farmakolojik antagonizma

3) FONKSİYONEL TİP ANTAGONİZM

Fonksiyonel antagonizmanın artık reseptörlerle ilgisi yoktur, ancak düşünülmekte olan fonksiyon tipi ile ilgilidir.Tanımı daha anlaşılır kılmak için, örnek olarak solunum sistemi düzeyinde etki eden iki ilaç sınıfını ele alalım.Bir ilaç türü, noradrenerjik sistemin ß reseptörleri üzerinde bir agonist olarak hareket ettiği için bronşiyal kasların gevşemesine neden olurken, ikinci sınıf ilaçlar (asetilkolinin etkisini taklit eden) kasılmayı uyaran muskarinik reseptörlere bağlanır. bronş düz kasından. Bunlar, iki farklı sinir sistemi üzerinde (biri parasempatik, diğeri ortosempatik), farklı reseptörler üzerinde etki gösteren ve farklı işlevleri yerine getiren iki farklı ilaç sınıfıdır. Bu işlevsel bir antagonizmadır. çünkü ilk durumda kas dokusunun gevşemesi sağlanırken, ikinci durumda kasların daralması sağlanır. Aynı reseptör üzerinde antagonizmadan bahsetmeden önce, şimdi farklı maddelerle fakat aynı doku üzerinde hareket eden farklı reseptörler üzerinde antagonizma hakkında konuşuyoruz.

RESEPTÖR AGONİSTLERİ ß = BRONŞYAL DÜZ KASLAMANIN RAHATLAMASI
KAS AGONİSTİ = BRONŞİYAL DÜZ KASLANMA BASKI

Aynı şey kardiyovasküler sistem için de söylenebilir, çünkü her zaman biri diğerinin zıttı olan iki sinir sistemi vardır.Ortosempatik sistem reseptörlerinin uyarılması kardiyak aktiviteyi arttırırken, parasempatik sistemin reseptörlerinin uyarılması kardiyak aktiviteyi azaltır. Dolayısıyla her zaman işlevsel bir antagonizma vardır.

4) FRAMAKOKİNETİK VEYA DOLAYLI ANTAGONİZM

Bir madde ilacın farmakokinetiğine (emilim, metabolizma ve eliminasyon) müdahale ettiğinde farmakokinetik veya dolaylı antagonizmden bahsediyoruz. Örneğin, Aspirin ®'in daha fazla emilebilmesi için asit pH'lı bir ortama ihtiyacı vardır, bu nedenle sodyum bikarbonat alırsanız - ortam artık asidik olmadığından - " Aspirin®'in emilmesi için en uygun koşullar. Bu durumda, bikarbonat asetilsalisilik asidi antagonize ederek asetilsalisilik asidi daha az emilebilir ve daha az etkili hale getirdiğinden, absorpsiyona göre farmakokinetik etkileşim söz konusudur. Bununla birlikte, diğer ilaçların metabolizmasını değiştiren, biyotransformasyon reaksiyonlarını hızlandıran belirli enzimatik indükleyicilerin aktivitesi sayesinde metabolizma ile ilgili bir antagonizma da olabilir.Son olarak, ilacın eliminasyonu ile ilgili bir antagonizma olabilir. normalde renal tübül içinde penisilin salgılanmasına neden olan taşıyıcılara bağlanarak penisilin eliminasyonunu antagonize eden probencid durumunda. bu nedenle antagonizma terimini ilacın etkisini azaltma kavramıyla ilişkilendirmemek önemlidir, çünkü bu her zaman böyle değildir.