Aktif maddeler: Fentanil
Efentora 100 mikrogram bukkal tabletler
Efentora 200 mikrogram bukkal tabletler
Efentora 400 mikrogram bukkal tabletler
Efentora 600 mikrogram bukkal tabletler
Efentora 800 mikrogram bukkal tabletler
Efentora neden kullanılır? Bu ne için?
Efentora'daki aktif bileşen fentanil sitrattır. Efentora, kansere bağlı kronik kalıcı (günde 24 saat) ağrı için halihazırda başka bir opioid ile tedavi edilmekte olan yetişkin kanser hastalarında çığır açan ağrıyı tedavi etmek için kullanılan, opioid olarak bilinen bir ağrı kesicidir.
Ani ağrı, normal opioid ağrı kesicilerinizi aldıktan sonra bile ortaya çıkan ek ağrıdır.
Kontrendikasyonlar Efentora'nın kullanılmaması gerektiğinde
Efentora'yı aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
- Kalıcı ağrıyı kontrol etmek için en az bir hafta boyunca günlük ve düzenli olarak reçeteli bir opioid ilacı (örn. kodein, fentanil, hidromorfon, morfin, oksikodon, petidin) kullanmadıysanız. Bu ilaçları kullanmıyorsanız, EFFENTORA'yı kullanmamalısınız, çünkü bu, solunumunuzun tehlikeli biçimde yavaşlama ve/veya sığlaşma, hatta tıkanma riskini artırabilir.
- Fentanile veya bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir).
- Şiddetli solunum problemleriniz veya ciddi obstrüktif akciğer hastalığınız varsa.
- Çığır açan ağrı dışında kısa süreli ağrı çekiyorsanız.
Kullanım Önlemleri EFFENTORA'yı almadan önce bilmeniz gerekenler
Efentora'yı kullanmadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Efentora'yı alırken, devam eden (24 saat) kanser ağrınız için aldığınız opioid ağrı kesiciyi kullanmaya devam edin.
Efentora'yı kullanırken, şiddetli ağrınız için önceden reçete edilen diğer fentanil bazlı tedavileri kullanmayın. Evde bu tedavilerden herhangi birine sahipseniz, bunları nasıl atacağınızı öğrenmek için eczacınıza başvurun.
Aşağıdaki durumlardan herhangi birine sahipseniz, EFFENTORA ile tedaviden önce doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz:
- Kanserden kaynaklanan kalıcı (tüm gün süren) ağrısı için aldığı diğer opioid için henüz kesin bir dozaj bulunamadı.
- Solunum fonksiyonunuzu etkileyen herhangi bir durumunuz varsa (astım, hırıltılı solunum, nefes darlığı gibi).
- Kafa travmanız varsa.
- Son derece düşük bir kalp atış hızınız veya diğer kalp sorunlarınız varsa.
- Herhangi bir karaciğer veya böbrek probleminiz varsa, çünkü bu organlar ilacın parçalanma şeklini etkiler.
- Dolaşımınızda az miktarda sıvı varsa veya kan basıncınız düşükse.
- Kalp problemleriniz varsa, özellikle yavaş kalp atışlarınız varsa.
- Antidepresan veya antipsikotik alıyorsanız, lütfen Diğer ilaçlar ve EFFENTORA bölümüne bakınız.
Birisi yanlışlıkla Efentora'yı alırsa ne yapmalı
Birisinin yanlışlıkla EFFENTORA aldığını düşünüyorsanız, hemen bir doktor çağırın.
Tıbbi yardım gelene kadar kişiyi uyanık tutmaya çalışın.
EFFENTORA'yı yanlışlıkla alırsanız, "Efentora'yı kullanmanız gerekenden daha fazla kullanırsanız" bölüm 3'te açıklanan yan etkilere sahip olabilirsiniz.
Çocuklar ve ergenler
Bu ilacı 0 ile 18 yaş arasındaki çocuklara vermeyin.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler EFFENTORA'nın etkisini değiştirebilir?
Aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa, EFFENTORA'yı kullanmaya başlamadan önce doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz:
- Uyku hapları, anksiyolitikler, antihistaminikler veya sakinleştiriciler gibi normalde uyuşukluğa neden olabilecek (yani yatıştırıcı etkisi olan) herhangi bir ilaç.
- Ritonavir, nelfinavir, amprenavir ve fosamprenavir (HIV enfeksiyonunun kontrolüne yardımcı olan ilaçlar) veya ketokonazol, itrakonazol veya flukonazol (tedavi etmek için kullanılan ilaçlar) gibi diğer CYP3A4 inhibitörleri gibi vücudunuzun EFFENTORA'yı işleme şeklini etkileyebilecek herhangi bir ilaç mantar enfeksiyonları), troleandomisin, klaritromisin veya eritromisin (bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan ilaçlar), aprepitant (şiddetli mide bulantısı için kullanılan ilaç) ve diltiazem ve verapamil (hipertansiyon veya kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılan ilaçlar)
- Son iki hafta içinde alınan monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri (ağır depresyonda kullanılan) adı verilen ilaçlar.
- Kısmi agonistler / antagonistler olarak adlandırılan bazı ağrı kesici türleri, örn. buprenorfin, nalbufin ve pentazosin (ağrı tedavisi için ilaçlar). Bu ilaçları kullanırken yoksunluk belirtileri (bulantı, kusma, ishal, kaygı, titreme, titreme ve terleme) yaşayabilirsiniz.
- Bazı antidepresanlar veya antipsikotikler gibi ilaçlar alıyorsanız yan etki riski artar. Efentora bu ilaçlarla etkileşime girebilir ve mental durum değişiklikleri (örn. ajitasyon, halüsinasyonlar, koma) ve 38°C'nin üzerinde vücut ısısı, hızlı kalp atım hızı, dengesiz kan basıncı ve aşırı refleksler, sertlik oluşabilir. koordinasyon ve/veya gastrointestinal semptomlar (örn. mide bulantısı, kusma, ishal). Doktorunuz EFFENTORA'nın sizin için uygun olup olmadığını size söyleyecektir.
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Efentora'nın yiyecek, içecek ve alkol ile kullanılması
- Efentora yemeklerden önce veya sonra kullanılabilir, ancak yemek sırasında kullanılamaz. Efentora'yı kullanmadan önce ağzınızı nemlendirmek için biraz su içebilirsiniz, ancak alırken yememeli veya içmemelisiniz.
- Vücudunuzun ilacı işleme şeklini etkileyebileceğinden, Efentora kullanırken greyfurt suyu içmemelisiniz.
- Efentora kullanırken alkol almayınız, bu tehlikeli yan etki riskini artırabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Doktorunuzla bu konuyu konuşmadıkça EFFENTORA hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Fentanil yenidoğanda solunum depresyonuna neden olabileceğinden doğum sırasında efentora kullanılmamalıdır.
Fentanil anne sütüne geçebilir ve emzirilen bebekte yan etkilere neden olabilir. Emziriyorsanız EFFENTORA'yı kullanmayınız. Son Efentora dozunuzdan en az 5 gün sonrasına kadar emzirmeye başlamamalısınız.
Araç ve makine kullanma
EFFENTORA aldıktan sonra araç veya makine kullanmanızın güvenli olup olmadığını doktorunuzla konuşmalısınız. Aşağıdaki durumlarda araç veya makine kullanmayınız: Uykulu veya baş dönmesi hissediyorsanız; bulanık veya çift görme; veya konsantre olmakta güçlük çekiyorsa. Araç veya makine kullanmadan önce EFFENTORA'ya nasıl tepki verdiğinizi bilmeniz önemlidir.
Efentora sodyum içerir
Her Efentora 100 mikrogram tablet, 10 mg sodyum içerir. Efentora 200 mikrogram, Efentora 400 mikrogram, Efentora 600 mikrogram ve Efentora 800 mikrogram tabletlerin her biri 20 mg sodyum içerir. Düşük sodyumlu bir diyet yapıyorsanız bu akılda tutulmalıdır, bu nedenle doktorunuzdan tavsiye almalısınız.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Effentora nasıl kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Dozaj ve uygulama sıklığı
EFFENTORA'yı ilk kez kullanmaya başladığınızda, doktorunuz çığır açan ağrınızı dindirmek için en uygun dozu bulmak için sizinle birlikte çalışacaktır. EFFENTORA'yı tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde kullanmanız çok önemlidir. Başlangıç dozu 100 mikrogramdır. Sizin için doğru dozu belirlerken doktorunuz size bölüm başına birden fazla tablet almanızı söyleyebilir. Çığır açan ağrı epizodunuz 30 dakika sonra geçmediyse, titrasyon aşamasında bu noktada sadece 1 EFFENTORA tableti daha kullanın.
Doktorunuz doğru dozu belirledikten sonra, genellikle şiddetli ağrı epizodu başına 1 tablet kullanın. Sonraki tedavi kurslarında, analjezik tedavisine olan ihtiyacınız değişebilir. Daha yüksek dozlar gerekli olabilir. Ağrınız 30 dakika sonra azalmazsa, doz ayarlama aşamasında tek başına başka bir EFFENTORa tableti alın.
Doğru EFFENTORA dozunuz baş döndürücü ağrınızı gidermezse doktorunuzla iletişime geçin. Dozunuzun değiştirilmesi gerekip gerekmediğine doktorunuz karar verecektir.
Efentora ile başka bir şiddetli ağrı epizodunu tedavi etmeden önce en az 4 saat bekleyin.
Efentora'yı günde dört defadan fazla kullanırsanız, kalıcı ağrınız için ilacı değiştirebileceğinden derhal doktorunuza söylemelisiniz. Kalıcı ağrınız kontrol edildikten sonra doktorunuzun EFFENTORa dozunuzu değiştirmesi gerekebilir. Daha etkili ağrı kesici için doktorunuza ağrınız ve EFFENTORA'nın sizin için nasıl çalıştığını anlatın, böylece gerekirse dozaj değiştirilebilir.
Efentora veya başka bir ağrı kesicinin dozunu kendi başınıza değiştirmeyin. Dozajdaki herhangi bir değişiklik doktor tarafından reçete edilmeli ve izlenmelidir.
Doğru dozun ne olduğundan emin değilseniz veya bu ilacı nasıl alacağınızla ilgili başka sorularınız varsa, lütfen doktorunuzla iletişime geçin.
Uygulama yöntemi
Efentora bukkal tabletler oromukozal kullanım içindir (oral mukoza yoluyla). Ağzınıza bir tablet koyduğunuzda, çözülür ve ilaç, ağzınızın astarı yoluyla kan sisteminize emilir. İlacın bu şekilde alınması, baş döndürücü ağrınızı dindirmek için hızla emilmesine neden olur.
ilacı almak
- Sadece tableti kullanmaya hazır olduğunuzda blisteri açın. Tablet, blisterden çıkarıldıktan hemen sonra kullanılmalıdır.
- Delikli çizgi boyunca yırtarak ünitelerden birini tüm blisterden ayırın.
- Üniteyi belirtilen çizgi boyunca katlayın.
- Tableti çıkarmak için blisterin arkasındaki folyoyu çıkarın. Tablete zarar verebileceğinden, tableti folyonun içinden itmeye ÇALIŞMAYIN.
- Tableti üniteden çıkarın ve tabletin tamamını hemen bir azı dişinin yanına, diş eti ve yanak arasına (resimde gösterildiği gibi) yerleştirin. Bazen doktorunuz bunun yerine tableti dilinizin altına yerleştirmenizi söyleyebilir.
- Tableti ezmeye veya kırmaya çalışmayın.
- Tableti ısırmayın, emmeyin, çiğnemeyin veya yutmayın, çünkü bu, tabletin belirtildiği şekilde alınmasından daha az ağrı kesiciye neden olacaktır.
- Tablet, tamamen eriyene kadar yanak ve sakız arasında tutulmalıdır, bu 14 ila 25 dakika sürecektir.
- Tablet erirken yanağınız ve diş etiniz arasında hafif bir köpürme hissi hissedebilirsiniz.
- Tahriş durumunda tabletin sakız üzerindeki konumu değişebilir.
- 30 dakika sonra ağızda hala tablet kalıntısı varsa bunlar bir bardak su ile yutulabilir.
EFFENTORA'yı kullanmayı unutursanız
Ağrı alevlenme dönemi hala devam ediyorsa, doktorunuzun önerdiği şekilde EFFENTORA alabilirsiniz.
EFFENTORA'yı kullanmayı bırakırsanız
Artık şiddetli ağrı yaşamadığınızda Efentora'yı kullanmayı bırakmalısınız.
Kalıcı kanser ağrısını tedavi etmek için her zamanki analjezik opioidinizi doktorunuzun belirttiği şekilde almaya devam etmelisiniz. EFFENTORA almayı bıraktığınızda, EFFENTORA'nın olası yan etkilerine benzer yoksunluk belirtileri yaşayabilirsiniz.Eğer yoksunluk belirtileri yaşarsanız veya ağrının geçmesinden endişe ediyorsanız, doktorunuzla konuşun.Çekilmeyi azaltmak veya ortadan kaldırmak için ilaçlara gerek olup olmadığını değerlendirecektir. semptomlar.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Aşırı doz Effentora'yı çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Effentora kullandıysanız
- En sık görülen yan etkiler uyku hali, mide bulantısı veya baş dönmesidir. Tablet tamamen çözülmeden önce, özellikle uykulu veya uykulu hissetmeye başlarsanız, ağzınızı suyla çalkalayın ve kalan tableti tamamen lavaboya veya tuvalete atın.
- Efentora'nın ciddi bir yan etkisi yavaş ve/veya sığ nefes almadır. Bu, aldığınız EFFENTORA dozu çok yüksekse veya ilacı çok fazla alırsanız olabilir. Bu durumlarda hemen bir doktora başvurmak gerekir.
Yan Etkiler Efentora'nın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez. Bu yan etkilerden herhangi birini fark ederseniz, lütfen doktorunuza başvurunuz.
En ciddi yan etkiler, sığ solunum, düşük tansiyon ve şoktan oluşur. Diğer fentanil ürünleri gibi Efentora da ölüme yol açabilecek çok ciddi solunum problemlerine neden olabilir.
Belirgin uyku hali ve yavaş ve/veya sığ nefes alıyorsanız, siz veya bakıcılarınız derhal doktorunuzla iletişime geçmeli ve acil yardım almalısınız.
Çok yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir):
- topuk hissi, baş ağrısı
- bulantı kusma
- tabletin uygulama yerinde: ağrı, ülser, tahriş, kanama, uyuşma, his kaybı, kızarıklık, şişme veya kabarma.
Yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- anksiyete veya kafa karışıklığı, depresyon, uykusuzluk
- tat alma duyusunda değişiklik, kilo kaybı
- uyuşukluk, sedasyon, aşırı yorgunluk, halsizlik, migren, uyuşukluk, kollarda veya bacaklarda şişme, ilaç bırakma sendromu (şu yan etkilerle ortaya çıkabilir: mide bulantısı, kusma, ishal, kaygı, titreme, titreme ve terleme), düşmeler, titreme
- kabızlık, stomatit, ağız kuruluğu, ishal, mide ekşimesi, iştahsızlık, mide ağrısı, mide rahatsızlığı, hazımsızlık, diş ağrısı, pamukçuk
- kaşıntı, aşırı terleme, döküntü
- nefes darlığı, boğaz ağrısı
- Beyaz kan hücrelerinde ve kırmızı kan hücrelerinde azalma, kan basıncında artış veya azalma, nadiren kalp hızında artış
- kas ağrıları, sırt ağrısı
- tükenmişlik
Yaygın olmayan yan etkiler (100 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- tahriş veya boğaz ağrısı,
- trombositlerde azalma
- öforik, gergin, genel olarak anormal, ajitasyon veya yavaşlama hissi; görsel veya işitsel halüsinasyonlar, bilinç düzeyinde azalma, zihinsel durumda değişiklik, bağımlılık (ilaç bağımlılığı, bağımlılık), oryantasyon bozukluğu, konsantrasyon eksikliği, denge kaybı, baş dönmesi, konuşma güçlüğü, kulak çınlaması, kulak rahatsızlığı
- görme bozukluğu veya bulanıklığı, gözlerde kızarıklık
- alışılmadık derecede yavaş kalp hızı, çok sıcak hissetme (sıcak basması)
- şiddetli hırıltı, uyku sırasında nefes almada zorluk
- Aşağıdaki ağız bozukluklarından biri veya daha fazlası: ülserler, duyu kaybı, rahatsızlık, renk değişikliği, yumuşak doku bozuklukları, dil bozuklukları, kabarcıklı ağrı veya dilde ülserler, diş etlerinde ağrı, kuru dudaklar veya çatlamış, diş bozuklukları
- yemek borusu iltihabı, bağırsak felci, safra kesesi bozuklukları
- soğuk terleme, yüzde şişme, genel kaşıntı, saç dökülmesi, kas seğirmesi, kas güçsüzlüğü, hasta hissetme, göğüste rahatsızlık, susuzluk, üşüme veya sıcak hissetme, idrar yapma zorluğu
- hastalık
- kırmızılık
Seyrek yan etkiler (1000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- düşünce bozuklukları, hareket bozuklukları
- ağızda kabarcıklar, kuru dudaklar, ağız mukozasının altında irin toplanması
- Testosteron eksikliği, gözde anormal duyum, ışık parlamaları görme, kırılgan tırnaklar
- döküntü, kızarıklık, dudaklarda ve yüzde şişme, kurdeşen gibi alerjik reaksiyonlar
Frekans bilinmiyor:
- bilinç kaybı, solunum durması, konvülsiyon (uyuyor)
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan Ek V'te listelenen ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz. Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Efentora'nın içerdiği ağrı kesici madde çok güçlüdür ve yanlışlıkla bir çocuk tarafından alındığında hayati tehlike oluşturabilir. Bu ilaç çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklanmalıdır.
- Blister etiketinde ve kartonunda belirtilen son kullanma tarihinden sonra bu ilacı kullanmayınız.
- Nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
- Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Son tarih "> Diğer bilgiler
Efentora'nın içeriği
Aktif bileşen fentanildir. Her tablet şunları içerir:
- 100 mikrogram fentanil (sitrat olarak)
- 200 mikrogram fentanil (sitrat olarak)
- 400 mikrogram fentanil (sitrat olarak)
- 600 mikrogram fentanil (sitrat olarak)
- 800 mikrogram fentanil (sitrat olarak)
Diğer bileşenler mannitol, sodyum nişasta glikolat tip A, sodyum bikarbonat, susuz sodyum karbonat, susuz sitrik asit, magnezyum stearattır.
Efentora'nın görünüşü ve paketin içeriği
Bukkal tabletler yuvarlak, düz yüzeyli ve eğimli kenarlı, bir yüzünde "C" harfi ve 100 mikrogram Efentora için "1", 200 mikrogram Efentora için "2", Efentora için "4" rakamı kabartmalı. 400 mikrogram, Efentora 600 mikrogram için "6" ve 800 mikrogram Efentora için "8".
Her bir blister, 4 veya 28 bukkal tabletlik bir kartonda 4 bukkal tablet içerir.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI -
EFENTORA 100 MCG ALTINDA ÇÖZÜNÜR TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM -
Her bukkal tablet, 100 mcg fentanil (sitrat olarak) içerir.
Bilinen etkiye sahip yardımcı madde(ler): Her tablet 8 mg sodyum içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM -
Bukkal tablet.
Beyaz, yuvarlak, düz kenarlı, eğimli kenarlı, bir tarafında "C", diğer tarafında "1" harfi bulunan tablet.
04.0 KLİNİK BİLGİLER -
04.1 Terapötik endikasyonlar -
Efentora, halihazırda kronik kanser ağrısı için opioid idame tedavisi alan kanserli erişkinlerde ağrının geçici alevlenmelerinin (Çığır Açan Ağrı) tedavisi için endikedir.
"Ağrının geçici alevlenmesi" veya "ağrı kesici ağrı", "başka bir ilaçla kontrol edilen kalıcı altta yatan ağrıya ek olarak ağrının geçici olarak alevlenmesi" anlamına gelir.
Halihazırda opioid idame tedavisi alan hastalar, günde en az 60 mg oral morfin, saatte en az 25 mcg transdermal fentanil, günde en az 30 mg oksikodon, günde en az 8 mg hidromorfon alan hastalardır. veya en az bir hafta boyunca eşit analjezik etkinliğe sahip başka bir opioid dozu.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi -
Tedavi, kanser hastalarında opioid tedavisinin tedavisinde deneyimli bir hekimin rehberliğinde başlatılmalı ve sürdürülmelidir. Doktorlar fentanilin kötüye kullanım potansiyelinin farkında olmalıdır. Hastalara DEI tedavisi için iki farklı fentanil formülasyonunu aynı anda kullanmamaları ve Efentora'ya geçerken DEI için reçete edilen fentanil preparatlarını atmamaları talimatı verilmelidir. Karışıklığı ve olası aşırı dozu önlemek için hastalara herhangi bir zamanda sunulan tablet dozlarının sayısı en aza indirilmelidir.
Dozaj
Dozaj titrasyonu
Efentora'nın dozu, "yeterli analjezi sağlayan ve aynı zamanda advers reaksiyonları en aza indiren" "optimal" bir doz elde edilene kadar duruma göre ayarlanmalıdır. Klinik çalışmalarda optimal dozu tahmin etmek mümkün olmamıştır. Günlük idame opioidine göre BID için Efentora.
Optimal doz bulunana kadar hastalar yakından izlenmelidir.
Diğer fentanil ilaçlarını kullandıktan sonra EFFENTORA'ya geçmeyen hastalarda doz titrasyonu
Efentora'nın başlangıç dozu 100 mcg olmalıdır ve mevcut dozlara göre (100, 200, 400, 600 ve 800 mcg tabletler) gerektiğinde ilave artışlar yapılmalıdır.
Diğer fentanil ilaçlarını kullandıktan sonra EFFENTORA'ya geçen hastalarda doz titrasyonu
Farklı absorpsiyon profilleri nedeniyle bir ilaçtan diğerine geçiş 1: 1 oranında yapılmamalıdır. iki üründen önemli ölçüde farklıdır, ancak bu hastalarda 100 mcg'den daha yüksek bir başlangıç dozu kullanılması düşünülebilir.
Dozaj titrasyonu için yöntem
Optimal dozun araştırılması sırasında, tek bir tabletin uygulanmasının başlangıcından itibaren 30 dakika içinde yeterli analjezi sağlanamazsa, aynı kuvvette ikinci bir EFFENTORA tableti kullanılmalıdır.
Bir BTP epizodunun tedavisi birden fazla tablet gerektiriyorsa, bir sonraki BTP epizodu için ilacın bir sonraki daha yüksek konsantrasyonunu kullanarak dozda bir artış düşünülmelidir.
Optimal dozaj aranırken farklı tablet kombinasyonları kullanılabilir: aşağıdaki şemaya göre dozaj titrasyonu sırasında tek bir BTP epizodunu tedavi etmek için dört adede kadar 100 mcg tablet veya dört adede kadar 200 mcg tablet kullanılabilir:
• İlk 100 mcg tablet etkili değilse, hastaya bir sonraki BTP epizodunu iki adet 100 mcg tabletle tedavi etmesi talimatı verilebilir. Her yanağa bir tablet yerleştirilmesi tavsiye edilir. Bu dozun optimal olduğu belirlenirse, sonraki BPH ataklarının tedavisine tek bir 200 mcg Efentora tableti ile devam edilebilir.
• Tek bir 200 mcg Efentora tableti (veya iki adet 100 mcg tableti) etkili değilse, hastaya bir sonraki BTP epizodunu iki adet 200 mcg tablet (veya dört adet 100 mcg tablet) ile tedavi etmesi talimatı verilebilir. Her yanağa iki tablet yerleştirilmesi tavsiye edilir. Bu dozun optimal olduğu belirlenirse, sonraki BPH ataklarının tedavisine tek bir 400 mcg Efentora tableti ile devam edilebilir.
600 ve 800 mcg tabletlerin dozajının titrasyonu için 200 mcg tabletler kullanılmalıdır.
800 mcg'nin üzerindeki dozlar klinik çalışmalarda değerlendirilmemiştir.
Yukarıda açıklandığı gibi en fazla dört tabletin kullanılabileceği optimal doz fazı dışında, herhangi bir tek BTP epizodunu tedavi etmek için ikiden fazla tablet kullanmayın.
Hastalar, titrasyon sırasında Efentora ile başka bir BTP epizodunu tedavi etmeden önce en az 4 saat beklemelidir.
Bakım tedavisi
Optimal doz belirlendikten sonra, hastalar bu dozda tek bir tablet kullanarak bu dozla devam etmelidir. Geçici ağrı alevlenmesi epizodlarının yoğunluğu zamanla değişebilir ve bu nedenle gerekli EFFENTORa dozu, altta yatan malignitenin ilerlemesi nedeniyle artabilir. Bu durumlarda, aynı kuvvette ikinci bir Efentora tableti kullanılabilir. Arka arkaya birkaç kez ikinci bir EFFENTORA tabletine ihtiyaç duyulursa, olağan idame dozu yeniden ayarlanmalıdır (aşağıda açıklandığı gibi).
Hastalar, idame tedavisi sırasında Efentora ile başka bir BTP epizodunu tedavi etmeden önce en az 4 saat beklemelidir.
Doz ayarı
Hasta, birkaç ardışık atak için BTP epizodu başına birden fazla doz gerektiriyorsa, EFFENTORA'nın idame dozu arttırılmalıdır. Dozun yeniden ayarlanması için, titrasyonla aynı prensipler geçerlidir (yukarıda açıklandığı gibi).
Hastanın günde dörtten fazla BTP atağı varsa (24 saat) arka plan opioid ilacının dozunun revize edilmesi gerekebilir.
Tedavinin kesilmesi
Efentora tedavisi artık gerekmediğinde derhal kesilmelidir.
Karaciğer veya böbrek yetmezliği:
EFFENTORa, orta veya şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
Kserostomili hastalar:
Kserostomi ile başvuran hastalara EFFENTORA uygulamasından önce ağız boşluğunu nemlendirmek için su içmeleri tavsiye edilir.Bu uygun efervesansa neden olmazsa, farklı bir tedavi endike olabilir.
Yaşlı hastalarda kullanım (65 yaş üstü)
Klinik çalışmalarda, 65 yaşın üzerindeki hastaların, genç denekler için gerekenden daha düşük bir optimal doza ihtiyaç duyma eğiliminde olduğu bulundu. Yaşlı hastalarda optimal EFFENTORA dozunun bulunmasında özellikle dikkatli olunması önerilir.
Pediatrik popülasyon:
EFFENTORA'nın 0-18 yaş arası çocuklarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.Veri mevcut değildir.
Uygulama yöntemi
Efentora tableti, neme maruz kaldığında, aktif maddeyi serbest bırakmak için bir efervesan reaksiyon kullanır.Bu nedenle hastalara, tablet ağza yerleşinceye kadar blisteri açmamaları söylenmelidir.
Blisterin açılması
Hastalara, bukkal tablete zarar verebileceğinden, tableti blisterden itmeye ÇALIŞMAMALARI söylenmelidir. Tableti blisterden çıkarmanın doğru yolu aşağıdaki gibidir:
Bir blister ünitesini, delikli çizgiler boyunca soyarak blister paketinden ayırın.Tekli blister daha sonra arka filmde basılan çizgiden katlanmalıdır.Son olarak, tableti çıkarmak için film çıkarılmalıdır.Hastalar uyarılmalıdır. tableti ezmeye veya kırmaya çalışmayın.
Blister paketinden çıkarıldıktan sonra tablet, bütünlüğü garanti edilemediğinden ve kazara maruz kalma olasılığından dolayı saklanmamalıdır.
Tabletin uygulanması
Hastalar tableti blister ünitesinden çıkarmalı ve Efentora tabletin tamamını hemen bukkal boşluğa (yanak ve diş eti arasındaki bir azı dişine yakın) yerleştirmelidir.
Efentora tableti emilmemeli, çiğnenmemeli veya yutulmamalıdır, çünkü bu, tabletin belirtildiği şekilde alındığından daha düşük plazma konsantrasyonlarına neden olur.
Efentora, tabletin genellikle 14-25 dakika süren çözünmesine izin vermek için yeterli bir süre ağızda tutulmalı ve tutulmalıdır.
Alternatif olarak tablet dilin altına yerleştirilebilir (bkz. bölüm 5.2).
30 dakika sonra Efentora tablet kalıntılarının varlığında bunlar bir bardak su ile yutulabilir.
Oromukozal uygulamadan sonra tabletin tamamen parçalanması için geçen süre, fentanile ilk sistemik maruziyeti etkilemiyor gibi görünmektedir.
Hastalar tableti ağızlarında tutarken yiyecek ve içecek almamalıdır.
Ağız mukozasının tahriş olması durumunda, tabletin ağızdaki pozisyonunun değiştirilmesi tavsiye edilir.
04.3 Kontrendikasyonlar -
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Solunum depresyonu riskinde artış olduğundan opioid idame tedavisi almayan hastalar (bkz. bölüm 4.1).
Şiddetli solunum depresyonu veya şiddetli obstrüktif akciğer hastalığı.
DEI dışındaki akut ağrının tedavisi (örneğin, ameliyat sonrası ağrı, baş ağrısı, migren).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri -
Hastalara ve bakıcılara, EFFENTORA'nın özellikle bir çocuk için ölümcül olabilen bir miktar aktif bileşen içerdiği öğretilmelidir. Bu nedenle, tüm tabletler çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde saklanmalıdır.
Opioidle ilişkili istenmeyen etki risklerini en aza indirmek ve optimal dozu belirlemek için, doz titrasyonu aşamasında hastaların sağlık uzmanları tarafından yakından izlenmesi zorunludur.
Hastanın kalıcı ağrısını tedavi etmek için uzun etkili opioid tedavisinin EFFENTORA tedavisine başlamadan önce stabilize edilmesi ve hastanın EFFENTORA alırken uzun etkili opioid tedavisine devam etmesi önemlidir.
solunum depresyonu
Tüm opioidlerde olduğu gibi, fentanilin kullanımı ile ilişkili klinik olarak anlamlı bir solunum depresyonu riski vardır. opioidlerle idame tedavisi) ve/veya uygunsuz uygulama ölümcül sonuçlara neden olmuştur.
Efentora yalnızca bölüm 4.1'de belirtilen koşullar için kullanılmalıdır.
Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı
Şiddetli olmayan kronik obstrüktif akciğer hastalığı veya solunum depresyonuna yatkınlık oluşturan diğer tıbbi durumları olan hastalarda EFFENTORA dozu titre edilirken özel dikkat gösterilmelidir, çünkü normal olarak terapötik EFFENTORA dozları bile solunum kapasitesini "solunum yetmezliğine" neden olacak noktaya kadar azaltabilir. .
Artan kafa içi basıncı, bilinç durumundaki değişiklikler
EFFENTORA, kafa içi basınç artışı veya bilinç bozukluğu belirtileri gösterenler gibi, CO2 tutulmasının kafa içi etkilerine özellikle duyarlı olabilecek hastalarda aşırı dikkatle uygulanmalıdır. Opioidler kafa travması olan bir hastanın klinik seyrini maskeleyebilir ve bu nedenle sadece klinik bir ihtiyaç varsa kullanılmalıdır.
Kalp hastalığı
İntravenöz olarak uygulanan fentanil bradikardiye neden olabilir. Efentora ile yapılan klinik çalışmalarda bradikardiye dair net bir kanıt bulunmamıştır. Bununla birlikte, halihazırda bradiaritmileri olan hastalarda EFFENTORA dikkatli kullanılmalıdır.
Karaciğer veya böbrek yetmezliği
Ayrıca, EFFENTORA karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır. Karaciğer ve böbrek yetmezliğinin ilacın farmakokinetiği üzerindeki etkisi değerlendirilmemiştir, ancak intravenöz uygulamadan sonra, metabolik klirens ve plazma proteinlerindeki değişiklikler nedeniyle fentanilin klerensi modifiye edilmiştir. EFFENTORA uygulamasından sonra hem böbrek hem de karaciğer yetmezliği, yutulan fentanilin biyoyararlanımını artırabilir ve sistemik klirensini azaltabilir, bu da opioid etkilerinin artmasına ve uzamasına neden olabilir.Bu nedenle, doz titrasyonu aşamasında özel dikkat gösterilmelidir. orta veya şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği.
Hipovolemi ve hipotansiyonu olan hastalara özel dikkat gösterilmelidir.
Tolerans, bağımlılık
Fentanil gibi opioidlerin tekrar tekrar uygulanmasından sonra fiziksel ve/veya psikolojik bağımlılık gelişebilir. Bununla birlikte, opioidlerin terapötik kullanımından sonra iyatrojenik bağımlılık nadirdir.
Kontrollü sodyum diyeti
Bu ilaç tablet başına 8 mg sodyum içerir.
Düşük sodyum diyetinde olan hastalarda bu akılda tutulmalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri -
Fentanil esas olarak sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) izoenzim sistemi yoluyla metabolize edilir ve bu nedenle EFFENTORa CYP3A4 aktivitesini etkileyen ajanlarla birlikte uygulandığında etkileşimler meydana gelebilir. CYP3A4 aktivitesini indükleyen ajanların birlikte uygulanması Efentora'nın etkinliğini azaltabilir. Efentora ve güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin (örn., ritonavir, ketokonazol, itrakonazol, troleandomisin, klaritromisin ve nelfinavir) veya orta düzeyde (örn. Amprenavir, aprepitant, diltiazem, eritromisin, flamprenazol) birlikte kullanımı plazma tanil konsantrasyonunun artmasına, fos- ölümcül solunum depresyonu da dahil olmak üzere olası ciddi advers ilaç reaksiyonlarına yol açar. Hem güçlü hem de orta derecede CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte EFFENTORA ile tedavi edilen hastalar, uzun bir süre yakından izlenmelidir. "Doz artışı dikkatli yapılmalıdır.
Diğer opioidler, sedatifler veya hipnotikler, genel anestezikler, fenotiyazinler, sakinleştiriciler, kas-iskelet gevşeticiler, sedatif antihistaminikler ve alkol dahil olmak üzere diğer CNS depresanlarının birlikte uygulanması, ilave depresan etkilere neden olabilir.
Opioid analjeziklerle MAO inhibitörleri tarafından güçlü ve öngörülemeyen bir potansiyelizasyon bildirildiğinden, son 14 gün içinde monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri alan hastalarda Efentora'nın kullanılması önerilmez.
Kısmi opioid agonistleri/antagonistlerinin (örn. buprenorfin, nalbufin, pentazosin) birlikte kullanımı önerilmez. Opioid reseptörleri için yüksek afiniteye ve nispeten düşük intrinsik aktiviteye sahiptirler ve bu nedenle fentanilin analjezik etkisini kısmen antagonize ederler ve opioid bağımlı hastalarda yoksunluk semptomlarını indükleyebilirler.
04.6 Hamilelik ve emzirme -
Gebelik
Fentanilin hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur Hayvanlarda yapılan çalışmalar üreme toksisitesi göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3) İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir EFFENTORA hamilelik sırasında kesinlikle gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.
Uzun süreli kullanımda fentanil yenidoğanda yoksunluk sendromuna neden olabilir.
Fentanil plasentayı geçtiğinden ve fetüste solunum depresyonuna neden olabileceğinden, doğum eylemi ve doğum (sezaryen dahil) sırasında fentanilin kullanılmaması önerilir. Uygulama durumunda, yenidoğan için bir panzehir hazır bulundurulmalıdır.
Besleme zamanı
Fentanil anne sütüne geçer ve emzirilen bebekte sedasyona ve solunum depresyonuna neden olabilir. Fentanil emziren kadınlar tarafından kullanılmamalı ve emzirmeye son fentanil uygulamasından en az 48 saat sonrasına kadar devam edilmemelidir.
Doğurganlık
İnsanlarda doğurganlık hakkında veri yoktur. Hayvan çalışmalarında erkek doğurganlığı olumsuz etkilenmiştir (bkz. bölüm 5.3).
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler -
Araç ve makine kullanımı ile ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır.Ancak opioid analjezikler, potansiyel olarak tehlikeli aktiviteleri (örn. araç veya makine kullanma) gerçekleştirmek için gerekli olan zihinsel ve/veya fiziksel yeteneği bozar. Hastalara EFFENTORA tedavisi sırasında uyuşukluk, baş dönmesi veya görme bozuklukları varsa araç ve makine kullanmamaları ve tıbbi ürüne karşı reaksiyonlarını test edene kadar araç ve makine kullanmamaları tavsiye edilmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler -
Güvenlik profilinin özeti
Efentora ile opioid ilaçların tipik yan etkileri beklenebilir. Hasta için optimal doz bulunduğunda, genellikle bu etkiler ilacın sürekli kullanımıyla ortadan kalkar veya yoğunluğu azalır.Ancak, en ciddi yan etkiler solunum depresyonu (apne veya solunum durması ile sonuçlanabilir), dolaşım depresyonu , hipotansiyondur. ve şok ve bu nedenle tüm hastalar bu etkiler için yakından izlenmelidir.
Efentora'nın klinik denemeleri, BPH tedavisinde güvenilirliğini ve etkinliğini değerlendirmek için tasarlandı ve tüm hastalar, kronik ağrıyı kontrol etmek için aynı anda uzatılmış salımlı morfin veya transdermal fentanil gibi diğer opioid ilaçları alıyordu, bu nedenle kesin olarak mümkündür. münhasıran Efentora'dan kaynaklanan etkileri ayırın.
Advers reaksiyon tablosu
Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası deneyimler sırasında EFFENTORA ile aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir. Advers reaksiyonlar sistem organ sınıfına ve MedDRA terminolojisine ve kurallarına göre sıklığa göre listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1 / 100 ve
Seçilmiş advers reaksiyonların tanımı
Fentanil gibi opioidlerin tekrar tekrar uygulanması ile fiziksel ve/veya psikolojik tolerans ve bağımlılık gelişebilir.
Efentora ile yapılan çalışmalarda bulantı, kusma, ishal, anksiyete ve titreme gibi ilaç bırakma semptomları gözlenmiştir.
Doz aşımı bağlamında bilinç kaybı ve solunum durması gözlendi.
04.9 Doz aşımı -
Fentanil doz aşımı semptomları, tahmin edilebileceği şekilde, fentanil ve diğer intravenöz olarak uygulanan opioidler için gözlemlenenlere doğada benzerdir ve en ciddi önemli etkileri mental durum değişikliği, bilinç kaybı, hipotansiyon, solunum depresyonu, solunum depresyonu olmak üzere farmakolojik etkilerinin uzamasından oluşur. sıkıntı ve solunum yetmezliği, ardından ölüm.
Opioid doz aşımının acil tedavisi, eğer hala ağızdaysa Efentora bukkal tabletin çıkarılmasını, hava yollarının açık olduğundan emin olunmasını, hastanın sözlü ve fiziksel stimülasyonunu, bilinç düzeyini, solunum ve dolaşım durumunu değerlendirmeyi ve destekli ventilasyonu (ventilasyon) içerir. destek), gerekirse.
Hiç opioid kullanmamış kişilerde aşırı dozun (kazara yutulması) tedavisi için, intravenöz erişim sağlanması ve klinik belirtilere göre nalokson veya başka bir opioid antagonisti ile tedavi edilmesi gerekir. Aşırı dozda ilaç alımından sonra solunum depresyonunun süresi, opioid antagonistinin etkilerinden daha uzun olabilir (örneğin, naloksonun yarı ömrü 30 ila 81 dakika arasında değişir) ve bu nedenle tekrarlanması gerekebilir. Bu durumda kullanımına ilişkin bilgi için tek opioid antagonistinin Kısa Ürün Bilgisine bakın.
Halihazırda opioidlerle tedavi edilen hastalarda doz aşımı tedavisi için intravenöz erişim sağlanmalıdır. Nalokson veya başka bir opioid antagonistinin makul kullanımı bazı durumlarda haklı görülebilir, ancak bu, akut yoksunluk sendromuna neden olma riski ile ilişkilidir.
Efentora kullanımından sonra nefes almayı engelleyecek şekilde kas sertliği görülmemesine rağmen, bu fentanil ve diğer opioidlerle mümkündür.Bu durumda, yardımlı ventilasyon, bir opioid antagonisti ve son alternatif olarak, bir nöromüsküler bloker ile.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER -
05.1 "Farmakodinamik özellikler -
Farmakoterapötik grup: analjezikler; opioidler; ATC kodu N02AB03.
Fentanil, öncelikle opioidler için µ-reseptörü ile etkileşime giren bir opioid analjeziktir. Ana terapötik etkileri analjezi ve sedasyondur.İkincil farmakolojik etkileri şunlardır: solunum depresyonu, bradikardi, hipotermi, kabızlık, miyoz, bağımlılık ve öfori.
Fentanilin analjezik etkileri, plazma seviyeleri ile ilişkilidir. Genel olarak, etkili konsantrasyon ve toksik konsantrasyon, opioidlere karşı artan toleransla birlikte artar.Toleransın gelişme hızı, bir konudan diğerine büyük ölçüde değişir. Sonuç olarak, istenen etkiyi elde etmek için EFFENTORA dozu her bir birey için titre edilmelidir (bkz. bölüm 4.2).
Fentanil dahil tüm opioid µ-reseptör agonistleri doza bağlı solunum depresyonuna neden olur. Kronik opioid tedavisi gören hastalarda solunum depresyonu riski daha düşüktür, çünkü bu hastalar solunum depresyonundan sorumlu ilaca tolerans geliştirecektir.
EFFENTORA'nın güvenliliği ve etkililiği, ilacı bir ağrı alevlenmesi epizodunun başlangıcında alan hastalarda değerlendirilmiştir. BPH ve kanserden muzdarip ve opioid bazlı bir ilaçla tedavi edilirken günde ortalama 1 ila 4 BPH atağı geçiren toplam 248 hastada iki çift kör, randomize, plasebo kontrollü, çapraz geçişli çalışma yürütülmüştür. bakım tedavisi. İlk açık etiketli aşamada, her hasta için optimal Efentora dozu belirlendi. Optimal dozun belirlendiği hastalar, çalışmanın çift kör aşamasına taşındı. Ana etkinlik değişkeni, hastanın ağrı yoğunluğunu değerlendirmesiydi.Hastalar ağrıyı 11 puanlık bir ölçekte derecelendirdi.BTP'nin her epizodu için, ağrı yoğunluğu hem uygulamadan önce hem de uygulamadan sonra farklı zaman aralıklarında değerlendirildi.
Hastaların %67'si için optimal doz belirlenebilir.
Temel klinik çalışmada (çalışma 1), ilaç veriliş zamanından 60 dakika sonrasına kadar (SPID60) ağrı yoğunluğu puanlarındaki farklılıkların toplamlarının ortalaması ile temsil edilen ana son nokta, aşağıdakilere kıyasla istatistiksel olarak anlamlıydı: plasebo (P.
İkinci önemli çalışmada (çalışma 2), ana son nokta SPID30 idi ve bu da plaseboya kıyasla istatistiksel olarak anlamlıydı (P.
Çalışma 1'de 10 dakika kadar kısa bir sürede ve çalışma 2'de 15 dakika kadar kısa bir sürede (ilk tespit edilen aralık) plaseboya kıyasla Efentora ile ağrı yoğunluğu farklılıklarında istatistiksel olarak anlamlı bir iyileşme gözlemlendi. .
05.2 "Farmakokinetik özellikler -
Genel Tanıtım
Fentanil oldukça lipofiliktir ve oral mukozadan çok hızlı emilebilir ve geleneksel gastrointestinal yoldan daha yavaş emilebilir. Hepatik ve bağırsakta ilk geçiş metabolizmasına uğrar ve metabolitleri terapötik etkilerine katkıda bulunmaz.
Efentora, oral mukoza yoluyla emilen fentanilin hızını ve miktarını artıran bir efervesan reaksiyon kullanan bir aktif bileşen salma tekniği kullanır. Efervesan reaksiyona eşlik eden pH'daki geçici değişiklikler, tabletin çözünmesini (düşük pH ile) ve membran geçirgenliğini (yüksek pH ile) optimize edebilir.
Kalma süresi (tabletin oral uygulamadan sonra tamamen parçalanması için gereken süre olarak tanımlanır) genel fentanile maruz kalmanın erken gelişimini etkilemez. biyoeşdeğerlik kriterlerini karşıladı.
Böbrek veya karaciğer yetmezliğinin Efentora farmakokinetiği üzerindeki etkisi çalışılmamıştır.
absorpsiyon
Efentora'nın oromukozal uygulamasından sonra, fentanil, %65'lik bir mutlak biyoyararlanım ile kolayca emilir. Efentora'nın absorpsiyon profili, büyük ölçüde oral mukozadan hızlı bir ilk absorpsiyonun sonucudur ve venöz çekilmeden sonra genellikle oromukozal uygulamanın bir "saati içinde ulaşılan en yüksek plazma konsantrasyonları ile birlikte. Uygulanan toplam dozun yaklaşık %50'si mukoza yoluyla hızla emilir. sistemik olarak kullanılabilir hale gelir Toplam dozun diğer %50'si yutulur ve gastrointestinal sistem yoluyla yavaşça emilir. Alınan miktarın yaklaşık %30'u (toplam dozun %50'si) ilk geçişte hepatik ve intestinal eliminasyondan kaçar ve sistemik olarak kullanılabilir hale gelir.
Ana farmakokinetik parametreler aşağıdaki tabloda gösterilmiştir.
EFFENTORA ile tedavi edilen yetişkin deneklerde farmakokinetik parametreler *
* Venöz kan (plazma) örneklerine atıfta bulunulmuştur. Fentanil sitratın serum konsantrasyonları plazma konsantrasyonlarından daha yüksekti: serumda, EAA ve Cmaks plazma konsantrasyonlarından sırasıyla yaklaşık %20 ve %30 daha yüksekti. Bu farklılığın nedeni bilinmemektedir.
** Medyan (aralık) olarak sunulan Tmax verileri.
Efentora ile oral transmukozal fentanil sitratın (OTFC) mutlak ve nispi biyoyararlanımını karşılaştırmak için yürütülen farmakokinetik çalışmalarda, fentanilin Efentora'da emilim hızı ve kapsamı, OTFC için gözlemlenenden %30-50 daha yüksek maruziyet göstermiştir. Başka bir fentanil sitrat preparatından geçiş yapılması durumunda, ürünlerin biyoyararlanımı önemli ölçüde farklı olduğundan Effentora dozajının bağımsız bir titrasyonu yapılmalıdır. Ancak bu hastalarda 100 mikrogramdan büyük bir pozoloji düşünülebilir.
EFFENTORA ile derece 1 mukoziti olan hastalarda yürütülen bir klinik çalışmada maruziyet farklılıkları gözlenmiştir.Cmaks ve AUC0-8, mukoziti olan hastalarda mukoziti olmayanlara göre sırasıyla %1 ve %25 daha yüksektir.Gözlenen farklılıklar klinik olarak anlamlı değildi.
Dağıtım
Fentanil oldukça lipofiliktir ve büyük bir görünür dağılım hacmi ile vasküler sistemin ötesine kolayca dağılır. Efentora'nın oral uygulamasından sonra, fentanil, plazma ve yüksek oranda perfüze dokular (beyin, kalp ve akciğerler) arasındaki fentanil dengesinin bir ifadesi olan hızlı bir başlangıç dağılımına uğrar. Daha sonra, fentanil derin doku kompartmanı (kas ve yağ) ve plazma arasında yeniden dağıtılır.
Fentanilin plazma proteinlerine bağlanma oranı %80 ile %85 arasında değişir. Ana bağlayıcı protein alfa-1-asit glikoproteindir, ancak hem albümin hem de lipoproteinler de kısmen katkıda bulunur.Fentanilin serbest fraksiyonu asidoz ile artar.
biyotransformasyon
Efentora'nın oral uygulamasını takiben metabolik yollar, klinik çalışmalarda karakterize edilmemiştir. Fentanil karaciğer ve bağırsak mukozasında CYP3A4 izoformu ile norfentanile metabolize olur Hayvan çalışmalarında norfentanil farmakolojik olarak aktif değildir Uygulanan fentanil dozunun %90'ından fazlası inaktif N-dealkile metabolitlere ve hidroksilatlara biyotransformasyondan sonra elimine edilir.
Eliminasyon
Fentanilin intravenöz uygulamasından sonra, uygulanan dozun %7'sinden azı değişmeden idrarda ve sadece yaklaşık %1'i feçeste elimine edilir.Metabolitler esas olarak idrarda elimine edilirken feçeste eliminasyon daha az önemlidir.
Efentora uygulamasından sonra, fentanilin terminal eliminasyon fazı, plazma ve derin doku kompartmanı arasındaki yeniden dağılımın sonucudur.Bu eliminasyon fazı yavaştır ve bukkalın uygulanmasından yaklaşık 22 saat sonra ortalama nihai eliminasyon yarı ömrü t½'dir. formülasyon ve intravenöz uygulamadan yaklaşık 18 saat sonra. İntravenöz uygulamayı takiben fentanilin toplam plazma klerensi yaklaşık 42 L/saattir.
Doğrusallık / doğrusal olmama
Doz orantılılığı 100 ila 1000 mcg arasında gösterilmiştir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri -
Klinik dışı veriler, konvansiyonel çalışmalara dayalı olarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır. güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve kanserojenlik.
Sıçanlarda ve tavşanlarda yürütülen embriyo-fetal gelişimsel toksisite çalışmaları, organogenez döneminde uygulanan ilacın neden olduğu herhangi bir malformasyon veya gelişim değişikliği göstermedi.
Sıçanlarda ve tavşanlarda yürütülen bir doğurganlık ve erken embriyonik gelişim çalışmasında, yüksek dozlarda (300 mcg/kg/dak) erkek aracılı bir etki gözlenmiştir.ölmek,s.c.) ve hayvan çalışmalarında fentanilin yatıştırıcı etkilerine ikincil olarak kabul edilir.
Sıçanlarda yapılan doğum öncesi ve sonrası gelişim çalışmalarında, ciddi maternal toksisiteye neden olan dozlarda yavruların hayatta kalması önemli ölçüde azaldı. Anneler için toksik dozlarda ek bulgular, birinci nesil torunlarda fiziksel gelişim, duyusal işlevler, refleksler ve davranışlarda gecikmeydi. Bu etkiler, anne bakımının bozulması ve/veya emzirmenin azalması nedeniyle dolaylı olabilir veya fentanilin yavrular üzerindeki doğrudan bir sonucu olabilir.
Karsinojenisite çalışmaları (26 haftalık transgenik farelerde Tg.AC'nin alternatif dermal biyolojik testi; sıçanlarda 2 yıllık subkutan karsinojenisite çalışması) onkojenik potansiyeli gösteren herhangi bir bulguyu vurgulamamıştır.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER -
06.1 Yardımcı maddeler -
mannitol
Sodyum nişasta glikolat tip A
Sodyum bikarbonat
Sodyum karbonat susuz
susuz sitrik asit
Magnezyum stearat
06.2 Uyumsuzluk "-
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi "-
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler -
İlacı nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği -
PVC lamine alüminyum blister / alüminyum folyo / poliamid / PVC kağıt / polyester kaplama.
Blister ambalajlar, 4 veya 28 tabletlik kartonlarda sunulmaktadır.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları -
Hastalara ve bakıcılara, artık ihtiyaç duymadıklarında kalan tabletleri atmaları tavsiye edilmelidir.
Kullanılan veya artık ihtiyaç duyulmadığı için kullanılmamış ilaç ve bu ilaçtan kaynaklanan atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 "PAZARLAMA İZNİ" SAHİBİ -
TEVA İlaç B.V.
Bilgisayar ağı 10
3542DR Utrecht
Hollanda
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI -
AB / 1/08/441/001 - AIC no. 038660015
AB / 1/08/441/002 - AIC no. 038660027
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ -
İlk izin tarihi: 04 Nisan 2008
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ -
Şubat 2013