan popülasyonun %1,5'i CYP2C19 enziminin yetersiz işlevine sahiptir. Bu bireylerde, esomeprazolün metabolizmasının birincil olarak CYP3A4 tarafından katalize edilmesi muhtemeldir. Tekrarlanan günlük 40 mg esomeprazol dozundan sonra, plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi, yavaş metabolize edenlerde, fonksiyonel CYP2C19 enzimi (hızlı metabolizörler) olan deneklere göre yaklaşık %100 daha yüksekti Ortalama doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık %60 arttı.
Bu gözlemlerin esomeprazolün pozolojisi üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Esomeprazolün metabolizması yaşlı hastalarda (71-80 yaş) önemli ölçüde değişmemiştir.
40 mg esomeprazolün tek bir uygulamasından sonra, plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi altındaki ortalama alan, kadınlarda erkeklere göre yaklaşık %30 daha yüksektir.Tekrarlanan günlük dozlamadan sonra, cinsiyet farkı gözlenmemiştir.Bu gözlemlerin esomeprazol pozolojisi için herhangi bir etkisi yoktur. .
Organ disfonksiyonu olan hastalar
Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda esomeprazolün metabolizması değiştirilebilir. Esomeprazolün plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi altında kalan alanın iki katına çıktığı şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda metabolizma hızı azalır.Bu nedenle şiddetli fonksiyon bozukluğu olan hastalarda maksimum doz olan 20 mg aşılmamalıdır.ana metabolitleri vardır. günde bir kez uygulandığında birikme eğilimi yoktur.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Böbrek, esomeprazolün metabolitlerinin atılımından sorumlu olduğu, ancak ana bileşiğin eliminasyonundan sorumlu olmadığı için, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda esomeprazolün metabolizmasının etkilenmesi beklenmez.
Pediatri:
12 ila 18 yaş arası gençler:
20 mg ve 40 mg esomeprazolün tekrarlanan uygulamasından sonra, 12-18 yaşındaki deneklerde toplam maruziyet (EAA) ve maksimum plazma ilaç konsantrasyonuna (tmax) ulaşma süresi, her iki esomeprazol dozu için yetişkinlerde gözlenenlere benzerdi.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Tekrarlanan toksisite, genotoksisite ve üreme toksisitesine ilişkin konvansiyonel preklinik çalışmalar, insanlar için herhangi bir özel risk ortaya koymamıştır Rasemik karışımla tedavi edilen sıçanlarda yapılan karsinojenisite çalışmaları, gastrik ECL hücrelerinin ve karsinoidlerin hiperplazisini göstermiştir. Sıçanlarda gözlenen bu değişiklikler, asit inhibisyonuna bağlı "yüksek ve belirgin hipergastrineminin" sonucudur ve mide salgı inhibitörleri ile uzun süreli tedaviden sonra sıçanlarda gözlenmiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Gliserol monostearat 40-55, hiproloz, hipromelloz, demir oksit boyaları (20 ve 40 mg tabletler: kırmızı-kahverengi; 20 mg tabletler: sarı) (E 172), magnezyum stearat, kopolimerize metakrilik asit etil akrilat (1: 1) dispersiyon 30 %, mikrokristalin selüloz, sentetik parafin, makrogoller, polisorbat 80, krospovidon, sodyum stearil fumarat, granül şeker (sakaroz ve mısır nişastası), talk, titanyum dioksit (E 171), trietil sitrat.
06.2 Uyumsuzluk
Uygulanamaz.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
III ve IV iklim bölgelerinde: 40 mg mideye dayanıklı tabletler için 2 yıl ve 20 mg mideye dirençli tabletler için 18 ay.
06.4 Depolama için özel önlemler
30°C'nin üzerinde saklamayın.
Kullanımdan sonra şişeyi sıkıca kapatın.
Tabletleri orijinal blisterinde saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Kurutucu kapaklı polipropilen vidalı kapaklı kurcalamaya dayanıklı polietilen şişe.
Alüminyum blister.
NEXIUM 20 mg'lık şişelerde: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (28x5) tablet.
NEXIUM 20 mg blister paketler veya cüzdan blister paketleri: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tablet.
NEXIUM 40 mg'lık şişelerde: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (28x5) tablet.
NEXIUM 40 mg blister paketler veya cüzdan blister paketleri: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tablet.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Gastrik tüp yoluyla uygulama
Tabletleri uygun bir şırıngaya koyun ve yaklaşık 25 mL su ve yaklaşık 5 mL hava ile doldurun.Bazı tüplerde granüllerin tıkanmasını önlemek için 50 mL suda dispersiyon gerekir.
Enjektörü hemen yaklaşık 2 dakika sallayarak tableti dağıtın.
Şırıngayı yukarı bakacak şekilde tutun ve koniyi tıkanıklık açısından kontrol edin.
Tüpü yukarıda açıklanan konumu koruyarak şırıngaya yerleştirin.
Şırıngayı sallayın ve koniyi aşağı bakacak şekilde hemen tüpe 5-10 ml enjekte edin. Enjeksiyondan sonra şırınganın pozisyonunu ters çevirin ve çalkalayın (tıkanmayı önlemek için şırınga koni yukarı bakacak şekilde tutulmalıdır).
Şırınga konisini aşağı çevirin ve hemen tüpe 5-10 ml daha enjekte edin. İşlem, şırınga boşalana kadar tekrarlanmalıdır.
Şırıngada kalan tortuyu durulamanız gerekiyorsa, şırıngayı 25 ml su ve 5 ml hava ile doldurun ve 5. adımdan itibaren işlemleri tekrarlayın. Bazı tüpler için 50 ml kullanılması gerekir.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
AstraZeneca S.p.A.
Volta Sarayı
Via F. Sforza
20080 Basiglio (MI).
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
NEXIUM 20 mg:
2 tabletlik şişe - AIC: 034972012 / M
5 tabletlik şişe - AIC: 034972024 / M
7 tabletlik şişe - AIC: 034972036 / M
14 tabletlik şişe - AIC: 034972048 / M
15 tabletlik şişe - AIC: 034972051 / M
28 tabletlik şişe - AIC: 034972063 / M
30 tabletlik şişe - AIC: 034972075 / M
56 tabletlik şişe - AIC: 034972087 / M
60 tabletlik şişe - AIC: 034972099 / M
100 tabletlik şişe - AIC: 034972101 / M
140 (28x5) tabletlik şişe - AIC: 034972226 / M
3 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972238 / M
7 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972240 / M
7x1 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972253 / M
14 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972265 / M - piyasada
15 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972277 / M
25x1 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972289 / M
28 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972291 / M
30 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972303 / M
50x1 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972315 / M
56 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972327 / M
60 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972339 / M
90 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972341 / M
98 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972354 / M
100x1 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972366 / M
140 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972378 / M
NEXIUM 40 mg:
2 tabletlik şişe - AIC: 034972113 / M
5 tabletlik şişe - AIC: 034972125 / M
7 tabletlik şişe - AIC: 034972137 / M
14 tabletlik şişe - AIC: 034972149 / M
15 tabletlik şişe - AIC: 034972152 / M
28 tabletlik şişe - AIC: 034972164 / M
30 tabletlik şişe - AIC: 034972176 / M
56 tabletlik şişe - AIC: 034972188 / M
60 tabletlik şişe - AIC: 034972190 / M
100 tabletlik şişe - AIC: 034972202 / M
140 (28x5) tabletlik şişe - AIC: 034972214 / M
3 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972380 / M
7 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972392 / M
7x1 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972404 / M
14 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972416 / M - piyasada
15 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972428 / M
25x1 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972430 / M
28 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972442 / M
30 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972455 / M
50x1 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972467 / M
56 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972479 / M
60 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972481 / M
90 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972493 / M
98 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972505 / M
100x1 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972517 / M
140 tabletlik blister veya cüzdan blister - AIC: 034972529 / M
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
02 Ocak / 06 Temmuz.
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Ocak 2010